作用于中枢神经系统的药物

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second Level,Third Level,Fourth Level,Fifth Level,*,作用于中枢神经系统的药物,作用于中枢神经系统药物,镇,静、催眠药,抗癫痫药,和抗惊厥药,治疗中枢神经系统退行性疾病,药,抗精神失常药,镇痛药,解热镇痛抗炎药,镇静催眠药,sedative-hypnotic,镇静催眠药,是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。,小剂量引起安静或嗜睡的,镇静,状态，大剂量依次出现,催眠,、,抗惊厥,和,麻醉,作用。,入睡开始，先进入“正相睡眠”，此时脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级，其中3、4级亦称“慢波睡眠”（,Slow wave sleep，SWS）。,此时呼吸平稳，心率，,BP ，,代谢，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，由于此时眼球不作转动，所以称非快动眼睡眠（,non-rapid-eye movement sleep,NREMS），,随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70100分钟；,然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”，故称“异相”或“反常相”，“亦称”快波睡眠（,FWS）。,其主要表现：呼吸浅快，心率，,BP，,脑血流倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰，所以“异相”也称“快动眼睡眠（,rapid eye movement sleep,REMS）。,苯二氮卓类,常用药物,巴比妥类,其它：水合氯醛等,镇静催眠药：缩短,REMS,时相,停药,：该时相反跳性延长，产生,多梦,、,焦虑,等副作用,苯二氮卓类,benzodiazepines，BZ,地西泮（安定）,Diazepam,奥沙西泮,Oxazepam,三唑仑,Triazolam,镇,静、催眠药,drugs,半,衰,期,（,小时）,用量（,mg,/d,）,镇,静,催眠,地西泮(安定),diazepam,3060,510,tid,qd,奥沙西泮,oxazepam,510,1530,tid,qd,三唑仑,triazolam,1.53,0.125,0.5,苯二氮卓类几个代表药,镇,静、催眠药,苯二氮卓类,药理作用、临床应用,1.抗焦虑,小于镇静剂量即有，可消除焦虑以及因其而引起的胃肠功能紊乱或失眠等症状。,2.镇静催眠,缩短入睡时间,、,延长睡眠时间,。,（,主要延长,NREMS,第2期），轻度缩短深睡眠和,REMS。,与巴比妥类药相比：安全性高；无肝药酶诱导 作用；不良反应小，停药后,REM,睡眠反跳作用轻。,3.抗惊厥抗癫痫 地西泮,i.v.,是治疗癫痫持续状态的首选；治疗破伤风、子痫、药物中毒、小儿高热惊厥。,4.中枢性肌松作用 可用于脑血管意外或脊髓损伤时的肌强直；也用于缓解关节病变、腰肌劳损、内窥镜检查所致的肌肉痉挛。,作用,机,机制,与,BZ,受体（,GABA,A,受体）,结,结,合,使,GABA,（,g,-,氨基丁,酸）,与,GABA,A,受体亲合力,增,增强，增强,GABA,介,导的,神,经,抑制,作用,。,CNS,中神,经递质,GABA GABA,A,受体,Cl,-,通道,促,促,进,Cl,-,进入细,胞,胞内,引起超,极,极化,抑制,效,果。,镇,静、催,眠,眠药,苯二氮,类,镇,静、催,眠,眠,和抗焦,虑,虑,药,苯二氮,卓,卓类,GABA,A,受体由5个亚,单,单位构,成,成，,GABA,与,a,和,b,亚单位,相,相互作,用,用，使,Cl,-,通道开,放,放。