临床常用的保肝类药物

1 2021/1/25 xxl 临床常用保肝药物 2 2021/1/25 xxl 一、维生素及辅酶类： 促进能量代谢，保持代谢所需各种酶的正 常活性，主要包括各种水溶性维生素，如 维生素 C、复合维生素 B以及辅酶 A等。 酯溶性维生素剂量大时可能加重肝脏负担， 一般不用 3 2021/1/25 xxl 二、 必需磷脂类： 细胞膜的重要组分，促进肝细胞膜再生，协调磷脂 和细胞膜功能，降低脂肪浸润。 可以分泌入胆汁，改善胆汁中胆固醇和磷脂的比值， 增加胆汁成分的水溶性，降低胆结石形成指数。 能明显改善营养物质和电解质的跨膜过程，增加磷 脂依赖性酶类的活性。 高能量的必需磷脂分子与肝细胞膜或细胞器膜相结 合，能为患病肝脏提供大量的能量。 4 2021/1/25 xxl 易善复 口服或静脉给药均吸收迅速，经肝代谢， 大部分为机体利用，代谢物自尿排出。 含苯甲醇，禁用于新生儿，妊娠前 3月慎用。 不良反应少见，口服剂量大可导致腹泻， 极少数过敏。口服应餐后；静脉用药应以 不含电解质溶液稀释。 常用剂量，口服 2# tid，静脉： 20-40ml/d， 维持量均减半。 二、必需磷脂类： 5 2021/1/25 xxl 三、 解毒保肝药物： 谷胱甘肽（泰特、阿拓莫兰） 还原型谷胱甘肽与体内过氧化物和自由基结合，对抗 氧化剂对巯基的破坏，保护细胞中含巯基的蛋白和酶， 对抗其对脏器的损伤。 本身主要在肝脏合成，广泛分布于各组织器官。不能 与 VitB12、 VitK3、抗组胺药、磺胺、四环素混合。 无明确不良反应和用药禁忌。 剂量：口服： 50-100mg tid；静脉： 600-1200mg/d， 分 1-2次。 6 2021/1/25 xxl 三、 解毒保肝药物： 硫普罗宁（凯西来） 提供巯基，解毒，抗组胺，清除自由基，保护肝细胞。 口服易吸收，肝脏代谢，大部分由尿排出。不良反应： 过敏；消化道反应；味觉异常；蛋白尿；粒细胞减少 等。禁忌：过敏；重症肝病、肾病；妊娠及哺乳妇女； 慎用：儿童；应用青霉胺有严重不良反应者。本品宜 饭后服，多饮水。 剂量：口服： 100-200mg tid 7 2021/1/25 xxl 三、 解毒保肝药物： 青霉胺 可以络合重金属，形成稳定的水溶性物由尿排出，用 于重金属中毒及肝豆状核变性（ wilson病）导致的铜 在组织中的沉积。 肝脏代谢，大部分由尿排出。不良反应：过敏；消化 道反应；味觉异常；蛋白尿；粒细胞减少等。禁忌： 过敏；重症肝病、肾病；妊娠及哺乳妇女；系统性红 斑狼疮。 剂量：每日 500-1000mg，分次服用。 8 2021/1/25 xxl 四、抗炎保肝药物 ： 肾上腺皮质激素样作用； 促进胆色素代谢，减少 ALT、 AST释放，有退黄和 解毒作用； 诱生 IFN及白细胞介导素 ，有抗病毒作用，提高 NK细胞活性和 OKT4/OKT8比值，有杀伤异常细胞 的作用； 激活网状内皮系统，增强单核 巨噬细胞的功能； 抑制肥大细胞释放组织胺，有抗过敏作用； 9 2021/1/25 xxl 四、抗炎保肝药物 ： 抑制细胞膜磷酸酶 A2（ PL-A2）和前列腺素 E2（ PGE2） 的形成和肉芽肿性反应，有抗炎作用； 抑制自由基和过氧化脂的产生和形成，对肝细胞有 保护作用，降低脯氨羟化酶的活性，阻止胶联形成 和减少胶原纤维沉积，有抗纤维化作用； 调节钙离子通道，保护溶酶体膜及线粒体，减轻细 胞的损伤坏死； 促进上皮细胞产生粘多糖，对治疗和预防呼吸道感 染有一定作用。 10 2021/1/25 xxl 四、 抗炎保肝药物： 甘利欣 强力宁 美能 本类药物口服吸收不完全，不受食物影响，主要经胆 汁排出。常见副作用低钾、水钠潴留、浮肿，禁忌： 1）严重低钾、高钠； 2）充血性心衰； 3）肾衰。慎 用于妊娠、新生儿。静脉给药宜以葡萄糖液溶解。 常用剂量：口服：甘利欣 150mg tid，美能 2# tid；静 脉：强力宁每次 40100ml /d；甘利欣 150-200mg/d； 美能 60-100ml/d。 