组胺与组胺受体阻断药.ppt

第23章 组胺与组胺受体阻断药 组胺（Histamine）主要存在于肥大及嗜碱细胞，激动组胺受体，引起各种效应。,2,教学目标,了解组胺、组胺受体及效应。 掌握H1阻断药（苯海拉明、 扑尔敏等）和H2阻断药（西咪替丁、雷尼替丁等） 。,3,一.组胺、组胺受体及效应,4,二、H1受体阻断药,常用药物 苯海拉明(diphenhydramine) 异丙嗪(promethazine,非那根) 氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏) 阿司咪唑(astemizole,息斯敏) 特非那定(terfenadine),5,一）药理作用,1.抗外周组胺H1受体效应： 对抗支气管、胃肠、子宫等平滑肌收缩作用。 部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与）。 对抗其对动物（豚鼠）致死作用。,6,2.中枢作用 1）中枢抑制: 镇静、嗜睡等，以苯海拉明、异丙嗪作用最强； 2）镇吐防晕动病。 3.其它作用 较弱阿托品样和局麻作用。,二）临床用途,变态反应性疾病： 皮肤粘膜：皮疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬效果好。 预防输血反应：异丙嗪 25mg im 晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁),开车前15-30min服。 失眠症：尤其变态反应引起。 其他：冬眠合剂、复方镇咳药组分。,三）不良反应,中枢症状：嗜睡、头晕、乏力；避免驾车、船及高空作业。 胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等。 其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。,9,新型H1受体阻断药阿司咪唑(息斯敏)、特非那定的特点： 选择性高、作用强而持久 无中枢抑制作用，故无困倦 无抗胆碱作用，故副作用小 目前发现：息斯敏有严重心血管反应,10,三、H2受体阻断药,药物： 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine）,一）药理作用,抑制胃酸分泌： 机制：阻断H2受体抑制腺苷酸环化酶cAMP生成与释放胃酸分泌 胃酸作用比较： 西咪替丁雷尼替丁法莫替丁 1 410 2050,二）临床用途,消化性溃疡： 十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡，4-6W能明显促进溃疡面愈合。 但停药后复发率高，宜维持治疗。,三）不良反应,不良反应少，长期服用耐受性好。 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹等。 静滴可引起心率减慢、心力减弱。 长期服用可引起性功能障碍。 西咪替丁例外,14,西咪替丁的不良反应,老人出现幻觉、癫痫发作。 阳萎、性欲消失、乳房发育。 肝功能损害。 抑制细胞色素P-450肝药酶活性：抑制华法林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、普萘洛尔等代谢。,15,其他同类药物,雷尼替丁；尼扎替丁；法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、值得推荐使用。,16,附：钙盐,葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙等 1.抗过敏机制：能增加毛细血管壁的致密性，降低通透性，从而减少渗出液，缓解过敏症状。 2.一般缓慢静脉给药，因im/ih有强刺激性，且过快可致心律失常。,17,作业,常用的抗过敏药物有哪些，试比较H1受体拮抗剂与钙盐抗过敏机制的区别。,