执业药师药剂学易错题.pdf

1 .微 粉 硅 胶 本 品 为 优 良 的 片 剂 助 流 剂 ， 可 用 作 粉 末 直 接 压 片 的 助 流剂 。 影 响 片 剂 成 型 的 主 要 因 素 有 ： 药 物 及 辅 料 的 可 压 性 、 药 物 的 熔 点 及结 晶 形 态 、 黏 合 剂 和 润 滑 剂 的 用 量 、 水 分 、 压 力 。 羧 甲 基 淀 粉 钠 常 用 作 片 剂 的 黏 合 剂 。空 胶 囊 为 兼 顾 囊 壳 的 强 度 和 塑 性 ， 采 用 骨 、 皮 混 合 胶 较 为 理 想 (明 胶 代 用 品 有 淀 粉 胶 囊 、 甲 基 纤 维 素 胶 囊 、 羟 丙 基 甲 基 纤 维 素 胶 囊 等 ， 但均 未 广 泛 使 用 )； 为 增 加 韧 性 与 可 塑 性 ， 一 般 加 入 增 塑 剂 如 甘 油 、 山 梨 醇 、 油 酸 酰 胺 磺 酸 钠 等 ； 为 减 小 流 动 性 、 增 加 胶 冻 力 ， 可 加 入 增 稠 剂 琼脂 等 ； 对 光 敏 感 药 物 ， 可 加 遮 光 剂 二 氧 化 钛 (2 % 3 %)； 为 美 观 和 便 于 识 别 ， 加 食 用 色 素 等 着 色 剂 ； 为 防 止 霉 变 ， 可 加 防 腐 剂 尼 泊 金 等乳 状 型 基 质 可 分 W/O型 与 O/W型 两 类 。 W/O型 乳 状 基 质 与 冷 霜 类 护 肤 品 相 似 ， 性 质 稳 定 ， 一 般 可 吸 收 1 0 0 %水 分 或 溶 液 ， 但 不 能 与 水 任 意混 合 ， 且 较 O/W型 较 难 洗 除 。 O/W型 乳 状 基 质 与 雪 花 膏 类 护 肤 品 类 似 ， 含 水 量 大 ， 能 与 水 混 合 ， 药 物 的 释 放 与 对 皮 肤 的 可 透 性 较 W/O型 乳 状 基质 好 。 气 体 灭 菌 法 和 化 学 药 剂 杀 菌 法 都 属 于 化 学 灭 菌 法W=（ 0 .5 2 -a） /b 进 行 计 算 ， 此 题 中 a=0 .2 3 ， b =0 .5 8 (1 %氯 化 钠 冰 点 降 低 值 )； 代 入 公 式 可 以 得 出 （ 0 .5 2 -0 .2 3 ） /0 .5 8 =0 .5 g水 是 最 常 用 溶 剂 ， 本 身 无 药 理 作 用 。 水 能 与 乙 醇 、 甘 油 、 丙 二 醇 等 溶 剂 任 意 比 例 混 合 。 2 0 %以 上 的 乙 醇 即 有 防 腐 作 用 ， 但 乙 醇 有 一 定 的 生理 作 用 ， 易 挥 发 、 易 燃 烧 等 缺 点 。 醋 酸 乙 酯 属 于 非 极 性 溶 剂 。 聚 乙 二 醇 (PEG)聚 乙 二 醇 分 子 量 在 1 0 0 0 以 下 者 为 液 体 ， 超 过 1 0 0 0 为 半 固 体 或 固体 ， 液 体 制 剂 中 常 用 聚 乙 二 醇 3 0 0 6 0 0 。 聚 乙 二 醇 对 一 些 易 水 解 的 药 物 有 一 定 的 稳 定 作 用 。 二 甲 亚 砜 属 于 极 性 溶 剂 。阴 离 子 及 阳 离 子 表 面 活 性 剂 有 较 强 的 溶 血 作 用 。 如 十 二 烷 基 硫 酸 钠 溶 液 就 有 强 烈 的 溶 血 作 用 。 非 离 子 表 面 活 性 剂 的 溶 血 作 用 较 轻 微 ， 吐温 类 的 溶 血 作 用 最 小 ， 其 顺 序 为 ： 聚 乙 烯 烷 基 醚 聚 氧 乙 烯 芳 基 醚 聚 氧 乙 烯 脂 肪 酸 酯 吐 温 类 ， 吐 温 20 吐 温 60 吐 温 40 吐 温 80。影 响 药 物 稳 定 性 的 因 素 有 ： 制 剂 因 素 ： p H值 的 影 响 、 广 义 酸 碱 催 化 、 溶 剂 的 影 响 、 离 子 强 度 的 影 响 、 表 面 活 性 剂 影 响 、 处 方 中 辅 料 的 影响 ； 环 境 因 素 ： 温 度 、 光 线 、 空 气 中 的 氧 、 金 属 离 子 、 湿 度 和 水 分 、 包 装 材 料 。 温 度 属 于 影 响 的 环 境 因 素 。微 型 胶 囊 的 特 点 包 括 ： 可 提 高 药 物 的 稳 定 性 ； 可 掩 盖 药 物 的 不 良 臭 味 ； 可 使 液 态 药 物 固 态 化 ； 减 少 药 物 的 配 伍 变 化 ， 缓 释 或 控 释 作 用 ， 使药 物 浓 集 于 靶 区 ， 防 止 药 物 在 胃 肠 道 内 失 活 等 。 不 包 括 “能 使 药 物 迅 速 到 达 作 用 部 位 ” 包 合 物 中 的 主 分 子 物 质 称 为 包 合 材 料 ； 能 够 作 为 包 合 材 料 的 有 环 糊精 、 胆 酸 、 淀 粉 、 纤 维 素 、 蛋 白 质 、 核 酸 等 。 药 物 制 剂 中 目 前 最 常 用 的 包 合 材 料 是 环 糊 精 ， 近 年 来 环 糊 精 衍 生 物 由 于 其 能 够 改 善 环 糊 精 的 某 些性 质 ， 更 有 利 于 容 纳 客 分 子 ， 研 究 和 应 用 日 趋 增 加 羟 乙 基 纤 维 素 属 于 亲 水 性 凝 胶 骨 架 材 料 ； 此 题 选 项 中 聚 乙 烯 ， 乙 基纤 维 素 属 于 不 溶 性 骨 架 材 料 ， 硬 脂 酸 、 巴 西 棕 榈 蜡 属 于 生 物 溶 蚀 性 骨 架 材 料 弱 碱 性 药 物 在 酸 性 尿 液 中 易 解 离 ， 多 以 离 子 状 态 存 在 ， 不 易 被 机 体 吸 收 ， 因 此 重 吸 收 量 减 少 ， 排 泄 量 增 多 。经 过 一 个 半 衰 期 剩 余 药 量 为 1 2 ， 经 过 两 个 半 衰 期 之 后 ， 剩 余 药 量 为 1 4 ， 三 个 半 衰 期 之 后 剩 余 药 量 为 1 8 。 