抗生素药物使用一览表

.抗生素药物使用一览表分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程抗菌作用及特点临床应用-内酰胺类抗生素抑制细菌细胞壁黏肽合成30S，50S，70S，产生水解酶、酶与抗生素牢固结合、PBP组成和结构功能改变、细胞壁通透性改变、自溶酶缺乏变态反应：过敏性休克、药物热、皮疹、血管神经性水肿、荨麻疹等天然青霉素不耐酸，口服很少吸收且不规则，肌内注射吸收迅速且完全G-、G+球菌；嗜血杆菌属、各种致病螺旋体及放线菌，对大多数G-阴性杆菌不敏感如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒；草绿色链球菌引起的心内膜炎；肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、中耳炎不良反应：变态反应、赫氏反应、毒性作用、二重感染半合成青霉素口服耐酸青霉素青霉素V抗菌谱与青霉素相同，但作用没青霉素强；耐酸，可口服，十二指肠吸收用于G+球菌引起的轻度感染，不宜用于严重感染耐青霉素酶甲氧西林苯唑西林氯唑西林双氯西林对产青霉素酶的耐药金葡菌具有强大杀伤作用，但近年来耐甲氧西林的金葡菌不断增加用于产青霉素酶的金葡菌引起的败血症、心内膜炎、肺炎等感染广谱青霉素氨苄西林耐酸不耐酶，可口服，肝肾组织浓度最高；对G-和G+均具有杀菌作用，对G-菌由于青霉素用于敏感菌引起的尿路、呼吸道、胆道、肠道感染，脑膜炎，少数G-菌感染；对青霉素耐药的肺炎链球菌仍有抗菌活性，对草链球菌也较好，对肠球菌属和李斯特菌属还优于青霉素阿莫西林菌谱、抗菌活性与上相似，对肺炎球菌和变形杆菌作用强；耐酸能力强，口服吸收好用于敏感菌引起的尿路、呼吸道、胆道感染，伤寒、慢性胃炎和消化道溃疡；对粪肠球菌、沙门菌、布鲁菌属较好抗铜绿假广谱青霉素羧苄西林不耐酸，需注射给药，对铜绿及变形杆菌有效单用易耐药，为哌拉西丁替代替卡西林口服不易吸收，需肌内注射，抗菌谱与上相似，但对铜绿作用要强24倍，对其它G+杆菌作用更强210倍治疗铜绿假单胞菌感染，对呼吸道、泌尿道感染亦有效美洛西林抗菌活性强，对耐羧苄西林和庆大霉素的铜绿有较好抗菌作用治疗铜绿假单胞菌和大肠埃希菌感染哌拉西林低毒，抗菌谱广，作用强，对铜绿等大所数G-、G+球菌，厌氧菌均有作用治疗治疗铜绿假单胞菌和大肠埃希菌，及其他肠杆菌科细菌感染及败血症抗生素药物使用一览表分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程抗菌作用及特点临床应用头孢菌素类抗生素肾脏毒性一代头孢头孢唑啉对青霉素酶稳定，血浆半衰期短，脑脊液中浓度低抗G+菌活性强，G-差；如肺炎链球菌、各种链球菌、G+杆菌对其相当敏感；肠杆菌科和铜绿菌高度耐药主要用于金葡菌引起的败血症、心内膜炎；也可用于敏感G-菌引起的尿路感染、败血症、肺炎杆菌性肺炎，严重者可配伍氨基糖苷类抗生素；G+细菌感染，耐药金葡菌感染，适用于轻中度感染；头孢噻吩头孢羟氨苄头孢拉定肾毒性减小，变态反应，静脉炎二代头孢头孢呋辛对青霉素酶稳定与一代相似，但G-抗菌活性加强，对多数肠科有相当活性，多厌氧菌有一点作用，对铜绿无效主要用于金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、变形杆菌等敏感菌株所致的呼吸道、皮肤软组织、尿路感染及败血症、腹膜炎、盆腔炎等；用于G-和G+细菌敏感的各种感染；头孢孟多头孢克洛基本无肾毒性，药疹，静脉炎，腹泻三代头孢头孢曲松对酶稳定，体内广泛分布，血浆半衰期长，穿透力强，有一定量渗入脑脊液G-较强，有些对铜