南开大学22春《药物设计学》离线作业1答案参考40

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南开大学22春药物设计学离线作业1答案参考1. 左旋多巴用于治疗_,其作用机制是_,合用_通过抑制外周_,可增强左旋多巴的疗效。左旋多巴用于治疗_,其作用机制是_,合用_通过抑制外周_,可增强左旋多巴的疗效。帕金森病$在脑内转变为DA而补充纹状体中DA不足$卡比多巴$芳香族氨基酸脱羧酶2. 属于吩噻嗪类的药物有( ) A盐酸氯丙嗪 B盐酸异丙嗪 C奋乃静 D异烟肼 E硝苯地平属于吩噻嗪类的药物有()A盐酸氯丙嗪B盐酸异丙嗪C奋乃静D异烟肼E硝苯地平ABC3. 简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。阳和汤所治阴疽一证多由素体阳虚,营血不足,寒凝痰滞,痹阻于肌肉、筋骨、血脉而成。治宜温阳补血,散寒通滞,方中重用熟地黄的目的是温补营血,填精补髓以治营血不足之本,故与鹿角胶重用为君药;使用麻黄的意义是辛温达卫,宣通毛窍,开腠理,散寒凝之标,故轻用少量为佐药。4. 下列哪些基团是-COOH的可交换基团?( )A.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基参考答案:ACE5. 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一,下列可用于成盐修饰的药物是( )。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案:BCDE6. 下列哪个是抗生素类抗结核药( )。A.诺氟沙星B.盐酸环丙沙星C.盐酸乙胺丁醇D.利福平E.异烟肼答案:D7. 拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C8. 前药的特征有( )。A.在体内可释放出原药B.前药本身没有生物活性C.具有特定的生物活性D.是药物的非活性形式E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接参考答案:ABDE9. 宜睡前服用的药物是ABCDE宜睡前服用的药物是ABCDE正确答案:C10. 用于治疗心律失常的受体阻断药有_、_、和_。用于治疗心律失常的受体阻断药有_、_、和_。普萘洛尔$美托洛尔$阿替洛尔11. 天然产物化合物库包括:( )A.萜类B.维生素类C.糖类D.甾体类E.前列腺素类参考答案:ABCDE12. 丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.抑制甲状腺摄碘参考答案:A解析:硫脲类药物的主要作用机制是抑制甲状腺过氧化为物酶,进而抑制酪氨酸的碘化及偶联,从而抑制甲状腺激素的生物合成。13. 博来霉素的主要临床用途是( ) A治疗鳞状上皮癌 B治疗消化道肿瘤 C治疗肺癌 D治疗淋巴癌 E治博来霉素的主要临床用途是()A治疗鳞状上皮癌B治疗消化道肿瘤C治疗肺癌D治疗淋巴癌E治疗睾丸癌A14. 吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是( )A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是( )A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物答案:ACDE15. 软类似物设计的基本原则是( )。A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径参考答案:CDE16. 用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。强心苷 非强心苷17. 生化汤的功效是( ) A温经散寒 B温经止痛 C化瘀生新 D活血祛瘀 E养血祛瘀生化汤的功效是()A温经散寒B温经止痛C化瘀生新D活血祛瘀E养血祛瘀BE18. 孕激素类药物常用于( ) A绝经期综合征 B晚期乳腺癌 C习惯性流产 D再生障碍性贫血 E老年性阴孕激素类药物常用于()A绝经期综合征B晚期乳腺癌C习惯性流产D再生障碍性贫血E老年性阴道炎C19. PPAR(alpha)的天然配基为( )。A.噻唑烷二酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案:C20. 快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为( )。A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂参考答案:C21. 卡比多巴与左旋多巴合用可 A抑制外周左旋多巴脱羧,提高脑内多巴胺的浓度 B减慢左旋多巴肾脏排泄,提高脑卡比多巴与左旋多巴合用可A抑制外周左旋多巴脱羧,提高脑内多巴胺的浓度B减慢左旋多巴肾脏排泄,提高脑内多巴胺的浓度C卡比多巴直接激动多巴胺受体,增强左旋多巴的疗效D抑制多巴胺的再摄取,增强左旋多巴的疗效E减少左旋多巴在肝中的代谢A22. 关于多西环素的叙述正确的是A是速效、短效四环素类抗生素B与四环素的抗菌谱相似C抗菌活性比四关于多西环素的叙述正确的是A是速效、短效四环素类抗生素B与四环素的抗菌谱相似C抗菌活性比四环素弱D口服吸收量少且不规则E可导致婴幼儿乳牙釉齿发育不全,牙齿发黄正确答案:B23. 临床上钙拮抗剂主要用于治疗( )。A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案:ABC24. 免疫系统的功能特点是A对所有的抗原耐受B对所有的抗原排斥C对自身抗原耐受,对外来抗原排斥D免疫系统的功能特点是A对所有的抗原耐受B对所有的抗原排斥C对自身抗原耐受,对外来抗原排斥D对外来抗原耐受,对自身抗原排斥E以上都不对正确答案:C25. A抗菌谱 B抗菌活性 C化疗指数 D耐药性 E耐受性A抗菌谱B抗菌活性C化疗指数D耐药性E耐受性A$B$D$E$C26. 