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第二章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用异戊巴比妥 安定 盐酸氯丙嗪二、选择题A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（ ）作用药 A长时 B中时 C 短时 D 超短时D2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是 A为酸性化合物 B 为丙二酰脲类衍生物 C为治疗癫痫小发作的首选药 D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是A哌替啶 B苯乙基吗啡 C可待因 D纳络酮C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是A属于苯吗喃类化合物 B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C结构中有两个手性碳 D左旋体的镇痛活性大于右旋体C5、关于唑吡坦，下列说法错误的是A具有吡啶并咪唑结构部分 B可选择性与苯二氮桌1受体亚型结合C本品易产生耐受性和成瘾性 D本品具有剂量小，作用时间短的特点三、填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于 水溶液显较强碱性，易吸收CO2。2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中 4,5 位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是 变成其拮抗剂 。四、简答题1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物？它们分别属于什么药理作用类型。第三章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用普鲁卡因 利多卡因 肾上腺素二、选择题C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是A酰胺类氨基酮类酯类 B酯类酰胺类氨基酮类C氨基酮类酰胺类酯类 D都不对D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是A局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强B局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡C3、利多卡因不具有的作用A局部麻醉 B治疗室性心动过速 C降低血压 D治疗频发室性早搏C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于A乙二胺类 B氨基醚类 C三环类 D丙胺类B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是A阿司咪唑 B苯海拉明 C西替利嗪 D氯马斯汀B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它A脂溶性强 B易离子化，不易通过血脑屏障 C分子量大而不能通过血脑屏障 D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用B7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是A结构中有哌啶环 B为弱酸性化合物 C对H1受体有高度特异性和选择性 D为非镇静性抗组胺药A8、受体对（1）去甲肾上腺素（2）肾上腺素（3）异丙肾上腺素的反应性为A(1)(2)(3) B(2)(1)(3) C (3)(1)(2) D(1)(3)(2)B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（ ）取代基A甲基 B叔丁基 C异丙基 D苯异丁基B10、下列药物可口服的是A肾上腺素 B沙丁胺醇 C去甲肾上腺素 D多巴胺A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是A（-）1R,2S B（-）1R,2R C（+）1S,2R D（+）1S,2S三、填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是 其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解 。2、拟肾上腺素药物中，氨基N原子上取代基改变显著影响和受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是 受体效应减弱，受体效应减弱增强 。