抗心律失常药的作用课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,抗心律失常药,Antiarrhythmic Drugs,心脏电生理学基础,正常心肌膜电位,动作电位主要参与电流,心律失常发生机制,自律性升高,后除极,折返,内容提要,内容提要,抗心律失常药物作用机制,降低自律性,减少后除极,消除折返,常用抗心律失常药物,钠通道阻滞药,肾上腺素受体拮抗药,延长动作电位时程药,钙通道阻滞药,第一节 正常心肌电生理,二、膜反应性,0,相上升最大速率与膜电位水平之间的关系。,三、有效不应期,自除极开始到发生可扩布的兴奋,心脏正常电活动,and normal cardiac electrical activity,Schematic representation of the heart,普肯耶细胞动作电位时程中的主要参与电流,The time course of,the currents in the,action potential of,His-Purkinje cells,Currents underlying depolarization in SA nodal cells,窦房结细胞动作电位时程中的参与电流,缓慢型,阿托品或肾上腺素类药物治疗,快速型,抗心律失常药,心律失常的分类,第二节 心律失常发生机制,一、心律失常的形成,1.,心肌自律性增高：,4,相自动除极速率加快,阈电位下移,最大舒张电位上升,2.,后除极与触发活动,早后除极,发生在,2,、,3,相中，与钙内流增多有关。,迟后除极,发生在,4,相，胞内钙多，诱发短暂的钠内流,。,沈阳最好的妇科医院http:/ forms of abnormal activity,early and delayed afterdepolarizations,心肌细胞的早后除极和迟后除极,3.,折返形成（,re-entry),传导障碍：局部有病变可使某分支传导纤维,有效不应期缩短,或,传导减慢,也可形成折返,折返形成机制,(Unidirectional,block and reentry),Atrioventricular reentry in the Wolff-Parkinson-White syndrome,预激综合征中房室折返环路的形成,第三节 抗心律失常药的作用机制和分类,一、抗心律失常药的作用机制,1.,降低自律性,抑制,4,相主动除极 促进,4,相钾外流，增大最大舒张期电,位，使其远离阈电位。,降低自律性的方式,Four ways to reduce the rate of spontaneous discharge in automatic tissues,Atrioventricular reentry in the Wolff-Parkinson-White syndrome,预激综合征中房室折返环路的形成,2.,改变膜的反应性及传导性消除折返,增加膜反应性，取消单向阻滞,减弱膜反应性，变为双向阻滞,3.,改变,ERP,及,APD,而减少折返,使,ERP/APD,之比值增大,奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮可延长,ERP,利多卡因、苯妥英钠可缩短,ERP,和,APD,二、药物分类,分为四类：,类钠通道阻滞药,a,适度,阻滞钠通道 奎尼丁、普鲁卡因胺,b,轻度,阻滞钠通道 利多卡因、苯妥英钠,c,明显,阻滞钠通道 普罗帕酮,类,受体阻断药 普萘洛尔,类延长动作电位时程药 胺碘酮,钙通道阻滞药 维拉帕米,一、,类药,-,钠通道阻滞药,a,类中度阻断钠内流，轻度抑制钾外流,奎尼丁,(Quinidine),是金鸡纳树皮所含的一种生物碱，是奎宁的右旋体，对心脏的作用比奎宁强,5,10,倍。,【,体内过程,】,吸收口服吸收较好，生物利用度较高,分布结合率,80%,；组织 血液,10-20,倍 心肌尤甚,代谢肝内羟化,排泄肾，羟化产物及,20%,左右的原形。,第四节 常用抗心律失常药物,【,药理作用,】,1.,降低自律性,抑制,4,相钠内流，使,4,相自动除极斜率降低。,2.,减慢传导速度,抑制,0,相钠内流,3.,延长有效不应期,抑制,3,相钾外流,4.,膜稳定作用,抑制钠、钙内流和钾的外流,5.,对植物神经的影响,受体阻断,:,抗胆碱阻断迷走神经的效应。,a,类,奎尼丁,(Quinidine),http:/ sodium,）,c,类：明显抑制钠通道，抑制,0,相钠内流，抑制传导,普罗帕酮（,propafenone,）,药理作用特点：,1.,作用于希,浦系统，降低自律性，减慢传导，轻度延长,APD,和,ERP,。,2.,结构类似普萘洛尔，有,受体阻断作用。,3.,对室性及室上性心律失常均有较好的疗效,。,Ic,类,普罗帕酮（,propafenone,）,二、,类药,受体阻断药,普萘洛尔（,propranolol,）,【,药理作用,】,1.,降低窦房结自律性，减慢心率,对抗交感神经兴奋造成的自律性增高。对窦房结疾病造成的快速型心律失常也有作用。,2.,抑制房室结，减慢传导，延长有效不应期,阻断,受体的剂量下对传导速度无影响，但有些病例治疗剂量比较高，膜稳定作用可参与治疗。,较高剂量下可延长房室结,ERP,。,3.,降低希,浦系统的自律性及传导速度，延长由,CA,所缩短的不应期。,【,临床应用,】,1.,室上性心律失常：,房颤、房扑及阵发性室上性心动过速，常与强心苷合用,2.,室性心动过速：,室早、室速,运动,情绪波动,缺血性心脏病,【,不良反应,】,可致窦性心动过缓、房室传导阻滞。,可能诱发心力衰竭、哮喘。,长期应用，突然停药可产生反跳现象。,二、,类药,受体阻断药,三、,类药,延长,APD,药物,胺碘酮（,amiodarone,）,【,药理作用,】,可明显地阻滞复极过程，阻断钠、钾、钙通道，阻断,及,受体。,降低自律性；,2.,减慢传导；,3.,延长不应期。,【,临床应用,】,广谱抗心律失常药，可用于各种室性及室上性心律失常。由于其不良反应，仅用于顽固性心律失常。,【,不良反应,】,较多,1.,胃肠道反应：恶、呕，食欲减退；,2.,角膜沉积：角膜见黄色微型沉积；,3.,甲状腺功能紊乱；,4.,肺纤维化：可致间质性肺炎，形成肺纤维化，是最严重的不良反应，是致死原因。,胺碘酮（,amiodarone,）,沈阳最好的妇科医院http:/