生药的有效和安全性---副本分解课件

生药的有效和安全性-副本分解 生药生药(shngyo)的有效性评的有效性评 价与安全性评价价与安全性评价第一页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解目标目标(mbio)与要求：与要求： 、掌握生药的有效性评价、掌握生药的有效性评价(pngji)(pngji)方法。方法。 2 2、了解糖类、苷类、生物碱、挥发油、黄、了解糖类、苷类、生物碱、挥发油、黄酮、醌类等成分的分布及结构类型。酮、醌类等成分的分布及结构类型。3 3、熟悉以上化合物的理化性质、定性和定、熟悉以上化合物的理化性质、定性和定量分析方法。量分析方法。 4 4、熟悉生药的安全性评价、熟悉生药的安全性评价 第二页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解第三章第三章 生药生药(shngyo)(shngyo)的有效性评价的有效性评价 第一节第一节 生药生药(shngyo)(shngyo)化学成分的分析方法化学成分的分析方法第三页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解 色谱法色谱法 薄层薄层(bo cn(bo cn) )色谱法、高效液相色谱法和气相色谱色谱法、高效液相色谱法和气相色谱法。法。第四页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解第二节第二节定量分析定量分析(dnglingfnx)(dnglingfnx)方法的方法学验方法的方法学验证证第五页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解 验证内容有：准确度、精密度（包验证内容有：准确度、精密度（包括重复性、中间括重复性、中间(zhngjin)(zhngjin)精密度和重现精密度和重现性）、专属性、检测限、定量限、性）、专属性、检测限、定量限、线性、范围和耐用性等。线性、范围和耐用性等。第六页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解第三节第三节 生药生药(shngyo)中各类成分及定量分析中各类成分及定量分析 概念概念: 初生代谢（初生代谢（primary metabolism） ：合成生命必要：合成生命必要的生命物质的代谢过程。包括：糖类的生命物质的代谢过程。包括：糖类(tn li)、氨基、氨基酸、蛋白质等。酸、蛋白质等。 次生代谢（次生代谢（ secondary metabolism ）:合成次生代谢合成次生代谢物的代谢过程。如：生物碱、萜类、挥发油、苷类、物的代谢过程。如：生物碱、萜类、挥发油、苷类、醌类等。醌类等。第七页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解一、黄酮类一、黄酮类（一）、定义（一）、定义(dngy)1.经典的概念：指基本母核为经典的概念：指基本母核为2-苯基色原酮苯基色原酮（2-phenylchromone）的一系列化合物。）的一系列化合物。2.现在黄酮类化合物是泛指两个苯环（现在黄酮类化合物是泛指两个苯环（A与与B环）通过三个碳原子相互联结而成的一系环）通过三个碳原子相互联结而成的一系列化合物。列化合物。OO12345678913524610O12345678913524610ACBC6-C3-C6第八页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（二）主要的生理活性（二）主要的生理活性1.对心血管的作用：如葛根总黄酮及葛根素对心血管的作用：如葛根总黄酮及葛根素(puerarin)、银杏叶总黄酮等具有扩张冠状血、银杏叶总黄酮等具有扩张冠状血管作用管作用 。芦丁（。芦丁（rutin）等具有降低毛细血管）等具有降低毛细血管(mo x xu un)脆性和异常通透性作用，可用作止血药脆性和异常通透性作用，可用作止血药及治疗高血压、动脉硬化的辅助药及治疗高血压、动脉硬化的辅助药 。