3、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生 消旋化 反应而使活性降低。4、氯苯那敏属于 丙胺类 结构类型的组胺H1受体拮抗剂。四、简答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。2、以局部麻醉药为例说明药物与受体相互作用的键合方式。3、举例说明非中枢作用的H1受体拮抗剂结构上与经典的H1受体拮抗剂的差异，并解释产生这种差异的原因。第四章一、选择题C1、下列药物属于非曲型的受体阻滞剂的是A普萘洛尔 B艾司洛尔 C拉贝洛尔 D美托洛尔C2、下列药物具有选择1受体阻滞作用的是A氟司洛尔 B普萘洛尔 C美托洛尔 D拉贝洛尔A3、普萘洛尔属于A1受体阻滞剂 B钾离子通道阻滞剂 C血管紧张素受体拮抗剂 D血管紧张素转化酶抑制剂D4、奎宁的作用机理是抑制A钠离子通道 B钾离子通道 C钙离子通道 D氯离子通道A5、奎尼丁属于（ ）抑制剂A Ia类钠通道 B Ib类钠通道 C Ic类钠通道 D L型钙通道B6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是A硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关 B药物亲脂性决定了扩血管的时间效应C主要治疗心绞痛，治疗哮喘胃肠道痉挛 D扩张动脉血管，提高心肌耗氧量A7、硝酸甘油的结构为A B C D A8、ACE抑制剂的降血压机理A抑制血管紧张素转化酶 B抑制肾素和血管紧张素转化酶C抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体 D抑制血管紧张素II受体C9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是A巯基酯化后活性更高 B吡咯环引入双键后，保持活性 C在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱 D丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱C10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是A洛伐他丁 B辛伐他丁 C氟伐他丁 D普伐他丁C11、选择性钙通道阻滞剂不包括A苯烷胺类 B二氢吡啶类 C氟挂利嗪类 D苯并硫氮桌类A12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为A H甲基环烷基甲基环烷基邻位取代苯基C 位取代苯基对位取代苯基 D 无相关性D13、地尔硫卓属于（ ）钙通道阻滞剂苯烷胺类二氢吡啶类氟桂利嗪类苯并硫氮卓类C14、洛沙坦属于A ACE酶抑制剂 B肽类抗血压药 C血管紧张素II受体拮抗剂 D血管紧张素I受体拮抗剂D15、洛沙坦结构中不包含A咪唑环 B四氮唑 C联苯 D异丁基B16、利舍（血）平的作用于A血管平滑肌 B交感神经末梢 C钙离子通道 D钾离子通道三、填空题 1、硝酸甘油不稳定的原因是由于 其酯键易水解 。2、奎宁丁抑制 I类快速钠 离子通道而作用于抗心律失常药。3、硝苯地平属于 二氢吡啶 类结构的钙拮抗剂。4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为 HMG-COA还原酶 的有效抑制剂。5、在降脂药吉非罗齐苯环的2,5为引入甲基的作用是 强降甘油三酯作用 。四、简答题1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。2、说明NO供体药物的作用机理。第五章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用奥美拉唑 昂丹司琼二、选择题 A1、西咪替丁主要以 起作用A1,4互变异构体 B1,5 互变异构体 C阳离子 D胍基部分C2、具有噻唑环的H2受体拮抗剂是A西咪替丁 B雷尼替丁 C法莫替丁 D奥美拉唑A3、具有呋喃环的H2受体拮抗剂是A雷尼替丁 B西咪替丁 C尼扎替丁 D法莫替丁D4、西沙必利临床主要作为 使用A抗溃疡药 B止吐药 C催吐药 D促动力药B5、Omeprazole在体内的活性形式是A螺环中间体 B次磺酰胺 C Omeprazole本身 D Omeprazole羟化代谢产物D6、Omeprazole的分子结构中不包含A咪唑环 B吡啶环 C甲氧基 D巯基C7、关于昂丹司琼，下列说法错误的是A是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂 B是一种止吐药C有托品烷结构部分 D母核结构为咔唑酮D8、下列药物不属于促动力药的是A甲氧氯普胺 B多潘立酮 C西沙必利 D联苯双酯三、填空题 1、雷尼替丁分子中的杂环是 呋喃环 。