心血管活性药物系列介绍

单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,儿科常见的心血管药物和特殊药的药理作用及注意事项,拟肾上腺素药,基本化学结构是:,-苯乙胺,包括：,肾上腺素，去甲肾上腺腺素，异丙肾上腺素，多巴胺及多巴酚丁,等,因其在苯环34位C上都有羟基形成儿茶酚，故又称,儿茶酚胺类,。,拟肾上腺素药,儿茶酚胺类是临床上最重要的拟肾上腺素药,按药理作用方式,可分为：,直接作用：,直接与肾上腺素受体结合而发挥作用，如肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素等。,间接作用,：通过促进去甲肾上腺素能神经释放去甲肾上腺素而发挥作用，如多巴胺等。,兼有上述两种作用，,如间羟胺（阿拉明）等,拟肾上腺素药,临床上是按其对不同,肾上腺能受体的选择性,而分为以下三种：,受体激动药,主要通过激动,肾上腺素能受体而发挥作用。,受体激动药,主要通过激动,肾上腺素能受体而发挥作用。,，受体激动药,对,及,肾上腺能受体均能产生激动而发挥作用,肾上腺素受体在效应器细胞上分布偏重不同,心肌和支气管平滑肌,细胞为受体，,脑血管和皮肤,粘膜血管主要为受体，,胃肠道则,兼有二者。,1受体主要在心肌,2受体主要在支气管。,作用引起皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,作用引起心肌收缩力增强，支气管平滑肌及骨骼肌血管，冠状动脉扩张,儿茶酚胺类药对肾上腺素能受体作用强度,儿茶酚胺类药物血流动力学作用比较,儿茶酚胺药物共同的不良反应,心,律失常/心动过速/心悸/血压升高/心肌缺血,消化道症状,（恶心/呕吐）,神经症状,（头痛/兴奋/不安）,多巴胺及去甲肾上腺素静脉滴注时间过长/浓度过高或药液溢出血管外，可引起局部缺血坏死,多巴胺,Dopamine,；DA,儿茶酚胺类药物以,多巴胺和多巴酚丁胺,最为常用,多巴胺,：,主要作用于1受体和多巴胺受体，大剂量作用于受体。为内源性去甲肾上腺素的前体，,正性肌力是通过直接兴奋1受体和促进释放储存的去甲肾上腺素而达到,。兴奋多巴胺受体阻断交感神经收缩血管的活性作用，选择性地扩张肾，脑，肠系膜及冠状动脉，而使皮肤，肌肉等血管收缩，血流少，改善休克时体液的不合理分配现象。,多巴胺,适用于：,急性心力衰竭/慢性心力衰竭恶化及各种类型休克（感染性休克/心源性休克），尤其是急性心力衰竭伴有心源性休克，心脏手术后低心排血综合征，或低血压以及少尿者宜选用，,禁忌症,：快速型心律失常，嗜鉻细胞瘤,多巴胺,多巴胺,生物学效应与,剂量大小,有关,小剂量（1-5ug/kg.min）,主要兴奋多巴胺受体，扩张肾，脑，肠系膜血管及冠状动脉，,增加肾血流量,（肾灌注量增加50%），周围血管阻力减低，轻度兴奋受体；,适用于少尿,。,中剂量（5-10 ug/kg.min）,主要兴奋1-AR，使心肌收缩力增强和心排血量增加；血压，心率轻度增加，由于小动，静脉收缩，回心血量增加，左室充盈压轻度增加。,适用于低心排血量如败血症休克,。,大剂量（10-15 ug/kg.min）,主要兴奋1-AR，除心肌收缩力增强外，心率增快和周围血管收缩；,适用于补容量不起作用的低血压,。,大量高浓度（15-20 ug/kg.min）,则兴奋-AR，引起血管显著收缩。一般多用中等量,多巴胺,注意事项：,1.使用前应补充血容量及纠正酸中毒。,2.大剂量时可使呼吸加速、心律失常，停药后即迅速消失。,3.多巴胺输注时不能外溢。(局部组织损伤),4.有恶心、呕吐、头痛、中枢神经系统兴奋,等不良反应。,5.静滴时，应观察血压、心率、尿量和一般,状况。,6.长期或大量输注时，亦可引起末梢缺血或,坏疽。,多巴酚丁胺Dobutamine Hydrochloride,DB,主要作用于1，2受体，对心脏的正性肌力作用较多巴胺,强,，较少引起正性变速及致心律失常作用，且,能降低肺毛细血管楔压，增加心排血量,。适用于急性心力衰竭（尤其是左心衰竭）/心源性休克及先天性心脏病术后低心排血量综合征,注：肺毛细血管楔压：与左房压，左室舒张末压接近，可反映左室前负荷（左室舒张末期容量与压力成正比）。