2.抗菌、抗病毒作用：如黄芩苷，木犀草素苷抗菌、抗病毒作用：如黄芩苷，木犀草素苷等。等。3.止咳祛痰作用：如杜鹃素、甘草素等。止咳祛痰作用：如杜鹃素、甘草素等。第九页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解 （三）分布（三）分布 集中集中(jzhng)分布于被子植物中。如唇形科、分布于被子植物中。如唇形科、玄参科、菊科、蔷薇科、芸香科、豆科、杜玄参科、菊科、蔷薇科、芸香科、豆科、杜鹃花科、姜科。在裸子植物中也有存在，如鹃花科、姜科。在裸子植物中也有存在，如双黄酮类多存在松柏纲、银杏纲等植物中。双黄酮类多存在松柏纲、银杏纲等植物中。第十页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（四）分类（四）分类C3-位有无位有无OH，有：为黄酮醇，有：为黄酮醇 (Flavonol)，无：为黄酮，无：为黄酮 (Flavone)。C2，C3饱和饱和(boh)，加，加“二氢二氢”。二氢黄酮（醇）二氢黄酮（醇）(Flavanone)B环连在环连在C3位，为异黄酮位，为异黄酮（Isoflavone）C环开环，称查耳酮环开环，称查耳酮（Chalcone）C环还原，称黄烷类环还原，称黄烷类O12345678913524610ACBC6-C3-C6第十一页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（五）鉴别：（五）鉴别：1、 HCl-Mg反应：黄酮、二氢黄酮、黄酮醇、二氢黄反应：黄酮、二氢黄酮、黄酮醇、二氢黄酮醇类显红酮醇类显红-紫红色。紫红色。2、络合反应：、络合反应：铝盐：铝盐：1%AlCl3或或Al(NO3)3生成黄色生成黄色, 并有荧光并有荧光铅盐：铅盐：1%醋酸铅及碱式醋酸铅生成黄醋酸铅及碱式醋酸铅生成黄红色红色(hngs)沉淀沉淀镁盐：醋酸镁甲醇溶液镁盐：醋酸镁甲醇溶液 二氢黄酮二氢黄酮(醇醇), 显天蓝色荧光显天蓝色荧光, 有有5-OH更明显更明显 第十二页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解二、生物碱（二、生物碱（Alkaloids）P56 (一）定义：来源于生物界的一类含氮有机化合物一）定义：来源于生物界的一类含氮有机化合物（氨基酸、蛋白质、肽类、（氨基酸、蛋白质、肽类、VB除外）。除外）。（二）分布：（二）分布： 生物碱主要分布于植物界，绝大多数生物碱主要分布于植物界，绝大多数存在于高等植物的双子叶植物中。如毛茛科（乌头存在于高等植物的双子叶植物中。如毛茛科（乌头(w tu)）、罂粟科（罂粟）、茄科（洋金花、莨菪）、）、罂粟科（罂粟）、茄科（洋金花、莨菪）、豆科（苦参）等。少数裸子植物如麻黄科、红豆杉豆科（苦参）等。少数裸子植物如麻黄科、红豆杉科、三尖杉科也存在生物碱。科、三尖杉科也存在生物碱。第十三页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（三）存在形式（三）存在形式 ： 少数少数(shosh)碱性极弱的生物碱以游离态存在，如酰碱性极弱的生物碱以游离态存在，如酰胺类生物碱；有一定碱性的生物碱多以有机酸盐形胺类生物碱；有一定碱性的生物碱多以有机酸盐形式存在；少数式存在；少数(shosh)以无机酸盐形式存在，如盐酸以无机酸盐形式存在，如盐酸小檗碱、硫酸吗啡等。小檗碱、硫酸吗啡等。（四）生物碱的生物活性：生物碱多具有显（四）生物碱的生物活性：生物碱多具有显著而特殊的生物活性。著而特殊的生物活性。 如吗啡具有镇痛作用；小檗碱、苦参碱有抗菌消炎作用；如吗啡具有镇痛作用；小檗碱、苦参碱有抗菌消炎作用；利血平有降血压作用；麻黄碱有止咳平喘作用；奎宁有利血平有降血压作用；麻黄碱有止咳平喘作用；奎宁有抗疟作用；喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、抗疟作用；喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、紫杉醇等有不同程度的抗癌作用等紫杉醇等有不同程度的抗癌作用等。 