详介阿糖腺苷

临床上常可见肝癌病人经历急性肝炎-慢性肝炎-肝硬化-肝癌的发病过程，这提示 肝炎病毒与肝癌的关系甚为密切。1.抗病毒药物 对乙型肝炎病毒有抑制作用的药物有干扰素（interferon、IFN）、阿糖腺苷（Ara-A、vidarabine）、一磷酸阿糖腺苷（Ara-AMP）、阿昔洛韦（无环鸟苷acyclovir）、磷甲酸钠（foscarnet）、 叠氮脱氧胸腺嘧啶核苷（AET）、右旋儿茶素（cyanidanol-3）、利已韦林（三氮唑核苷、ribavirin）及 干扰素诱导剂一聚胞嘧啶核苷酸（简称聚肌胞，即polyl:C）等。其中以干扰素和阿糖腺苷、干扰素和阿昔洛丰合应用一阿糖激! 苷组a干扰素先后使用对消除HBV复制标志较为有效 编辑本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。用 法 用 量阿糖腺苷（Vidarabi ne）药品的其他名称：Ade no si ne,药品的商品名称：腺嘌吟阿糖 苷。性状：为白色结晶性粉末，微溶于水，其磷酸盐易溶于水。有抗单纯疱疹病毒HSV1 和HSV2作用，在性病临床上用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫抑制病人的 带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒则无效。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。单纯疱疹病毒性脑炎1日量为15mg/kg，按200mg药物、500ml输液（预热至2540C）的比 率配液，作连续静脉滴注，疗程为10日。带状疱疹10mg/kg，连用5日，用法如上。适应症不良反应药 阿糖腺苷具有广谱抗病毒活性。对疱疹病毒及带状疱疹病毒作用最强，对水痘带状疱疹病毒、牛痘 理 病毒、乙肝病毒次之，对腺病毒、伪狂犬病毒和一些RNA肿瘤病毒有效。对大多数RNA病毒无效。 作 经细胞酶磷酸化生成三磷酸阿糖腺苷，可与三磷酸脱氧腺苷竞争性抑制病毒的DNA多聚酶，并结 用 合进病毒的DNA链，三磷酸阿糖腺苷也抑制核糖核苷酸还原酶，从而抑制病毒DNA的合成。有抗单纯疱疹病毒HSV1和HSV2作用，用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫抑制病人 的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒则无效。该品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。消化道反应，如恶心、呕吐、厌食、便秘、腹泻、体重减轻等较常见。中枢系统反应，如震颤、 眩晕、幻觉、共济失调、精神变态等，也偶见。尚有氨基转移酶升高，血胆红素升高、血红蛋白减 少、红细胞压积下降、白细胞减少等反应。用量超过规定时，出现的反应较严重。局部应用可引起刺激性疼痛，滴眼用易致结膜炎或过敏反应。该品不可皮下注射和肌内注射，有脑水肿及肝肾功能不良者慎用。动物试验有致畸胎或致突变作用，因此孕妇及婴儿禁用。制 注射液（混悬液）：200mg （1ml）;1000mg （5ml）。加入输液中滴注用。注射用单磷酸阿糖腺苷:剂 每瓶200mg。眼膏：3%。注意事项大量液体伴随该品进入体内，应注意水、电解质平衡。该品不可静脉推注或快速滴注。药理应用编辑配得的液不可冷藏以免析出结晶，别嘌吟醇有黄嘌吟氧化酶抑制作用，使阿拉伯糖次黄嘌吟的消 除减慢而蓄积，可致较严重的神经系统性反应。该品与腺苷脱氨酶抑制剂（如喷司他丁，Pentost atin）合用可提高其抗病毒活性。该品静滴后在人体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌吟，具有抑制病毒DNA合成功能。 对疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒、腺病毒、伪狂犬病毒等DNA病毒有抑制作用。对大多 数RNA病毒无效。临床用于慢性乙型肝炎，带状疱疹性脑炎及疱疹性角膜炎等。用法和用 量：静滴：100mg/kg，用葡萄糖液溶解后缓慢滴入（至少12小时以上输完），每日不宜超 过20mg/kg，以10-28天为一疗程。体内过程：静滴12小时后可达血浓高峰、能广泛分布 于各组织、如肝、肾等，并小部分透过血脑屏障。该品60-80%以代谢物形成少部分以原形 药物由尿中排出。不良反应和注意：静脉给药可有胃肠道反应，如恶心、呕吐、厌食、体重 减轻等。对中枢神经系统产生头晕、震颤、共济失调、幻觉等。该品不可肌注。肝肾功能不 全者及孕妇、哺乳期妇女慎用。配伍禁忌：制剂和规格：注射剂：0.5g/瓶；1g/瓶（磷酸盐）。静滴后，在体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌吟，并迅速分布进入一些组织中。按 10mg/kg剂量缓慢静滴给药，阿拉伯糖次黄嘌吟的血浆峰值为36pg/ml,阿糖腺苷则为 0.20.4pg/ml。阿拉伯糖次嘌吟可透过脑膜，脑脊液与血浆中的浓度比为1 : 3。每日用 41%53%，以阿拉伯糖次黄嘌吟形式为主自尿排泄，母体化合物只有1%3%。肾功能 不全者，阿拉伯糖次黄嘌吟在体内蓄积，其血浆浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌吟 的平均t1/2为3.3小时。