多西他赛紫杉醇比较ppt课件

多西他赛与紫杉醇比较 1 产品适应症比较 多西他赛 用于治疗晚期乳腺癌 非小细胞肺癌 也有报道用于治疗头颈部癌 小细胞肺癌 胃癌 卵巢癌等肿瘤 紫杉醇 1 卵巢癌 乳腺癌 作为一线或二线药物 2 肺癌 3 头颈部癌 4 其他肿瘤 对恶性黑素瘤 晚期食管癌 胃癌 膀胱癌 精原细胞瘤 复发性非霍奇金淋巴瘤 脑瘤等有效 2 药代学比较 多西他赛本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍 并在细胞内滞留时间长 这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因 3 二者药代学特征比较 4 不良反应的异同比较 多西他赛 骨髓抑制 过敏反应 皮肤系统病变 液体潴留并发水肿 胃肠道反应 神经毒性 心血管副作用 脱发 转氨酶升高等 紫杉醇 骨髓抑制 过敏反应 胃肠道反应 神经毒性 心血管副作用 脱发 肝脏毒性 输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症 5 毒性比较 多烯紫杉醇的毒性与紫杉醇类似 但其骨髓抑制毒性更多 口腔炎的发生率也更高 使用多烯紫杉醇的早期 大约50 的患者在3 4个周期后 出现体液潴留症状 如踝骨水肿 胸腔积液和腹水等 6 制剂技术比较 紫杉醇是由50 乙醇与50 聚氧乙烯蓖麻油衍生物配制而成 多烯紫杉醇是由聚山梨醇 80配制而成 给药前用生理盐水或5 的葡萄糖溶液稀释为0 3 0 9mg mL 7 制剂技术比较 氧乙聚烯蓖麻油 CrEL 系列衍生物是在化工 医药 化妆品 农业 纺织等领域应用广泛的增溶剂和乳化剂 急性超敏反应是氧乙聚烯蓖麻油引起的最广泛且严重的不良反应 其表现主要有全身性过敏 皮肤 消化道及呼吸道超敏反应 此反应出现的概率超过40 8 制剂技术比较 CrEL介导的超敏反应的发生是无法预知的 但它主要发生于前三次输液治疗中 症状通常在10min内迅速出现 目前 临床上应对措施主要分为两方面 第一 输液前药物预防 对于紫杉醇注射剂 常用的药物组合是地塞米松 苯海拉明及组胺H2受体拮抗剂 西米替丁 法莫替丁 雷尼替丁等 通过输液前服用这种皮质激素与组胺拮抗剂的药物组合 能够有效地降低临床上超敏反应发生的几率至10 以下 第二 输液监控及标准化救护 9 制剂技术比较 多西他赛的溶剂是乙醇和吐温 80 吐温 80用于注射剂 会引起过敏反应 包括休克 呼吸困难 低血压 血管性水肿 风疹等过敏样反应症状 这些不良反应在人的临床实验可以十分严重 有死亡报道 因此 使用吐温80是有严格限制条件的 它是一种有潜在不安全性的辅料 使用不当会对人的健康造成很大影响 10 谢谢 11