第十四页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（五）分类：（五）分类： 有机胺类：麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱。有机胺类：麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱。（2）吡碇类：槟榔碱、半边莲碱、苦参碱。）吡碇类：槟榔碱、半边莲碱、苦参碱。（3）喹啉类：奎宁、喜树碱。）喹啉类：奎宁、喜树碱。（4）异奎啉类：小檗碱、吗啡）异奎啉类：小檗碱、吗啡(ma fi)、可待因。、可待因。（5）吲哚类：利血平、长春新碱、麦角新碱、士的宁。）吲哚类：利血平、长春新碱、麦角新碱、士的宁。（6）莨菪烷类：莨菪碱、东莨菪碱、古柯碱。）莨菪烷类：莨菪碱、东莨菪碱、古柯碱。（7）嘌呤类：咖啡碱、茶碱、香菇嘌呤。）嘌呤类：咖啡碱、茶碱、香菇嘌呤。（8）萜类：猕猴桃碱、石斛碱、乌头碱。）萜类：猕猴桃碱、石斛碱、乌头碱。第十五页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（六）性质：（六）性质：、多为无色、味苦、具左旋的结晶。、多为无色、味苦、具左旋的结晶。 2、多不溶或难溶于水，溶于乙醇、甲醇、氯仿、多不溶或难溶于水，溶于乙醇、甲醇、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂；生物碱盐则易溶于水乙醚、苯等有机溶剂；生物碱盐则易溶于水和甲醇、乙醇，难溶于或不溶于有机溶剂。和甲醇、乙醇，难溶于或不溶于有机溶剂。 3、沉淀、沉淀(chndin)反应：多和某些沉淀反应：多和某些沉淀(chndin)试剂、试剂、蛋白质、鞣质、胺类等发生沉淀蛋白质、鞣质、胺类等发生沉淀(chndin)。第十六页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（七）检测：（七）检测：、沉淀反应：一般在酸性溶液中进行。、沉淀反应：一般在酸性溶液中进行。碘化铋钾：生成橘红色沉淀，此反应很灵敏。碘化铋钾：生成橘红色沉淀，此反应很灵敏。 碘化汞钾：生成白色碘化汞钾：生成白色(bis)或黄色沉淀。或黄色沉淀。 碘碘-碘化钾：生成棕红色沉淀。碘化钾：生成棕红色沉淀。磷钼酸：生成鲜黄色或棕黄色沉淀，此反应很灵磷钼酸：生成鲜黄色或棕黄色沉淀，此反应很灵敏。敏。第十七页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解、显色反应：、显色反应：矾酸铵浓硫酸（矾酸铵浓硫酸（Mandelin试剂试剂): 遇阿托品显红遇阿托品显红色色(hngs)，可待因显蓝色，士的宁显紫色。，可待因显蓝色，士的宁显紫色。钼酸铵浓硫酸（钼酸铵浓硫酸（Frobde试剂试剂): 遇乌头碱呈黄棕遇乌头碱呈黄棕色，小檗碱显棕绿色，阿托品与士的宁不显色。色，小檗碱显棕绿色，阿托品与士的宁不显色。甲醛浓硫酸试剂（甲醛浓硫酸试剂（Marquis试剂试剂)：遇吗啡显：遇吗啡显橙色至紫色，可待因显红色至黄棕色，咖啡碱橙色至紫色，可待因显红色至黄棕色，咖啡碱不显色。不显色。第十八页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解三、糖类三、糖类(carbohydrates)P83（一）糖类概述：（一）糖类概述： 1、糖的含义：又称为、糖的含义：又称为(chn wi)碳水化合物碳水化合物, 是是多羟基醛或多羟基酮及其衍生物、聚合物多羟基醛或多羟基酮及其衍生物、聚合物的总称。的总称。 2、存在：在自然界中，糖的分布极广。、存在：在自然界中，糖的分布极广。 