H0NH2阿糖腺苷分子结果有抗单纯疱疹病毒HSV1和HSV2作用，用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫 抑制病人的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒则无效。该品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒 复制的作用。常用剂型编辑注射液(混悬液)：200mg (1ml)； lOOOmg (5ml)。加入输液中滴注用。注射用单 磷酸阿糖腺苷：每瓶200mg。4使用方法编辑单纯疱疹病毒性脑炎1日量为15mg/kg,按200mg药物、500ml输液(预热至35 40C)的比率配液，作连续静脉滴注，疗程为10日。带状疱疹10mg/kg，连用5日，用法如上。作用编辑用途一：抗心律失常药，可使阵发性室上性心动过速转为窦性心律。用于和房室有关的 室上心律失常。用途二：抗病毒药。用途三：医药工业上主要用于制造阿糖腺苷；腺苷三磷酸；辅酶及其系列产品环磷酸腺 苷等药物的主要原料。用途四：用于制造ATP、阿糖腺苷、辅酶A等。用途五：治疗心绞痛、心肌梗死、冠脉功能不全、动脉硬化、原发性高血压、脑血管障 碍、中风后遗症、进行性肌肉萎缩等。房室传导阻滞及急性心肌梗死患者禁用2不良反应编辑消化道反应，如恶心、呕吐、厌食、腹泻等较常见。中枢系统反应，如震颤、眩晕、 幻觉、共济失调、精神变态等，也偶见。尚有氨基酸转移酶升咼，血胆红素升咼、血红蛋白 减少、红细胞压积下降、白细胞减少等反应。用量超过规定时，出现的反应较严重。大量液体伴随该品进入体内，应注意水、电解质平衡。该品不可静脉推注或快速滴注。配得的输液不可冷藏以免析出结晶。抑制作用编辑编辑别嘌吟醇有黄嘌吟氧化酶抑制作用，使阿拉伯糖次黄嘌吟的消除减慢而蓄积，可致较严 重的神经系统毒性反应。注射液编辑英文名：VidarabineMonophosphateforlnjection成份：单磷酸阿糖腺苷注射用单魂桧阿顷隘菅+ i- i.IJ.宀”注射用阿糖腺苷性状：该品为白色或类白色的冷冻干燥灭菌粉末。药理毒理：该品为抗脱氧核糖核酸（DNA）病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖 核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸 化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）。抗病毒活性主要由阿 糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争地结合到病 毒DNAP 上,从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性 而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗 入到病毒的DNA中并连接在DNA链3 -OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。药代动力学:该品静脉滴注或肌内注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄 嘌吟（Ara-HX），使血药浓度很快下降。该品达到最高血药浓度的时间，肌内注射为3小 时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。该品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾 脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的35%50%。约60% 80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌吟（Ara-HX）的形式从尿中排泄。适应症：用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。用法和用量：临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌内注射或缓慢静脉注射，或 遵医嘱。成人按体重一次510mg/kg, 日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并 及时处理。不良反应：可见注射部位疼痛。极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶有见 血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可 对症治疗。不良反应程度与给药量和疗程成正相关。注意事项：如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。药物相互作用：不可与含钙的输液配伍。不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。别嘌 吟醇可加重该品对神经系统的毒性，不宜与别嘌吟醇并用。与干扰素同用，可加重不良反应。