11 2021/1/25 xxl 五、利胆 保肝药物： 思美泰（腺苷蛋氨酸） 人体所有体液中的活性物质，作为甲基供体的前体参 与重要生化反应。在肝内有助于防止胆汁淤积。 口服生物利用度 5%，经肝代谢， 15-20%由粪便排出， 30-40%自尿排出。不良反应少见而轻微，烧心、上 腹痛、腹泻等。罕见过敏反应，无其他明确禁忌症。 口服应整片吞服；静脉用药不可与碱性、含钙或高渗 液配伍。 剂量：口服： 500mg-1000mg bid；静脉： 0.5-1g/d 12 2021/1/25 xxl 五、利胆 保肝药物： 熊去氧胆酸 正常胆汁成分的异构体，可增加胆汁分泌，抑制肝脏 胆固醇合成，减少肝脏脂肪，松弛 Oddi括约肌，促进 胆石溶解和胆汁排出。 严重肝功能不全、胆道完全梗阻禁用，妊娠、哺乳妇 女慎用。 常用剂量 50mg tid，一般不超过 600mg/d。 13 2021/1/25 xxl 六、降酶 药物： 合成五味子丙素时的中间体 ，对细胞色素 P450 酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及 某些致癌物的解毒能力。 体外试验结果显示百赛诺对肝癌细胞转染人乙肝 病毒的部分毒株具有抑制 HBeAg 、 HBV-DNA 、 HBsAg 分泌的作用。因降低 ALT 作用肯定而对 AST 作用不明显，有学者认为降酶为中和血清中 ALT ，无保肝作用，不建议常规应用。 14 2021/1/25 xxl 六、降酶 药物： 联苯双脂 百赛诺 本品肝脏代谢，大部分自粪便排出。禁用于肝 硬化。妊娠妇女慎用。 用法：联苯双酯： 7.5mg （最大 15mg ） tid7.5mg bid ，百赛诺： 25-50mg tid ， 均应逐渐减量，以防肝酶反弹。 15 2021/1/25 xxl 七、中草 药物： 五味子、茵陈、垂盆草等药物均有明显保肝降酶 功效，许多方剂安全有效，临床应用很广，如茵 栀黄、六味地黄丸等。茵栀黄为茵陈、栀子、金 银花、黄芩甙有效成份。有利胆、退黄、降酶、 保肝、利尿、解热、提高免疫力等作用。 成人用量： 40-60ml ，用 10% 葡萄糖注射液 250ml 或 500ml 稀释后静脉滴注， 1 次 / 日。 16 2021/1/25 xxl 保肝药物的选择 17 2021/1/25 xxl 一、病毒性肝炎： 急性病毒性肝炎多为自限性经过，保肝药物应用 宜遵循简单、安全原则，忌大量、多种滥用。一 般给予维生素、肝泰乐，可再选用一种中药如茵 栀黄等。 慢性病毒肝炎病程迁延，病毒难于清除，肝脏损 伤与自体免疫反应相关，保肝治疗是主要手段。 此时选用抗炎保肝药物更为适当，适当辅以营养 补充类药物和中草药。比如予美能、维生素类、 易善复等，许多中药方剂也有辅助治疗效果，一 般选一种即可。 18 2021/1/25 xxl 二、 自身免疫性肝病： 往往需要应用激素和免疫抑制剂，保肝药物 选用有类激素作用的抗炎类为佳，如强力宁、 甘利欣或美能等。 本类疾病多有胆汁淤积表现，须加用利胆药 物如思美泰、熊去氧胆酸。 中药有辅助治疗作用。 19 2021/1/25 xxl 三、 药物性肝炎： 发病机理包括药物直接损伤肝细胞和过敏反应 等，往往伴肝内胆汁淤积，重症须应用糖皮质 激素，较轻者选抗炎类如强力宁等和利胆药物 为主； 同时可加用解毒类药物如泰特等，减轻药物毒 性，促进药物排出。 20 2021/1/25 xxl 四、 脂肪肝、酒精肝： 肝细胞内脂肪堆积，或酒精摄入过多造成肝脏 损伤，多因不良饮食生活方式导致，以低脂肪 饮食、戒酒等为主，肝功能异常明显者，可应 用必须磷脂类如易善复等，熊去氧胆酸也可以 试用。 中药也是比较有希望的药物。 21 2021/1/25 xxl 五、 先天性疾病： 主要是肝豆状核变性，过多铜沉积于肝组织， 应用青霉胺和硫普罗宁。 对于各种先天性黄疸病人，各种药物效果均不 理想。 22 2021/1/25 xxl 六、 其它疾病伴发肝损害： 如全身重症感染或肝脓肿等，治疗原发病 为主，保肝治疗参考急性病毒肝炎。