药物学基础第一章总论ppt课件

药物学基础 1 基本概念 药物 用于诊断 预防和治疗疾病以及用于计划生育的化学物质 化学物质 药品 2 药物学基础的研究内容 吸收 分布 生物转化 排泄 3 处方药 必须凭执业医师或职业助理医师处方才可调配 购买和使用的药物 非处方药 不需要凭执业医师或职业助理医师处方即可自行判断 购买和使用的药物 分为甲类 乙类 4 临床护士的工作任务 5 学习方法 6 第一章药物学基础总论 第二节药物效应动力学 7 一 定义 药物对机体原有功能活动的影响 兴奋作用 凡能使机体生理 生化功能增强的作用 抑制作用 凡能使机体生理 生化功能减弱的作用 二 类型 8 一 局部作用和吸收作用 二 直接作用和间接作用 局部作用 药物入血前 在用药局部出现的作用吸收作用 药物入血分布到机体相应的组织器官而产生的作用 直接作用 药物在分布的组织器官直接产生的作用间接作用 由直接作用引发的其他作用 9 三 选择作用和普遍作用 四 防治作用和不良反应 选择作用 药物在一定剂量下对某些组织组织或器官作用特别明显 对其他组织组织或器官作用不明显或没有作用 预防作用 提前用药以防止疾病或症状发生的作用 治疗作用 符合用药目的 能够缓解症状或消除病因以达到治疗效果的作用 分为对因治疗和对症治疗 10 不良反应 不符合用药目的 给病人带来痛苦与危害的药物反应 11 三药物的作用机制 1 非特异性作用2 参与或干扰细胞代谢和核酸代谢3 影响酶的活性4 影响生理物质转运5 影响细胞膜的离子通道6 影响免疫功能7 受体学说 12 受体的特点 特异性 饱和性 竞争性 可逆性 多样性 可调节性等 13 三药物的作用机制 7 受体学说 1 概念 受体 存在于细胞膜 质 核内 能识别与结合特异性配体 并产生特定效应的大分子物质 配体 能与受体特异性结合的化学物质 亲和力 药物与受体结合的能力 内在活性 药物与受体结合时能激动受体的能力 激动药 药物对受体有亲和力和内在活性 拮抗药 阻断药 药物对受体有亲和力无内在活性 部分激动药 药物对受体有亲和力 弱内在活性 14 2 受体调节 定义 在各种生理 病理及药理等因素的影响下 其数目 亲和力和效应力方面的变化 向上调节与向下调节激动剂向下调节拮抗剂向上调节 三药物的作用机制 15 第一章药物学基础总论 第三节药物代谢动力学 16 药物的体内过程 吸收 分布 生物转化 排泄 消除 17 一 药物的跨膜转运 被动转运 顺差不耗能 包括滤过 易化扩散和简单扩散 大多数药物的转运方式 主动转运 逆差耗能 需要载体 跨膜转运 药物通过生物膜的过程 18 影响吸收的因素 药物性质 溶解度 解离度 脂溶性 分子大小等药物剂型 口服 液体 散剂 片剂注射 水 乳 油 二 药物的体内过程 一 吸收药物从给药部位进入血液循环的过程 吸收环境 血流 胃肠内容物及蠕动 pH值等 给药途径 口服首关消除 舌下含服避免首关消除 直肠给药避免首关消除 注射给药静脉注射无吸收过程 吸入给药 经皮给药 19 影响分布的因素 药物性质 溶解度 解离度 脂溶性 分子大小等体内屏障 血脑屏障 血胎屏障 血眼屏障等 二 药物的体内过程 二 分布药物被吸收入血 经血液循环到达各组织器官的过程 体液pH值 酸性药物易分布在碱性体液中 碱性酸性药物易分布在酸性体液中 血浆蛋白结合 结合能力强 药理活性弱 组织的亲和力 亲和力强 分布多 20 药物 血浆蛋白 结合物 药物与血浆蛋白结合的特点 结合型药物无药理活性 可逆性 饱和性 竞争性 21 影响因素 药物性质 二 药物的体内过程 三 生物转化 代谢 药物在体内发生的化学变化 酶 转化的主要器官在肝 参与的酶有肝药酶 单胺氧化酶等 药酶诱导剂 促进药酶生成或增强药酶活性的药物 如 苯妥英钠 利福平 灰黄霉素等 药酶抑制剂 减少药酶生成或降低药酶活性的药物 如 西咪替丁 异烟肼 环丙沙星等 代谢方式 氧化 还原水解 结合 代谢结果 灭活活化毒物 22 四 排泄1 定义 药物的原形或代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程 2 肾是主要排泄器官肾小球的滤过肾小管的重吸收肾小管的分泌 23 24 二 药物的体内过程 四 排泄 3 胆汁排泄 肝肠循环 4 其他如乳汁 汗液等 25 4 其他途径如乳汁 汗液等 3 胆汁排泄 肝肠循环 26 一 药物的消除定义 药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程 1 恒比消除 一级动力学消除 是大多数药物消除方式单位时间内药物按恒定比例进行消除 2 恒量消除 零级动力学消除 单位时间内药物按恒定数量进行消除 二 药物的蓄积反复多次给药 体内药物不能及时消除 血药浓度逐渐升高的现象 三药物的消除和蓄积 27 药物半衰期 t1 2 意义 四药动学基本参数及意义 1血浆半衰期 t1 2 定义 血浆中药物浓度下降一半所需要的时间 恒比消除的药物半衰期是恒定值t1 2 0 693 ke 恒量消除的药物半衰期与初始血药浓度成正比 28 生物利用度公式表达 四药动学基本参数及意义 2生物利用度定义 药物制剂被机体吸收利用的速度和程度 影响因素 制剂结构 类型 质量 给药途径 机体状况 29 四药动学基本参数及意义 3稳态血药浓度 坪值 CSS 定义 以半衰期为给药间隔 连续恒量给药 约经4 5个t 血药浓度达到基本稳定水平 影响因素 制剂结构 类型 质量 给药途径 机体状况 稳态血药浓度意义 30 第一章药物学基础总论 第四节影响药物效应的因素 31 药物剂量与血药浓度的时间过程 在一定范围下 剂量越大 需要浓度越高 作用越强 32 结构 剂量 剂量 无效量最小有效量 最大有效量 极量 最小中毒量 最小致死量 剂型 治疗指数 LD50 ED50 安全范围最小有效量与最小中毒量之间的范围安全系数 LD5 ED95 给药途径 时间 给药次数 联合用药 33 1联合用药 两种或多种药物合用或先后序贯应用目的 提高疗效减少不良反应防止耐受性或耐药性的发生2药物的相互作用 两种或多种药物合用或先后序贯应用引起药物作用和效应的变化 配伍禁忌 在体外配伍时直接发生理化作用而减低疗效 甚至产生毒性 药动学的相互作用药效学的相互作用 拮抗作用和协同作用 一药物方面的因素 34 二机体方面的因素 三其他方面的因素 饮食与营养 环境 用药护理方面等 35 年龄小儿组织和生理功能未发育成熟老年人组织和生理功能减退性别女性有月经期 妊娠期 哺乳期 更年期 36