药物过量：一般剂量低于每日每kg体重10mg用量时，所产生的副作用轻微或不明显。 当超过每日每kg体重10mg用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等，上 述反映与治疗本身的因果关系尚未确定。贮藏：遮光，密闭，在干燥处保存。有效期：二年。9治疗乙型肝炎编辑阿糖腺昔(Ade nin eArabi no sid.Ara-A)及单磷酸化合物均属嘌吟核苷，有较强的抗病 毒作用。已证明阿糖腺苷主要作用是抑制病毒的去氧核糖核酸聚合酶的作用大于对人体细胞 去氧核糖核酸聚合酶的作用。因此在治疗浓度时能优先抑制病毒去氧核糖核酸合成，而对人 体细胞毒性相对较低。阿糖腺苷抑制乙肝病毒去氧核糖核酸聚合酶的水平快而明显，比干扰 素好；但抑制作用维持时间短暂，停药后易反跳，因此在对抗乙肝病毒的持续复制方面又次 于干扰素；阿糖腺苷的水溶性低，临床应用时必须大量稀释至0. 7mg/mL以下时才能作静脉点滴，静注该药后30分钟， 血内浓度达高峰，但停止滴往后，血浆药物浓度很快下降，在1520分钟后即测不到。改 用单磷酸化合物制剂（Ara-AMP）后溶解度为阿糖腺苷的100400倍，可作肌肉注射和静 脉滴注，当肌肉注射后。需3小时，血浓度才达峰值。阿糖腺苷的用法：每天1015mg/kg体重，稀释在1000ml5%10%葡萄糖液内，12 小时内缓慢静滴，疗程10-30天，也有将剂量减为每天510mg/kg体重，认为疗效相同。阿糖腺苷单磷酸化合物（AraAMP）每天510mg/kg体重，分2次肌肉注射，疗程 同上，也可延长8周。经治疗乙型肝炎病毒的e抗原阴转后，e抗体阳性的血清转换率在 5%55%之间。大剂量应用可有发热、恶心、呕吐、血小板减少及下肢肌肉强直的肌病综 合征等不良反应。2007年美国报道，阿糖腺苷单磷酸化合物虽有较强的抗病毒作用，能一 过性降低乙肝病毒的血清水平，但用该药治疗乙型肝炎超过1个月后，可出现较高的神经 毒性，因此不宜随便应用。药物实验编辑编辑关于阿糖腺苷，有人（Whitley，1980）曾试用于31例新生儿单纯疱疹病毒感染，并 输液时间不少于12小时。结果：全身播散性患儿：治疗组8/14（57%）病死，对照组11/13 （85%）病死。幸存者中，治疗组4/6有后遗症（1例有痉挛，2例有小头、癫痫发作、痉 挛、失明，1例有严重脑损伤及尿崩症），对照组中1/2有后遗症（小头、癫痫发作、失明、 耳聋）。故总的看来此型的预后不好。但中枢神经系统感染型则不同，病死率治疗组仅1/10, 而对照组则为3/6；后遗症治疗组为4/9 （小头、癫痫发作、痉挛及失明），对照组2/3 （1 例偏瘫，1例小头、痉挛）。如将两型合并计算，则治疗组有7/24 （29%）小儿健在，对照 组仅2/19 （11%）。提示，阿糖腺苷治疗确有一定好处。至于单纯疱疹型，治疗组似亦较对照组为优，两组虽均无病死者，但对照组8例中有3例， 其皮肤、粘膜疱疹恢复后1年内却发生了脉络膜视网膜炎和/或神经系统损害，其中2例发 展至痉挛和失明，1例发展为小并没有及痉挛。眼中未分离到病毒，也一直没有中枢神经系 统感染的临床表现或脑脊液异常。提示有些单纯疱疹性中枢神经系统感染可能是亚临床型 的，这些病儿以后仍可能发生神经系统损害和智力障碍，值得注意。单纯疱疹型治疗组有4 例，均健在，仅1例于2岁时发生了轻度的脉络膜视网膜炎。提示，即使是单纯疱疹型患 儿似亦值得进行阿糖腺苷的治疗。在整个治疗过程中，作者未观察到像成人治疗过程中的那 些胃肠道及神经系统毒性反应，也未见到对骨髓、肝、肾功能的影响，血红蛋白、白细胞 肌酐、尿素氮也均与对照组同。其他报告也均证实阿糖腺苷对疱疹病毒感染有较好的治疗作 用，如有人(Whitley, 1981 )两次报告本药单纯疱疹性脑炎的效果，第一次18例，第二 次75例，诊断均经脑活检病毒分离证实。治疗后1月的病死率分别为28%及33%，而对 照组为70%。治疗组共存活56例，其中30例正常。16例有中度后遗症，10例有严重后 遗症。阿昔洛韦阿昔洛韦为一种合成的嘌吟核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用 于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV 脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒, 及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤，阿昔洛韦的皮肤吸收较少。药理毒理编辑编辑抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药 物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制： 干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制； 在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。 该品对 病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动 物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。