《理气类方药》PPT课件.ppt

第十二章理气类方药,本章学习的重点,理气药的基本药理作用及相关的作用机制枳实/枳壳、香附的药理作用。,本章的学习要求：,1掌握理气药的基本药理作用：调节胃肠运动；调节消化液分泌，促进胆汁分泌；松弛支气管平滑肌；调节子宫平滑肌运动。,2掌握枳实/枳壳的主要药理作用：调节胃肠平滑肌、子宫平滑肌功能，抗胃溃疡作用，对心血管系统作用；香附的主要药理作用：松弛胃肠、气管、子宫平滑肌功能，利胆作用。,3熟悉枳实/枳壳、香附的其他药理作用、现代应用，半夏厚朴汤的药理作用、现代应用。4了解气滞、气逆症的主要病理变化。5了解枳实/枳壳的药动学、不良反应，理气药的其他药理作用。,第一节概述,理气药是指能以疏通气机、调整脏腑功能为主要作用，临床用于治疗气滞、气逆证的药物。理气药性味多辛、苦、温而芳香,主入脾、胃、肝、胆、肺经，具有行气止痛、疏肝、降逆平喘等作用。,分类,破气散瘀散寒止痛理气止痛疏肝理气降气止呕,近年来对气滞、气逆证进行了多学科的综合研究，形成了比较一致的认识：气滞或气逆的临床表现与脏腑功能失调有关。如果脾胃气滞,则表现为脘腹胀满、恶心、呕吐、便秘或腹泻，相当于现代医学的胃炎、消化不良、溃疡病、肠炎等,1.对胃肠道的作用(1)兴奋胃肠运动(2)抑制胃肠运动2对消化液及胆汁分泌的作用3对支气管平滑肌的作用4对子宫平滑肌的作5对心血管系统的作用,1.对胃肠道的作用,气药对胃肠道表现为兴奋与抑制的双向调节作用，既可抑制胃肠运动，又可兴奋胃肠运动，其作用性质与胃肠功能状态有关。理气药可使紊乱的胃肠功能恢复正常。,(1)兴奋胃肠运动部分理气药如枳实、枳壳、乌药等主要呈现兴奋胃肠平滑肌作用,加强胃肠运动,使得胃肠蠕动加快。这是其治疗脾胃气滞,脘腹胀满的机制和药理学基础。,(2)抑制胃肠运动大多数理气药如枳实、枳壳、陈皮、木香、香附等又具有松弛离体胃肠平滑肌,抑制胃肠运动的作用，可使实验动物的肠运动节律减慢,并能对抗乙酰胆碱、组胺等引起的肠痉挛。其抑制胃肠运动作用主要与阻断M胆碱受体有关,也有部分药物与兴奋a受体和直接抑制胃肠平滑肌有关。这是其降逆、止吐作用的机制和药理学基础。,2对消化液及胆汁分泌的作用,大多理气药对消化液的分泌起双向调节作用，既能促进消化液的分泌又能抑制其分泌。许多芳香性含挥发油的理气药，如木香、陈皮等能促进消化液的分泌，呈现健胃和助消化作用；部分理气药中所含的甲基橙皮苷能抑制胃酸分泌，具抗溃疡作用。枳壳、青皮、陈皮、香附、沉香等理气药还有不同程度的促进胆汁分泌的作用。,3对支气管平滑肌的作用,理气药如枳实、陈皮、木香等能松弛支气管平滑肌,抗过敏介质释放。许多理气药中所含的挥发油尚有化痰止咳作用。,4对子宫平滑肌的作用,理气药对子宫平滑肌有调节功能作用。枳实枳壳陈皮土木香等对子宫平滑肌有兴奋作用,而青皮香附、乌药等能使痉挛的子宫平滑肌松弛。,5对心血管系统的作用,含有对羟福林和N-甲基酪胺的理气药如青皮、陈皮、枳实、枳壳等对心血管系统有显著的强心、升压、抗休克作用。,其作用机制为对羟福林可直接兴奋肾上腺素-受体，N-甲基酪胺可促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，间接兴奋、受体。但上述药物必须注射给药，才表现出显著的心血管药理活性，灌胃给药并不显示对心血管的活性作用。,第二节常用药物,枳实/枳壳,枳实/枳壳的有效成分有挥发油、黄酮两类，其中柠檬烯是挥发油的主要成分，黄酮苷有新橙皮苷、水解得橙皮苷和柚皮苷等。另外，其中分离出有效成分N-甲基酪胺(和对羟福林（辛弗林）。,化学成分,行为归经主治,枳实/枳壳味苦、辛、酸，性温。归脾、胃经。分别具有破气消积、化痰散痞与理气宽中、行气消胀功效。