大环内酯类-酰胺醇类

2015年国家执业药师资格考试辅导 药学专业知识 二 主讲何冰 抗菌药物 抗菌药物 绝对重点 一 青霉素类抗菌药物 二 头孢菌素类抗菌药物 三 其他 内酰胺类抗菌药物 四 氨基糖苷类抗菌药物 五 大环内酯类抗菌药物 六 四环素类抗菌药物 七 林可霉素类抗菌药物 八 多肽类抗菌药物 九 酰胺醇类抗菌药物 十 氟喹诺酮类抗菌药物 十一 硝基呋喃类抗菌药物 十二 硝基咪唑类抗菌药物 十三 磺胺类抗菌药物及TMP 十四 其他抗菌药物 十五 抗结核分枝杆菌药 十六 抗真菌药 大环内酯类 红霉素 第一代 泰利霉素 第三代 罗红霉素 克拉霉素 阿奇霉素 第二代 大环内酯类 作用特点 考点 抗菌作用 抗菌谱窄 与青霉素相似 为抑菌药1 对大多G 菌作用强大2 对部分G 菌较敏感 奈瑟菌 嗜血杆菌 百日咳杆菌 与青霉素不同1 对军团菌 弯曲菌 支原体 衣原体等较强2 对产内酰胺酶的金葡菌 MRSA也有一定的抗菌作用3 泰利霉素对一 二代耐药菌 肺炎链球菌作用较强其他作用 二代具有胃动力素作用 免疫修饰 抗炎作用作用机制 与核糖体50S亚基结合 阻断肽链延伸 抑制蛋白质合成 胃肠道症状大剂量肝损害依托红霉素 红霉素静滴过快心脏毒性二重感染长期使用耳鸣 暂时性耳聋大剂量 大环内酯类 典型不良反应 大环内酯类抗菌药 用药监护 1 红霉素 军团菌病 百日咳 空肠弯曲菌肠炎 支原体肺炎 首选2 克拉霉素 抗菌活性本类最强 细胞内浓度高 PAE长与奥美拉唑 替硝唑 克拉霉素三联治疗消化溃疡3 阿奇霉素 主要集中在前列腺 肺 痰液 胆汁 巨噬细胞 半衰期延长 68h 大环内酯类 主要药品 大环内酯类抗菌药内容 小结 熟悉分类和作用特点 典型不良反应 监护要点及红霉素 琥乙红霉素 罗红霉素 克拉霉素 阿奇霉素的适应证 注意事项 06 39 大环内酯类 红霉素首选用于ABCDEA 白喉带菌者B 支原体肺炎C 沙眼衣原体感染D 弯曲杆菌所致败血症E 军团菌感染 X型题 四环素类 天然 四环素 土霉素 金霉素人工半合成 多西环素米诺环素美他环素 四环素类 抗菌作用特点 快速抑菌 高浓度杀菌 广谱抗菌活性米诺环素 多西环素 美他环素 地美环素 四环素 土霉素四环素 土霉素耐药菌株多土霉素 肠阿米巴 四环素抗菌药物 作用特点 1 作用机制 与细菌核糖体 0s亚结合 抑制蛋白质合成2 临床应用 四体感染立克次体感染 斑疹伤寒 立克次体病 恙虫病 首选支原体感染衣原体感染 多西环素作为首选旋体感染 回归热 最有效药物细菌性感染 腹股沟肉芽肿 霍乱 布鲁菌病 首选 维生素B K缺乏 原因 抑制正常菌群合成维生素 二重感染 真菌病 抗生素相关性结肠炎 对骨 牙生长的影响 禁止用于儿童及孕妇 肝损害 大剂量使用 四环素类 典型不良反应 四环素类抗菌药 用药监护 四环素类抗菌药内容 小结 熟悉分类和作用特点 典型不良反应 监护要点及四环素 米诺环素 多西环素的适应证 注意事项 用法用量 06 39 四环素类 影响骨和牙齿生长的是 C A 米诺环素B 氯霉素C 四环素D 多西环素E 乙胺丁醇 X型题 林可霉素类抗菌药 克林霉素 林可霉素 林可霉素类抗菌药 作用特点 1 作用强 G 球菌 厌氧菌敏感 G 杆菌 无效 G 杆菌 肠球菌 难辨梭状芽孢杆菌2 骨关节浓度高 治疗急慢性骨髓炎及厌氧菌感染 首选 3 主要作用机制 核糖体50s亚基结合 阻止蛋白的合成 林可霉素类抗菌药 典型不良反应 胃肠道反应假膜性肠炎用万古霉素 甲硝唑治疗 过敏反应10 偶见皮疹 瘙痒 药疹 白细胞 血小板减少肝毒性黄疸 血清转氨酶升高 林可霉素类抗菌药 用药监护 林可霉素类抗菌药内容 小结 熟悉分类和作用特点 典型不良反应 监护要点及林可霉素 克林霉素的适应证 注意事项 考点分析 1 林可霉素引起的伪膜性肠炎治疗药物 万古霉素2 林可霉素比克拉霉素更加容易引起伪膜性肠炎的原因 生物利用度低3 伪膜性肠炎的致病菌 难辨梭状芽胞杆菌4 