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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,第八章 抗胆碱药,抗胆碱药:,是一类能与胆碱受体结合,因无内在活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用,但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合,从而产生抗胆碱作用的一类药物。,2024/11/19,2,第八章 抗胆碱药,第一节,M,胆碱受体阻滞药,一、阿托品类生物碱,阿托品,Atropa,belladonna,,,Atropos,掌管 生命之神。,【,作用,】,阻断,M,受体,较大剂量也阻断神经节,N,1,受体。,2024/11/19,3,4,1,、松弛平滑肌,作用特点:?,1),对痉挛状态平滑,肌解痉作用明显。,2,)解痉作用的强弱,顺序为:胃肠道,平滑肌 膀,胱逼尿肌 胆管,、输尿管、支气,管平滑肌。,3,)对括约肌解痉作用不显著,也不恒定。,阿 托 品,2024/11/19,5,2.,抑制腺体分泌:,1,)敏感程度为:唾液腺、汗腺 呼吸道分泌腺胃分泌腺,2,)对胃酸分泌减少影响较小?,2024/11/19,6,胃壁细胞,胃泌素受体,乙酰胆碱受 体,组胺受体,激动,胃酸分泌,所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。,阿 托 品,2024/11/19,7,3.,眼睛,(1),扩瞳,(2),眼内压升高,2024/11/19,8,(3),调节麻痹,睫状肌,M,受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹。,2024/11/19,9,2024/11/19,10,4,对心血管系统的作用,:,(,1,)兴奋心脏:,心律:治疗量,-,使心率短暂性减慢。,原因:,阿托品阻断副交感神经末梢膜上的,M,1,受体,,,抑制负反馈,使乙酰胆碱释放增加所致。,较大剂量,-,使心率加快。,原因:,阻断外周,M,受体,解除迷走神经对窦房结的,抑制,使之兴奋性、自律性增加所致。,传导:加快传导,改善窦房、房室传导阻滞。,2024/11/19,11,阿 托 品,(,2,)扩张小血管,改善微循环,增加组织血流灌 注,,小血管痉挛时作用明显。,5.,兴奋中枢,较大剂量:可兴奋延脑和大脑皮层。,大剂量:显著兴奋中枢,中毒量:强烈兴奋中枢,并由兴 奋转入抑制,昏迷。死于,呼吸麻痹。,2024/11/19,12,阿 托 品,【,临床应用,】,1.,内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效好,,胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。,2.,腺体分泌过多:全身麻醉前给药,3.,眼科应用,:,虹膜睫状体炎,缩瞳药、散瞳药交替用,同时并用抗感染药。,2024/11/19,13,阿 托 品,4.,缓慢型心律失常:窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性异位心律。,5.,抗休克:用于感染中毒休克(微循环障碍休克)。,6.,解除有机磷酸酯中毒:迅速解除,M,样中毒症状。,2024/11/19,14,阿 托 品,不良反应,1.,一般剂量,不良反应较多,但不重。,2.,剂量大,表现中枢兴奋(见中枢项)。,中毒解救,1.,对症,2.,中枢镇静药抗惊厥的应用,3.,人工呼吸、吸氧,4.,给特殊解毒药:毛果芸香碱、毒扁豆碱。,【,禁忌症,】,青光眼及前列腺肥大者禁用。,15,阿 托 品,东莨菪碱,属,M,受体阻断药,具有阿托品样作用,。,特点:,1,、抑制中枢,小剂量镇静,大剂量催眠。,2,、抑制腺体分泌作用强。,3,、防晕止呕。,4,、中枢抗胆碱,用于帕金森病治疗。,5,、用于麻醉前给药。,2024/11/19,16,山 莨 菪 碱,属,M,受体阻断药,具有阿托品样作用,。,特点:,1,、代替阿托品用于胃绞痛治疗。,2,、解除小血管痉挛,抗血小板聚集,改善微循环,用,于感染中毒性休克。,2024/11/19,17,三、选择性,M,受体阻断药,哌仑西平 、替仑西平,特点:,选择性阻断,M,1,受体,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于,消化性溃疡病的治疗。,2024/11/19,18,第二节,N,1,受体阻断药,选择性与神经节,N,1,受体结合,阻滞交感神经节与副交感神经节的传导功能,既降低交感神经功能,也降低副交感神经功能。,六烃季铵、美加明、阿方那特,作用:阻断交感神经节,产生迅速强大的降压作 用,.,应,用:高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。,禁忌:冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。,19,一、除极化型肌松药,琥珀胆碱,作用机制,使,N,2,受体持久除极化。,2024/11/19,20,第三节,N,2,受体阻滞药,2024/11/19,21,作用特点,1.,肌松初期出现短暂的肌束颤动。,2.,作用快、短,连续用药可产生快速耐受性。,3.,新斯的明不能解救其中毒,反而加重中毒。,4.,颈部、四肢、腹部肌松作用最明显。,2024/11/19,22,琥珀胆碱,应用,1.,气管插管、气管镜、食管镜检查。,2.,手术全麻的辅助用药。,不良反应,1.,窒息、过量呼吸麻痹,2.,肌束颤动,2024/11/19,23,琥珀胆碱,新合成的,非除极化型肌松药,泮库溴铵等,作用机制,阻断,N,2,受体,.,用药较安全,用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。,2024/11/19,24,二、,非除极化型肌松药,小 结,1.,抗胆碱药与拟胆碱药作用基本相反,对血管作用相同。,2.,治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢,这是阻断前膜,M,1,受体所致。心率加快是阻断窦房结,M,2,受体所致。,3.,扩张血管,改善微循环。,4.,治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。,5.,抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。,2024/11/19,25,6.,山莨菪碱代替阿托品 广泛用于胃肠绞痛和感染性休克。,7.,胃复康用于焦虑性溃疡。,8.,哌仑西平为选择性,M,1,受体阻断药,治疗溃疡病。,9.,N,1,受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。,10.,琥珀胆碱为,去极化肌松药,中毒不可用新斯的解救。,11.,筒箭毒为非,去极化肌松药,中毒可用新斯的解救。,12,、阿托品有那些作用和应用?,2024/11/19,26,2024/11/19,27,Thank You,2024/11/19,28,2024/11/19,29,2024/11/19,30,阿托品的合成代用品,合成解痉药,1,.,溴化丙胺太林,(,普鲁本辛,),特点:,对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久,可减少胃酸分泌,.,用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛,胃、十二肠溃疡病,胃炎等。,2024/11/19,31,阿托品的合成代用品,2.,胃复康,特点:,1,、有中枢安定作用,外周解痉、抑制腺体,分泌等作用。,2,、用于焦虑症伴溃疡病,胃酸过多,肠蠕动亢进腹泻,,膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。,2024/11/19,32,
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