3、主要生物活性：糖类化合物多具有抗肿、主要生物活性：糖类化合物多具有抗肿瘤活性（香菇多糖）或具有增强免疫功能瘤活性（香菇多糖）或具有增强免疫功能（黄芪多糖）。（黄芪多糖）。第十九页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（二）、糖类的结构与分类（二）、糖类的结构与分类 根据其能否水解和分子量的大小可分为：根据其能否水解和分子量的大小可分为： 单糖单糖(dn tn)(monosaccharides) ：不能再被简单地水解：不能再被简单地水解 成更小分子的糖。如葡萄糖、鼠李糖等。成更小分子的糖。如葡萄糖、鼠李糖等。 低聚糖低聚糖(oligosaccharides)：由：由29个单糖聚合而个单糖聚合而成，也称为寡糖。如蔗糖、麦芽糖等。成，也称为寡糖。如蔗糖、麦芽糖等。 多糖多糖(polysaccharides)： 由由10个以上的单糖聚合而成，个以上的单糖聚合而成，分子量很大。其性质也大大不同于单糖和低聚糖。分子量很大。其性质也大大不同于单糖和低聚糖。如淀粉、纤维素等。如淀粉、纤维素等。第二十页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解 、单糖、单糖(monosaccharides)： （1）五碳醛糖：）五碳醛糖：D-木糖（木糖（D-xylose，xyl）、）、L-阿拉伯糖（阿拉伯糖（L-arabinose，ara）。）。 （2）六碳醛糖：）六碳醛糖：D-葡萄糖（葡萄糖（D-glucose，glc）、）、D-甘露糖（甘露糖（D-mannose，man）、）、D-半乳糖（半乳糖（D-galactose，gal）。）。 （3）六碳酮糖：）六碳酮糖：D-果糖（果糖（fructose，fru） （4）甲基五碳糖：）甲基五碳糖：L-鼠李糖（鼠李糖（L-rhamnose，rha）。）。 （5）糖醇：单糖的醛或酮基还原成羟基）糖醇：单糖的醛或酮基还原成羟基(qingj)后所得到的多后所得到的多元醇称糖醇。糖醇在天然界分布也很广，亦多有甜味。如元醇称糖醇。糖醇在天然界分布也很广，亦多有甜味。如卫矛醇、卫矛醇、D-甘露醇、甘露醇、D-山梨醇。山梨醇。第二十一页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解 、低聚糖、低聚糖(oliosaccharide) 按组成低聚糖的单糖数目，低聚糖分为按组成低聚糖的单糖数目，低聚糖分为(fn wi)二糖、二糖、三糖、四糖等。常见的二糖有蔗糖、龙胆二糖三糖、四糖等。常见的二糖有蔗糖、龙胆二糖（gentiobiose）、麦芽糖（）、麦芽糖（maltose）、芸香糖）、芸香糖（rutinose等。等。 芸香糖芸香糖OHOOHOHOHOOHOHOH,OHCH3OHOHOHOHOOHOHOOH,OHHO龙胆二糖龙胆二糖OOHHOHOOHOHOOHOHOH,OH 麦芽糖麦芽糖第二十二页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解 、多糖、多糖(polysaccharide) 由 一 种 单 糖 组 成 的 多 糖 为 均 多 糖由 一 种 单 糖 组 成 的 多 糖 为 均 多 糖（homosaccharides），由二种以上单糖组成的），由二种以上单糖组成的为杂多糖（为杂多糖（heterosaccharides）。）。包括：包括：植物多糖（纤维素、淀粉、粘液植物多糖（纤维素、淀粉、粘液(zhn y)质、树胶）质、树胶）菌类多糖（猪苓多糖、茯苓多糖、灵芝多糖菌类多糖（猪苓多糖、茯苓多糖、灵芝多糖)动物多糖（肝素、甲壳素）动物多糖（肝素、甲壳素）第二十三页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（三）检查方法：（三）检查方法：Fehling试验试验:如产生砖红色氧化亚铜沉淀，示如产生砖红色氧化亚铜沉淀，示有还原糖存在。非还原性低聚糖和多糖类需水解有还原糖存在。