南开大学22春《药物设计学》综合作业一答案参考24

南开大学22春药物设计学综合作业一答案参考1. 长期服用可导致肢端干性坏疽的药物是 A麦角胺 B麦角新碱 C益母草 D前列腺素 E硝苯地平长期服用可导致肢端干性坏疽的药物是A麦角胺B麦角新碱C益母草D前列腺素E硝苯地平A2. 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是( )。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案：BCDE3. 小青龙汤的功效是( ) A解表散寒，温肺化饮 B解肌发表，调和营卫 C发汗解表，宣肺平喘 D发汗解表，清热小青龙汤的功效是()A解表散寒，温肺化饮B解肌发表，调和营卫C发汗解表，宣肺平喘D发汗解表，清热除烦E发汗祛湿，兼清里热A4. 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：C5. A胆碱酯酶 B胆碱乙酰化酶 C单胺氧化酶 D多巴脱羧酶 E酪氨酸羟化酶A胆碱酯酶B胆碱乙酰化酶C单胺氧化酶D多巴脱羧酶E酪氨酸羟化酶A$D$B6. 脉结代，心动悸，虚羸少气，舌光少苔，治宜选用( ) A大补阴丸 B知柏地黄丸 C天王补心丹 D炙甘草汤 E脉结代，心动悸，虚羸少气，舌光少苔，治宜选用()A大补阴丸B知柏地黄丸C天王补心丹D炙甘草汤E酸枣仁汤D7. 反跳现象(bounced phenomena)反跳现象(bounced phenomena)反跳现象：长期应用受体阻断药时如突然停药，可引起原来的病情加重，其机制与受体向上调节有关。8. 药效学研究的目的不包括( )。A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B.确定新药的作用强度C.阐明新药的作用部位和机制D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用E.判断其商业价值参考答案：E9. 东莨菪碱的特点有( ) A有中枢抑制作用 B抑制腺体分泌 C抗晕动病 D抗震颤麻痹 E中枢抗胆碱作东莨菪碱的特点有()A有中枢抑制作用B抑制腺体分泌C抗晕动病D抗震颤麻痹E中枢抗胆碱作用ABCDE10. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：( )A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC11. 临床上钙拮抗剂主要用于治疗( )。A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案：ABC12. 下列关于探亲避孕药的服药时间的说法，正确的是( ) A月经周期的任何1d B在月经来潮的第14天 C必须下列关于探亲避孕药的服药时间的说法，正确的是()A月经周期的任何1dB在月经来潮的第14天C必须存排卵前D必须在排卯期E必须在排卵后A13. 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有( )。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可参考答案：C14. 芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是( ) A大黄 B木香 C黄芩 D芍药 E黄连芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是()A大黄B木香C黄芩D芍药E黄连E15. 来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-dAMP正确答案：A16. 我国的药品监督管理包括行政监督和技术监督两部分。( )我国的药品监督管理包括行政监督和技术监督两部分。( )参考答案：正确17. 软类似物设计的基本原则是：( )A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性参考答案：BCE18. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?( )A.MTXB.AMTC.AZTD.EDXE.DDI参考答案：ABD19. 丙烯酸树脂号为药用辅料，在片剂中的主要用途为( ) A胃溶包衣材料 B肠胃都溶型包衣材料 C肠溶包衣材丙烯酸树脂号为药用辅料，在片剂中的主要用途为()A胃溶包衣材料B肠胃都溶型包衣材料C肠溶包衣材料D包糖衣材料E肠胃溶胀型包衣材料A20. 