2、5-HT3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的羰基和 碱性中心 组成。四、简答题 写出组胺H2受体拮抗剂的构效关系。第六章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用对乙酰氨基酚 布诺芬二、选择题D1、Paracetamcol的结构是A B C DA2、Aspirin 引起过敏的杂质是A乙酰水杨酸酐 B水杨酸 C水杨酸苯酯 D乙酰水杨酸苯酯C3、有关Aspirin的表述不正确的是A是水解后发生氧化 B羧基是必需基团 C与FeCl3反应呈紫色 D羧基酸性强而剌激性大D4、关于3,5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药，下列说法错误的是A羟布宗是保泰松的活性代谢产物 B-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物C-酮保泰松是保泰松的活性代谢产物 D这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性B5、关于塞利西布，下列说法正确的是A分子中的咪唑环不能用其它杂环置换 B塞利西布为COX-2抑制剂C为吲哚乙酸类非甾体抗炎药 D分子中有三个苯核三、填空题1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是 减少游离羧基对胃粘膜的损伤 。2、贝诺酯系采用前药原理阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物，这样结构修饰的原因是 降低其对胃肠道的刺激 。3、的药理作用是 消炎镇痛 。4、吡罗昔康具有 1,2苯并噻嗪 母核结构。四、简答题1、解释阿司匹林产生胃肠副作用的原因，并提出改善这些副作用的结构修饰办法。2、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。第七章一、写出药物的结构中英文名称和药理作用氟尿嘧啶二、选择题 B1、下列有关环磷酰胺说法正确的是A其含有一个结晶水，故水溶液稳定 B肿瘤组织中磷酰胺活性高，其在肿瘤组织中酶解为去甲氮芥而发挥作用C环磷酰胺是前药，进入体内后，在肝中活化D环磷酰胺的毒性较小，但是抗瘤谱较窄D2、有关顺铂下列说法错误的是A存在顺反异构体 B用有机胺取代分子中的氨可明显增加治疗指数C水溶液不稳定 D与其他的抗肿瘤药有严重的交叉耐药性B3、属于亚硝基脲类抗肿瘤药的是A塞替哌 B卡莫司汀 C白消安 D紫极醇B4、氟尿嘧啶通过抑制 ，使其失活从而报制DNA的合成使肿瘤细胞死亡A尿嘧啶合成酶 B胸腺嘧啶合成酶 C胞嘧啶合成酶 D尿嘧啶脱氢酶B5、氟尿嘧啶中用F代替H原子是应用了A前药原理 B生物电子等排原理 C软药原理 D组合原理C6、甲氨蝶呤几乎是不可逆的结合 ，抑制辅酶F的合成。A二氢叶酸合成酶 B四氢叶酸还原酶 C 二氢叶酸还原酶 D胸腺嘧啶合成酶A7、盐酸多柔比星属于 抗肿瘤药物A抗生素 B 蒽醌类 C抗代谢类 D烷化剂类三、填空题1、亚硝基脲类烷化剂的骨髓毒性是由于其 -氯乙基亚硝基的吸电性 性质引起的。2、氮芥类烷化剂在体内生成 乙撑亚胺离子 对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。3、环磷酰胺具有较好的选择性是基于 肿瘤组织中磷酰酶的活性高于正常组织 。4、卡莫司汀的结构特征是具有-氯乙基亚硝基脲 结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。5、按化学结构分类，噻替哌属于 乙撑亚胺 类烷化剂。四、简答题1、写出生物烷化剂在体内抗肿瘤的作用机制。2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理。第八章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用阿莫西林（或氨苄青霉素） 头孢氨苄二、选择题 C1、第四代头孢菌素因为在3位含有（ ）增加了药物对细胞膜的穿透力。