非还原性低聚糖和多糖类需水解后才显正反应。后才显正反应。Molisch试验试验:所有所有(suyu)糖类均呈正反应。糖类均呈正反应。(3)层析试验层析试验: 生药浸出液（多糖需水解），纸层析，生药浸出液（多糖需水解），纸层析，正丁醇正丁醇-乙酸乙酸-水（水（4：1：5上层液）展开，新配置的氨上层液）展开，新配置的氨化硝酸银溶液显色，结果还原糖成黑色斑点。化硝酸银溶液显色，结果还原糖成黑色斑点。第二十四页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解 （四）以糖类为主要（四）以糖类为主要(zh(zhyo)yo)成分的生药：成分的生药： 茯苓、猪苓、黄芪、枸杞子、党参、海藻、茯苓、猪苓、黄芪、枸杞子、党参、海藻、黄精、玉竹、白及、蜂蜜、阿拉伯胶黄精、玉竹、白及、蜂蜜、阿拉伯胶猪苓(zh ln)枸杞子第二十五页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解四、苷类四、苷类(glycosides)（一）概述（一）概述 1、含义：苷类（、含义：苷类（glycosides）是糖或糖的衍生物与）是糖或糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接(linji)而成的而成的一类化合物，又称为配糖体。一类化合物，又称为配糖体。 2、植物分布：苷类的分布广泛，是普遍存在的天、植物分布：苷类的分布广泛，是普遍存在的天然产物，对多数中草药，根及根茎往往是苷类分然产物，对多数中草药，根及根茎往往是苷类分布的一个重要部位。布的一个重要部位。 3、生物活性：苷类化合物多具有广泛的生物活性，、生物活性：苷类化合物多具有广泛的生物活性，如黄酮苷有抗菌、止咳、平喘、扩张冠状动脉血管如黄酮苷有抗菌、止咳、平喘、扩张冠状动脉血管等作用；等作用；三七皂苷是三七活血化瘀的活性成分；三七皂苷是三七活血化瘀的活性成分；强心苷有强心作用。强心苷有强心作用。 第二十六页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（二）分类（二）分类 、根据苷键原子的不同，苷类可以分、根据苷键原子的不同，苷类可以分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷。为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷。 、按苷元的化学结构、按苷元的化学结构(jigu)类型：分为类型：分为香豆素苷、蒽醌苷、黄酮苷、吲哚苷香豆素苷、蒽醌苷、黄酮苷、吲哚苷等。等。第二十七页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解五、皂苷类五、皂苷类(saponins) P50 （一）皂苷的含义（一）皂苷的含义（1）经典含义：水溶液易引起肥皂样泡）经典含义：水溶液易引起肥皂样泡沫，多数沫，多数(dush)具有溶血等特性。具有溶血等特性。（2）现代含义：螺甾烷及其生源相似的）现代含义：螺甾烷及其生源相似的甾族化合物的低聚糖苷或三萜类化合物甾族化合物的低聚糖苷或三萜类化合物的低聚糖苷。的低聚糖苷。第二十八页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（二）皂苷的分类（二）皂苷的分类 皂苷根据水解后苷元的结构类型分为两大类：甾皂苷根据水解后苷元的结构类型分为两大类：甾体皂苷和三萜皂苷体皂苷和三萜皂苷、三萜皂苷、三萜皂苷: 苷元有苷元有30个碳原子个碳原子, 为三萜类衍生物，为三萜类衍生物，有四环三萜和五环三萜两类，亦称为酸性皂苷。有四环三萜和五环三萜两类，亦称为酸性皂苷。如人参如人参(rnshn)、三七、柴胡、甘草、桔梗主含三萜、三七、柴胡、甘草、桔梗主含三萜皂苷。皂苷。、甾体皂苷：苷元有、甾体皂苷：苷元有27个碳原子，基本骨架为螺旋个碳原子，基本骨架为螺旋甾烷。常见于单子叶植物的薯蓣科、百合科；在甾烷。