抗生素概论专题知识讲座

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第五级第三级,第四级,#,抗生素概论,抗生素概论专题知识讲座,抗生素概论专题知识讲座,第1页,第一节 抗生素定义,瓦克斯曼定义：,抗生素（,antibiotic,）是微生物细胞产生能以低浓度抑制其它微生物细胞生长化学物质,当代定义：,抗生素是生物细胞产生能以低浓度抑制其它生物细胞生长或功效化学物质,药理活性物质,作用于动植物体本身生理功效（如免疫调整、降血脂、降血糖、降血压、抗炎、减肥、动植物生长促进、植物生长抑制等等）,抗生素,作用于动植物体内寄生（或赘生）生物（细菌、真菌、病毒、癌细胞等）,抗生素与药理活性物质区分：,抗生素概论专题知识讲座,第2页,据世界卫生组织,(WHO)1999,年统计，全世界每年有,1400,万人死于感染病，占死亡人数第一位，其次是心脏病、癌症和脑疾病，分别为,750,万人、,700,万人和,550,万人。,而在欧美各国、日本等发达国家中，死亡率占前三位分别是癌症、心脏病和脑疾病。,抗生素概论专题知识讲座,第3页,第二节 抗生素分类（一）,类,亚类,主要品种,b,-,内酰胺类,(,b,-Lactams),青霉烷类,头孢烯类,氧头孢烯类,碳头孢烯类,青霉烯类,碳青霉烯类,单环内酰胺类,-,内酰胺酶抑制剂,青霉素,G,，青霉素,V,，氨苄西林，阿莫西林，,头孢噻吩，头孢唑啉，头孢氨苄，头孢羟氨苄，,拉氧头孢，氟氧头孢,氯碳头孢,瑞替配能，法罗配能,亚胺配能，帕尼配能，美洛配能，比阿配能,氨曲喃，卡鲁莫喃,棒酸，舒巴坦，三唑巴坦，舒他西林，三唑配能,抗生素概论专题知识讲座,第4页,第二节 抗生素分类（二）,类,亚类,主要品种,氨基糖苷类,(Amino-glycosides),天,然,半合成,链霉素，卡那霉素，庆大米星,(,庆大霉素,),，小诺米星,(,小诺霉素,),，核糖霉素，妥布霉素，紫苏霉素，阿斯米星,(,福提霉素,),，大观霉素，新霉素，春日霉素，有效霉素,半合成卡那霉素：阿贝卡星，阿米卡星，地贝卡星；半合成紫苏霉素：奈替米星；半合成庆大霉素：衣替米星,抗生素概论专题知识讲座,第5页,第二节 抗生素分类（三）,类,亚类,主要品种,大环内酯类,(Macro-lactones),14,员环,15,员环,16,员环,20,员,红霉素，竹桃霉素，半合成红霉素克拉霉素、罗,红霉素、地红霉素、氟红霉素,阿齐霉素,(,半合成红霉素,),柱晶白霉素,(,北里霉素,),，交沙霉素，麦迪霉素，罗他霉素,(,丙酰柱晶白霉素,),，乙酰螺旋霉素和丙酰螺旋霉素,(,半合成螺旋霉素,),，三冈霉素,(,半合成麦迪霉素,),，泰洛菌素，除虫菌素，双氢除虫菌素,(,半合成除虫菌素,),，环氧噻酮,藤霉素,(,他克莫司,),，雷帕霉素,(,昔洛莫司,),抗生素概论专题知识讲座,第6页,第二节 抗生素分类（四）,类,亚类,主要品种,四环素类,(Tetra-cyclines),天然,半合成,四环素，土霉素，金霉素，去甲基金霉素,脱氧土霉素,(,多西环素,),，甲烯土霉素,(,米他环素,),，二甲胺四环素,(,米诺环素,),肽类,(peptides),杆菌肽，短杆菌肽,S,，多粘菌素,B,，粘杆菌素，卷曲霉素，结核放线菌素，丝裂霉素，环孢素,(,环孢菌素,),，古斯莫司，乌苯美司，二丙膦,抗生素概论专题知识讲座,第7页,第二节 抗生素分类（五）,类,主要品种,糖肽类,(Glycopeptides),万古霉素，替考拉宁，去甲万古霉素，阿沃帕星,安沙类,(Ansamycins),利福平，利福定，利福布丁，利福喷丁，除莠霉素,多烯大环类,(Polyene mcrolides),两性霉素,B,，制霉菌素，匹马菌素,离子载体类,(Ionophores),盐霉素，缬氨霉素，莫能菌素，四抗菌素,抗生素概论专题知识讲座,第8页,第二节 