电子等排原理的含义包括( )。A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性参考答案：ACE21. 下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物?( )A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：BCE22. 心肌损伤的患者不宜应用的降血脂药是( ) A氯贝丁酯 B普罗布考 C考来烯胺 D洛伐他汀 E烟酸心肌损伤的患者不宜应用的降血脂药是()A氯贝丁酯B普罗布考C考来烯胺D洛伐他汀E烟酸B23. 下列关于分子模型技术说法不正确的是( )。A.也被称为分子模拟技术B.是在计算机分子图形学基础上诞生的C.主要用于显示分子三维结构D.一般不能研究分子的动力学行为E.可预测化合物的三维结构参考答案：CD24. A氨茶碱 B沙丁胺醇 C倍氯米松 D色甘酸二钠 E特布他林A氨茶碱B沙丁胺醇C倍氯米松D色甘酸二钠E特布他林A$A$D25. 麦门冬汤主治虚热肺痿，方中为什么要配伍温燥的半夏？麦门冬汤主治虚热肺痿，方中为什么要配伍温燥的半夏？麦门冬汤所治虚热肺痿乃肺胃阴虚，气火上逆所致。方中佐以半夏降逆下气，化其痰涎，虽属温燥之品，但用量很轻，与大剂麦门冬配伍(7:1)，则其燥性减而降逆之用存，且能开胃行津以润肺，又使麦门冬滋而不腻，相反相成。26. 药品行政保护期限为( )。药品行政保护期限为( )。参考答案：七年零六个月27. 通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质?( )A.酶稳定性B.化学稳定性C.降低合成成本D.透膜能力E.靶向性参考答案：ABDE28. 新药临床前安全性评价的目的：( )A.确定新药毒性的强弱B.确定新药安全剂量的范围C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D.为药物毒性防治提供依据E.为开发新药提供线索参考答案：ABCDE29. 有关参与DNA复制的物质叙述错误的是( )A.单链DNA结合蛋白(SSB)维持模板单链状态B.单链DNA结合蛋白(SSB)保护模板C.引物酶是依赖DNA的RNA聚合酶D.真核生物DNA连接酶需NAD+参考答案：D30. 杏苏散的功用为( ) A清宣凉燥，理肺化痰 B益气解表，理气化痰 C清宣温燥，润肺止咳 D清燥润肺，养阴益杏苏散的功用为()A清宣凉燥，理肺化痰B益气解表，理气化痰C清宣温燥，润肺止咳D清燥润肺，养阴益气E清养肺胃，降逆下气A31. 柴胡疏肝散的功用为( ) A透邪解郁，疏肝理脾 B疏肝解郁，养血健脾 C补脾柔肝，祛湿止泻 D疏肝行气，活柴胡疏肝散的功用为()A透邪解郁，疏肝理脾B疏肝解郁，养血健脾C补脾柔肝，祛湿止泻D疏肝行气，活血止痛E疏肝健脾，养血调经D32. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。33. 山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )答案：34. 用于治疗心律失常的受体阻断药有_、_、和_。用于治疗心律失常的受体阻断药有_、_、和_。普萘洛尔$美托洛尔$阿替洛尔35. 下面垂熔玻璃滤器说法正确的是( ) A化学性质稳定 B吸附性大 C价格便宜 D适合含固体量多的溶液过滤下面垂熔玻璃滤器说法正确的是()A化学性质稳定B吸附性大C价格便宜D适合含固体量多的溶液过滤A36. 首次提出“十剂”名称的医家是_。首次提出“十剂”名称的医家是_。成无己37. 属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡答案：BC38. 通常前药设计不用于( )。A.提高稳定性，延长作用时间B.促进药物吸收C.改变药物的作用靶点D.提高药物在作用部位的特异性E.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径参考答案：C39. 目前推荐的生物等效性研究方法包括体内和体外的方法。按方法的优先考虑程度从高到低排列为：( )目前推荐的生物等效性研究方法包括体内和体外的方法。按方法的优先考虑程度从高到低排列为：( )药效动力学研究方法体外研究方法药代动力学研究方法临床比较试验方法A.B.C.D.