所 以 经 过 4 个 半 衰 期 后 剩 余药 量 就 是 1 1 6 有 些 离 子 能 加 速 某 些 药 物 水 解 反 应 ； 如 乳 酸 根 离 子 能 加 速 氨 苄 青 霉素 和 青 霉 素 G的 水 解 ， 氨 苄 青 霉 素 在 含 乳 酸 钠 的 复 方 氯 化 钠 输 液 中 4 小 时 后 损 失 2 0 %滴 丸 剂 的 冷 凝 液 必 须 安 全 无 害 ， 且 与 主 药 不 发 生 作 用 ， 常 用 的 冷 凝 液 有 ： 液 状 石 蜡 、 植 物 油 、 甲 基 硅 油 和 水 等 ， 应 根 据 基 质 的 性 质 选 用 ，一 般 选 用 与 基 质 性 质 相 反 的 冷 凝 剂 ； 常 用 的 滴 丸 水 溶 性 基 质 有 聚 乙 二 醇 类 (如 聚 乙 二 醇 6000、 聚 乙 二 醇 4000等 )、 泊 洛 沙 姆 、 明 胶 等 。 非 水 溶 性基 质 常 用 的 有 硬 脂 酸 、 单 硬 脂 酸 甘 油 酯 、 氢 化 植 物 油 等 。 膜 剂 处 方 中 各 成 分 作 用 ； 天 然 高 分 子 成 膜 材 料 有 明 胶 、 虫 胶 、 阿 拉伯 胶 、 淀 粉 、 糊 精 、 琼 脂 等 。 合 成 的 高 分 子 成 膜 材 料 成 膜 性 能 优 良 ， 成 膜 后 的 强 度 与 韧 性 均 较 好 ， 常 用 的 有 聚 乙 烯 醇 、 乙 烯 -醋 酸 乙 烯 共 聚 物和 纤 维 素 衍 生 物 等 。 着 色 剂 ： 色 素 、 TiO 2； 增 塑 剂 ： 甘 油 、 山 梨 醇 、 丙二 醇 等 ； 填 充 剂 ： CaCO 3、 SiO2、 淀 粉 、 糊 精 等 ； 表 面 活 性 剂 ： 聚 山 梨酯 -80、 十 二 烷 基 硫 酸 钠 、 豆 磷 脂 等 ； 脱 膜 剂 ： 液 体 石 蜡 、 甘 油 、 硬 脂 酸 、 聚 山 梨 酯 -80等 。D值 是 指 在 一 定 温 度 下 杀 灭 90 微 生 物 所 需 的 灭 菌 时 间 。 Z值 是 指 灭 菌 效 果 相 同 时 灭 菌 时 间 减 少 到 原 来 的 1 10所 需 提 高 灭 菌 温 度 的 度 数 。 F值 、 F 0 值 是 验 证 灭 菌 可 靠 性 的 参 数 ， 其 中 F值 常 用 于 干 热 灭 菌 ， F0 值用 于 热 压 灭 菌 ， 也 可 认 为 是 以 相 当 于 1 2 1 热 压 灭 菌 时 杀 死 容 器 中 全 部 微 生 物 所 需 要 的 时 间 。一 般 而 言 ， 阳 离 子 表 面 活 性 剂 的 毒 性 最 大 ， 其 次 是 阴 离 子 表 面 活 性 剂 ， 非 离 子 表 面 活 性 剂 毒 性 相 对 较 小 。 两 性 离 子 表 面 活 性 剂 的 毒 性 小 于阳 离 子 表 面 活 性 剂 。 昙 点 指 聚 氧 乙 烯 型 非 离 子 表 面 活 性 剂 ， 温 度 升 高 可 导 致 聚 氧 乙 烯 链与 水 之 间 的 氢 键 断 裂 ， 当 温 度 上 升 到 一 定 程 度 时 ， 聚 氧 乙 烯 链 可 发 生 强 烈 脱 水 和 收 缩 ， 使 增 溶 空 间 减 小 ， 增 溶 能 力 下 降 ， 表 面 活 性 剂 溶 解 度 急剧 下 降 并 析 出 ， 溶 液 出 现 混 浊 ， 这 一 现 象 称 为 起 昙 ， 此 温 度 称 为 浊 点 或 昙 点 表 面 活 性 剂 分 子 缔 合 形 成 胶 束 的 最 低 浓 度 即 为 临 界 胶 束 浓 度 (CMC)； 相 同 亲 水 基 的 同 系 列 表 面 活 性 剂 ， 若 亲 油 基 团 越 大 ， 则 CMC越小 。 2.Krafft点 指 离 子 型 表 面 活 性 剂 在 溶 液 中 随 温 度 升 高 溶 解 度 增 加 ，超 过 某 一 温 度 时 溶 解 度 急 剧 增 大 ， 这 一 温 度 称 为 Krafft点 ， Krafft点 越 高 的 表 面 活 性 剂 ， 其 临 界 胶 束 浓 度 越 小 。静 脉 注 射 给 药 是 血 管 内 给 药 ， 没 有 吸 收 过 程 ， 可 以 认 为 药 物 全 部 被 机 体 利 用 。 肺 部 给 药 迅 速 吸 收 ， 而 且 吸 收 后 不 受 肝 脏 首 过 效 应 影 响 ， 常以 多 以 气 雾 剂 给 药 。 肌 内 注 射 后 药 物 先 经 结 缔 组 织 扩 散 ， 再 经 毛 细 血 管 和 淋 巴 进 入 血 液 循 环 。 脂 溶 性 药 物 可 扩 散 通 过 毛 细 血 管 内 皮 吸 收 ， 水 溶性 药 物 主 要 通 过 毛 细 血 管 壁 上 的 细 孔 进 入 血 管 。 一 般 吸 收 程 度 与 静 注 相 当 ， 但 少 数 药 物 吸 收 不 比 口 服 好 。片 剂 包 衣 目 的 ： 控 制 药 物 在 胃 肠 道 的 释 放 部 位 ； 控 制 药 物 在 胃 肠 道 中 的 释 放 速 度 ； 掩 盖 苦 味 或 不 良 气 味 ； 防 潮 、 避 光 ， 隔 离 空 气以 增 加 药 物 的 稳 定 性 ； 防 止 药 物 的 配 伍 变 化 ； 改 善 片 剂 的 外 观 。 滴 丸 剂 的 特 点 ： 设 备 简 单 、 操 作 方 便 、 利 于 劳 动 保 护 ， 工 艺 周 期短 、 生 产 率 高 ； 工 艺 条 件 易 于 控 制 ， 质 量 稳 定 ， 剂 量 准 确 ， 受 热 时 间 短 ， 易 氧 化 及 具 挥 发 性 的 药 物 溶 于 基 质 后 ， 可 增 加 其 稳 定 性 ； 基 质 容纳 液 态 药 物 量 大 ， 故 可 使 液 态 药 物 固 化 ， 如 芸 香 油 滴 丸 含 油 可 达 8 3 .5 %； 用 固 体 分 散 技 术 制 备 的 滴 丸 具 有 吸 收 迅 速 、 生 物 利 用 度 高 的特 点 ； 发 展 了 耳 、 眼 科 用 药 新 剂 型 ， 五 官 科 制 剂 多 为 液 态 或 半 固 态 剂 型 ， 作 用 时 间 不 持 久 ， 作 成 滴 丸 可 起 到 延 效 作 用 。