A乙酰甲氧基 B甲氧基 C季铵基团 D羧甲基C2、有关头孢菌素结构，下列说法正确的是A 2位羧基对活性没有明显影响，可去除 B 2,3位双键与-内酰胺环N原子上的孤对电子不能形成共轭C 基本母核是7-氨基头孢烷酸 D是由-内酰胺环与氢化噻唑环骈合的A3、有关氨由南，下列说法错误的是A是广谱抗生素 B基结构属于单环-内酰胺环类 C其毒性很小，可用于儿童 D是全合成的抗生素之一C4、有关四环素稳定性，正确的是A在pH26的情况下，C4上的二甲氨基很容易发生可逆的差向异构B在碱性条件下，C6上的羟基进攻C11羰基，生成具内酯结构的异构体C在酸性条件下，C6上的羟基和C5a上氢发生消除 D在干燥条件下固体不稳定，见光可变色A5、有关罗红霉素说法错误的是A副作用小，多用于儿科 B作用比红霉素强，口服吸收迅速C组织分布广，特别是肺组织浓度高 D制成C-9脘衍生物，可以增加其稳定性A6、阿齐霉素属于（ ）元大环内酯类抗生素A十五 B十四 C十三 D十六B7、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，活性异构体的构型是A1S，2R B1R，2R C1R，2S D1S，2SB8、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，只有绝对构型是（ ）的有活性A1S，2R B1R，2R C1R，2S D1S，2S三、填空题 1、耐酸的半合成青霉素的结构特点 6位侧链的碳都具有吸电子基 。2、可口服半合成青霉素的结构特点 侧链胺上有较大的取代基，形成空间位阻 。3、头孢菌素类的基本母核中文名为 7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 。4、Aztrcoam属性 单环 类内酰胺抗生素，对各种-内酰胺酶稳定。5、克拉维酸钾 -内酰胺和氢化异恶唑 结构的抗生素。6、四环素在 pH26 条件下，可生成脱水四环素而失活。7、从结构上说，红霉素属于 大环内酯 抗生素。8、降低氯霉素苦味的结构改造方法为 合成酯类和类似物 。四、简答题1、写出青霉素类抗生素的结构通式，并讨论半全成青霉素的构效关系。2、分析比较青霉素G和头孢菌素C的稳定性。第九章一、选择题B1、喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确-（ ）A 3-位羧基是必需基团 B 苯环是必需的C 7-引入哌嗪基活性增强 D 6位取代基对活性影响大。D2、有关异烟肼下列哪项不正确A为抗结核病药 B化学名为4-吡啶甲酰肼 C金属离子可促使其分解 D肼基具有氧化性D3、下列说法与磺胺药不符合的是A干扰细菌二氢叶酸还原酶而产生作用 B由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用C分子中的苯环是唯一 D磺酰氨基的氨原子只能单取代A4、能与磺胺甲恶唑产生增张作用的是A甲氧苄啶 B磺胺嘧啶 C百浪多息 D磺胺噻唑A5、有关氟康唑下列说法不正确的是A为二氮唑类药物 B氮唑环为活性必需基团 C临床用于抗真菌 D具有与蛋白结率较低，生物利用度高的特点二、填空题1、甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于 可逆性抵制二氢叶酸还原酶，双重阻止细菌代谢 。2、利巴韦林为人工合成的 核苷 类广谱抗病毒药物。三、简答题1、写出一个喹诺酮类药物的结构并阐明其构效关系。2、简要讨论磺胺药物的构效关系。3、为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效。第十一章一、选择题D1、下列结构雌激素活性最强的是A B C DC2、下列结构中，叫Tamoxifen的化合物的是A BC DD3、孕甾烷的结构是 A BC DB4、睾丸素不能口服的原因是A吸收后在肝脏中A环被氧化开环 B吸收后在肝脏中17-OH被氧化C吸收后在肝脏中3位羰基被还原 D吸收后在肝脏中4双键被还原C5、下列有关糖皮质激素表述不正确的是A具有孕甾烷母核 B具有抗炎活性 C21,17,11位同时只能有两个含氧基团 D21位的修饰不改变糖皮质激素活性二、填空题1、在雄甾烷母核中，引入17乙炔基可使活性向 孕激素活性 转化。2、雌甾烷的结构是 上填空题3题B结构 。3、在睾丸素的17位引入-乙炔基其活性将向 孕激素活性 作用转化。4、在氢化可的松的1,2位引入双键可使 抗炎 活性增强。5、肾上腺皮质激素与孕激素在结构上主要差别是 17位上取代基不同 。三、简答题解释雌二醇不能口服的原因，并针对这些原因设计一个可以口服的药物，写出结构。四、写出药物的结构、中英文名称和药理作用雌二醇 丙酸睾丸素 睾丸素第十二章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用维生素C 维生素E醋酸酯 生物素二、选择题C1、关于VitC 下列说法不正确的是A其酸性是由于分子中烯二醇引起的 B干燥固体较稳定 C遇湿气易使内酯环水解 D两个烯二醇羟基的酸性是不同的 C2、有关生物素下列说法不正确的是A是水溶性维生素 B使用手性异构体 C分子呈碱性 D对酸稳定D3、下列结构修饰中，不影响Vit A活性的改变是A增加共轭双键的数目 B缩短脂肪链碳原子数 C侧链双键部分氢化 D将醇羟基氧化成醛基D4、生育酚是下列（ ）Vit的俗称A VitA B VitB C VitD D VitED5、天然存在的VitD有十几种，其中最重要的两种是A D1和D2 B D3和D6 C D1和D3 D D2和D3三、填空题1、VitC在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中 烯醇式 形式最稳定。