绿菌、厌氧菌亦有较强作用主要用于大肠埃希菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌引起的骨关节炎、皮肤软组织感染、耳部感染以及败血症的治疗；婴幼儿脑膜炎治疗；对流感、淋球菌具有良好抗菌作用；严重感染G-感染及混合感染；头孢唑肟头孢哌酮头孢他啶头孢噻肟皮疹、发热四代头孢头孢匹罗对酶更进一步稳定，抗菌谱更广对金葡菌抗菌作用增强，特别对链球菌和肺炎球菌有很强的活性对大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙雷菌属等肠杆菌科具有强大作用用于第三代头孢耐药的G-菌的重症感染；头孢吡肟头孢克定对G+菌作用：一代二代三代四代； 对G-菌作用：四代三代二代一代； 抗铜绿假单胞菌作用：一、二代无，三、四代有；抗厌氧菌作用：一代无，二代弱，三代、四代有； 对-内酰胺酶稳定性：四代三代二代一代； 肾毒性：一代二代三代抗生素药物使用一览表分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程抗菌作用及特点临床应用非典型-内酰胺类抗生素头霉素类：头孢西丁可列为二代头孢，口服吸收差对酶稳定，而且对厌氧菌，尤其是脆弱类杆菌作用强于二代G+球菌(如溶血性链球菌、金葡菌、肺炎链球菌)及G+厌氧菌对其敏感；用于G-和厌氧菌混合感染引起的下呼吸道、泌尿生殖道、骨关节、盆腔、痔疮和糖尿病足部感染肌内注射疼痛显著碳青霉烯类：亚胺培南抗菌作用强，菌谱极广，对多重耐药亦有效主要用于肠杆菌科、不动杆菌属、铜绿假单胞菌等多重耐药菌株的感染，需氧菌和厌氧菌混合感染以及尚未确定的病原菌的早期感染，不宜用于中枢神经感染恶心、呕吐、腹泻单环-内酰胺类：氨曲南口服不吸收G-抗菌较强，对G+和厌氧菌无效，但不良反应少主要作为替代三代头孢菌素及氨基糖苷类抗生素，用于敏感G-所致的感染，如肺炎、胸膜炎以及下呼吸道感染、胆道、腹腔、骨关节感染，尤其适用于尿路感染，也可用于败血症、淋病治疗不良反应轻微-内酰胺类酶抑制药：阿莫西林-克拉维酸钾这一复方制剂由于克拉维酸保护阿莫西林免遭酶破坏，并使其抗菌活性增强，抗菌谱增宽主要用于产酶金葡菌、肠球菌、肠杆科菌、脆弱杆菌引起的呼吸道、皮肤软组织、盆腔、尿路等感染及淋菌尿道炎、中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎的治疗胃肠道反应-内酰胺类抗菌药与其它抗菌药合用：丙磺舒+青霉素：竞争肾小管分泌，对青霉素增效； 头孢菌素+青霉素，头孢菌素+氨基糖苷类：协同作用；氨苄西林+氯唑西林：抗药性互补； 舒巴坦+-内酰胺类：抗菌协同作用；替卡西林+庆大霉素：铜绿假单胞菌治疗； 四环素、氯霉素、大环内酯类+青霉素：拮抗作用；氨曲南+氨基糖苷类：加强对铜绿和肠杆菌属作用； 三唑巴坦+哌拉西林：主要用于菌血症、肺炎、烧伤后感染、耐青霉素和氨苄西林的耐药阿莫西林-克拉维酸钾：增强抗菌作用 菌引起的感染，宜与氨基糖苷类合用亚胺培南+西司他丁：保护亚胺培南防治肾中破坏，该配伍称之为泰能。抗生素药物使用一览表分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程抗菌作用及特点临床应用大环内酯类抗生素不同程度的抑制细菌蛋白质合成，50S和23S；通常起抑菌作用，但浓度高时可具有杀菌作用药物核糖体结合部位改变，细菌细胞膜成分改变，质粒介导改变，细菌产生药物灭活酶胃肠道应肝损害心脏毒性耳毒性红霉素不耐酸，口服肠溶片，能透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