硬 脂 酸 丙 二 醇 酯 属 于 栓 剂 的 半 合 成 类 油 脂 性 基 质 。 栓 剂 的 水 溶 性 基 质 的 是 甘 油 明 胶 、 聚 乙 二 醇 4 0 0 0 、 聚 乙 二 醇 1 0 0 0 、 泊 洛 沙 姆热 原 的 除 去 方 法 有 以 下 几 种 ： 1 .高 温 法 。 2 .酸 碱 法 。 3 .吸 附 法 。 4 .超 滤 法 。 5 .离 子 交 换 法 。 6 .凝 胶 滤 过 法 。 7 .反 渗 透 法 。灭 菌 法 是 指 杀 灭 或 除 去 所 有 微 生 物 的 方 法 。 热 压 灭 菌 是 目 前 最 可 靠 的 湿 热 灭 菌 法 ， 适 用 于 对 热 稳 定 的 药 物 制 剂 的 灭 菌 ， 特 别 是 输 液 的 灭 菌常 用 此 法 。 但 葡 萄 糖 注 射 液 在 热 压 灭 菌 时 常 可 发 生 葡 萄 糖 的 降 解 而 产 生 酸 性 物 质 和 有 色 聚 合 物 ， 从 而 引 起 葡 萄 糖 注 射 液 的 pH值 降 低 。 但 只 要 控制 好 灭 菌 温 度 和 时 间 ， 此 法 仍 可 用 于 葡 萄 糖 注 射 液 的 灭 菌 。 有 些 药 物 对 热 不 稳 定 ， 就 不 宜 采 用 热 压 灭 菌 法 灭 菌 ， 而 应 选 择 其 他 方 法 如 辐 射 灭 菌或 滤 过 灭 菌 。 煮 沸 灭 菌 系 物 理 灭 菌 法 之 一 种 ， 而 非 化 学 灭 菌 法 的 一 种 。 滤 过 除 菌 法 是 利 用 细 菌 不 能 通 过 致 密 具 孔 滤 材 的 原 理 而 除 去 微 生 物 的 方 法 ， 是 一 种 机 械 除 菌 的 方 法 。 主 要 适 用 于 对 热 不 稳 定 的 药 物 溶 液 、 气体 、 水 等 的 除 菌 。 分 散 体 系 中 微 粒 大 小 与 特 征 ： 溶 液 剂 ： 热 力 学 动 力 学 稳 定 体 系 ； 扩散 快 ， 能 透 过 滤 纸 和 某 些 半 透 膜 。 高 分 子 溶 液 ： 热 力 学 动 力 学 稳 定 体 系 ； 扩 散 慢 ， 能 透 过 滤 纸 ， 但 不 能 透 过 半 透 膜 。 溶 胶 ： 热 力 学 不 稳 定 体系 ； 动 力 学 稳 定 体 系 ； 扩 散 慢 ， 能 透 过 滤 纸 ， 但 不 能 透 过 半 透 膜 。 乳 剂 ： 热 力 学 和 动 力 学 不 稳 定 体 系 ； 扩 散 很 慢 或 不 扩 散 ， 显 微 镜 下 可 见 。混 悬 液 ： 热 力 学 和 动 力 学 不 稳 定 体 系 ； 扩 散 很 慢 或 不 扩 散 ， 显 微 镜 下 可 见 。 水 溶 性 抗 氧 剂 焦 亚 硫 酸 钠 、 亚 硫 酸 氢 钠 常 用 于 偏 酸 性 药 液 ， 亚 硫 酸 钠 常 用 于 偏 碱 性 药 液 ， 硫 代 硫 酸 钠 在 偏 酸 性 溶 液 中 可 析 出 硫 的 沉 淀 ， 故只 能 用 于 碱 性 药 液 中 。 油 溶 性 抗 氧 剂 常 用 叔 丁 基 对 羟 基 茴 香 醚 (BHA)、 二 丁 甲 苯 酚 (BHT)、 生 育 酚 等 。包 合 物 中 的 主 分 子 物 质 称 为 包 合 材 料 ； 能 够 作 为 包 合 材 料 的 有 环 糊 精 、 胆 酸 、 淀 粉 、 纤 维 素 、 蛋 白 质 、 核 酸 等 。 药 物 制 剂 中 目 前 最 常 用 的包 合 材 料 是 环 糊 精 。 主 动 靶 向 制 剂 包 括 经 过 修 饰 的 药 物 载 体 及 前 体 药 物 两 大 类 制 剂 。 目前 研 究 的 修 饰 的 药 物 载 体 包 括 修 饰 脂 质 体 、 长 循 环 脂 质 体 、 免 疫 脂 质 体 、 修 饰 微 乳 、 修 饰 微 球 、 修 饰 纳 米 球 、 免 疫 纳 米 球 等 ； 前 体 药 物 也 属于 主 动 靶 向 制 剂 。 生 物 药 剂 学 中 研 究 的 剂 型 因 素 ， 不 是 仅 指 片 剂 、 注 射 剂 、 软 膏 剂 等狭 义 的 剂 型 概 念 ； 而 是 广 义 地 包 括 与 剂 型 有 关 的 各 种 因 素 ， 它 主 要 包 括 ： 药 物 的 某 些 化 学 性 质 ， 如 同 一 药 物 的 不 同 酯 、 盐 、 复 盐 、 络 合 物或 前 体 药 物 等 ， 即 药 物 的 化 学 形 式 ； 药 物 的 某 些 物 理 性 状 ， 如 粒 径 大 小 、 晶 型 、 溶 解 度 、 溶 出 速 率 等 ； 药 物 的 剂 型 及 用 药 方 法 ； 制 剂 的处 方 组 成 ， 如 各 种 辅 料 或 添 加 剂 的 性 质 及 用 量 ， 处 方 中 其 他 药 物 的 性 质 等 ； 制 剂 的 工 艺 过 程 、 操 作 条 件 及 贮 存 条 件 。生 物 技 术 药 物 临 床 使 用 剂 量 小 ， 药 理 活 性 高 ， 副 作 用 少 ， 很 少 有 过 敏 反 应 。 但 这 类 药 物 稳 定 性 差 ， 在 酸 碱 环 境 或 体 内 酶 存 在 下 极 易 失 活 ；分 子 量 大 ， 时 常 以 多 聚 体 形 式 存 在 。 