,BDZ,结合部,位,位在,a,和,g，,结合后,易,易化,G,ABA,作用，,增,增加,Cl,-,通道开,放,放频率,。,。,体内过,程,程口服吸,收,收完全,，,，肌内,注,注射吸,收,收慢而,不,不规则,，,，紧急,时,时应,i.v.,血浆蛋,白,白结合,率,率高，,经,经肝药,酶,酶转化,为,为具有,活,活性的,代,代谢产,物,物，且,半,半衰期,长,长，连,续,续应用,注,注意药,物,物及其,活,活性代,谢,谢产物,在,在体内,蓄,蓄积,。,不良反,应,应,常见副,作,作用有,头,头昏、,嗜,嗜睡、,乏,乏力等,；,；大剂,量,量偶致,共,共济失,调,调。,长,期,应用可,能,能引起,药,药物,依存（,精神、,躯,躯体均,可,可产生,）,）,反跳性,失,失眠（,三唑仑,等,等,短,时间,作用型,常见）,酒精可,增,增加,对,CNS,的,抑制作,用,用,过量急,性,性中毒,可,可引起,昏,昏迷、,呼,呼吸抑,制,制，可,用,用,BDZ,受体,阻,阻断药氟马西,尼,尼（,flumazenil),治疗。,巴比妥,类,类,barbiturates,Chemistry,长效：苯巴比,妥,妥,(,phenobarbital,）,作用维,持,持68,h,中效：异戊巴,比,比妥,（,amobarbital,）36h,短效：司可巴,比,比妥（,secobarbital)23h,超短效,：,：硫喷妥,（,thiopental,）0.5h,C,N,H,O,C,C,O,C,N,H,H,O,镇,静、催,眠,眠药,巴,巴比,妥,妥类,H,药理作,用,用及临,床,床应用,镇静,、催眠,、,、抗,惊厥,、,麻醉,作用,随药物,用量増,加,加,表现镇,静,静,、催眠,（,（,主要延,长,长浅睡,眠,眠缩短,REM,及深睡,眠,眠）,、抗,惊厥,、,麻醉,作用（,如,phenobarbital 1530mg,60100mg,100200mg）,。,。,镇,静、催眠,药,药,巴,巴比,妥,妥类,作用机制选择性抑,制,制脑干网,状,状结构上,行,行激活系,统,统,低剂量与,GABA,A,受体特殊,结,结合位点,结,结合，主,要,要延长,Cl,-,通道开放,时,时间，麻,醉,醉浓度抑,制,制,Na,+,通道。,巴比妥类,中,中毒,一,次摄入,10倍以,上,上催眠量,时可引起,严,严,重中毒。,中毒症状,：,：昏睡、,昏,昏迷、呼,吸,吸抑制、,血,血压下降,等,等。,镇,静、催眠,药,药,巴,巴比,妥,妥类,巴比妥类,中,中毒,解救原则,清除毒物,，,，维持呼,吸,吸和循环,本类药物,为,为弱酸性,药,药物，静,脉,脉输入重,曹,曹，碱化,尿,尿液促进,毒,毒物从肾,脏,脏排出。,不良反应,宿醉现象,、,、诱导肝,药,药酶、长,期,期应用可,成,成瘾等。,其他镇静,催,催眠药,水合氯醛（,chloralhydrate）,口服吸收,快,快，催眠,作,作用强，,无,无宿醉现,象,象。主要,用,用于顽固,性,性失眠，,大,大剂量用,于,于抗惊厥,。,。口服刺,激,激性大，,恶,恶心、呕,吐,吐。用时,稀,稀释成10%溶液,，,，肛门灌,肠,肠给药。,主要兴奋,延,延髓呼吸,中,中枢的药,物,物,尼可刹米,（,（,nikethamide）,也称可拉,明,明,（,coramine,）,）,兴奋延髓,呼,呼吸中枢,，,，对,CO,2,的敏感性,，刺激,颈,颈动脉化,学,学感受器,反射性,兴,兴奋呼吸,中,中枢。连,续,续用药可,致,致惊厥。,二甲弗林,（,（,dimefline）,也称回苏,灵,灵。安全范,围,围小，易,致,致惊厥。,洛贝林（,lobeline,）,）,也称山梗,菜,菜碱。安全范,围,围大，不,易,易惊厥。,谢谢观看,/,欢迎下载,BY FAITHI MEANA VISIONOFGOODONECHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TOSEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESSOFOBSTACLES.BY FAITHI BYFAITH,