资源描述
中枢神经系统药物一、单项选择题1 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀D. 氨气 E. 红色溶液2 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡4经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬 D.咖啡因 E.苯巴比妥5 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药? A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂6 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应。7 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基8 造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制受体E. 氯氮平产生的光化毒反应9 不属于苯并二氮卓的药物是：A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑10 苯巴比妥不具有下列哪种性质A. 呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色11安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠12苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色13 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A. 超长效类(8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时)14 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH3 D.-CF3 E.-CH315苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺16 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A.硫酸甲醛试液 B.乙醇溶液与苦味酸溶液 C.硝酸银溶液 D.碳酸钠试液 E.二氯化钴试液17 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃 E.美沙酮18 吗啡具有的手性碳个数为 A.二个 B.三个 C.四个 D.五个 E.六个19 盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈 A.绿色 B.蓝紫色 C.棕色 D.红色 E.不显色20 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 B.天然产物 C.水溶液呈碱性 D.易氧化 E.有成瘾性二、多项选择题1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：A. pKa B.脂溶性 C 5位取代基的氧化性质 D.5取代基碳的数目 E 酰胺氮上是否含烃基取代2 巴比妥类药物的性质有A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C具有抗过敏作用 D作用持续时间与代谢速率有关E pKa值大，未解离百分率高3 下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪4 氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基 C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯 E. 哌嗪5 具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特 C. 洛沙平 D. 丙咪嗪 E. 地昔帕明6镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. GABA衍生物 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 酰胺类7 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱 C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱 E. 茴拉西坦8 属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.硝西泮 E.奥沙西泮9 地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸 10 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A. 蒂巴因 B.双吗啡 C.阿扑吗啡 D.左吗喃 E.N-氧化吗啡外周神经系统药物一、单项选择题1 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮2 盐酸普鲁卡因因具有（ ）,故重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环 B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基3 下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳 原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A 现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂5临床应用的阿托品是莨菪碱的 A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用6 阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应 D.Vitali反应 E.紫脲酸胺反应7下列与Adrenaline 不符的叙述是A. 可激动a和b受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢8 Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类9盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀 B.蓝绿色沉淀 C.黄色沉淀 D.紫色沉淀 E.红色沉淀10 Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是 A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 E. 酰胺键比酯键不易水解二、多项选择题1下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2 Procaine具有如下性质 A. 