障，经胆汁排出，具有肠肝循环G+、G-球菌，厌氧菌，军团菌，衣原体，支原体；由于胃肠道反应和耐药性，已逐渐为二代半合成大环内酯类抗生素取代，长期应用可二重感染首选于军团菌、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎；厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体等非典型病原体所致的呼吸道泌尿生殖系统感染罗红霉素抗菌机制、抗菌谱与上相似，对胃酸稳定，生物利用度高，胃肠道反应较上少用于敏感菌所致的呼吸道感染，耳鼻喉感染，生殖器、皮肤感染；也用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团菌感染；克拉霉素对酸稳定，在肝脏首过消除，主要不良反应为胃肠道反应抗菌活性和抗菌谱较红霉素强而广，对红霉素敏感的链球菌和葡萄球菌较红霉素更强敏感菌引起的感染泌尿生殖系统和皮肤软组织的感染阿奇霉素不良反应轻，患者有很好的耐受性，口服生物利用度37%，胆汁排泄，半衰期最长，40-68h抗菌谱与上相似，对G-菌的抗菌活性有明显改善，对肺炎支原体作用强；氢氧化铝等抗酸药不宜同服，敏感菌所致的呼吸道感染皮肤软组织感染沙眼衣原体和淋球菌的生殖器感染泰利霉素不良反恶心、呕吐、头痛、耐受性较好抗菌谱与红霉素相似，抗肺炎链球菌比上述药物强百倍，对呼吸道感染多重耐药菌有很强的抗菌活性治疗耐大环内酯类的肺炎链球菌引起的感染；敏感菌所致的呼吸道感染林可霉素：口服；对G+和大多数厌氧菌有效，对G-无效，属抑菌药；（急慢性骨髓炎，对青霉素过敏或抗药的G+球菌感染，各种厌氧菌感染，需氧菌和厌氧菌的混合感染；）万古霉素：仅对G+尤其是阳性球菌具有强大杀菌作用，属快速杀菌药，肌内注射剧痛，静滴；（用于抗葡萄球菌感染引起的炎症感染及对-内过敏者的严重感染、败血症等）替考拉宁：肌内注射吸收好，G+和肠球菌有强大抗菌作用，对G-不敏感；（耐青霉素的G+感染，对-内过敏者的严重感染，毒性较万古霉素小）利奈唑胺：口服吸收迅速完全；对G+球菌及耐药菌有强大抗菌活性，用于治疗G+细菌感染，副作用轻，耐受性好抗生素药物使用一览表分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程抗菌作用及特点临床应用氨基糖苷类抗生素抑制细菌蛋白质合成的全过程，70S，30S临床对氨基糖苷类耐药迅速增强，且还存在不同抗生素间交叉耐药，主要是细菌产生灭活酶，改变细胞膜通透性及修饰靶位蛋白耳毒性肾毒性神经肌肉阻滞作用变态反应其它反应庆大霉素口服吸收少，肌肉注射吸收迅速完全，可在肾脏中大量集聚，停药20天仍可检出抗菌谱较宽，G-杆菌，铜绿菌，金葡菌，炭疽杆菌，白喉干活，放线菌属，肺炎支原体耐药产生较慢且不稳定严重的G-杆菌感染，如败血症，骨髓炎，肺炎，脑膜炎；铜绿菌感染，与羧苄西林合用铜绿菌心内膜炎；与羧苄西林合用于原因未明的G+杆菌混合感染；口服用于肠道感染，肠道术前准备，本类中耳毒性，肾毒性最大链霉素口服吸收少，肌肉注射吸收快，不易通过血脑屏障，只有患脑膜炎时才能过进脑脊液对多数G-杆菌有较强大的抗菌作用，对结核杆菌有突出效果毒性大，易产生耐药鼠疫、兔热病治疗；与四环素合用治疗布病；与青霉素合用治疗草绿色链球菌引起的心内膜炎；与青霉素、氨苄西林合用预防治疗细菌性心内膜炎，用于呼吸道、胃肠道及泌尿生殖系统手术后感染；治疗结核；阿米卡星肌内注射吸收快，不易透过血脑屏障抗菌谱为氨基糖苷类中最广的突出优点是对许多肠道G-菌、金葡菌和铜绿菌所产生的钝化酶稳定；用于治疗对其它氨基糖苷类耐药菌所引起的尿路、呼吸道及