该品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物 能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。14药动力学编辑口服吸收差，约15%30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布 至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与阿昔洛韦分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。 药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg, 5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为 0.6mg/L和1.2mg/L。该品蛋白结合率低(9%33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药 量的9%14%，经尿排泄。血消除半衰期(tl/2B)约为2.5小时。肌酐清除率5080ml/ 分钟和1550ml/分钟时，血消除半衰期(tl/2B)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血 消除半衰期(tl/2B)长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。该品主要经肾由肾小球滤 过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%,呼出气 中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。1适应症编辑1单纯疱疹病毒感染：口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例口 服该品用作预防。主射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作 病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2. 带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用 于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。3. 免疫缺陷者水痘的治疗。4. 局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯 疱疹的初治和复发病例。5用其钠盐治疗急性视网膜坏死。核苷酸类抗病毒药，用于治疗： 单纯疱疹性角膜炎 单疱疹； 带疱疹； 用其钠盐治疗急性视网膜坏死。主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、深 层角膜炎临床应用编辑1单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反阿昔洛韦复发作病例口服该品用作预防。2. 带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。3. 免疫缺陷者水痘的治疗。阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶（TK酶）及细胞中的激酶催化，生成三磷酸 阿昔洛韦，抑制病毒DNA多聚酶。此外，一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA, 即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株，耐药性的形成与病毒胸 苷激酶的基因突变有关。1用法用量编辑口服用量生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜，单纯疱疹口服200mg, 日阿昔洛韦5次，共10日；或口服400mg, 日3次，共5日；复发性感染和慢性抑制疗法，每8小 时口服200mg,共6个月，必要时剂量可加至每日5次，每次200mg，共6个月。肾功能不全者，肌酐清除率低于10ml/min,每24小时150mg；肌酐清除率1015ml/min时，每1224小时300mg；肌酐清除率:50ml/min者每8小时300mg。小 儿剂量尚未确立。静脉滴注用量重症生殖器疱疹初治，按体重每8小时5mg/kg，共5日。免疫缺陷者皮肤粘膜单 纯疱疹或严重带状疱疹，每8小时5mg/kg，静滴1小时以上，共710日。 单纯疱疹性脑炎，每8小时10mg/kg，共10日。 成人急性或慢性肾功能不全者不宜用该品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭。 成人每日最高剂量按体重30mg/kg，或按体面积1.5g/平方米。小儿： 重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/平方米, 共5日。 免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/ 平方米，共7日，12岁以上按成人量。 