药理学-胆碱受体激动药课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,胆碱受体激动药,胆碱受体激动药,2024/11/14,2,掌握,毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应,了解,其他拟胆碱药的特点,胆碱受体激动药,2023/9/172掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床,2024/11/14,3,M,胆碱受体激动药,N,胆碱受体激动药,M,、,N,胆碱受体激动药,毛果芸香碱,对,N,1,、,N,2,受体均有激动作用,无实用价值，仅具有毒理学上的意义,主要有尼古丁,作用复杂,作为药理学研究工具,乙酰胆碱,临床药物多，具有较好的临床实用价值,2023/9/173M胆碱受体激动药毛果芸香碱对 N1、N,2024/11/14,4,一,.,胆碱酯类,第一节,M,胆碱受体激动药,人工合成：,醋甲酰胆碱：口腔黏膜干燥症,卡巴胆碱：仅用于眼科，局部滴眼，,开角型青光眼,贝胆碱：术后腹气胀、胃张力缺乏症,2023/9/174一.胆碱酯类第一节 M胆碱受体激动药人,2024/11/14,5,乙酰胆碱,药理作用：,（一）心血管系统,1.,舒张血管：内皮细胞，,M3-R,2.,减弱心肌收缩力：心房；影响,NA,神经活性间接抑制；,NA,神经明显兴奋时,3.,减慢心率：减慢窦房结自动除极,4.,减慢传导：延长房室结和浦肯野的不应期,5.,缩短心房不应期,2023/9/175乙酰胆碱药理作用：,（二）胃肠道：兴奋,（三）泌尿道：促进排尿,（四）其他：腺体分泌；,瞳孔括约肌收缩（缩小），睫状肌收缩（近视）,神经节和骨骼肌收缩、兴奋；,支气管收缩；,颈动脉体和主动脉体化学感受体兴奋；,中枢作用弱（,BBB,）；,（二）胃肠道：兴奋,2024/11/14,7,二,.,生物碱类,毛果芸香碱,（匹鲁卡品,pilocarpine,）,2023/9/177二.生物碱类毛果芸香碱,毛果芸香碱,药理作用,1.眼：,缩瞳：,降低眼内压：,调节痉挛(调节于近视)：,2.腺体：分泌增加,药理学-胆碱受体激动药课件,房水产生及回流,房水产生及回流,药理学-胆碱受体激动药课件,睫状肌,悬韧带,睫状肌,M,受体兴奋睫状肌收缩睫状肌向眼中心部方向拉紧悬韧带松弛晶状体变凸屈光度增大调节痉挛,(,近物清楚,远物模糊,),睫状肌悬韧带睫状肌M受体兴奋睫状肌收缩睫状肌向眼中心部方,2024/11/14,12,2023/9/1712,临床应用,1.,青光眼：,首选,闭角型,/,充血性青光眼：前房角间隙狭窄,开角型,/,单纯性青光眼：巩膜静脉窦血管硬化,2.,虹膜炎：与扩瞳药交替使用,3.,其他：口腔干燥、阿托品中毒的解救,不良反应,滴眼时应压迫眼内眦,临床应用,2024/11/14,14,毒蕈碱,2023/9/1714毒蕈碱,2024/11/14,15,第二节,N,胆碱受体激动药,N-R,：,Nm,骨骼肌,Nn,交感、副交感神经节，肾上腺髓质,烟碱,洛贝林,2023/9/1715第二节 N胆碱受体激动药N-R：Nm,2024/11/14,16,乙酰胆碱酯酶,AChE,胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜,第,七章,抗,胆碱酯酶药,和,胆碱酯酶复活药,第一节 胆碱酯酶,2023/9/1716乙酰胆碱酯酶AChE第七章 抗胆碱酯酶,2024/11/14,17,第二节 抗胆碱酯酶药,特点,与,AChE,牢固结合，水解较慢，酶活性受抑制导致神经末梢,Ach,堆积产生拟胆碱作用,。,分类,1.,易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明,2.,难逆性抗胆碱酯酶药,:,有机磷,2023/9/1717 第二节 抗胆碱酯酶药特点,2024/11/14,18,一易逆性抗胆碱酯酶药,1.,毒扁豆碱可由胃肠道、皮下、粘膜吸收，并通过,BBB,；,2.,新斯的明口服吸收差，不易通过,BBB,2023/9/1718一易逆性抗胆碱酯酶药,2024/11/14,19,新斯的明,neostigmine,1.抑制胆碱酯酶活性发挥完全拟胆碱作用,2.对骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌兴奋作用较强,3.对腺体、眼、心血管、支气管作用较弱,2023/9/1719 新斯的明 neostigmine,2024/11/14,20,临床应用,1.重症肌无力,2.术后腹气胀、尿潴留,3.,青光眼,4.,解毒：竞争性肌松药、阿托品中毒,5.阿尔茨海默病,2023/9/1720 临床应用1.重症肌无力,2024/11/14,21,禁忌症：,肠道、泌尿道的机械性梗阻,2023/9/1721禁忌症：肠道、泌尿道的机械性梗阻,2024/11/14,22,其他常用的易逆性抗,AChE,药,吡斯的明：起效慢，作用时间长,依酚氯铵：常用于诊断重症肌无力,安贝氯铵：类似新斯的明，持续时间较长，替代治疗重症肌无力,毒扁豆碱：局部滴眼，青光眼,地美溴铵：作用时间长，青光眼,2023/9/1722 其他常用的易逆性抗AChE药吡斯的,2024/11/14,23,二难逆性抗,AChE,药,-,有机磷酸酯类,中毒机制：,形成难以水解的磷酰化,AChE,几分钟或几小时内“老化”，形,成更加稳定的磷酰化,AChE,新,AchE,的生成需要几周的时间,2023/9/1723二难逆性抗AChE药-,2024/11/14,24,诊断：,接触史,症状,检测,AChE,的活性,2023/9/1724 诊断：接触史,2024/11/14,25,防治,预防,治疗：,1.,清除毒物,2.,解毒药物：阿托品、,AChE,复活药,3.,对症治疗,2023/9/1725 防治预防,2024/11/14,26,第三节,AChE,复活药,氯解磷定,恢复酶活性,+,直接与有机磷酸酯类结合,碘解磷定,2023/9/1726 第三节 AChE复活药氯解磷定,2024/11/14,27,思考题：,1.,毛果芸香碱的作用、用途？,2.,新斯的明的作用、用途、禁忌症？,2023/9/1727思考题：1.毛果芸香碱的作用、用途？,