常见于单子叶植物的薯蓣科、百合科；在双子叶的玄参科、豆科、茄科等植物中也有分布。双子叶的玄参科、豆科、茄科等植物中也有分布。第二十九页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（三）性质：（三）性质：、多为白色无定形粉末，味苦而辛辣，能刺激鼻黏膜、多为白色无定形粉末，味苦而辛辣，能刺激鼻黏膜而打喷嚏。而打喷嚏。、易溶于水、稀醇，特别是热水和热醇中，在丁醇和、易溶于水、稀醇，特别是热水和热醇中，在丁醇和戊醇中溶解度较好，常用来提取戊醇中溶解度较好，常用来提取(tq)皂苷。皂苷。 3、皂苷水溶液能产生溶血现象，一般三萜皂苷溶、皂苷水溶液能产生溶血现象，一般三萜皂苷溶血作用最强，甾体皂苷较弱。血作用最强，甾体皂苷较弱。第三十页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（四）鉴别（四）鉴别(jinbi)：、泡沫试验、泡沫试验 2、显色反应、显色反应 第三十一页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解六、强心苷类六、强心苷类(cardiac glyosides)P59（一）概念：（一）概念：对心脏有明显兴奋作用的苷。临床常用洋地对心脏有明显兴奋作用的苷。临床常用洋地黄类强心药物黄类强心药物(西地兰、地高辛）。西地兰、地高辛）。（二）分布：（二）分布：仅存在于被子植物中，多集中在玄参科、夹竹仅存在于被子植物中，多集中在玄参科、夹竹桃科、萝摩科、桑科、十字花科桃科、萝摩科、桑科、十字花科(sh z hu k)、百合、百合科等植物中。科等植物中。第三十二页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（三）苷元类型（三）苷元类型(lixng)：、强心甾型（甲型）：具、强心甾型（甲型）：具23个碳原子，个碳原子，17位上连有一五元不饱和内酯环，如洋地黄毒位上连有一五元不饱和内酯环，如洋地黄毒苷。苷。、海葱甾型或蟾蜍甾型（乙型）：具、海葱甾型或蟾蜍甾型（乙型）：具24个碳个碳原子原子,17位上连一六元不饱和内酯环位上连一六元不饱和内酯环,如海葱如海葱苷。苷。OOHOOHHHOHOOOHHH20212223242021222324强心甾 强心甾烯海葱甾海葱甾二烯（蟾蜍(chnch)甾二烯第三十三页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（四）强心苷的理化性质（四）强心苷的理化性质(xngzh)、 性状性状 强心苷多为无定形粉末或无色结晶，具有旋光性。强心苷多为无定形粉末或无色结晶，具有旋光性。对粘膜具有刺激性。对粘膜具有刺激性。、 溶解性溶解性 强心苷一般可溶于水、醇、丙酮等极性溶剂，微强心苷一般可溶于水、醇、丙酮等极性溶剂，微溶于乙酸乙酯、含醇氯仿。溶于乙酸乙酯、含醇氯仿。 、易被酶水解掉一部分糖和被无机酸水解成苷元。、易被酶水解掉一部分糖和被无机酸水解成苷元。 第三十四页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解七、醌类（七、醌类（quinones）P47(一一)、分类、分类 主要主要(zhyo)分为苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌四种类型。分为苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌四种类型。在中药中以蒽醌及其衍生物尤为重要。在中药中以蒽醌及其衍生物尤为重要。(二二)、植物分布、植物分布 蓼科的大黄、何首乌、虎杖蓼科的大黄、何首乌、虎杖;茜草科的茜草茜草科的茜草;豆科豆科的决明子、番泻叶的决明子、番泻叶; 百合科的芦荟百合科的芦荟;唇形科的丹参及唇形科的丹参及一些低等植物。一些低等植物。 