金葡菌引起的化脓性骨关节炎治疗药物 克林霉素5 林可霉素不能与红霉素合用的机理 都作用于细菌核糖体50s亚单位 产生拮抗作用 克林霉素的抗菌特点是 ABCDEA 对耐青霉素的金葡菌有效B 对溶血性链球菌 草绿色链球菌有效C 对肺炎球菌有效D 对大多数厌氧菌有效E 对多数革兰阴性菌无效 X型题 多肽类抗菌药 理解 糖肽类万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁多黏肽类多粘菌素B E 多肽类抗菌药 理解 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁1 仅对G 菌 尤其是G 球菌有强大杀菌作用2 对甲氧西林耐药的金葡菌 MRSA 和肠球菌强效3 应用 对MRSA引起的严重感染及对克林霉素引起的伪膜性肠炎 局部用于疖 痈等4 抑制细胞壁合成5 较大剂量 过敏性休克 与组胺释放有关 耳毒性 肾毒性 多粘菌素 主要特点1 作用机制 增加细菌细胞膜通透性2 用途 主要用于严重的G 杆菌感染与铜绿假单胞菌感染3 毒性大 肾毒性 神经肌肉阻滞作用 多肽类抗菌药 用药监护 多肽类类抗菌药内容 小结 熟悉分类和作用特点 典型不良反应 监护要点及万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 多黏菌素E 黏菌素 多黏菌素B的适应证 注意事项 06 39 万古霉素 A型题 万古霉素特点是 AA 仅对G 菌有强大的杀灭作用B 抑制蛋白质的合成而杀菌C 易产生抗药性D 与其他抗生素有交叉耐药性E 治疗伤寒有良效 酰胺醇类抗菌药物 氯霉素 甲砜霉素 抑菌剂1 G 菌 肺炎球菌 链球菌2 G 菌 伤寒 副伤寒杆菌 脑膜炎球菌 立克次体 沙眼衣原体作用机制 核蛋白体50S亚基结合 抑制肽酰基转移酶 抑制蛋白质合成应用 1 敏感菌引起的严重感染2 伤寒 副伤寒3 流感杆菌 脑膜炎 首选4 立克次体感染 沙眼 结膜炎 耳部感染等 酰胺醇类抗菌药物 作用特点 1 骨髓抑制 可逆性抑制 与剂量 疗程有关 粒C RBC 血小板下降 早发现 早停药 可恢复 不可逆抑制 特异质反应 再障 发病率低 死亡率高 2 灰婴综合征3 二重感染4 维生素缺乏5 过敏反应 酰胺醇类抗菌药物 典型不良反应 考点 甲砜霉素 氯霉素同系物 抗菌谱与氯霉素相似 蛋白质合成 抑菌 免疫抑制 Ab生成 耐药性产生慢与氯霉素有完全交叉耐药 再障与灰婴综合征未见报道 肾功能 减少用量 酰胺醇类抗菌药 用药监护 酰胺醇类抗菌药内容 小结 熟悉分类和作用特点 典型不良反应 监护要点及氯霉素 甲砜霉素的适应证 注意事项 06 39 氯霉素类 X型题 氯霉素的不良反应有ABCEA 骨髓造血抑制B 灰婴综合征C 二重感染D 牙齿黄染E 视力障碍 大环内酯类抗菌药内容 小结 熟悉分类和作用特点 典型不良反应 监护要点及红霉素 琥乙红霉素 罗红霉素 克拉霉素 阿奇霉素的适应证 注意事项 06 39 大环内酯类 红霉素首选用于ABCDEA 白喉带菌者B 支原体肺炎C 沙眼衣原体感染D 弯曲杆菌所致败血症E 军团菌感染 X型题 四环素类 天然 四环素 土霉素 金霉素人工半合成 多西环素米诺环素美他环素 四环素类 抗菌作用特点 快速抑菌 高浓度杀菌 广谱抗菌活性米诺环素 多西环素 美他环素 地美环素 四环素 土霉素四环素 土霉素耐药菌株多土霉素 肠阿米巴 四环素抗菌药物 作用特点 1 作用机制 与细菌核糖体 0s亚结合 抑制蛋白质合成2 临床应用 四体感染立克次体感染 斑疹伤寒 立克次体病 恙虫病 首选支原体感染衣原体感染 多西环素作为首选旋体感染 回归热 最有效药物细菌性感染 腹股沟肉芽肿 霍乱 布鲁菌病 首选 维生素B K缺乏 原因 抑制正常菌群合成维生素 二重感染 真菌病 抗生素相关性结肠炎 对骨 牙生长的影响 禁止用于儿童及孕妇 肝损害 大剂量使用 四环素类 典型不良反应 四环素类抗菌药 用药监护 