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一、填空题1.环丙沙星的临床用途是 治疗呼吸道感染。2.环磷酰胺属于 氮芥 类烷化剂，甲氨蝶呤是 叶酸 类拮抗剂。3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性 增大，脂水分配系数减小。4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高 。6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作 抗过敏 药，H2受体拮抗剂临床用作 抗溃疡 药。7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的 过氧键 是必要的药效团。二、选择题1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响4.复方新诺明是由_组成。（C）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶5、决定药物药效的主要因素（C）。A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性6、下面说法与前药相符的是（ C ）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ B ）A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药8、从植物中发现的先导物的是（B） A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于（ D）A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（ A）A.抑制血管紧张素的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是（ E ） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D. 地西泮 E. 盐酸普鲁卡因12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 （C ）A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶点为（C） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为 （A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为 （A） A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药 B. 心得安；抗心律失常药 C. 消心痛；血管扩张药 D. 心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是 （D） A. 抗精神病药 B. 抗高血压药 C. 镇静催眠药 D. 解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题1、此通式表示哪类药物及其主要疗效，R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？答：表示氮芥类-氯乙胺类药物，氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。该类药物属于烷化剂类，能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，与生物大分子中含有富电子的基团（氨基、羟基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性。脂肪氮芥：强烷基化试剂，对肿瘤细胞的杀伤能力大抗瘤谱广，选择性差，毒性大；芳香氮芥：氮原子电子云密度降低，氮原子碱性减弱，烷基化能力减弱，抗肿瘤活性降低，毒性小。2、a 该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用？答：二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增强心肌的收缩，钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道，阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加血流量，是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。b写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。 答：2,6-位取代基为低级烷烃，3,5-位为酯基3、简述抗酶青霉素类抗生素的结构改造过程。1.侧链上有较大的取代基，占有较大空间，若侧链是芳环临位应都有取代基，使其位置比较靠近b内酰胺环2.侧链是五元异噁唑杂环，3、5位分别是苯基和甲基，5位如果是大于甲基的烃基，抗菌活性降低，3位苯基的邻位引入卤素，抗菌活性增强4、 写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。（1. N1位取代基可为脂肪基和芳烃。（2. 2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。（3. 3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。（4. 5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。（5. 6位取代基的活性大小顺序位FClCNNH2H。（6. 7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪N(CH3)2CH3ClH。（7. 8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。 2、以青霉素和头孢菌素为例阐释b-内酰胺抗生素的结构特点,并简述如何合理使用抗生素。（1.有一个四元内酯环，除单环内酯外，四元环通过N原子和临近碳原子与一五元或六环稠合,氢霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素的稠合环是噻嗪环。（2.除单环-内酰胺外，与N相邻的碳原子有一个羧基。（3.青霉素类、头孢菌素类和单环内酰胺类的内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧基。（4. 内酰胺环不是正方性，是一平面结构，但两个稠合环不在同一个平面上，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。（5. 内酰胺环上取代基的不同构型用a和b表示，在环平面之下称a键，用虚线表示，在环平面之上称为b用实线表示。（6.青霉素类有三个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型2S、5R、6R具有活性，抗菌活性不仅与母核的构效有关，而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关。合理使用抗生素：（1）病毒性疾病不宜用抗生素治疗。（2）应根据细菌培养和药敏试验结果选用抗生素。但如果受条件限制或病情危急，亦可根据感染部位和经验选用，然而可靠性较差。（3）抗生素可以治病，同时也会产生副作用，没有一个抗生素是绝对安全而无副作用的。（4）新生儿、老年人和肝肾功能不全的人应避免或慎用主要经肝脏代谢和肾脏排泄的毒性较大的抗生素。（5）预防性应用抗生素要严加控制，尽量避免在皮肤、粘膜等局部使用抗生素，因其易导致过敏反应，也易引起耐药菌株的产生。
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