肺部感染，铜绿菌、变形杆菌引起的败血症，与类联合用药可协同作用奈替米星肌内注射吸收快，不易透过血脑屏障，极少在体内代谢，主要经肾小球滤过对肠杆菌科大多数细菌有较强大的抗菌活性对G+球菌作用强于其他氨基糖苷类，与类联合用药可协同作用；主要用于治疗各种敏感菌引起的炎症感染；与类合用于儿童、成人粒细胞减少伴发热患者及病因未明的治疗；耳毒性、肾毒性本类中最低多黏菌素类：窄谱抗生素，只对某些G-杆菌具有强大抗菌活性，大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌、铜绿菌对该药高度敏感；机制：本类抗菌药有正电荷游离氨基； 用于对和氨基糖苷类耐药又难以控制的铜绿菌及其他G-菌引起的严重感染，肠道手术前准备用药，白血病中性粒细胞缺乏者的细菌感染性预防； 不良反应主要是急性肾小管坏死，出现蛋白尿、血尿，注射给药具有强烈肾毒性，可发生过敏反应和胃肠道反应；常用药：多黏菌素B抗生素药物使用一览表分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程、抗菌作用、特点临床应用四环素类抗生素主要抑制细菌蛋白质合成，高浓度具有杀菌作用多数G+已耐药，现已少用反应较多四环素短效口服吸收不完全，含阳离子食物妨碍其吸收，沉积于牙齿及骨骼中，不易透过血脑屏障，胆汁排泄，主要以原形经肾脏排出主要用于；立克次体、衣原体、支原体病及螺旋体病的治疗长期应用易导致二重感染，出现鹅口疮和伪膜性肠炎，牙齿变色和抑制骨骼生长，大剂量可造成肝脏毒性多西环素长效与四环素类似，速效、强效、长效，抗菌作用比四环素强2-10倍，对耐药金葡菌及脆弱杆菌有效治疗肾功能不全患者肾外感染的最安全抗菌药，用于呼吸道感染和老年慢性支气管炎、肺炎、麻疹及泌尿道和胆道感染刺激性大，胃肠道反应，静脉注射出现口舌麻木及口内特殊气味米诺环素长效对耐四环素菌株有良好的抗菌作用，抗菌活性比四环素强2-4倍，对G+的作用强于G-，在无炎症的情况下也能进入大脑用于治疗非淋菌性尿道炎，痤疮，尿路感染，胃肠道和呼吸道感染，脑膜炎及眼耳鼻喉感染长期服用可有皮肤色素沉着美他环素中效与四环素基本相同对耐四环素的菌株有效，临床应用于四环素基本相同氯霉素类抗生素：低浓度具有抑菌作用高浓度具有杀菌作用的广谱抗生素；对G+、G-菌均具有抑制作用，对阳性较强；特别是对伤寒、副伤寒杆菌作用更强，为治疗伤寒的首选药； 对流感和百日咳杆菌的作用较其他抗菌药强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，对厌氧杆菌及梅毒螺旋体、衣原体、肺炎支原体敏感，对G+球菌作用不及青霉素及四环素； 临床运用：氯霉素是一种高效抗生素，最大缺点是抑制骨髓，应严格控制应用，仅用于治疗威胁生命的感染：流感嗜血杆菌脑膜炎、立克次体感染； 不良反应：骨髓毒性，灰婴综合征，治疗性休克，其它反应抗生素药物使用一览表分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程、抗菌作用、特点临床应用用于泌尿生殖系统感染；肠道感染；呼吸道感染；骨骼系统感染；皮肤软组织感染；治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药喹诺酮类药物之间交叉耐药，但本类与其它抗菌药无交叉耐药现象人工合成抗菌药通过抑制DNA回旋酶而发挥抗菌作用，口服吸收好，可进入脑脊液，原形经肾脏排出靶点的改变，细菌体内蓄积减少，质粒介导耐药性恶心、呕吐、过敏、中枢神经系统症状一代喹诺酮萘啶酸仅对大肠埃希菌、变形杆菌、产气杆菌、沙门菌、流感嗜血杆菌和克雷伯菌等G-杆