反映肺循环状态。与心脏指数一起能正确反映肺充血或肺水肿情况。,多巴酚丁胺,剂量：,2.5-10 ug/kg.min，大剂量出现血管扩张，低血压（2受体作用）,多巴酚丁胺,剂量与1及2-AR作用强度成正比，,多巴酚丁胺,的心排血量与年龄呈正相关，即新生儿及婴儿较儿童效果差。,与多巴胺合用可增加心排血量及血压，而左室舒张末压不升高，增进疗效，合用时剂量各半，与血管扩张药合用效果好。,多巴胺和多巴酚丁胺并用（各7.5 ug/kg.min）治疗心源性休克可有较好疗效。,使用注意事项,根据皮温，毛细血管再充盈时间，血压，尿量，心率来判断疗效。,一定要在扩充血容量基础上应用,多巴胺和多巴酚丁胺只能通过静脉滴注用药，并具有正性变速及致心律失常作用，且使心肌耗氧量增加。禁与碱性药物伍用（失活性）,偶可发生血压骤升和心率加快，减量或停药后即可消失,多巴酚丁胺易产生耐药性（-AR下调）,高心输出量低血管阻力的低血压不宜用,?,肾上腺素adrenaline,epinephrine,AD,作用于：1，2和-受体，在酸中毒时其作用和对受体的亲和力比多巴酚丁胺为佳/其作用不像多巴胺那样要靠去甲肾上腺素储藏的释放。,适应证,：心血管功能衰竭/复苏/过敏性休克/对多巴胺抗药性的低血压，对多巴酚丁胺抗药性的“低心排量”（low cardiac output），对通气和氧疗无反应疗的症状性心动过缓。,肾上腺素,剂量：,0.05-0.8ug/kg.min：,心排量,（1兴奋心肌收缩力增强）,，体循环阻力,（2兴奋扩张周围血管，舒张压下降）,，心率,（传导系统内1兴奋直接加快心率，2兴奋反射性心动过速）,，血压。,0.5-2ug/kg.min：,体循环阻力,，血压,（血管-受体兴奋,），心排量,，心率,，-受体作用逐步增加。,2-3（-5）ug/kg.min：,体循环阻力,，心排量又,。,肾上腺素,复苏剂量（心跳呼吸骤停）,：目前无统一 意见，,标准剂量：,0.01mg/kg，（1：1OOO0 0.1ml/kg）,大剂量,：0.1 mg/kg（1：1OOO，0.1ml/kg,最高剂量：,可用至0.2 mg/kg,肾上腺素,心跳未完全停止：,首剂用标准剂量,心跳已完全停止,，复苏时用0.05-0.1 mg/kg,间隔3至5分钟后给大剂量，可反复用3至5次。,或用倍增递增法给与。,或持续给与法：用2至3次大剂量无效用2ug/kg.min，利用兴奋-受体作用提高冠脉灌注压，复跳后用0.05-1ug/kg.min，发挥1受体兴奋的加强心肌收缩作用。,持续静脉点滴用于复苏后低血压的治疗，维持量为0.1-1ug/kg.min，5分钟调整一次剂量，直至达到预期临床效果。,肾上腺素,副作用：。,有利的副作用；扩支气管作用。,不利的副作用：,缩肾血管作用,（有时因心排量增加而得以代偿，否则另给多巴胺）。,室性心律失常,。,高糖血症,（糖原异生增加，胰岛素释放减少，胰岛素抗药性）,低钾血症,（2-肾上腺素能作用）。,应用时间太久，有,心肌坏死,危险,异丙肾上腺素ISOprenaline,作用,：拟1-/2-受体作用。阳性变时性和正性肌力作用（注意：心肌氧耗）。,2,受体兴奋，后负荷降低（外周扩血管作用：扩张小动脉，对静脉也有舒张作用，使中心静脉压下降，特别适用于低排高阻型休克伴心功能不全，而强心药多巴胺无效时短期应用）。因此有必要补充容量,1受体兴奋，增强心肌收缩力，提高心排量。,2,受体兴奋，对支气管平滑肌有显著舒张作用（解支气管痉挛作用）。,1受体兴奋，兴奋窦房结及房室结，改善心脏传导功能。,异丙肾上腺素,适用于:,完全性房室传达室导阻滞，抗阿托品的心动过缓，病态窦房结综合征而并发的循环衰竭。,剂量,：,0.05-0.5ug/kg.min（新生儿）0.1-1.5-2ug/kg.min（儿童）,副作用,：,室性和室上性期前收缩。,窦性心动过速，收缩压上升。,心肌缺血伴梗死，心绞痛。,注：心率增快到120（儿童），140（幼儿），160（婴儿）次/分或出现心律不齐时停用?,去甲肾上腺素,noradrenalin;NE,作用：和1受体作用，无2-作用在去甲肾上腺素作用下，心肌氧耗上升的量较多巴胺为小，1作用较肾上腺素，异丙肾上腺素弱。