PVAP是 邻 苯 二 甲 酸 聚 乙 烯 醇 酯 ； 是 常 用 的 肠 溶 性 包 衣 材 料 、滴 丸 剂 的 冷 凝 液 必 须 安 全 无 害 ， 且 与 主 药 不 发 生 作 用 ， 常 用 的 冷 凝 液 有 ： 液 状 石 蜡 、 植 物 油 、 甲 基 硅 油 和 水 等 ， 应 根 据 基 质 的 性 质 选 用 。药 物 与 冷 凝 液 要 不 相 混 溶 。 棕 榈 酸 酯 是 栓 剂 的 油 脂 性 基 质 ， CDE是 其 水 溶 性 基 质 ； 而 液 体 石 蜡可 以 作 为 液 体 制 剂 的 溶 剂 ， 乳 化 剂 的 油 相 等 。 眼 膏 剂 的 基 质 具 有 无 水 和 化 学 惰 性 的 特 点 ， 宜 于 配 制 遇 水 不 稳 定 的 眼 用 制 剂 ， 如 某 些 抗 生 素 ； 与 滴 眼 剂 相 比 ， 眼 膏 在 结 膜 囊 内 保 留 时 间长 ， 属 于 缓 释 长 效 制 剂 ； 眼 膏 剂 应 均 匀 、 细 腻 ， 易 于 涂 布 于 眼 部 ， 对 眼 无 刺 激 性 ， 稠 度 适 当 ， 无 微 生 物 污 染 ， 为 保 证 药 效 持 久 ， 常 用 凡 士 林 与羊 毛 脂 混 合 油 性 基 质 。 用 于 眼 部 手 术 或 创 伤 的 眼 膏 剂 不 得 加 入 抑 菌 剂 或 抗 氧 剂 。精 滤 、 冷 却 、 灌 装 、 安 瓿 封 口 属 于 洁 净 区 操 作 ； 而 过 滤 ， 干 燥 灭 菌 、 粗 虑 等 属 于 控 制 区 ； 灯 检 不 属 于 洁 净 区 和 控 制 区3.注 射 用 油 不 允 许 湿 气 穿 透 。 配 制 油 性 注 射 剂 一 般 先 将 注 射 用 油 在 150 160 干 热 灭 菌 1 2h， 冷 却 后 进 行 配 制 。液 体 制 剂 体 积 较 大 ， 携 带 、 运 输 、 贮 存 都 不 方 便 ； 水 性 液 体 制 剂 容 易 霉 变 ， 需 加 入 防 腐 剂 ； 非 均 匀 性 液 体 制 剂 ， 药 物 的 分 散 度 大 ， 分 散 粒子 具 有 很 大 的 比 表 面 积 ， 易 产 生 一 系 列 的 物 理 稳 定 性 问 题 。 Krafft点 指 离 子 型 表 面 活 性 剂 在 溶 液 中 随 温 度 升 高 溶 解 度 增 加 ， 超过 某 一 温 度 时 溶 解 度 急 剧 增 大 ， 这 一 温 度 称 为 Krafft点 ， Krafft点 是 离 子 型 表 面 活 性 剂 的 特 征 值 。 十 二 烷 基 硫 酸 钠助 悬 剂 包 括 的 种 类 很 多 ， 其 中 有 低 分 子 化 合 物 、 高 分 子 化 合 物 、 甚 至 有 些 表 面 活 性 剂 也 可 作 助 悬 剂 用 。 低 分 子 助 悬 剂 如 甘 油 、 糖 浆 剂 等 低 分 子化 合 物 ， 可 增 加 分 散 介 质 的 黏 度 ， 也 可 增 加 微 粒 的 亲 水 性 。 阿 拉 伯 胶 属 于 天 然 的 高 分 子 助 悬 剂 ； 葡 聚 糖 属 于 合 成 高 分 子 助 悬 剂 ； 触 变 胶 也 可 用做 助 悬 剂 ； 而 二 甲 基 亚 砜 属 于 一 种 极 性 的 溶 剂 ； 复 凝 聚 法 及 单 凝 聚 法 对 于 固 态 或 液 态 的 难 溶 性 药 物 均 能 得 到 满 意 的微 囊 ， 但 药 物 表 面 必 须 能 被 囊 材 凝 聚 相 润 湿 ， 从 而 使 药 物 能 混 悬 或 乳 化 于 囊 材 凝 聚 相 中 ， 随 凝 聚 相 分 散 成 囊 ， 因 此 可 根 据 药 物 性 质 加 入 适 当 的润 湿 剂 。 此 外 还 应 使 凝 聚 相 保 持 一 定 流 动 性 ， 如 控 制 温 度 或 加 水 稀 释 ， 才 能 保 证 囊 形 良 好 。单 凝 聚 法 、 复 凝 聚 法 属 于 物 理 化 学 法 ， 需 要 加 入 凝 聚 剂 ； 界 面 缩 聚 法 属 于 化 学 ； 空 气 悬 浮 包 衣 法 属 于 物 理 机 械 法 ； 改 变 温 度 法 不 需 加 入 凝聚 剂 ， 而 是 通 过 控 制 温 度 成 囊 。 醋 酸 纤 维 素 酞 酸 酯 (CAP)是 常 用 的 肠 溶 性 固 体 分 散 物 载 体 材 料 ；PEG类 和 聚 维 酮 属 于 水 溶 性 载 体 材 料 ； 而 胆 固 醇 和 乙 基 纤 维 素 属 于 难 溶 性 载 体 材 料 ；TDDS（ 经 皮 给 药 制 剂 ） 的 基 本 组 成 可 分 为 5 层 ： 背 衬 层 、 药 物 贮 库 层 、 控 释 膜 、 黏 附 层 和 保 护 层 。生 物 利 用 度 是 指 药 物 从 剂 型 中 到 达 体 循 环 的 相 对 数 量 和 相 对 速 度 。 生 物 利 用 度 与 药 物 吸 收 有 密 切 关 系 ， 维 生 素 B2为 主 动 转 运 的 药 物 ， 饭 后 服 用 可 使 维 生 素 B2随 食 物 逐 渐 通 过 吸 收 部 位 ， 有 利 于 提 高 生 物 利 用 度 。 为 了 提 高 生 物 利 用 度 ， 可 对 难 溶 性 药 物 进 行 微 粉 化 处 理 ， 但 水 溶 性 药 物 微 粉 化 处 理 并 不 能 提 高 生 物 利 用 度 。 药 物 经 胃 肠 道 吸 收 ， 符 合 一 级 过程 ， 为 被 动 扩 散 吸 收 ， 药 物 脂 溶 性 愈 大 ， 吸 收 愈 好 ， 生 物 利 用 度 愈 高 ， 而 不 是 愈 差 。 水 溶 性 药 物 通 过 生 物 膜 上 的 微 孔 吸 收 ， 水 溶 性 大 小 不 是 决定 生 物 利 用 度 的 条 件 ， 而 是 浓 度 大 小 。 许 多 药 物 具 有 多 晶 型 现 象 ， 分 为 稳 定 型 、 亚 稳 定 型 和 无 定 形 。 