菌有作用，对铜绿和G+无作用可用于尿路感染，也可用于胆道感染和菌痢，但细菌易产生耐药性，且较多不良反应，基本被淘汰恶心、呕吐、过敏、中枢神经系统症状二代喹诺酮吡哌酸较萘啶酸稍强，对大肠埃希菌、变形杆菌、产气杆菌、沙雷菌属及志贺菌等G-菌具有较强抗菌活性，较高药物浓度时对铜绿及金葡菌也有抑菌作用；口服吸收迅速，存在肠肝循环用于难治的尿路感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎，亦用于肠炎、痢疾等胃肠道感染及耳鼻喉感染，还可用于前列腺炎、伤寒等治疗，已少用婴幼儿童禁用三代喹诺酮诺氟沙星具有强大抗G-菌活性，对G-杆菌、铜绿菌具有强大杀菌作用，对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及结合杆菌有效；左氧氟沙星对G+菌作用最强洛美沙星依诺沙星氧氟沙星本类药中活性最低，在肾脏、前列腺、胆汁中浓度较高，主要用于无并发症的感染，如泌尿道和胃肠道及软组织、眼睛的感染环丙沙星本类药中应用最广泛，部分能进脑脊液，抗菌活性本类中最强，用于全身感染，治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎，但对厌氧菌无效；刺激性大，常有胃肠道反应，静脉注射口舌麻木和异味感左氧氟沙星抗菌活性强，生物利用度高，组织渗透性好，尿液中浓度高，用于各种急慢性感染及难治的感染；在喹诺酮中的不良反应较少司帕沙星长效品种，组织穿透力强，对G+菌作用强，对耐药的肺炎球菌有效，用于外科、妇科、消化道、皮肤软组织感染，异烟肼和利福平耐药的结合患病患者四代喹诺酮加替沙星莫西沙星司氟沙星曲伐沙星对铜绿菌和G+菌抗菌活性明显增强，能对抗衣原体、支原体、军团菌等病原体抗菌谱较三代更广，且活性更强，不仅对G+和G-菌有高度抗药性，且对厌氧菌也有很强的抗菌活性。抗生素药物使用一览表分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程、抗菌作用、特点临床应用人工合成抗菌药妨碍二氢叶酸的合成，抑制细菌生长细菌一旦耐药，永久性不可逆，磺胺药之间有交叉耐药性泌尿系统损害过敏反应造血系统反应新生儿黄疸中枢神经系统反应抑菌药口服易吸收，广泛分布全身，大部分肾脏排泄，在肾小管中析出结晶抗菌谱较广：G+：肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌、产气荚膜杆菌G-：脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌磺胺嘧啶银、磺胺米隆局部用药可抗铜绿菌对衣原体、少数真菌、少数原虫也较敏感对螺旋体、支原体、病毒感染无效，对立克次体不仅无效，反能刺激其生长磺胺嘧啶中效磺胺药，口服易吸收，抗菌作用强，血浆蛋白结合律低，易通过血脑屏障与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病，单用治疗诺卡菌病，尿路感染磺胺甲恶唑中效磺胺药，不易形成结晶尿治疗尿路感染，中耳炎，呼吸道感染，支原体感染和伤寒磺胺嘧啶银外用磺胺药，对铜绿菌有强大抑制作用，并有收敛作用用于二度、三度烧伤磺胺醋酰用于沙眼、结膜炎、角膜炎其它合成抗菌药抑制二氢叶酸还原酶，阻止核酸形成甲氧苄啶与磺胺类合用，使细菌叶酸合成双重受阻，可减少耐药菌株的产生，两者在体内半衰期大致相同可有协同作用治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎、败血症、伤寒、副伤寒、与长效磺胺类药合用于耐药恶性疟的防治.