胆碱R阻断药

1 Chapter8 胆碱受体阻断剂 I M R阻断剂 Cholinoceptorblockingdrugs M Rblockingdrugs 2 Instructionalobjectives 1 阐述阿托品的作用 用途 不良反应 禁忌症 2 比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途 3 列举阿托品的合成代用品 4 列举肌松药的分类及代表药 3 M R阻断药muscarinicblockingdrugs抗胆碱药anticholinegics副交感神经阻断药parasympatholytics Muscarinicblockingdrugshavenointrinsicactivity andtheycanproduceeffectsonlybyblockingtheactivationofmuscarinicreceptorsbymuscarinicagonistsorbyneuronallyreleasedACh 4 图5 2传出神经分类模式图 5 1阿托品和阿托品类生物碱Atropine atropine likealkaloid 存在于颠茄 曼陀罗 莨菪中 颠茄 Atropabelladonna 曼陀罗 莨菪 阿托品Atropine 东莨菪碱Scopolamine 山莨菪碱Anisodamine 中枢作用 氧桥 羟基 东莨菪碱 阿托品 山莨菪碱 7 Mechanismofaction 作用机理 1 M R2 largedose NN R Pharmacologicalactions 药理作用 gland 腺体 eye smoothmuscle 平滑肌 heart CNS 阿托品Atropine 8 1 腺体 glands 腺体分泌 inhibitsthesecretionofglands 汗腺 sweatgland 唾液腺 salivarygland 泪腺 lachrymal 呼吸道腺体 胃壁细胞 gastricparietalcells 9 2 眼 eye 1 扩瞳 mydriasis atropine Pleasecompareatropinewithpilocarpine 瞳孔括约肌M R 开大肌功能占优势 瞳孔扩大 dilatethepupil 10 2 升高眼压 increaseintraocularpressure Atropine 扩瞳 虹膜退向四周边缘 根部变厚 前房角间隙 房水回流 眼内压 3 调节麻痹 paralysisaccommodation Atropine 睫状肌M R 睫状肌松驰 悬韧带拉紧 晶状体扁平 视远物清楚 近物模糊 12 summary MuscarinicagonistPilocarpine MuscarinicantagonistAtropine Miosis缩瞳 intraocularpressure 眼内压Spasmofaccommodation调节痉挛 lacrimalsecretion 泪腺分泌 Mydriasis扩瞳 intraocularpressure 眼内压paralysisofaccommodation调节麻痹 lacrimalsecretion 泪腺分泌 13 3 平滑肌 smoothmuscle 松弛内脏平滑肌Relaxesvisceralsmoothmuscle Characteristics 特点 1 作用强度与平滑肌的功能状态有关 2 作用强度顺序 胃肠道 膀胱 输尿管 胆管 支气管 子宫 14 4 心脏 Heart 1 心率 heartrate HR 治疗量 therapeuticdose HR 大剂量 higherdose HR 解除了迷走神经对心脏的抑制 2 房室传导 促进房室传导 Blockvagaleffectsonthesinoatrialnodedirectly 15 5 血管与血压 Vessels bloodpressure Therapeuticdose 无明显作用原因 多数血管缺乏胆碱能神经支配 Largedose 扩张血管 6 CNS 兴奋 抑制 atropineblush 脸红 Themechanismisunknown Thereislittleeffectonbloodpressure Excitationfollowedbydepression 16 ClinicalUses 1 缓解内脏绞痛 relevesvisceralcolicpain 解痉药 胃肠绞痛 gastricandintestinalcolicpain 膀胱刺激症状 bladderirritatingsymptoms 胆绞痛 gallbladdercolicpain 肾绞痛 renalcolicpain 合用哌替啶 17 2 抑制腺体分泌 Inhibitionofthesecretionoftheglands 1 麻醉前给药 premedication 2 盗汗 