2、自然界存在VitA1和VitA2,其中VitA1比VitA2活性 高 。四、简答题 写出VitA的结构并分析其构效关系。第十三章一、选择题A1、下列哪项不属于药物的转运过程A代谢 B排泄 C吸收 D分布A2、在药物与受体结合时，下列作用力键能最大的是A共价键 B氢键 C离子键 D范德华力B3、目前上市的药物作用的生物靶点中，最主要的是A核酸 B受体 C离子通道 D酶二、简答题 举例说明延长药物作用时间的结构修饰方法及原理三、名词解释1、Me-too药物2、生物电子等排体3、脂水分配系数4、CADN5、激动剂6、Hard drug 7、非特异性结构的药物8、代谢拮抗9、孤儿受体10、合理药物设计11、CADD12、特异性结构的药物13、组合化学14、前药15、拮抗剂16、INN17、先导化合物18、药物基本结构二、多选题 1、有关巴比妥类药物下列说法正确的是（ABCE）A只有5-位双取代的化合物有活性 B大多数药物酸性比碳酸弱C2-位氧被硫取代起效快 D母环是丁二酰亚胺结构 E母环对氧化稳定2、有关普罗加比下列说法正确的是（ACD）A是前药 B易氧化 C可水解 D有抗癫痫活性 E是两性化合物3、有关吗啡类镇痛药下列说法正确的是（ABE）A吗啡分子中即有酚羟基又有叔氨基，属两性化合物 B在吗啡分子中的N原子上用大基团取代可得到吗啡受体拮抗剂C哌替啶是合成的吗啡类镇痛药 D美沙酮分子中含有哌啶环E脑啡肽是内源性的吗啡受体激动剂4、关于喷他佐辛，下列说法正确的是（ABCDE）A属于苯吗喃类化合物 B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C结构中有三个手性碳 D左旋体的镇痛活性大于右旋体 E又名镇痛新5、有关M胆碱受体拮抗剂下列说法正确的是（BCD）A具有抗老年性痴呆作用 B大多含有一个季铵或叔胺结构C山莨菪碱是M胆碱受体拮抗剂 D溴丙胺太林是M胆碱受体拮抗剂E泮库溴铵具有甾体母环6、有关利多卡因下列说法正确的是（CE）A镇咳药 B酰胺键易水解 C有抗心律不齐作用 D有碱性 E含苯环7、下列HMG-CoA还原酶抑制剂中，属于前药的有（ABC）A洛伐他丁 B美伐他丁 C辛伐他丁 D普伐他丁 E氟伐他丁8、有关二氢吡啶类药物下列说法正确的（ABE）A二氢吡啶环是必须结构 B光不稳定 C有降血脂作用 D有抗心动过缓用用 E钙拮抗剂9、有关塞利西布下列说法正确的是（BCE）A强COX-1抑制剂 B有磺酰氨基 C较少胃肠不良反应 D属于昔康类药物 E是半合成的药物10、布洛芬具有手性碳原子，关于其光学异构体下列说法正确的是（D）A左旋体的活性大于右旋体 B右旋体的活性大于左旋体C是前药 D左旋在体内酶的作用下转化为右旋体 E有必需拆分以光学纯给药11、Omeprazole的分子中包含的结构部分有（ABCE）A咪唑环 B吡啶环 C甲氧基 D巯基 E亚磺酰基12、有关5-TH3受体拮抗剂下列叙述正确的是（AD）A 5-TH3受体拮抗剂的基本结构是含有一个与芳环共平面的羰基和一个碱性中心B 格拉司琼属于苯甲酰胺类化合物 C它们是胃肠道促动力药D昂丹司琼分子中有吲哚环 E格拉司琼比昂丹司琼作用强13、有关氯霉素下列说法正确的是（ABD）A临床上使用的是单一异构体 B分子中含有硝基 C易氧化 D可水解 E有耳毒性14、有关四环素类抗生素下列说法正确的是（AD）A对G+，G-厌氧菌均有很好抗菌活性 B在碱性条件下，C4上的羟基进攻C11羰基，生成无活性的产物C在pH26条件下，C4上的二甲胺基发生消除，生成无活性的产物D能与金属离子发生鳌合反应，生成不溶性沉淀 E在强酸性条件下发生水解15、有关磺胺类药物下列说法正确的是（ABCE）A TMP是磺胺的增效剂 B芳伯氨基是活性必须基团 C磺酰胺基有酸性D 是二氢叶酸合成酶抑制剂 E TMP和SD的复方制剂称为复方新诺明16、有关利巴韦林下列说法正确的是（ABC）A是广谱抗病毒药 B属于核苷类药物 C有致畸和胚胎毒性D分子中有嘧啶环 E易水解不能口服17、关于Vit E，下列表述正确的有（ABCE）A其立体结构对活性影响 B分子中羟基为活性基团，且与杂环氧成对位C长期大量服用可延缓衰老 D侧链的长短在一定范围内对活性无影响E不稳定，空气中氧易使其自动氧化18、有关甾体避孕药下列说法正确的是（B）A结构类型有19-去甲雄甾烷和孕甾烷两类 B炔诺孕酮药用左旋体 C苯丙酸诺龙是长效避孕药 D孕甾烷类避孕药口服效果差E炔诺孕酮的作用是抑制排卵19、有关前药下列说法正确的是（ACDE）A可增加原药的稳定性 B可增加原药的活性 C可增加原药的选择性D可降低原药的不良反应 E可增加原药的水溶性20、先导化合物的发现途径中，下列说法正确的是（ABCDE）A用计算机设计 B以现有药物作为基础改造 C用药理模型筛选D从天然产物中得到 E根据生理病理机制设计药物