无 定 形 药 物 溶 解 时 不 需 克 服 晶 格 能 ， 所 以溶 解 度 大 ； 溶 解 速 度 快 ， 吸 收 好 ， 常 为 有 效 型 。 所 以 无 定 形 药 物 生 物 利 用 度 大 于 稳 定 型 。当 某 些 含 非 水 溶 剂 的 制 剂 与 输 液 配 伍 时 ， 由 于 溶 剂 改 变 而 使 药 物 析 出 。 如 安 定 注 射 液 含 4 0 %丙 二 醇 、 1 0 %乙 醇 ， 当 与 5 %葡 萄 糖 或 0 .9 %氯 化钠 或 0 .1 6 7 mo l/L乳 酸 钠 注 射 液 配 伍 时 容 易 析 出 沉 淀 。 蛋 白 质 大 分 子 是 一 种 两 性 电 解 质 ， 在 水 中 表 现 出 亲 水 胶 体 的 性 质 ，还 具 有 旋 光 性 和 紫 外 吸 收 等 。 蛋 白 质 分 子 中 共 价 键 的 破 坏 包 括 水 解 、 氧 化 、 消 旋 化 以 及 二 硫 键 的 断 裂 与 交 换 等 。 在 酸 、 碱 、 酶 的 催 化 下 可 发 生肽 键 的 水 解 与 脱 酰 胺 基 作 用 氨 基 酸 是 组 成 蛋 白 质 的 基 本 单 元 。 构 成 天 然 蛋 白 质 分 子 的 氨 基 酸 约 有 2 0 种 ， 除 脯 氨 酸 为 -亚 氨 基 酸 、 甘 氨 酸 不 含 手性 碳 原 子 外 ， 其 余 氨 基 酸 均 为 L-氨 基 酸 。 蛋 白 质 的 二 、 三 、 四 级 结 构 统 称 为 高 级 结 构 ， 主 要 是 由 非 共 价 键 和 二 硫 键 来 维 持 。比 表 面 积 是 表 征 粉 体 中 粒 子 粗 细 以 及 固 体 吸 附 能 力 的 一 种 量 度 ， 具 有 水 溶 性 的 药 物 粉 末 在 相 对 较 低 湿 度 环 境 时 一 般 吸 湿 量 较 小 ， 但 当 相 对湿 度 提 高 到 某 一 定 值 时 ， 吸 湿 量 急 剧 增 加 ， 此 时 的 相 对 湿 度 被 称 作 临 界 相 对 湿 度 （ CRH） 。 粉 体 的 润 湿 性 由 接 触 角 表 示 。 接 触 角 最 小 为 0 ， 最大 为 1 8 0 。 接 触 角 越 小 ， 则 粉 体 的 润 湿 性 越 好 。 月 桂 氮 （ 艹 卓 ） 酮 常 作 为 经 皮 吸 收 促 进 剂 ； 吐 温 类 则 用 途 广 泛 ， 可以 作 为 ： 增 溶 剂 ， 乳 化 剂 ， 分 散 剂 ， 润 湿 剂 。 硬 脂 酸 镁 常 用 作 片 剂 润 滑 剂 ； 羧 甲 基 纤 维 素 钠 常 用 作 片 剂 的 黏 合 剂 。不 耐 热 药 物 可 避 免 因 高 热 而 分 解 变 质 是 冷 冻 干 燥 法 的 优 点 之 一 ； 近 年 来 有 许 多 新 的 制 粒 方 法 和 设 备 应 用 于 生 产 实 践 ， 其 中 最 典 型 就 是 流 化(沸 腾 )制 粒 ， 亦 称 为 “一 步 制 粒 法 ”将 物 料 的 混 合 、 粘 结 成 粒 、 干 燥 等 过 程 在 同 一 设 备 内 一 次 完 成 ，若 制 得 的 栓 剂 在 贮 存 或 使 用 时 过 软 ， 可 以 加 入 硬 化 剂 ， 如 白 蜡 、 鲸 蜡 醇 、 硬 脂 酸 、 巴 西 棕 榈 蜡 等 调 节 ， 但 其 效 果 十 分 有 限 。 栓 剂 制 品 中 可酌 加 增 稠 剂 ， 常 用 作 增 稠 剂 的 物 质 有 氢 化 蓖 麻 油 、 单 硬 脂 酸 甘 油 酯 、 硬 脂 酸 铝 等 。 当 主 药 易 被 氧 化 时 ， 应 采 用 抗 氧 剂 ， 如 叔 丁 基 羟 基 茴 香 醚(BHA)、 叔 丁 基 对 甲 酚 (BHT)、 没 食 子 酸 酯 类 等 。 当 栓 剂 中 含 有 植 物 浸 膏 或 水 性 溶 液 时 ， 可 使 用 防 腐 剂 及 抑 菌 剂 ， 如羟 苯 酯 类 ； 聚 乙 二 醇 根 据 相 对 分 子 量 的 不 同 ， 具 有 不 同 的 熔 点 。 可 可 豆 脂 属 于 栓 剂 的 油 脂 性 基 质 。 聚 氧 乙 烯 （ 40） 单 硬 脂 酸 酯 类 属 于 非 离 子 型 表 面 活 性 剂 ， 可 以 作 为 O/W型 乳 化 剂 。软 膏 剂 中 乳 剂 型 基 质 的 组 成 和 特 点 。 十 六 醇 及 十 八 醇 等 常 用 作 辅 助 乳 化 剂 。乳 剂 型 基 质 由 水 相 、 油 相 和 乳 化 剂 组 成 。 常 用 的 油 相 成 分 有 硬 脂 酸 、 石 蜡 、 蜂 蜡 、 高 级 醇 (如 十 八 醇 )， 以 及 用 于 调 节 稠 度 的 液 态 石 蜡 、 凡 士 林或 植 物 油 等 。 O W型 基 质 易 挥 发 失 去 水 分 使 乳 膏 变 硬 ， 常 需 加 保 湿 剂 甘 油 、 丙 二 醇 、山 梨 醇 等 ， O W型 基 质 外 相 是 水 ， 在 贮 存 过 程 中 可 能 霉 变 ， 故 需 加 防 腐 剂 如 羟 苯 酯 类 、 三 氯 叔 丁 醇 。甘 油 明 胶 是 栓 剂 常 用 的 水 溶 性 基 质 。 4 .液 体 制 剂 常 用 溶 剂 的 分 类 ， 如 下 ： 极 性 溶 剂 ， 水 、 甘 油 、 二 甲 基亚 砜 ； 半 极 性 溶 剂 ， 乙 醇 、 丙 二 醇 、 聚 乙 二 醇 ； 非 极 性 溶 剂 ， 脂 肪 油 、 液 体 石 蜡 、 油 酸 乙 酯 ； 此 外 ， 苯 甲 酸 钠 常 用 作 液 体 制 剂 的 防 腐 剂 ， 其 他防 腐 剂 还 包 括 羟 苯 酯 类 ， 苯 扎 溴 胺 及 醋 酸 洗 必 泰 等 。 采 用 经 典 恒 温 法 ， 特 别 对 于 药 物 水 溶 液 型 制 剂 ， 预 测 结 果 有 一 定 的参 考 价 值 。 