对-AR有较强的缩血管作用，周围血管阻力增加，较少增加心排血量。目前在休克治疗中已不占主要地位，仅限于某些休克类型。目前多以间羟胺（阿拉明）代替去甲肾上腺素暂时增加心排血量，提高血压。,去甲肾上腺素,适应证,：,治疗无效的低血压。,对难治性休克：经过扩容，纠酸，使用强心药物，血管扩张药和血管收缩药如多巴胺，阿拉明等仍表现为：心率快，心音低钝，血压低，肢端温或稍凉，而尿量多（说明心功能不全，外周阻力不高，所谓低排低阻型休克时可应用）一方面利用1作用强心，一方面利用-作用强烈收缩血管，升压，改善休克。,去甲肾上腺素,小剂量0.05-0.1,ug/kg.min,：混合拟和作用。,大剂量（0.1-0.5-4,ug/kg.min,）：主要为拟作用。,副作用：剂量太大可引起高血压，心肌梗死和脑出血。,立其丁rigitine,药理作用：,阻断血管平滑肌的受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管明显扩张，外周阻力降低，血压下降，,肺动脉压,下降,尤为明显。使心收缩力增强，心率加快，心输出量增加，反射性地引起交感神经兴奋所致。,应用：,治疗休克在补足血容量的基础上，能扩张血管、降低外周阻力，增加心输出量，使机体的血液重新分布，改善内脏组织血流灌注和解除微循环障碍，特别是明显,降低肺血管阻力，对肺水肿具有较好的疗效。,适用于治疗血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症、闭塞性动脉内膜炎、初期动脉硬化性坏疽、四肢营养不良性溃疡、褥疮、冻伤。,立其丁rigitine,注意事项：,剂量过大时，可引起心动过速、心绞痛、体位性低血压。故有心绞痛、心肌梗塞、低血压患者慎用，忌与,铁剂,配伍。,地高辛DIGAOXIN,药理作用：中效强心苷,1、正性肌力作用,2、减慢心率,3、抑制传导,地高辛,用法用量,早产儿0.020.03/；1月以下新生儿 0.030.04/；1月2岁，0.050.06/；25岁，0.030.04/；510岁，0.020.035/；10岁或10岁以上，照成人常用量；总量分3次或每68小时给予。维持量为总量的1/51/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。,地高辛,洋地黄中毒,临床表现,心外：胃肠道反应,、神经系统、其它,心内：突发心衰加重,、心律失常,、其它,处 理,1、即刻停用药物,2、停用利尿及排钾药物。3、营养心肌,4、抗心律失常等对症处理,地高辛,注意事项,用药期间应注意随访检查：血压、心率及心律；心电图；心功能监测；电解质尤其钾、钙、镁；肾功能；疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，般于停药后12天中毒表现可以消退。,应用时注意监测地高辛血药浓度。,芬太尼,Fentanyl,药理作用：,阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，药理作用与吗啡类似镇痛作用为吗啡80倍作用迅速，但持续时间短。,适应证：,适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛；也用于防止或减轻手术后出现的谵妄；还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药。,不良反应：,静注时可能引起,胸壁肌肉强直,，如一旦出现，需用肌肉松弛剂对抗。静注太快时，会出现,呼吸抑制,。个别病例可能出现恶心和呕吐，约1小时后，自行缓解，还可引起视觉模糊、发痒和欣快感。,芬太尼,Fentanyl,禁忌证,：,支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人，以及重症肌无力病人禁用。孕妇、心律失常病人慎用。,注意事项：,有弱成瘾性，应警惕,米力农Milrinone,药理作用：,主要是通过抑制磷酸二酯酶的活性增加cMP的水平，产生正性肌力作用及扩张血管、降低外周阻力和肺动脉楔压，从而增加心输出量和心脏指数，但对,心率和血压无明显影响,。米