属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡答案:BC27. 老年心衰患者治疗青光眼时,引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是ABCDE老年心衰患者治疗青光眼时,引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是ABCDE正确答案:A28. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?( )A.MTXB.AMTC.AZTD.EDXE.DDI参考答案:ABD29. 离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子,对_、_也有一定的清除作用,一般可采用_、离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子,对_、_也有一定的清除作用,一般可采用_、_、混合树脂床的组合形式。热原 细菌 阳树脂床 阴树脂床30. 从药物化学角度,新药设计不包括( )。A.先导化合物的发现和设计B.先导化合物的结构优化C.先导化合物的结构修饰D.计算机辅助分子设计E.极性与剂量的设计参考答案:E31. 我国的药品监督管理包括行政监督和技术监督两部分。( )我国的药品监督管理包括行政监督和技术监督两部分。( )参考答案:正确32. 中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?( )A.化学结构B.分离方法C.理化性质D.生物和药理活性E.文献来源参考答案:ACDE33. 反跳现象(bounced phenomena)反跳现象(bounced phenomena)反跳现象:长期应用受体阻断药时如突然停药,可引起原来的病情加重,其机制与受体向上调节有关。34. 组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法,反复以什么键合方式装配成不同的组合?( )A.离子键B.共价键C.分子间作用力D.氢键E.水合参考答案:B35. A清热化湿,理气和中 B宣畅气机,清利湿热 C利水渗湿,温阳化气 D益气祛风,健脾利水 E燥湿运脾,行气A清热化湿,理气和中B宣畅气机,清利湿热C利水渗湿,温阳化气D益气祛风,健脾利水E燥湿运脾,行气和胃B$A36. 卡比多巴治疗帕金森病的机制是 A激动中枢多巴胺受体 B抑制外周左旋多巴脱羧 C阻断中枢胆碱受体 D抑卡比多巴治疗帕金森病的机制是A激动中枢多巴胺受体B抑制外周左旋多巴脱羧C阻断中枢胆碱受体D抑制多巴胺的再摄取E阻断中枢5-HT受体B37. 一个效价(作用强度)高,效能强的激动剂应是 A高脂溶性,短1/2 B高亲和力,高内在活性 C低亲和力,低内在一个效价(作用强度)高,效能强的激动剂应是A高脂溶性,短1/2B高亲和力,高内在活性C低亲和力,低内在活性D低亲和力,高内在活性E高亲和力,低内在活性B38. 杏苏散的功用为( ) A清宣凉燥,理肺化痰 B益气解表,理气化痰 C清宣温燥,润肺止咳 D清燥润肺,养阴益杏苏散的功用为()A清宣凉燥,理肺化痰B益气解表,理气化痰C清宣温燥,润肺止咳D清燥润肺,养阴益气E清养肺胃,降逆下气A39. 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?( )A.还加成反应B.氧化反应C.中和反应D.缩合反应E.亲和加成反应参考答案:ADE40. 吗啡(Morphine)在临床上的作用是( )吗啡(Morphine)在临床上的作用是( )参考答案:镇痛41. 生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括( ) A来源与种类 B鉴别试验 C杂质检查 D安全性检查生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括()A来源与种类B鉴别试验C杂质检查D安全性检查E含量或效价测定ABCDE42. 固相有机反应包括( )。A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案:ABC43. 东莨菪碱的特点有( ) A有中枢抑制作用 B抑制腺体分泌 C抗晕动病 D抗震颤麻痹 E中枢抗胆碱作东莨菪碱的特点有()A有中枢抑制作用B抑制腺体分泌C抗晕动病D抗震颤麻痹E中枢抗胆碱作用ABCDE44. 软药的设计方法有( )。A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计参考答案:ABE45. 在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括( )。A.烷基化B.形成希夫碱C.金属络合D.氢键缔合E.酰化反应参考答案:D46. 以下何药无抗病毒作用( ) A金刚烷胺 B阿昔洛韦 C氟胞嘧啶 D阿糖胞苷 E利巴韦林以下何药无抗病毒作用()A金刚烷胺B阿昔洛韦C氟胞嘧啶D阿糖胞苷E利巴韦林D47. 下列哪些药可用于检查眼底( ) A托吡卡胺 B阿托品 C后马托品 D尤卡托品 E毛果芸香碱下列哪些药可用于检查眼底()A托吡卡胺B阿托品C后马托品D尤卡托品E毛果芸香碱ABCD48. 下列哪些药物是前体药物:( )A.睾丸素-17-丙酸酯B.盐酸甲氯芬酯C.环磷酰胺D.氯霉素棕榈酸酯E.氟奋乃静庚酸酯参考答案:ACDE49. 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案:B50. sustained release tabletssustained release tabletsSustained release tablets:缓释片或控释片,指能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。
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