药 物 控 释 缓 释 的 原 理 和 方 法 ； 制 成 微 囊 片 属 于 扩 散 原 理 ； 将 药 物 包藏 于 溶 蚀 性 骨 架 中 属 于 溶 出 原 理 ； 通 过 化 学 键 将 药 物 与 聚 合 物 是 制 备 生 物 溶 蚀 型 缓 释 制 剂 的 方 法 ； 由 水 不 溶 性 交 联 聚 合 物 组 成 的 树 脂 ， 其 聚 合物 重 复 单 元 上 含 有 成 盐 基 团 ， 药 物 可 结 合 于 树 脂 上 形 成 药 树 脂 ； 这 种 方 法 属 于 离 子 交 换 作 用 原 理 。制 备 纳 米 粒 的 方 法 很 多 ， 常 见 有 聚 合 法 、 天 然 高 分 子 凝 聚 法 、 液 中 干 燥 法 。 明 胶 微 球 和 白 蛋 白 微 球 的 制 备 可 以 通 过 乳 化 -固 化 法 或 喷 雾 干燥 法 制 备 ； 脂 质 体 的 制 备 方 法 很 多 ， 常 用 下 列 几 种 ： 注 入 法 ； 薄 膜 分 散 法 ； 超 声 波 分 散 法 ； 逆 相 蒸 发 法 ； 冷 冻 干 燥 法 。 包 合 物 的 制 备 方 法 有 ：研 磨 法 ， 饱 和 水 溶 液 法 ， 喷 雾 干 燥 法 ， 冷 冻 干 燥 法 。 药 物 分 布 容 积 体 现 的 是 体 内 药 物 的 分 配 情 况 ， 相 对 小 的 ， 分 布 得 就集 中 ， 血 药 浓 度 大 。 反 而 言 之 ， 相 对 大 的 ， 分 布 得 就 分 散 ， 血 药 浓 度 小 。 混 悬 型 ： 这 类 剂 型 是 固 体 药 物 以 微 粒 状 态 分 散 在 分 散 介 质 中 所 形 成 的 非 均 匀 分 散 体 系 ， 如 合 剂 、 洗 剂 、 混 悬 剂 等 。 醑 剂 和 芳 香 水 剂 属 于 溶液 型 。 干 法 压 片 一 般 包 括 结 晶 压 片 法 、 干 法 制 粒 压 片 法 和 粉 末 直 接 压 片 法三 种 。 分 散 片 3 分 钟 ， 泡 腾 片 、 舌 下 片 崩 解 时 限 是 5 min ； 薄 膜 衣 片 、 含 片的 崩 解 时 限 是 3 0 min ； 普 通 片 的 崩 解 时 限 是 1 5 min ； 糖 衣 片 、 肠 溶 衣 片 药 物 崩 解 时 限 为 1 小 时 盐 酸 异 丙 肾 上 腺 素 在 F1 2 中 溶 解 性 差 ， 加 入 乙 醇 作 潜 溶 剂 ， 维 生 素 C 作 抗 氧 剂 。 将 药 物 、 维 生 素 C溶 于 乙 醇 中 制 成 澄 明 溶 液 ， 分 装 于 容 器中 ， 装 上 阀 门 ， 轧 紧 封 帽 。 用 压 灌 法 压 入 F 1 2 即 得 。1.均 匀 相 液 体 制 剂 ： 为 均 匀 分 散 体 系 ， 在 外 观 上 是 澄 明 溶 液 。 包 括 (1)低 分 子 溶 液 剂 ： 也 称 溶 液 剂 ， 是 由 低 分 子 药 物 分 散 在 分 散 介 质 中 形成 的 液 体 制 剂 。 (2)高 分 子 溶 液 剂 ： 是 由 高 分 子 化 合 物 分 散 在 分 散 介 质 中 形 成 的 液 体 制 剂 。2.非 均 匀 相 液 体 制 剂 ： 为 不 稳 定 的 多 相 分 散 体 系 ， 包 括 (1)溶 胶 剂 ： 又 称 疏 水 胶 体 溶 液 。 (2)混 悬 剂 ： 由 不 溶 性 固 体 药 物 以 微 粒 状 态 分 散 在 分散 介 质 中 形 成 的 不 均 匀 分 散 体 系 。 (3)乳 剂 ： 由 不 溶 性 液 体 药 物 分 散 在 分 散 介 质 中 形 成 的 不 均 匀 分 散 体 系 。微 囊 中 加 入 疏 水 性 物 质 如 硬 脂 酸 、 蜂 蜡 、 十 六 醇 以 及 巴 西 棕 榈 蜡 等 作 附 加 剂 ， 能 够 延 缓 药 物 释 放 。固 体 分 散 体 的 制 备 方 法 有 以 下 五 种 ： 1 .熔 融 法 2 .溶 剂 法 3 .溶 剂 -熔 融 法 4 .溶 剂 -喷 雾 干 燥 法 5 .研 磨 法 。制 备 纳 米 粒 的 方 法 很 多 ， 常 见 有 聚 合 法 、 天 然 高 分 子 凝 聚 法 、 液 中 干 燥 法 等 。影 响 胃 肠 道 吸 收 的 生 理 因 素 包 括 ： 胃 肠 液 的 成 分 性 质 、 胃 排 空 与 肠 道 蠕 动 ， 循 环 系 统 和 食 物 的 影 响 ； 而 影 响 药 物 吸 收 的 剂 型 因 素 包 括 药 物的 理 化 性 质 ， 如 药 物 的 解 离 度 与 脂 溶 性 、 药 物 的 溶 出 速 度 、 药 物 在 胃 肠 道 的 稳 定 性 等 。颗 粒 剂 的 质 量 检 查 包 括 以 下 5 项 ： 1 .外 观 2 .粒 度 3 .干 燥 失 重 4 .溶 化 性 5 .装 量 差 异 ；包 制 薄 膜 衣 的 材 料 主 要 分 为 胃 溶 型 、 肠 溶 型 和 水 不 溶 型 三 大 类 ； 醋 酸 纤 维 素 属 于 水 不 溶 型 薄 膜 衣 材 料 ； 羟 丙 基 纤 维 素 (HPC)和 丙 烯 酸 树 脂IV号 属 于 胃 溶 型 薄 膜 衣 材 料 ； 丙 烯 酸 树 脂 、 号 属 于 肠 溶 性 薄 膜 衣 材 料 。 乙 基 纤 维 素 ： EC、 聚 乙 烯 吡 咯 烷 酮 ： PVP、 羟 丙 基 纤 维 素 ： HPC、 羟 丙 基 甲 基 纤 维 素 ： HPMC、 邻 苯 二 甲 酸 羟 丙 基 甲 基 纤 维 素 ： HPMCP基 质 吸 附 率 ， 即 1 g 固 体 药 物 制 成 (填 充 软 胶 囊 用 )的 混 悬 液 时 所 需 液 体 基 质 的 克 数 ， 可 按 下 式 计 算 之 ： 基 质 吸 附 率 =基 质 重 量 /固 体 重 量眼 膏 剂 基 质 应 对 主 药 无 影 响 ， 药 物 易 释 放 ， 对 眼 无 刺 激 性 。 