参考答案：C40. A胃阴亏虚 B虚热肺痿 C两者均是 D两者均否A胃阴亏虚B虚热肺痿C两者均是D两者均否C$A41. 哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?( )A.arofyllineB.己酮可可碱C.茶碱D.西地那非E.维拉帕米参考答案：D42. 失笑散的药物组成是_。失笑散的药物组成是_。蒲黄、五灵脂43. 某些注射液中常含有抗氧剂(亚硫酸盐、焦亚硫酸盐)，干扰碘量法、银量法、亚硝酸钠滴定法的滴定，消除的方法为(某些注射液中常含有抗氧剂(亚硫酸盐、焦亚硫酸盐)，干扰碘量法、银量法、亚硝酸钠滴定法的滴定，消除的方法为()A加酸B加过氧化氢C加丙酮D加甲醛E加淀粉ABCD44. 药品质量抽查检验与( )密切相联。药品质量抽查检验与( )密切相联。参考答案：控制质量45. 面神经不支配( )A、颊肌B、眼轮匝肌C、口轮匝肌D、颞肌E、枕额肌参考答案：D46. 下列哪些是化学信号分子?( )A.神经递质类B.氨基酸类C.内分泌激素类D.局部化学介导因子E.维生素类参考答案：ACD47. 胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?( )A.ACEB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.磷酸二酯酶参考答案：D48. 天然产物化合物库包括( )。A.糖类B.甾体类C.萜类D.维生素类E.前列腺素类参考答案：ABCDE49. 首次明确提出“七方”名称的医学专著是( ) A伤寒杂病论 B黄帝内经 C伤寒明理论 D备急千金要首次明确提出“七方”名称的医学专著是()A伤寒杂病论B黄帝内经C伤寒明理论D备急千金要方E医方考C50. 下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?( )A.避免出现回文序列B.有义链3-端为A或UC.有义链3位为A，10位为UD.有义链19位为AE.序列中G/C含量在30%52%参考答案：ABCDE51. 拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C52. ( )是药物治疗最常见、也是最方便的方式。A.口服给药B.静脉注射C.肌肉注射D.皮下注射参考答案：A53. 23镇痛作用较吗啡强100倍、起效快的药物是( ) A喷他佐辛 B芬太尼 C罗通定 D曲马朵 E美沙酮23镇痛作用较吗啡强100倍、起效快的药物是()A喷他佐辛B芬太尼C罗通定D曲马朵E美沙酮B54. 下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是( )。A.己酮可可碱B.尼莫地平C.扎普司特D.西地那非E.维拉帕米参考答案：CD55. 一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是 A高脂溶性，短1/2 B高亲和力，高内在活性 C低亲和力，低内在一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是A高脂溶性，短1/2B高亲和力，高内在活性C低亲和力，低内在活性D低亲和力，高内在活性E高亲和力，低内在活性B56. 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成( )，分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物参考答案：C57. 方剂的组方原则是_。方剂的组方原则是_。君臣佐使58. Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?( )A.立体效应B.共轭效应C.电性效应D.疏水效应E.诱导效应参考答案：BCE59. 阿莫西林药理作用特点是A可口服B可杀灭革兰阳性细菌C可杀灭革兰阴性细菌D对幽门螺杆菌作用较阿莫西林药理作用特点是A可口服B可杀灭革兰阳性细菌C可杀灭革兰阴性细菌D对幽门螺杆菌作用较强E对MRSA有效正确答案：ABCD60. 治疗发热倦怠，胸闷腹胀，肢酸咽痛，颐肿口渴，身目发黄，小便短赤，泄泻淋浊，舌苔白或厚腻或干黄，脉濡数或滑数，治疗发热倦怠，胸闷腹胀，肢酸咽痛，颐肿口渴，身目发黄，小便短赤，泄泻淋浊，舌苔白或厚腻或干黄，脉濡数或滑数，应首选()A茵陈蒿汤B八正散C银翘散D甘露消毒丹E三仁汤D甘露消毒丹主治湿温、时疫，邪留气分，湿热并重之证