抗生素分类（六）,类,主要品种,蒽环类,(Anthracyclines),道柔比星,(,柔红霉素,),，多柔比星,(,阿霉素,),，表柔比星，吡柔比星，卡柔比星,(,洋红霉素,),，阿柔比星,(,阿克拉霉素,),博来霉素类,(Bleomycins),博来霉素，平阳霉素,(,博来霉素,A,5,),，培来霉素，博安霉素,(,博来霉素,A,6,),林肯霉素类,(Lincomycins),林肯霉素，克林霉素,(,氯林肯霉素,),链阳菌素类,(Streptogramins),昔奈西得,(,复合抗生素：奎奴普汀,+,达福普汀,),，原始霉素，维及尼霉素,抗生素概论专题知识讲座,第9页,第二节 抗生素分类（七）,类,主要品种,核苷类,(Nucleosides),多氧菌素，日光霉素，杀稻瘟菌素,S,，灭粉霉素，除莠菌素，戊制菌素,细菌素类,(Bactericins),乳链菌肽，乳杆菌素，乳球菌素，乳杀菌素，嗜酸菌素，双球菌素，片球菌素，乳菌肽,脂肽类,(Lipopeptides),达普托霉素,(Daptomycin),噁唑烷二酮类,(Oxazolidinones),莱因唑得,(Linezolid),其它,氯霉素，磷霉素，环丝氨酸，咪唑利宾（布雷青霉素），霉酚酸，洛伐他汀，普伐他汀，辛伐他汀，阿卡糖，沃格利糖，米格列醇，奥利斯他，抑变链曲菌素，浅蓝菌素，三氮菌素，链脲菌素,抗生素概论专题知识讲座,第10页,词干,汉译名,定义,抗生素举例,-bactam,巴坦,半合成,-,内酰胺酶抑制剂,sul,bactam,(,舒巴坦,),-carbef,碳头孢,碳头孢烯类抗生素,lora,carbef,(,氯碳头孢,),cef-,头孢,头孢烯类抗生素,cef,azolin(,头孢唑啉,),-cidin,菌素,(,肽,),非链霉菌产生非特定天然抗生素,grami,cidin,(,短杆菌肽,),-cillin,西林,青霉烷类抗生素,ampi,cillin,(,氨苄西林,),-conazole,康唑,唑类合成抗真菌抗生素,flu,conazole,(,氟康唑,),-cycline,环素,四环素类抗生素,ino,cycline,(,米诺环素,),-fungin,芬净,非特定抗真菌抗生素,kala,fungin,(,卡拉芬净,),-gillin,曲菌素,由曲霉产生抗生素,mito,gillin,(,丝曲菌素,),-imex,美司,免疫激活剂,uben,imex,(,乌苯美司,),-imus,莫司,免疫抑制剂,sirol,imus,(,昔洛莫司,),第三节 抗生素命名（一）,抗生素概论专题知识讲座,第11页,第三节 抗生素命名（二）,词干,汉译名,定义,抗生素举例,-kacin,卡星,卡那霉素类抗生素,aber,kacin,(,阿贝卡星,),-micin,米星,小单孢菌产生抗生素,genta,micin,(,庆大米星,),-monam,莫喃,单环内酰胺抗生素,caru,monam,(,卡卢莫喃,),-mycin,霉素,链霉菌产生抗生素,strepto,mycin,(,链霉素,),-oxacin,沙星,萘啶酸类抗细菌药品,ciprofl,oxacin,(,环丙沙星,),-oxef,氧头孢,氧头孢烯类抗生素,latam,oxef,(,拉氧头孢,),-parcin,帕星,糖肽类抗生素,avo,parcin,(,阿沃帕星,),-penem,配能,青霉烯类抗生素,imi,penem,(,亚胺配能,),-planin,拉宁,游动放线菌产生抗细菌抗生素,teico,planin,(,替考拉宁,),-prim,普林,甲氧苄胺嘧啶类抗细菌药品,trimetho,prim,(,甲氧普林,甲氧苄啶,),抗生素概论专题知识讲座,第12页,第三节 