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第三十三章抗生素第一节 内酰胺类抗生素 本节内容 1 青霉素类 2 头孢菌素类 3 非典型 内酰胺类 内酰胺环 一 内酰胺类概述 1 特点 1 抗菌谱广 2 抗菌活性高 3 毒性低 4 疗效好 2 抗菌机制 与细菌的青霉素结合蛋白 PBPS 结合 抑制转肽酶活性 从而抑制粘肽交叉连结 使细胞壁缺损 细菌重要物质外滤而死亡 内酰胺类抗生素对细菌的影响 葡萄球菌 给药后的葡萄球菌 二 青霉素 PG 1 抗菌谱 G 球菌 溶血链球菌 草绿色链球菌 肺炎双球菌G 杆菌 白喉杆菌 破伤风杆菌产气夹膜杆菌 炭疽杆菌 G 球菌 脑膜炎球菌 淋球菌 首选 溶血链球菌感染 草绿色链球菌感染 敏感的葡萄球菌感染 流脑 梅毒 钩端螺旋体病常用 大叶性肺炎 破伤风 白喉 与抗毒素合用 2 适应症 3 体内过程 1 im 吸收快而完全 30min达血药浓度峰值 t1 2 0 5h 2 po 无效 3 脂溶性低 进入房水 脑脊液较少 4 青霉素长效制剂 缓慢吸收 作用持久 a 普鲁卡因青霉素 40万U 维持24h b 苄星青霉素 120万U 维持15天 4 不良反应 青霉素毒性在抗生素中是最低的 主要的不良反应为过敏反应 发生率居各抗菌药之首 1 过敏原 可能是青霉噻唑蛋白或青霉烯酸降解产物等 2 表现 轻 皮疹药热 血管神经性水肿重 过敏性休克 发生率1 6万死亡率10 3 预防 a 询问过敏史 b 皮试 c 注射后观察30min d 准备抢救药品及器材 过敏性休克抢救 首选 im 0 1 肾上腺素 4 皮试注意事项 a 即使同一药厂生产 更改批号后 仍需要重新皮试 b 停药3天后再注射 应重新皮试c 不同药厂产品 应该重新皮试 d 空腹时注射青霉素应注意低血糖反应 5 对PG的评价 优点 a 对不少感染疗效好 甚至首选b 毒性小 缺点 a 对G 杆菌无效 b 目前 耐药金葡菌高达90 c po无效 d 可引起过敏反应 三 半合成青霉素 1 耐酸青霉素 青霉素V 可口服 但吸收不好 2 耐酶青霉素 双氯西林 氟氯西林氯唑西林 苯唑西林等特点 耐酶 耐酸 对G 杆菌无效故对耐药金葡菌感染仍有效 3 广谱青霉素 阿莫西林 氨苄西林等特点 广谱 耐酸但不耐酶适应症 主要用于G 杆菌感染 绿脓杆菌除外 严重者应与氨基甙类合用 注意 大肠杆菌对氨苄西林的耐药率达60 4 抗绿脓杆菌广谱青霉素 哌拉西林 阿洛西林 芙苄西林 羧苄西林等特点 广谱 对绿脓杆菌有效 不耐酸 不耐酶适应症 a 绿脓杆菌感染b 严重G 菌感染 四 头孢菌素 第一代 头孢噻吩 头孢氨苄头孢唑啉 头孢拉定第二代 头孢呋辛 头孢孟多第三代 头孢他定 头孢曲松头孢噻肟 头孢哌酮 1 体内过程 1 多数药物要im iv 少数药物可po 头孢氨苄 头孢拉定等 2 im 分布广泛 3 第三代头孢在前列腺 脑脊液 房水的浓度能达到有效浓度 4 t1 2短 0 5 2h 但头孢曲松t1 2为8h 2 头孢菌素类应用 第1代 耐药金葡菌感染 口服用于轻中度呼吸道 尿路感染 第2代 G 杆菌感染 败血症等第3代 G G 菌所致败血症 脑膜炎 骨髓炎 肺炎 尿路感染等严重感染 3 不良反应 1 过敏 偶见过敏性休克 与青霉素有交叉过敏反应 2 肾毒性 头孢噻吩 头孢氨苄在大剂量时可能损害近曲小管 3 静脉炎 iv时可能发生 头孢菌素类药物比较表 五 非典型 内酰胺类抗生素 1 硫霉素类 亚胺培南制剂 泰宁内含 亚胺培南 西司他丁钠抑制肾脏脱氢肽酶 使亚胺培南不被破坏 亚胺培南特点 1 抗菌谱广 目前开发的抗生素中抗菌谱最广 2 抗菌作用最强 3 对 内酰胺酶高度稳定的 4 不良反应轻 内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦作用 本身无明显抗菌作用 但能抑制 内酰胺酶 故与 内酰胺类药物合用 可增强后者的疗效 如 奥格门汀 泰门汀 优力新 他唑西林 他唑西林 组成 哌拉西林 他唑巴坦4g0 5g8g1 0g 特点 1 抗菌谱广 仅次于泰宁 2 疗效强 3 耐药性少 对耐药金葡菌及绿脓杆菌仍有效 4 毒性少 但注意过敏 本节重点总结 1 内酰胺类抗生素抗菌机制 2 常用青霉素分类及特点 3 常用头孢菌素分类及特点 作业 1 试述 内酰胺类抗生素抗菌机制 2 简述常用青霉素 头孢菌素分类及特点