第三十五页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解( (三三) )、生物、生物(shngw)(shngw)活性活性 致泻作用（番泻叶中的番泻苷类化合物）致泻作用（番泻叶中的番泻苷类化合物）OOglcOHCOOHOOglcOHCOOHHHOOglcOHCOOHOOglcOHCOOHHH番泻苷番泻苷A A番泻苷番泻苷B BOOglcOHCH2OHOOglcOHCOOHHH番泻苷番泻苷第三十六页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解 抗菌作用（大黄抗菌作用（大黄(dihung)(dihung)中游离的羟基蒽醌类化合物）中游离的羟基蒽醌类化合物）OOOHOHR1R2大黄酸大黄酸( (rheinrhein) -H -COOH) -H -COOH大黄素大黄素(hun s)(hun s)( (emodinemodin) -OH -CH3) -OH -CH3芦荟大黄素芦荟大黄素( (aloe-emodinaloe-emodin) -H -CH2OH) -H -CH2OH大黄素甲醚大黄素甲醚( (physcionphyscion) -OCH3 -CH3) -OCH3 -CH3大黄酚大黄酚( (chrysophanolchrysophanol) -H -CH3) -H -CH3大黄素大黄素(hun s)型（取代基在两侧苯环）型（取代基在两侧苯环）第三十七页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解止血止血(zh xu)(zh xu)作用（茜草中的茜草素类成分）作用（茜草中的茜草素类成分）OOOHR3R1R2茜草素型茜草素型 （取代（取代(qdi)(qdi)基在两侧苯环）基在两侧苯环）R1 R2 R3茜草(qinco)素(alizarin) -OH -H -H羟基茜草素(purpurin) -OH -H -OH伪羟基茜草素(pseudopurpurin) -OH -COOH -OH扩张冠状动脉的作用，用于治疗冠心病、心肌梗死等扩张冠状动脉的作用，用于治疗冠心病、心肌梗死等（ 丹参中丹参醌类）。其他作用（驱虫、解痉、利尿、丹参中丹参醌类）。其他作用（驱虫、解痉、利尿、利胆、镇咳、平喘等）利胆、镇咳、平喘等）第三十八页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解（五）鉴别；（五）鉴别；1、碱液呈色反应：羟基、碱液呈色反应：羟基(qingj)蒽醌类在碱性溶液中蒽醌类在碱性溶液中颜色加深，多呈红色或紫红色。此种红色物质不颜色加深，多呈红色或紫红色。此种红色物质不溶于有机溶剂，加酸则颜色褪去。溶于有机溶剂，加酸则颜色褪去。2、菲格尔、菲格尔(Feigl)反应：醌类化合物包括苯醌、萘反应：醌类化合物包括苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌，在碱性条件下加热，能迅醌、菲醌和蒽醌，在碱性条件下加热，能迅速与醛类及邻二硝基苯反应生成紫色化合物。速与醛类及邻二硝基苯反应生成紫色化合物。第三十九页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解八、挥发油八、挥发油P68、定义、定义(dngy) 挥发油也称精油，是存在于植物体中的一类具有挥发油也称精油，是存在于植物体中的一类具有挥发性、可随水蒸气蒸馏出来的油状液体的总称。这挥发性、可随水蒸气蒸馏出来的油状液体的总称。这类成分大多有香气。类成分大多有香气。、分布、分布 挥发油是中药中的一类常见重要有效成分，具挥发油是中药中的一类常见重要有效成分，具有多种生理活性，在植物中分布极广，含挥发油的有多种生理活性，在植物中分布极广，含挥发油的中药有数百种之多。中药有数百种之多。