主治胸胁气滞，张满疼痛，食积不化，痰饮内停；或泻痢后重，大便不通，痰滞气阻胸痹等。,药理作用,1对胃肠平滑肌的作用2抗胃溃疡3对子宫平滑肌的作用4对心血管系统的作用,1对胃肠平滑肌的作用,枳实/枳壳对胃肠平滑肌呈双向调节作用。既可兴奋胃肠平滑肌，使其收缩加强，蠕动加快，又可降低胃肠平滑肌张力，减缓蠕动。,2抗胃溃疡,枳实热水提取物对乙醇和阿司匹林大鼠溃疡模型有抑制作用。枳实、枳壳挥发油能显著减少胃液分泌量以及降低胃蛋白酶活性，有预防大鼠幽门结扎性溃疡形成的作用。,3对子宫平滑肌的作用,枳实/枳壳的水煎液、酊剂、流浸膏对家兔子宫（离体或在体、未孕及已孕），均呈现兴奋作用，表现为收缩力增强，张力增加，收缩频率加快，甚至出现强直性收缩。但对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，都呈现抑制作用，提示对不同种属动物子宫有不同影响。,4对心血管系统的作用,枳实/枳壳具有兴奋心脏作用,可增加心肌收缩力,增加心输出量,改善心脏泵血功能;还能收缩血管、升高血压。该作用须注射给药方能发挥，其有效成分为N-甲基酪胺和对羟福林。其升压机制主要与兴奋受体，收缩血管，提高外周阻力有关。兴奋受体，增加心肌收缩力，增加心输出量也参与升压作用。,此外,枳实尚具有镇痛、利尿、抗炎、抗变态反应等作用。,综上所述,枳实/枳壳调节胃肠平滑肌、子宫平滑肌兴奋性、抗溃疡作用与其理气宽中,行滞消胀功效密切相关；其强心、升压作用是现代中药药理研究的新进展。,体内过程,N-甲基酪胺给家兔静脉注射后，其体内过程符合二室模型，分布迅速而广泛，在肾、肝、肺、小肠、心脏中的分布含量依次降低，代谢速度较快。,现代应用,1休克2胃下垂、子宫脱垂、脱肛3消化不良4肠梗阻以及手术后腹气胀多与他药配伍使用。,不良反应,枳实注射液小鼠静脉注射LD50为71.8g/kg。大剂量应用本类药可使少数动物出现胃肠膨胀及大量流涎。,香附,性味归经主治,香附味辛，微苦、微甘，性平，归肝、脾、三焦经。具有行气解郁、调经止痛功效。主治肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经等。,药理作用,1松弛平滑肌2利胆3雌激素样作用4解热、镇痛、抗炎,1松弛平滑肌,香附挥发油可松弛兔肠平滑肌；丙酮提取物可对抗乙酰胆碱、K+所致肠肌收缩，对组胺喷雾所致的豚鼠支气管平滑肌痉挛有保护作用。香附提取物对犬、猫、兔、豚鼠离体子宫，不论有孕或未孕均有抑制作用，使子宫平滑肌松弛、肌张力下降，收缩力减弱。,2利胆,麻醉鼠十二指肠给香附水煎液，可明显增加胆汁流量及胆汁中固体物含量。对CCl4所致肝损伤大鼠的胆汁分泌也有明显的促进作用。,3雌激素样作用,香附挥发油皮下注射或阴道给药可促进阴道上皮细胞完全角质化，其中香附烯作用最强，香附酮则无作用。,4解热、镇痛、抗炎,香附醇提物对酵母菌、细菌内毒素所致大鼠发热有明显解热作用；皮下注射能明显提高小鼠的痛阈。但香附挥发油小鼠腹腔给药则无明显镇痛作用。香附醇提物大鼠腹腔注射，对角叉菜胶和甲醛引起的足肿胀有明显的抑制作用。,综上所述，研究显示，香附行气解郁功效与松弛平滑肌、促进胆汁分泌等药理作用有关，其调经止痛功效与松弛子宫平滑肌、雌激素样作用、抗炎镇痛作用有关。,现代应用,1月经不调及痛经2胃炎和胃肠绞痛,不良反应,小鼠腹腔注射香附醇提物LD50为1.5g/kg；三香附挥发油小鼠腹腔给药的LD50为0.2970.019ml/kg。,第三节常用复方,半夏厚朴汤,药理作用,1镇呕止吐2.增进胃肠功能3抗过敏反应4抗抑郁,现代应用,1咽喉异感症2.妊娠呕吐胃脘痛此外，该方尚可用于慢性咽炎、支气管炎，用本方加减治疗外感风寒、慢性支气管炎急性发作及过敏性支气管哮喘亦有一定疗效,