常 用 为 黄 凡 士 林 、 液 状 石 蜡 和 羊 毛 脂 的 混 合 物 ， 其 用 量 比 例 为 8 ： 1 ： 1 ， 可 根据 气 温 适 当 增 减 液 状 石 蜡 的 用 量 。 注 射 用 溶 剂 包 括 注 射 用 水 、 注 射 用 油 (大 豆 油 、 芝 麻 油 、 茶 油 等 )、乙 醇 、 甘 油 、 丙 二 醇 、 聚 乙 二 醇 、 苯 甲 酸 苄 酯 、 二 甲 基 乙 酰 胺 ， 不 包 括 乙 酸 乙 酯 。 氯 化 钠 等 渗 当 量 法 计 算 ， （ 0.9-0.18*0.5） *100/100=0.81g,注 意对 此 计 算 方 法 的 掌 握 。 t 1 2 为 药 物 降 解 5 0 %所 需 的 时 间 ， 即 半 衰 期 ， t 0 .9 为 药 物 降 解 1 0 %所 需 的 时 间 ， 即 有 效 期当 温 度 升 高 时 脂 质 体 双 分 子 层 中 的 疏 水 链 可 从 有 序 排 列 变 为 无 序 排 列 ， 使 脂 质 体 的 双 分 子 层 厚 度 减 小 ， 膜 的 流 动 性 增 加 ， 由 胶 晶 态 变 为 液晶 态 ， 这 种 转 变 温 度 称 为 相 变 温 度 。 为 了 在 短 时 间 内 使 血 药 浓 度 接 近 稳 态 浓 度 ， 临 床 上 通 常 可 以 采 用 2种 方 法 。 一 是 常 规 静 脉 滴 注 以 前 先 静 脉 注 射 一 个 负 荷 剂 量 ； 另 外 是 常 规 静 脉 滴 注 以 前 先 快 速 滴 注 一 个 负 荷 剂 量 。最 粗 粉 指 能 全 部 通 过 一 号 筛 ， 但 混 有 能 通 过 三 号 筛 不 超 过 2 0 %的 粉 末 ； 粗 粉 指 能 全 部 通 过 二 号 筛 ， 但 混 有 能 通 过 四 号 筛 不 超 过 4 0 %的 粉末 ； 中 粉 指 能 全 部 通 过 四 号 筛 ， 但 混 有 能 通 过 五 号 筛 不 超 过 6 0 %的 粉 末 ； 细 粉 指 能 全 部 通 过 五 号 筛 ， 并 含 能 通 过 六 号 筛 不 少 于 9 5 %的 粉 末 ；最 细 粉 指 能 全 部 通 过 六 号 筛 ， 并 含 能 通 过 七 号 筛 不 少 于 9 5 %的 粉 末 ； 极 细 粉 指 能 全 部 通 过 八 号 筛 ， 并 含 能 通 过 九 号 筛 不 少 于 9 5 %的 粉 末 。5.片 剂 中 常 出 现 的 问 题 ； 裂 片 ： 压 力 分 布 的 不 均 匀 以 及 由 此 而 带 来 的 弹 性 复 原 率 的 不 同 ， 是 造 成裂 片 的 主 要 原 因 。 片 重 差 异 超 限 主 要 原 因 有 ， 颗 粒 流 动 性 不 好 颗 粒 内 的 细 粉 太 多 或 颗粒 的 大 小 相 差 悬 殊 加 料 斗 内 的 颗 粒 时 多 时 少 冲 头 与 模 孔 吻 合 性 不 好 ；水 分 的 透 入 是 片 剂 崩 解 的 首 要 条 件 ， 而 水 分 透 入 的 快 慢 与 片 剂 内 部 的 孔 隙 状 态 有 关 ； 孔 隙 率 越 大 越 容 易 吸 水 ， 然 后 造 成 崩 解 。造 成 黏 冲 或 黏 模 的 主 要 原 因 有 ： 颗 粒 不 够 干 燥 或 物 料 易 于 吸 湿 、 润 滑 剂 选 用 不 当 或 用 量 不 足 以 及 冲 头 表 面 锈 蚀 或 刻 字 粗 糙 不 光 等 。高 级 脂 肪 醇 常 用 的 有 十 六 醇 及 十 八 醇 ， 用 于 O/W型 基 质 的 油 相 中 也 可 增 加 乳 剂 的 稳 定 性 和 稠 度 ， 是 常 用 的 辅 助 乳 化 剂 。 硅 酮 对 皮 肤 无 毒性 、 无 刺 激 性 ， 润 滑 且 易 于 涂 布 ， 不 妨 碍 皮 肤 的 正 常 功 能 ， 不 污 染 衣 物 ， 为 较 理 想 的 疏 水 性 基 质 。 O/W型 乳 状 基 质 易 蒸 发 失 去 水 分 使 乳 膏 变硬 ， 常 需 加 入 保 湿 剂 。 常 用 的 保 湿 剂 有 甘 油 、 丙 二 醇 和 山 梨 醇 等 气 雾 剂 主 要 经 肺 部 吸 收 ， 起 效 作 用 较 迅 速 ， 有 溶 液 型 ， 乳 剂 型 和 混悬 型 等 类 别 ； 而 膜 剂 系 指 药 物 与 适 宜 的 成 膜 材 料 经 加 工 制 成 的 膜 状 制 剂 ， 可 供 口 服 、 口 含 、 舌 下 或 黏 膜 给 药 ； 软 膏 剂 属 于 半 固 体 状 的 外 用 制剂 ， 也 分 为 三 类 ： 溶 液 型 ， 乳 剂 型 和 混 悬 型 。 阿 拉 伯 胶 属 于 天 然 的 高 分 子 助 悬 剂 。 泊 洛 沙 姆 F6 8 作 为 一 种 O W型 乳 化 剂 ， 是 目 前 可 用 于 静 脉 乳 剂 的 极 少 乳 化 剂 之 一 ， 用 本 品 制 备 的 乳 剂 能 耐 受 热 压 灭 菌 和 低 温 冰 冻 。 羟 苯 乙 酯 （ 尼 泊 金 ） 是 液 体 制 剂 中 常 用的 防 腐 剂 。 咖 啡 因 在 水 中 的 溶 解 度 为 1:50， 用 苯 甲 酸 钠 助 溶 形 成 分 子 复 合 物 苯 甲 酸 钠 咖 啡 因 ， 水 中 溶 解 度 增 大 在 水 中 加 入 表 面 活 性 剂 ， 可 增 加难 溶 性 药 物 溶 解 度 ， 这 种 现 象 称 为 增 溶 ， 加 入 的 表 面 活 性 剂 称 为 增 溶 剂 ， 药 剂 学 中 常 用 添 加 增 溶 剂 的 方 法 增 加 难 溶 性 药 物 的 溶 解 度 。