易氧化变质B. 可发生重氮化偶联反应 C. 氧化性 D.弱酸性 E.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快3 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分 D.6元杂环部分 E.凸起部分4 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有 A.别名：奴佛卡因 B.有成瘾性C.刺激性和毒性大 D.注射液变黄后,不可供药用 E.麻醉弱5 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的 A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 B.本品分子中有一叔胺氮原C.分子中有酯键,易 被水解 D本品具有Vitali反应E本品与氯化汞氯化高汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转 变成红色循环系统药物一、单项选择题1 非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 A.1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量 C.扩张血管作用 D.缩小心室容积 E.增加冠状动脉血量3 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物： A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4 属于Ang受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan5 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平6 盐酸美西律属于（ ）类钠通道阻滞剂。 A. a B. b C. c D. d E. 上述答案都不对7属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂是：A. 依普沙坦B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦8下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀9尼群地平主要被用于治疗 A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛 E.抗心律失常10 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用 A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程11盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质-萘酚,常用( )检查 A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮二、多项选择题1二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用位 D.4-位取代基与活性关系（增加） ：H 甲基 环烷基 茶碱 可可碱）8、青霉素药物可抑制（粘肽转肽酶）酶，从而抑制细菌（细胞壁）的合成，使细菌不能生长繁殖。9、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂（甲氧苄啶或（TMP）合用，称为（复方新诺明）。10、由磺胺类药物的毒副作用的研究，发现了具有磺酰胺结构的（利尿药）和（降血糖药）。11、Fluconazole对真菌的（细胞色素P-450）有高度的选择性，它可使真菌细胞失去正常的甾醇，而使 （14甲基甾醇）在真菌细胞内积蓄，起到抑制真菌的作用。12、氮芥类药物英文词尾为（-mustine ），代表性药物为（环磷酰胺）。13、环磷酰胺在体外无活性，在体内在（肝脏细胞色素P450） 作用下，形成（4-羟基环磷酰胺），在肿瘤组织酶的作用下，进一步形成（丙烯醛）、（磷酰氮芥）和（氮芥），而发挥抗肿瘤作用。14、干扰DNA合成的药物又称为（抗代谢抗肿瘤药物），是利用（生物电子等排体原理）将代谢药物的结构作为微细的改变而得。15、抗代谢物作用是基于正常细胞和肿瘤细胞之间的（生长分数）的差别，所以能杀死肿瘤细胞而不影响正常细胞。但其选择性也较小，对增生较（快）的正常细胞组织也呈现毒性。16、抗代谢药物干扰DNA的合成，所以抗瘤谱比较（窄）为细胞周期特异性药物，临床多数用于治疗 （白血病）。17、青霉素类抗生素的化学结构可看成由（6-氨基青霉烷酸（6-APA）和（酰基侧链）组成。18、青霉素类抗生素母核有（3）个手性碳原子，绝对构型为（2s，5R，6R）；头孢菌素类抗生素母核有 （2）个手性碳原子，绝对构型为 （6R、7R） 。19、半合成青霉素一般以6-氨基青霉烷酸6-APA为原料，与各种侧链-COOH缩合；常用的缩合方法有 （酰氯法或 酸酐法）、（N，N-二环己碳二亚胺DDC法 或 固定化酶化）。20、炔诺酮的18位引入（甲基），得到的左旋体口服有效，称（左炔诺孕酮），是第一种实现工业化生产的全合成甾类激素。21、青霉素G在碱性或-内酰胺酶条件下，-内酰胺环开环生成（青霉酸），加热后放出CO2生成青霉噻唑酸，在HgCl2存在下进一步降解为（青霉醛）和D-青霉胺。22、阿莫西林的侧链有（1）个手性碳原子，临床用其（右旋体）。23、妊娠素的（19去甲基），得到的（炔诺酮）是人类历史上第一种口服避孕药。24、红霉素内酯环C-3位上是（红霉）糖，C-5上是（氨基去氧）糖。25、红霉素化学性质不稳定，在酸性条件下，易发生（分子内脱水环合）；在碱性条件下,(内酯环水解开环）。这些降解反应均使红霉素失去抗菌活性。26、甾体母核上（ 6 ）个手性碳原子，天然存在的甾体类药物只有（5）位碳原子构型存在异构，其余碳原子的构型是固定的。27、几乎所有的天然的甾类都是（5）系，即5位H-构型，四个环之间为全反式构象，其中A、B、C环是呈（椅式）构象，D环为信封式。28、肾上腺皮质激素分为，（盐皮质激素）和（糖皮质激素），两者的区别在于 （17-羟基位）和（11位氧）是否同时出现含氧基团。29、Hydrocortisone体内生物合成是从（胆固醇）为起始物，有机合成路线以薯蓣皂苷为原料。合成方法最大的突破在于（微生物转化法引入11羟基），推动了甾体药物的产业化进程。30、 Hydrocortisone共有三21位、11位和17位个羟基，按照通常的酯化方法对氢化可的松进行酯化时，只有（21位）羟基可得到其醋酸酯化产物，其原因是（立体位阻）影响了酯化的进行。31、天然存在的雄性激素有（雄素酮）和（睾酮），其17位羟基易被代谢，作用时间短。32、在睾酮的位（17）引入乙炔基得到（妊娠素），具有孕激素活性。画出结构式1.异戊巴比妥 2.地西泮3.苯妥英钠 4.卡马西平5.盐酸氯丙嗪 6.咖啡因7.氯氮平 8苯丁酸氮芥9顺铂 10 青霉素G11雌二醇解释构效关系：1苯二氮卓类药物的构效关系：2 地塞米松的构效关系3.青霉素的构效关系盐酸吗啡的构效关系吩噻嗪类药物的构效关系：合成题：1. 简述扑尔敏的制备过程。 2. 简述利多卡因的合成方法。P1373.简述苯佐卡因的合成路线。
展开阅读全文