抗生素命名（三）,词干,汉译名,定义,抗生素举例,rifa-,利福,利福霉素类抗生素,lifa,mpin(,利福平,),-rubicin,(,柔,),比星,蒽环类抗癌抗生素,doxo,rubicin,(,多柔比星,),-sporin,孢素,环孢素类免疫抑制剂,oxeclo,sporin,(,氧环孢素,),-stat,司他,酶抑制剂,orlistat(,奥利司他,),-statin,他汀,酶抑制剂,cila,statin,(,西拉他汀,),-vastatin,伐他汀,HMG-CoA,还原酶抑制剂,lo,vasatin,(,洛伐他汀,),sulfa-,磺胺,磺胺类抗微生物药品,sul,faisomezole(,磺胺异唑,),-tecan,替坎,喜树碱类抗肿瘤药品,ilino,tecan,(,伊利替坎,),-tricin,曲星,多烯类抗生素,mepar,tricin,(,美帕曲星,),vin-,长春,长春花生物碱,vin,ervine(,长春文碱,),(-),vir,(-),(),韦,(),非特定抗病毒药品,aciclo,vir,(,阿昔洛韦,),，,en,vir,adine,（恩韦拉定）,抗生素概论专题知识讲座,第13页,第四节 作用机制（一）,作用机制,抗生素,主要作用靶位,抑制细菌细胞壁肽聚糖生物合成,-,内酰胺类,磷霉素,糖肽类,环丝氨酸,杆菌肽,抑制转肽酶活性，破坏肽聚糖相互交联,和肽聚糖生物合成中UDP-N-乙酰葡糖胺丙酮酰转移酶结合，阻断UDP-N-乙酰葡糖胺向UDP-N-乙酰胞壁酸转化,与D-丙氨酰-D-丙氨酸结合，抑制转糖基和转肽反应,抑制丙氨酸消旋酶和D-丙氨酰-D-丙氨酸合成酶,抑制焦磷酸酶，阻断肽聚糖跨膜载体十一聚异戊二烯醇再生,抗生素概论专题知识讲座,第14页,细菌细胞壁肽聚糖生物合成路径及抗生素作用部位（示意图）,抗生素概论专题知识讲座,第15页,第四节 作用机制（二）,作用机制,抗生素,主要作用靶位,破坏微生物细胞质膜功效,多烯类,唑类抗真菌药品,托萘酯(发癣退),多粘菌素B,粘杆菌素,短杆菌肽S,脂肽类(Daptomycin),与组成真菌细胞膜麦角固醇结合而破坏膜功效,抑制真菌羊毛固醇脱甲基酶(细胞色素P-450)，阻断麦角固醇合成,抑制真菌角鲨烯单加氧酶,类似阳离子洗涤剂作用，破坏细菌细胞膜磷脂结构,切断细菌电子传递系统与氧化磷酸化偶联,与G(+)细菌脂磷壁酸结合，使细胞质膜去极化，从而破坏膜传输功效,抗生素概论专题知识讲座,第16页,第四节 作用机制（三）,作用机制,抗生素,主要作用靶位,抑制蛋白质生物合成,氨基糖苷类,四环素类,氯霉素、林肯霉素和大环内酯类,春日霉素,卷曲霉素,噁唑烷二酮类,与核糖体30S亚基和50S亚基结合，抑制肽酰-tRNA转位,与30S亚基结合，抑制氨基脂酰基-tRNA与mRNA密码子依赖性核糖体A位结合,作用于50S亚基中23S核蛋白体RNA(rRNA)，抑制肽酰基转移酶,抑制30S亚基与甲酰蛋氨酸-tRNA复合物形成,与30S及50S亚基结合，抑制蛋白质合成开始阶段和延长过程转位,与50S亚基23S rRNA结合，干扰70S功效起始复合物形成,抗生素概论专题知识讲座,第17页,抗生素概论专题知识讲座,第18页,第四节 作用机制（四）,作用机制,抗生素,主要作用靶位,抑制,DNA,生物合成,磺胺类,甲氧苄啶,氨甲蝶呤,氨基蝶呤,丝裂霉素,C,博来霉素,萘啶酸，奎诺酮类，新生霉素,抑制细菌二氢叶酸合成酶,抑制细菌二氢叶酸还原酶,抑制DNA复制时双链打开,与DNA结合，切断DNA一条链,抑制细菌DNA促旋酶(拓扑异构酶),抑制,RNA,生物合成,桑吉霉素，丰加霉素,放线菌素,D,蒽环类,利福霉素类,抑制转录反应,抑制,DNA,依赖性,RNA,聚合酶,抑制,DNA,依赖性,RNA,和,DNA,聚合酶,抑制细菌,DNA,依赖性,RNA,聚合酶,抗生素概论专题知识讲座,第19页,第四节 作用机制（五）,作用机制,抗生素,主要作用靶位,作用于细胞内阳离子,离子载体类抗生素,(,莫能菌素、盐霉素等聚醚类，二、三、四抗菌素等大环四内酯类，缬氨霉素、白僵菌素等肽类抗生素,),与细胞膜中Na+、K+、Ag+、Ca2+等金属离子形成稳定螯合物，影响细胞膜离子透过性，打乱细胞内离子分布，使细胞失去正常功效,抑制有丝分裂,灰黄霉素，长春花生