单纯疱疹性脑炎，每8小时按体重10mg/kg，共10日。 小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/平方米。局部外用詡蒲涪専片体表面积每25平方厘米用油膏长1.25cm。局部用药，成人与小儿均每3小时一次, 一日6次，共7日。(1) 一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。(2)口服胶囊可同时进食，对吸收无明显影响。生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法 给药有效。由于动物实验曾发现该品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过 推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。(3) 静脉给药： 阿昔洛韦钠供静脉滴注，药液至少在1小时内匀速滴入，避免快速滴入或静脉推注 因为这样给药发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害的病例可达10%； 静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内； 血透可使血药浓度降低60%,故每血透6小时应重复给药一次剂量； 配液方法：先加入注射用水1ml使溶解后，再加入适量的溶液(如葡萄糖注射液)， 使浓度不高于7mg/ml，若浓度太高(10mg/ml)可引起静脉炎，外溢时注射部位出现炎症。 新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中 枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。(4) 油膏仅用于皮肤，不能用于眼。涂药时需戴指套或手套(5) 致癌和致突变：体外细胞转化测定有致肿瘤报道，但动物实验末见致癌依据。某些 动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。该品致癌与致突变尚不确切。(6) 生育与孕妇:大剂量口服可致动物精子数减少，然而人体每日口服400mg和1000mg 连续6个月未见类似情况。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。(7) 乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.64.1倍，但未发现乳儿异常。(8) 随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易引起子宫颈癌，因此患者至少一年应检查一 次，以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。滴眼后偶见 轻微刺激，但能很快适应。该品水溶性差，在寒冷气候下易析出结晶，用时需使溶解。静脉 注射需用大量葡萄糖氯化钠注射液稀释，pH偏碱，静脉点滴时宜缓慢，勿使之漏至血管外， 以免引起疼痛及静脉炎。因该品钠盐偏碱性，故不宜和其他药物配伍使用。该品易引起疱疹 病毒耐药性，严重病例发现耐药性时需更换其他药物。服药期间宜多饮水；肾功能不全者肌 酐清除率0.835ml/1.73平方米秒者,5mg/kg，每8h 一次;肌酐清除率0.1670835ml/1.73 平方米秒者，5mg/kg，每1224h 一次；肌酐清除率0.167ml/1.73平方米秒者，剂量减 为2.5mg/kg，每24h给药一次；血透后应补充一次剂量。涂眼，适量，每日5次，同时应 用抗菌药物。滴眼：每次12滴，每日35次，愈后再用3日。共5日。18不良反应编辑1常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹2少见的不良反应：口服给药皮肤瘙痒，长程给药偶见月经紊乱。注射给药特别静脉注 射时，少见有急性肾功能不全、血尿和低血压。3罕见的不良反应：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状4局部用药不良反应：出现轻度疼痛、灼痛和刺痛占28%,瘙痒占4%,皮疹0.3%。5以下症状如持续存在或明显应引起注意：长期口服该品出现关节疼痛、腹泻、头痛 恶心、呕吐、晕眩（较短程用药为多）。长期用药少见有座疮和失眠；短程用药少见有食欲 减退。注射用药常见轻度头痛，少见多汗。该品对田胞毒性小，安全范围大。外用滴眼剂和 乳膏剂无明显不良反应。静脉给药需缓慢滴注1小时以上或连续缓慢滴注，一般无反应。有时可见皮疹、荨麻阿昔洛韦疹、发烧等过敏反应，停药即消退。亦有时出现头痛、恶心、低血压、血尿等不良反应。 口服200800mg，一日5次，大量饮水也无明显反应，正常人耐受性较强。但在高浓度快 速滴注或口服大剂量的失水病人，可因该品水溶性差，输液过少析出结晶阻塞肾小管、肾小 球而造成肾功能衰竭。肾功能不正常的病人和婴儿排泄功能低，需减量给药。静脉点滴或口 服未见对骨髓有何影响。一时性血清肌酐升高，皮疹，荨麻疹，出汗，血尿，低血压，头痛， 恶心等。ACV的不良反应较其他抗病毒药为少，多出现在血药浓度超过25mg/L时，此时 可能出现恶心、呕吐、腹部不适；大剂量快速静注后可能有尿素氮、肌酐升高、肾小管内结 晶沉淀、血尿。