第四十页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解、组成、组成 挥发油所含有的化学成分比较多，是一种混挥发油所含有的化学成分比较多，是一种混合物，其组成主要合物，其组成主要(zhyo)包括下面几类：包括下面几类：（）萜类化合物：主要是单萜、倍半萜及含氧衍生物，（）萜类化合物：主要是单萜、倍半萜及含氧衍生物，而含氧衍生物多具有较强的生物活性或芳香气味而含氧衍生物多具有较强的生物活性或芳香气味 （）非萜类化合物：芳香族化合物与脂肪族化合（）非萜类化合物：芳香族化合物与脂肪族化合物物第四十一页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解、通性、通性（1）、大多为无色或微黄色透明油状液体，具有）、大多为无色或微黄色透明油状液体，具有特殊的气味。特殊的气味。（2）、多数比重小于）、多数比重小于1，个别大于，个别大于1，沸点在，沸点在70300之间。之间。（3）、均具有光学活性，且具有强烈的折）、均具有光学活性，且具有强烈的折 光性。光性。 （4）、难溶于水而易溶于亲脂性有机溶剂。）、难溶于水而易溶于亲脂性有机溶剂。 （5）、挥发油经常与空气、光线接触会逐渐）、挥发油经常与空气、光线接触会逐渐氧化变质（树脂化），使挥发油比重增加，粘氧化变质（树脂化），使挥发油比重增加，粘度增大度增大(zn d)，颜色变深，因此挥发油应装入棕，颜色变深，因此挥发油应装入棕色瓶内低温保存。色瓶内低温保存。第四十二页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解第四章第四章 生药生药(shngyo)(shngyo)的安全性评价的安全性评价第一节第一节生药中内源性有害物质的检测生药中内源性有害物质的检测一、生药中主要的内源性有害物质一、生药中主要的内源性有害物质肝毒性和肾毒性成分肝毒性和肾毒性成分二、检测方法二、检测方法(fngf(fngf) )三、限量三、限量第四十三页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解第二节第二节 生药中重金属和有害元素生药中重金属和有害元素(yun s)(yun s)的检测的检测一、生药中重金属和有害元素的检测一、生药中重金属和有害元素的检测(jin c)方方法法二、生药中常见重金属和有害元素的限量二、生药中常见重金属和有害元素的限量 第四十四页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解第三节第三节 生药中农药生药中农药(nngyo)(nngyo)残留的检测残留的检测一、生药中农药残留的检测方法一、生药中农药残留的检测方法二、生药中农药残留的限量二、生药中农药残留的限量(xinling)(xinling) 第四节第四节 生药中其他有害物质的检测生药中其他有害物质的检测第四十五页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解 “上得了厅堂，下得了厨房，爬得了高上得了厅堂，下得了厨房，爬得了高山，涉得了水塘，制得成酸奶，压得山，涉得了水塘，制得成酸奶，压得成胶囊，成胶囊，2012，皮鞋很忙！，皮鞋很忙！” “以后以后(yhu)要是想吃果冻了，我就拿自要是想吃果冻了，我就拿自己的皮鞋舔一舔，以后己的皮鞋舔一舔，以后(yhu)我要是想吃我要是想吃老酸奶了，我就拿自己的皮鞋舔一舔，老酸奶了，我就拿自己的皮鞋舔一舔，以后以后(yhu)我要是感冒了，我就拿自己的我要是感冒了，我就拿自己的皮鞋舔一舔。皮鞋舔一舔。2012，皮鞋很忙，皮鞋很忙”第四十六页，共四十七页。生药的有效和安全性-副本分解内容(nirng)总结生药的有效性评 价与安全性评价。薄层色谱法、高效液相色谱法和气相色谱法。3.止咳祛痰作用：如杜鹃素、甘草素等。铅盐：1%醋酸铅及碱式醋酸铅生成(shn chn)黄红色沉淀。三七皂苷是三七活血化瘀的活性成分。止血作用（茜草中的茜草素类成分）。（ 丹参中丹参醌类）。（）萜类化合物：主要是单萜、倍半萜及含氧衍生物，而含氧衍生物多具有较强的生物活性或芳香气味。”第四十七页，共四十七页。