南开大学22春“药学”《药物设计学》平时作业（一）答案参考9

书山有路勤为径，学海无涯苦作舟！ 住在富人区的她南开大学22春“药学”药物设计学平时作业（一）答案参考一.综合考核(共50题)1.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?()A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变参考答案：A2.下列属于抗感染药物作用靶点有：()A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II参考答案：AB3.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占()。A.11%B.39%C.5%D.30%E.10%参考答案：B4.下列药物中属于前药的是：()A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A5.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：()A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱参考答案：ABCD6.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?()A.二面角扭转能B.化合物电子能谱C.键伸缩能D.范德华力作用E.前线轨道能量参考答案：BE7.下列不正确的说法是：()A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式C.孪药分子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段参考答案：ABD8.分子膜的基本结构理论是()A.液晶体的脂质双层B.流动镶嵌学说C.微管镶嵌学说D.分子镶嵌学说参考答案：B9.两个相同或不同的药物经()连接，拼合成新的分子，成为孪药(twin drugs)。A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键参考答案：E10.新药临床前安全性评价的目的：()A.确定新药毒性的强弱B.确定新药安全剂量的范围C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D.为药物毒性防治提供依据E.为开发新药提供线索参考答案：ABCDE11.125D是哪类核受体的拮抗剂?A. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR标准答案：E12.下列药物中属于前药的是()。A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A13.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?()A.模板定位法B.分子碎片法C.原子生长法D.从头计算法参考答案：B14.分子文库计划得到哪个组织(或部门)的支持?()A.美国FDAB.WHOC.中国SFDAD.美国NIHE.欧洲专利局参考答案：D15.约85%的药物，其logS值为：()A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15之间E.-1-5之间参考答案：E16.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括()。A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键参考答案：ABCDE17.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：()A.烷基化B.形成希夫碱C.金属络合D.氢键缔合E.酰化反应参考答案：D18.药物作用的靶标可以是()。A.酶、受体、核酸和离子通道B.细胞膜和线粒体C.溶酶体和核酸D.染色体和染色质参考答案：A19.固相有机反应包括：()A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABC20.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?()A.arofyllineB.cGMPC.茶碱D.西地那非E.维拉帕米参考答案：C21.PPAR(alpha)的天然配基为：()A.噻唑烷二酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案：C22.可作为化合物库合成的载体或介质有()。A.固相载体B.真空C.高压釜D.溶液E.干冰参考答案：AD23.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?()A.序列中G/C含量在30%-52%B.有义链3-端为A或UC.有义链19位为AD.避免出现回文序列E.有义链3位为A，10位为U参考答案：ABCDE24.()是药物治疗最常见、也是最方便的方式。A.口服给药B.静脉注射C.肌肉注射D.皮下注射参考答案：A25.哪种信号分子的受体属于核受体?A. EGFB. 乙酰胆碱C. 5-羟色胺D. 肾上腺素E. 甾体激素标准答案：D26.羧酸类原药修饰成前药时可制成：()A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD27.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是()。A.多柔比星B.喜树碱C.秋水仙碱D.依托泊苷E.长春碱参考答案：AD28.下列不正确的说法是：()A.靶向药物是软药的一种特殊形式B.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段C.孪药实际上就是软药D.孪药分子常常可产生明显的协同作用E.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用参考答案：ACE29.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成?()A.二氧化氮B.谷氨酸C.天冬氨酸D.甘氨酸E.丙氨酸参考答案：C30.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?()A.VDRB.RXRC.PRD.PPAR(gamma)E.AR参考答案：E31.临床前安全性评价一般包括以下基本内容：()A.单次给药毒性试验B.多次给药毒性试验C.生殖毒性试验D.遗传毒性试验E.局部用药毒性试验参考答案：ABCDE32.下列属于钙拮抗剂的药物有：()A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案：ABD33.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?()A.剑桥晶体数据库B.NCIC.AldrichD.ACD参考答案：C34.变构调节的特点是：()A.酶分子多有调节亚基和催化亚基B.变构调节都产生负效应，即降低反应速度C.变构调节都产生正调节，即加快反应速度D.变构体与酶分子上的非催化部位结合E.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构参考答案：ADE35.按前药原理常用的结构修饰方法有()。A.酰胺化B.成盐C.环合D.酯化E.电子等排参考答案：ABD36.不属于经典生物电子等排体类型的是：()A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转参考答案：E37.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?()A.默克B.辉瑞C.杜邦D.拜尔E.德温特参考答案：E38.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?()A.gamma-氨基丁酸B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.甲状腺素参考答案：C39.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为()。A.具有吡啶母体结构B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基D.3位和5位为羧酸酯基参考答案：BCD40.cAMP介导内源性调结物质有()。A.EGFB.乙酰胆碱C.胰岛素D.肾上腺素参考答案：D41.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项?()A.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂B.结构上各不相同C.不易产生耐药性D.对HIV-1显示较高的特异性参考答案：D42.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：A. DNA拓扑异构酶B. 微管蛋白C. 胸腺嘧啶合成酶D. 乙酰胆碱酯酶E. 内皮细胞生长因子标准答案：D43.哪种药物是钙拮抗剂?()A.西地那非B.茶碱C.维拉帕米参考答案：C44.软药的设计方法有：()A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计参考答案：ABE45.抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是()。A.黄嘌呤氧化酶B.单胺氧化酶C.腺苷脱氨基酶D.芳香酶参考答案：C46.PPAR(gamma)的天然配基为()。A.前列腺素B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案：D47.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：()A.碳原子总数小于3B.相对分子量小于100或大于1000C.分子中无氮原子、氧原子或硫原子D.分子中存在过渡金属元素E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE48.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?()A.二氢吲哚-2-羧酸B.2-哌啶羧酸C.二苯基甲酸D.二丙基甘氨酸E.alpha-氨基异丁酸参考答案：B49.药物与受体相互作用的主要化学本质是()A.分子间的非共价键结合分子间的离子键结合B.分子间的静电结合C.分子间的共价键结合参考答案：A50.通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构?()A.天然组合化学库B.合成组合化学库C.定向库D.初始库E.虚拟组合化学库参考答案：E