第四表面活性剂

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,新疆农业职业技术学院,Xinjiangnongyezhiyejishuxueyuan,药物制剂技术,表面活性剂,一、表面活性剂,（一）表面现象,1、基本概念,（1）,界面：,是指物质的相与相之间的交界面。相是指体系中物理和化学性质均匀的部分，有固、液、气三相,（2）,界面现象,：物质在界面上发生的物理化学现象。,（3）,表面：,两相中有一相是气体的界面。,（4）,表面现象,：液/气、固/气界面上发生的物理化,表面活性剂,液体药剂概述,液体制剂的附加剂,溶液型液体药剂的制备,乳浊液型液体药剂的制备,混悬型液体药剂的制备,2、表面张力与表面自由能,表面张力,：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。,表面自由能：,由于表面分子有向内运动的趋势，因此必须克服分子间的吸引力，把分子拉开，才能将内部分子转移到表面而增加表面积,这个过程中外界所消耗的功则转化为表面层分子的位能,这种能量即称为表面能或表面自由能。,（二）表面活性剂,1、概述,（1）概念,：,表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。,（2）组成,：分子结构具有,两亲性,非极性烃链：8个碳原子以上烃链,极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。,表面活性剂,（3）吸附性,溶液中的正吸附,：增加润湿性、乳化性、起泡性,固体表面的吸附：,非极性固体表面,单层吸附，,极性固体表面可发生,多层吸附,OO,W,OO,W,OO,W,OO,W,OO,W,OO,W,OO,W,OO,W,OO,W,OO,W,2、表面活性剂的分类,按解离性质分类：,阴离子表面活性剂：,磺酸化物,R-SO,3,-M,肥皂类,(R-COO)n,-,M,n,+,硫酸化物,R-SO,4,-M,阳离子表面活性剂：,季铵化物,-,新洁尔灭,-,杀菌,两性离子表面活性剂：,卵磷脂，氨基酸型,非离子表面活性剂,（1）阴离子表面活性剂,硫酸化物,：,硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类,通式：RO-SO,3,-,M+,硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、SDS、十二烷基 硫酸钠（月桂醇硫酸钠）,稳定性好，外用,乳化性很强，且较稳定。,主要用作软膏的乳化剂，也用于片剂等固体制剂的润湿或增溶,阴离子表面活性剂,磺酸化物：,R SO3-M+,阿洛索-OT,十二烷基苯磺酸钠,甘胆酸钠,（2）阳离子表面活性剂,季铵化合物,苯扎氯铵(洁尔灭),苯扎溴铵(新洁尔灭)等。,（3）两性离子表面活性剂,卵磷脂：,是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料,氨基酸型：,R-NH,+,2,-CH,2,CH,2,COO,如：Tego,甜菜碱型,：R-N,+,(CH,3,),2,-COO,在,碱性水溶液,中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的,起泡、去污作用,；在,酸性溶液中,则呈阳离子表面活性剂的性质，具有,很强的杀菌能力,。,（4）非离子表面活性剂,脂肪酸甘油酯：,单硬脂酸甘油酯；,HLB为3,4，主要用作W/O型乳剂辅助乳化剂。,多元醇,蔗糖酯：,HLB（5,13）O/W乳化剂、分散剂,脂肪酸山梨坦：,W/O乳化剂,聚山梨酯：,O/W乳化剂,聚氧乙烯型：,(长链脂肪酸酯）;（脂肪醇酯）,聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：,能耐受热压灭菌和低温冰冻,静脉乳剂的乳化剂,3、表面活性剂的基本性质,（1）临界胶束浓度（CMC）,：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。,当其浓度高于CMC值时，表面活性剂的排列成球状、棒状、束状、层状/板状等结构。,OO,W,OO,W,OO,W,OO,W,OO,W,表面活性剂的基本性质,（2）亲水亲油平衡值（HLB）,：,表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。根据经验，将表面活性剂的HLB值范围限定在0-40，非离子型的HLB值在0-20。,混合加和性：,HLB=（HLBa Wa+HLBb/Wb）/（Wa+Wb）,理论计算：,HLB=（亲水基团HLB值）+（亲油基团HLB）-7,表面活性剂的基本性质,（3）增溶作用,胶束增溶：,水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加,非洛地平-0.025%吐温-10倍,（表）亲水基团-亲油基团，,（药）极性基团-非极性基团,“表”量,，胶束，增溶量，,最大增溶浓度,4、表面活性剂的应用,（1）增溶：,CCMC（HLB13,18）,增溶体系为,热力学平衡体系，,CMC越低、缔合数越大，增溶量（MAC）就越高,温度对增溶的影响：,温度影响胶束的形成，影响增溶质的溶解，影响表面活性剂的溶解度,昙点：,对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高到一定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称昙点。,表面活性剂的应用,（2）乳化：,HLB：3-8 W/O型乳化剂：一价皂,HLB：8-16 O/W型乳化剂：二价皂,（3）润湿：（HLB：7-9）,（4）助悬：,（5）起炮和消泡,（6）消毒、杀菌,（7）去污剂,