四环素类抗菌药内容 小结 熟悉分类和作用特点 典型不良反应 监护要点及四环素 米诺环素 多西环素的适应证 注意事项 用法用量 06 39 四环素类 影响骨和牙齿生长的是 C A 米诺环素B 氯霉素C 四环素D 多西环素E 乙胺丁醇 X型题 林可霉素类抗菌药 克林霉素 林可霉素 林可霉素类抗菌药 作用特点 1 作用强 G 球菌 厌氧菌敏感 G 杆菌 无效 G 杆菌 肠球菌 难辨梭状芽孢杆菌2 骨关节浓度高 治疗急慢性骨髓炎及厌氧菌感染 首选 3 主要作用机制 核糖体50s亚基结合 阻止蛋白的合成 林可霉素类抗菌药 典型不良反应 胃肠道反应假膜性肠炎用万古霉素 甲硝唑治疗 过敏反应10 偶见皮疹 瘙痒 药疹 白细胞 血小板减少肝毒性黄疸 血清转氨酶升高 林可霉素类抗菌药 用药监护 林可霉素类抗菌药内容 小结 熟悉分类和作用特点 典型不良反应 监护要点及林可霉素 克林霉素的适应证 注意事项 考点分析 1 林可霉素引起的伪膜性肠炎治疗药物 万古霉素2 林可霉素比克拉霉素更加容易引起伪膜性肠炎的原因 生物利用度低3 伪膜性肠炎的致病菌 难辨梭状芽胞杆菌4 金葡菌引起的化脓性骨关节炎治疗药物 克林霉素5 林可霉素不能与红霉素合用的机理 都作用于细菌核糖体50s亚单位 产生拮抗作用 克林霉素的抗菌特点是 ABCDEA 对耐青霉素的金葡菌有效B 对溶血性链球菌 草绿色链球菌有效C 对肺炎球菌有效D 对大多数厌氧菌有效E 对多数革兰阴性菌无效 X型题 多肽类抗菌药 理解 糖肽类万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁多黏肽类多粘菌素B E 多肽类抗菌药 理解 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁1 仅对G 菌 尤其是G 球菌有强大杀菌作用2 对甲氧西林耐药的金葡菌 MRSA 和肠球菌强效3 应用 对MRSA引起的严重感染及对克林霉素引起的伪膜性肠炎 局部用于疖 痈等4 抑制细胞壁合成5 较大剂量 过敏性休克 与组胺释放有关 耳毒性 肾毒性 多粘菌素 主要特点1 作用机制 增加细菌细胞膜通透性2 用途 主要用于严重的G 杆菌感染与铜绿假单胞菌感染3 毒性大 肾毒性 神经肌肉阻滞作用 多肽类抗菌药 用药监护 多肽类类抗菌药内容 小结 熟悉分类和作用特点 典型不良反应 监护要点及万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 多黏菌素E 黏菌素 多黏菌素B的适应证 注意事项 06 39 万古霉素 A型题 万古霉素特点是 AA 仅对G 菌有强大的杀灭作用B 抑制蛋白质的合成而杀菌C 易产生抗药性D 与其他抗生素有交叉耐药性E 治疗伤寒有良效 酰胺醇类抗菌药物 氯霉素 甲砜霉素 抑菌剂1 G 菌 肺炎球菌 链球菌2 G 菌 伤寒 副伤寒杆菌 脑膜炎球菌 立克次体 沙眼衣原体作用机制 核蛋白体50S亚基结合 抑制肽酰基转移酶 抑制蛋白质合成应用 1 敏感菌引起的严重感染2 伤寒 副伤寒3 流感杆菌 脑膜炎 首选4 立克次体感染 沙眼 结膜炎 耳部感染等 酰胺醇类抗菌药物 作用特点 1 骨髓抑制 可逆性抑制 与剂量 疗程有关 粒C RBC 血小板下降 早发现 早停药 可恢复 不可逆抑制 特异质反应 再障 发病率低 死亡率高 2 灰婴综合征3 二重感染4 维生素缺乏5 过敏反应 酰胺醇类抗菌药物 典型不良反应 考点 甲砜霉素 氯霉素同系物 抗菌谱与氯霉素相似 蛋白质合成 抑菌 免疫抑制 Ab生成 耐药性产生慢与氯霉素有完全交叉耐药 再障与灰婴综合征未见报道 肾功能 减少用量 酰胺醇类抗菌药 用药监护 酰胺醇类抗菌药内容 小结 熟悉分类和作用特点 典型不良反应 监护要点及氯霉素 甲砜霉素的适应证 注意事项 06 39 氯霉素类 X型题 氯霉素的不良反应有ABCEA 骨髓造血抑制B 灰婴综合征C 二重感染D 牙齿黄染E 视力障碍