少数患者可出现嗜睡、谵妄、震颤等，停药后可自愈。外用软膏偶可有局部 烧灼或刺痛感。偶可发生角膜上皮损害即弥漫性表层角膜炎。除偶有头晕、呕吐、头痛外，口服阿昔洛韦几乎无毒，静注耐受较好，只1%病人会发 生脑病，高剂量静注可引发神经系统障碍。大剂量突击性注射，可发生急性肾小管坏死1编辑【功效主治】1单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服 该品用作预防。2. 带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。3. 免疫缺陷者水痘的治疗。【化学成分】该品主要成分为阿昔洛韦，其化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌吟。其化 学结构式：分子式：C8H11N5O3分子量：225.21【药物相互作用1与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。2与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合并用丙磺舒可使该品的排泄减慢，半衰期延长， 体内药物量蓄积。【不良反应】偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、 口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见座疮、失眠、月 经紊乱。【禁忌症】对该品过敏者禁用。注意事项编辑1.对阿昔洛韦过敏者也可能对该品过敏。2生殖器复发性疱疹感染以问歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现该品对生育的 影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不 应超过6个月。3生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少，然而人体每日口服 400mg和1000mg连续6个月未见类似情况。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影 响。4. 乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.64.1倍，但未发现乳儿异常。儿童中 亦未发现特殊不良反应。5成人急性或慢性肾功能不全者不宜用该品静滴，因滴速过快时可引起肾衰竭。6老年人：由于生理性肾功能的衰退，该品剂量需调整。7以下情况需考虑用药利弊：脱水或已有肾功能不全者，该品剂量应减少。严重肝功能 不全者、对该品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉应用该 品易产生精神症状，需慎用。8.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用该品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹 病毒对该品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对该 品的敏感性。9对诊断的干扰：静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、 水分充足不会引起。10. 随访检查：女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少每年应检查一次， 以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。11. 逾量处理：该品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水分防 止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾衰竭和血尿患者尤为重要。药物禁忌编辑老年人：由于生理性肾功能的衰退，该品剂量与用药间期需调整。以下情况需考虑用药 利弊：脱水或已有肾功能不全者，该品剂量应减少。严重肝功能不全者、对该品不能承受者、 精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉应用该品易产生精神症状，需慎用。1.对该品有过敏史者禁用。2肝、肾功能异常者需慎用。3孕妇勿口服或静脉注射，可外用。孕妇禁用；静脉滴注时间不少于1h。12相互作用编辑1静脉给药时与干扰素或甲氨蝶吟（鞘内）合用，可能引起精神异常，应慎用。2.静脉 给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别对肾功能不全者更易发生。3丙磺舒可减少该品静脉给药时药物自肾小管的分泌，使血药浓度增高，消除半衰期延 长，毒性增加。4与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。丙磺舒、0内酰胺类可提高 该品的血药浓度。该品与氨基糖甙类合用，可增加肾毒性。该品与丙磺舒竞争性抑制有机酸 分泌，并用丙磺舒可使该品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。