肾上腺素受体激动药.ppt

肾上腺素受体激动药,AdrenoceptorAgonists,肾上腺素受体激动药,拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）化学结构与药理作用似adrenaline和NA能激动肾上腺素受体，产生肾上腺素样作用拟交感胺类药（sympathomimeticamines）胺类作用似兴奋交感神经的效应,分类*肾上腺素受体激动药,受体分类、受体激动药受体激动药受体激动药,分类*肾上腺素受体激动药,化学结构分类儿茶酚胺类非儿茶酚胺类,分类*肾上腺素受体激动药,化学结构,儿茶酚胺类的体内过程,口服无效不易透过血脑屏障NA的摄取COMT和MAO的灭活代谢肾脏排泄作用时间短,构效关系,儿茶酚胺类外周作用强非儿茶酚胺类中枢作用强,作用时间,受体选择性,adrenoceptoragonists,adrenoceptorAgonists,去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)(norepinephrine，NE)间羟胺(metaraminol)去氧肾上腺素(phenylephrine)可乐定(clonidine),去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)(norepinephrine，NE),药理作用*noradrenaline,激动受体、1受体血管心脏血压其他,noradrenaline,药理作用血管收缩受体小动脉、毛细血管前括约肌静脉、大动脉皮肤粘膜肾、肠系膜脑、肝冠状动脉舒张（腺苷）,noradrenaline,药理作用心脏1受体离体兴奋在体心率减慢，心排出量不变或降低,noradrenaline,药理作用血压升高,小剂量：心脏兴奋SP血管收缩不明显DP升高不明显较大剂量：心脏兴奋SP外周阻力增加DP,脉压,脉压,noradrenaline,药理作用其他增加孕期子宫收缩频率大剂量升高血糖,noradrenaline,临床应用休克早期升压药物中毒性低血压上消化道出血,noradrenaline,不良反应局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭停药后血压下降禁忌症高血压、动脉硬化少尿、无尿，严重微循环障碍孕妇,间羟胺(metaraminol),间羟胺,非儿茶酚胺类激动受体、1受体，促递质释放作用温和持久，对心率影响小应用休克早期，防治低血压,去氧肾上腺素(phenylephrine),去氧肾上腺素（苯肾上腺素）,非儿茶酚胺类1受体激动药血管收缩，明显减少肾血流用于鼻粘膜充血扩瞳室上性心动过速,adrenoceptoragonists,adrenoceptorAgonists,肾上腺素(adrenaline,AD,Adr)(epinephrine)多巴胺（dopamine,DA）麻黄碱（ephedrine）,肾上腺素(adrenaline,AD,Adr),药理作用*adrenaline,受体激动心脏血管血压平滑肌代谢,药理作用*adrenaline,1.心脏兴奋1心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排出量增加心肌耗氧量增加，可引起心律失常，甚至心室颤动,药理作用*adrenaline,2.血管激动1强烈收缩皮肤粘膜血管显著收缩肾和肠系膜血管脑和肺血管作用弱激动2舒张骨骼肌血管和冠脉血管（腺苷）,药理作用*adrenaline,3.血压与剂量有关治疗量收缩压舒张压不变或降低脉压加大大剂量收缩压舒张压单次大量静脉注射平均动脉压先升后降作用于肾小球近球细胞的1受体，促进肾素分泌，升高血压,药理作用*adrenaline,4.平滑肌舒张支气管平滑肌：2受体胃肠平滑肌：、受体膀胱逼尿肌：受体膀胱三角肌和括约肌收缩：受体,药理作用*adrenaline,5.代谢提高机体代谢率血糖升高促脂肪分解,临床应用*adrenaline,过敏性休克心脏骤停支气管哮喘与局麻药配伍及局部止血青光眼,首选,急性发作首选,小血管扩张，毛细血管通透性增加循环血量降低，血压下降支气管痉挛,不良反应*adrenaline,中枢神经系统紊乱心律失常血压升高肺水肿,禁忌证高血压、脑动脉硬化器质性心脏病甲亢、糖尿病,多巴胺（dopamine,DA）,药理作用*dopamine,激动D11兴奋心脏2收缩和舒张血管3升高血压4改善肾功能,药理作用*dopamine,心脏激动心脏1受体，促进NA释放心肌收缩力加强（ADDANA），心排出量增加，对心率影响不明显较少引起心悸和心律失常,药理作用*dopamine,血管低浓度舒张肾、肠系膜和冠脉血管（D1）高浓度兴奋心脏（1）大剂量收缩皮肤粘膜血管（）血压治疗量使收缩压升高，而舒张压无变化或稍升高，脉压增大大剂量给药，兴奋心脏，血管收缩，使收缩压、舒张压均升高,药理作用*dopamine,肾低浓度舒张肾血管，排钠利尿（D1）大剂量收缩肾血管（）,dopamine,临床应用抗休克急性肾功能衰竭（合用利尿药）急性心功能不全不良反应较轻,麻黄碱（ephedrine）,麻黄碱,与adrenaline相比口服有效激动受体、1受体，促递质释放作用温和而持久可透过血脑屏障，中枢兴奋作用显著易产生快速耐受性,麻黄碱,临床应用预防支气管哮喘改善充血性鼻塞麻醉用药防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉等引起的低血压缓解皮肤粘膜水肿,adrenoceptoragonists,adrenoceptoragonists,1、2受体激动药异丙肾上腺素1受体激动药多巴酚丁胺2受体激动药沙丁胺醇,异丙肾上腺素（isoprenaline，ISO）,isoprenaline,药理作用1兴奋心脏2升高收缩压，降低舒张压3扩张支气管平滑肌4促进糖原、脂肪分解,isoprenaline,药理作用兴奋心脏激动1受体心率、传导比AD强，尤对窦房结兴奋作用显著较少引起心律失常，更少出现室颤,isoprenaline,药理作用血管、血压激动2受体骨骼肌血管舒张收缩压而舒张压略下降大量静注时，由于静脉明显扩张，血压明显下降，冠脉流量并不增加,isoprenaline,药理作用扩张支气管激动2受体，支气管平滑肌松弛抑制组胺等过敏介质释放的作用升高血糖和血中脂肪酸,isoprenaline,临床应用支气管痉挛房室传导阻滞心脏骤停心排量低的休克,isoprenaline,不良反应心悸、头晕心肌缺血、心律失常耐受性禁用于心肌炎、冠心病、甲亢等,多巴酚丁胺dobutamine,选择性激动1受体兴奋心脏正性肌力作用明显，心率影响小很少增加心肌耗氧量主要用于心梗并发的心力衰竭,