环 糊 精 包 合 物 可 以 改 善 药 物 的 理 化 性 质 和 生 物 学 性 质 ， 在 药 学 上 的 应 用 越 来 越 广 泛 。 三 种 CYD中 -CYD最 为 常 用 ， 水 溶 性 环 糊 精 衍 生 物 ：常 见 的 有 甲 基 衍 生 物 、 羟 丙 基 衍 生 物 、 葡 萄 糖 基 衍 生 物 、 G-CYD等 。 -CYD、 -CYD、 -CYD三 种 环 糊 精 中 ， 分 子 空 腔 依 次 从 小 变 大 。1.背 衬 层 ， 一 般 是 一 层 柔 软 的 复 合 铝 箔 膜 ， 厚 度 约 为 9 m， 可 防 止 药 物 流 失 和 潮 解 。 2.药 物 贮 库 层 ， 药 物 贮 库 既 能 提 供 释 放 的 药 物 ， 又 能供 给 释 药 的 能 量 。 其 组 成 有 药 物 、 高 分 子 基 质 材 料 、 透 皮 促 进 剂 等 。 3. 控 释 膜 ， 该 膜 多 为 由 EVA和 致 孔 剂 组 成 的 微 孔 膜 。 4.黏 附 层 ， 是 由 无 刺激 性 和 过 敏 性 的 黏 合 剂 组 成 ， 如 天 然 树 胶 、 树 脂 和 合 成 树 脂 等 。 5.保 护 层 ， 为 附 加 的 塑 料 薄 膜 ， 用 时 撕 去 。微 球 系 药 物 与 适 宜 高 分 子 材 料 制 成 的 球 形 或 类 球 形 骨 架 实 体 。 药 物 溶 解 或 分 散 于 实 体 中 ， 粒 径 通 常 在 1 2 5 0 m之 间 。 一 般 制 成 混 悬 剂 供注 射 或 口 服 。 纳 米 粒 包 括 纳 米 囊 和 纳 米 球 ， 纳 米 囊 属 药 库 膜 壳 型 ， 纳 米 球 属 基 质 骨 架 型 ， 它 们 均 是 高 分 子 物 质 组 成 的 固 态 胶 体 粒 子 ， 粒 径 多 在1 0 1 0 0 0 n m范 围 内 ， 药 物 可 以 溶 解 或 包 裹 于 纳 米 粒 中 。 脂 质 体 是 以 磷 脂 为 主 要 膜 材 并 加 入 胆 固 醇 等 附 加 剂 制 成 的 。依 半 衰 期 的 长 短 可 将 药 物 分 为 ： t 1/2 1小 时 ， 称 为 极 短 半 衰 期 药物 ； t 1/2在 1 4小 时 ， 称 为 短 半 衰 期 药 物 ； t 1/2在 4 8小 时 ， 称 为 中等 半 衰 期 药 物 ； t 1/2在 8 24小 时 ， 称 为 长 半 衰 期 药 物 ； t 1/2 24小时 ， 称 为 极 长 半 衰 期 药 物 。 能 发 生 爆 炸 的 配 伍 强 氧 化 剂 与 蔗 糖 ； 能 产 生 分 解 反 应 的 配 伍 .维 生素 B 1 2 和 维 生 素 C； 产 生 变 色 的 配 伍 异 烟 肼 与 乳 糖 ； 能 产 生 沉 淀 的 配 伍 黄连 素 和 黄 岑 苷 ； 能 产 生 气 体 的 配 伍 是 溴 化 铵 与 利 尿 药 由 于 明 胶 是 胶 囊 剂 的 最 主 要 囊 材 ， 所 以 ， 若 填 充 的 药 物 是 水 溶 液 或稀 乙 醇 溶 液 ， 会 使 囊 壁 溶 化 ； 若 填 充 风 化 性 药 物 ， 可 使 囊 壁 软 化 ； 若 填 充 吸 湿 性 很 强 的 药 物 ， 可 使 囊 壁 脆 裂 。 因 此 ， 具 这 些 性 质 的 药 物 一 般 不宜 制 成 胶 囊 剂 ， 当 然 ， 采 取 相 应 措 施 改 善 后 ， 也 可 能 制 成 胶 囊 剂 。 由 于 胶 囊 壳 溶 化 后 ， 局 部 药 量 很 大 ， 因 此 易 溶 性 的 刺 激 性 药 物 也 不 宜 制 成 胶囊 剂 。 活 性 炭 具 有 很 强 的 吸 附 作 用 ， 所 以 在 注 射 剂 ， 特 别 是 输 液 生 产 中 经常 使 用 。 注 射 液 中 加 入 活 性 炭 在 一 定 温 度 和 适 宜 的 用 量 条 件 下 ， 可 吸 附 药 液 中 热 原 、 色 素 、 不 溶 性 微 粒 等 杂 质 ， 从 而 增 加 注 射 液 的 澄 明 度 。 活 性 炭 对 盐 类 也 有 一 定 的 吸 附 ， 由 于 吸 附 量 小 ， 达 不 到 脱 盐 的 效 果 。 由 于所 加 活 性 炭 最 终 被 滤 除 ， 不 能 增 加 主 药 的 稳 定 性 。 用 的 保 湿 剂 有 甘 油 、 丙 二 醇 和 山 梨 醇 等 ； 聚 乙 二 醇 也 具 有 一 定 的 保湿 作 用 。 乳 剂 的 特 点 ： 乳 剂 中 的 液 滴 的 分 散 度 很 大 ， 药 物 吸 收 和 药 效 的 发 挥很 快 ， 有 利 于 提 高 生 物 利 用 度 ； 油 性 药 物 制 成 乳 剂 能 保 证 剂 量 准 确 ， 而 且 使 用 方 便 ； 水 包 油 型 乳 剂 可 掩 盖 药 物 的 不 良 臭 味 ， 并 可 加 入 矫 味 剂 ；外 用 乳 剂 能 改 善 对 皮 肤 、 黏 膜 的 渗 透 性 ， 减 少 刺 激 性 ； 静 脉 注 射 乳 剂 注 射 后 分 布 较 快 、 药 效 高 、 有 靶 向 性 ； 静 脉 营 养 乳 剂 ， 是 高 能 营 养 输 液 的重 要 组 成 部 分 。 肾 排 泄 的 机 制 包 括 肾 小 球 滤 过 、 肾 小 管 分 泌 、 肾 小 管 重 吸 收 。药 剂 学 是 研 究 药 物 制 剂 的 基 本 理 论 、 处 方 设 计 、 制 备 工 艺 、 质 量 控 制 和 合 理 应 用 的 综 合 性 技 术 科 学 。常 将 片 剂 辅 料 分 成 如 下 四 大 类 ： 填 充 剂 或 稀 释 剂 、 黏 合 剂 、 崩 解 剂 和 润 滑 剂 。 6 .硬 脂 酸 丙 二 醇 酯 属 于 半 合 成 脂 肪 酸 甘 油 酯 ， 其 属 于 栓