severenightsweat 3 流涎 salivation 3 眼科 ophthalmologicdisorders 1 虹膜睫状体炎 Iridocyclitis 3 验光配镜 2 扩瞳 检查眼底 18 4 缓慢型心律失常 1 心动过缓 Bradycardia 2 迷走N过度兴奋所致传导阻滞 Note attoolargedose HR oxygenconsumption 耗氧量 theriskofventricularfibrillation 心室纤颤 19 5 抗休克 Anti shock 暴发型流脑 中毒性菌痢 中毒性肺炎 感染性休克 infectiousshock 解除小血管痉挛 改善微循环 Inlargedose atropinecanabolishthevesselspasmandimprovemicrocirculation 6 有机磷酸酯中毒 Organophosphateintoxication 20 Adversereaction 不良反应 口干 皮肤干燥 体温 心动过速 眼内压 视力模糊 便秘 排尿困难 腺 眼 平 心 Contraindication 禁忌症 CNS 青光眼 Glaucoma 前列腺肥大 Summary Atropine 腺 眼 平 心血管 CNS 作用 分泌 用途 麻醉前给药 盗汗 流涎 不良反应 口干 体温 禁忌症 发热 扩瞳 眼内压 调节麻痹 虹膜炎检查眼底验光 眼内压 视力模糊 青光眼 松弛 内脏绞痛 便秘 尿潴留 前列腺肥大 HR 血管扩张 心动过缓传导阻滞 心动过速 心动过速 先兴奋后抑制 有机磷中毒 感染性休克 22 山莨菪碱 anisodamine 654 2 1 解痉 扩血管作用强 2 抑制腺体分泌 扩瞳作用弱 3 主要用于感染性休克 内脏平滑肌绞痛 4 不良反应 禁忌症同atropine 23 东莨菪碱 scopolamine 1 外周抗胆碱作用 腺 gland atropine 心血管系统 atropine 2 中枢作用 CNS 镇静 sedation 中枢抗胆碱 atropine 眼 eye Pharmacologicalactions 药理作用 24 1 麻醉前给药 premedication 2 晕动病 motionsickness 3 帕金森氏病 Parkinson sdisease ClinicalUses 临床用途 25 2阿托品的合成代用品 合成扩瞳药 syntheticmydriatics 后马托品托吡卡胺合成解痉药 syntheticspasmolytics 溴丙胺太林 普鲁本辛 选择性M1受体阻断剂哌仑西平pirenzepine 26 Chapter9 胆碱受体阻断剂 II N R阻断剂 Cholinoceptorblockingdrugs N Rblockingdrugs 27 1神经节阻滞药 ganglionicblockers NN R postganglialfibresofsympatheticandparasympatheticnerves 美加明樟磺咪芬 Mechanism 机理 ClinicalUses 临床用途 控制性降压 controlledhypotension 28 除极化型肌松药Depolarizingmuscularrelaxants Classification 分类 2骨骼肌松驰药 肌松药 Skeletalmuscularrelaxants 非除极化型肌松药Non depolarizingmuscularrelaxants 琥珀胆碱 筒箭毒碱 29 一 去极化型肌松药 非竞争性肌松药 琥珀胆碱succinylcholine Mechanism 作用机理 Depolarizingmuscularrelaxants 司可林scoline 琥珀胆碱 NM R 后膜持久去极化 肌松 N M接头处的兴奋传递过程 轴突末稍AP Ca2 内流 释放ACh 终板电位 EPP 肌细胞膜爆发AP 31 1 作用快 强 短 2 肌松前有短时肌震颤 3 过量中毒时不可用新斯的明解救 1 无效 2 加重中毒 4 青光眼 高钾血症禁用 Characteristics 特点 ClinicalUses 临床用途 1 气管内插管 气管镜 食管镜检查 2 辅助麻醉 32 筒箭毒碱 NM R 竞争性对抗ACh的作用 肌松 二 非除化型肌松药 竞争性肌松药 筒箭毒碱d tubocurarine Non depolarizingmuscularrelaxants Mechanism 作用机理 33 Characteristics 特点 1 作用时间长 连用蓄积 2 过量可用新斯的明解救 3 阻断N节 释放组胺 4 禁用于重症肌无力 支气管哮喘 严重休克 阿曲库铵泮库溴铵P75表9 2 34 拟胆碱药 M R激动药 抗ChE药 抗胆碱药 M R阻断药 N R阻断药 pilocarpine neostigmine atropine 筒箭毒碱阿曲库铵