抗变态反应药及合理用药

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,学习,(xux),目标,1,、掌握常用抗变态反应药的作用、应用、不良反应及注意事项。,2,、熟悉各类抗变态反应药的特点。,3,、了解组胺受体的分布及组胺的作用。,4,、能观察患者病情及用药反应，做好合理,(hl),用药指导。,第一页，共二十八页。,变态反应，也称为超敏反应或过敏反应，是机体受同一抗原物质再次刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱的异常免疫反应。,参与过敏介质有组胺、缓激肽、白三烯等；,组胺存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，过敏反应发生时肥大细胞脱颗粒,(kl),释放入血，与组胺受体结合，产生广泛的生物效应。,第一节 抗变态反应,(bin ti fn yng),与组胺,第二页，共二十八页。,表,6-1,组胺受体分布与效应,(xioyng),受体 体内分布 主要效应,H,1,支气管、胃肠道、子宫平滑肌 收缩,皮肤血管 扩张、通透性增强,心房、房室结 收缩增强、传导减慢,H,2,胃壁细胞 胃酸分泌增加,血管 扩张,心室、窦房结 收缩增强、心率加快,H,3,中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成与释放,第三页，共二十八页。,抗变态反应又称抗过敏药，是用于防治变态反应性疾病的药物，包括：,1.,抗组胺,(z n),药 组胺,(z n),H,1,受体拮抗剂苯海拉明、异丙嗪等,2.,过敏反应介质阻释剂 色甘酸钠、黄芩苷等；,3.,其他抗变态反应药 钙盐（氯化钙、葡萄糖酸钙）、脱敏制剂（粉尘螨注射液、糖皮质激素的泼尼松）等。,第一节 抗变态反应,(bin ti fn yng),与组胺,第四页，共二十八页。,第二节 抗组胺,(z n),药,组胺是什么？,组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内是,以无活性,的结合,(jih),形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。,当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效应。,第五页，共二十八页。,第二节 抗组胺,(z n),药,抗组胺药物能与组胺竞争效应细胞上的组胺受体，使组胺不能同受体结合，从而,(cng r),抑制其引起过敏反应的作用。,根据组胺受体选择的不同，抗组胺药分为,H,1,、,H,2,、,H,3,和,H,4,受体阻断药；,用于抗变态反应的主要是组胺,H,1,受体阻断药。,第六页，共二十八页。,一、,H,1,受体阻断药,组胺为,乙基伯胺,，而,H,1,受体阻断药则具有与组胺分子类似,(li s),的,乙基叔胺,结构，这是与组胺,竞争结合受体,的必需结构。,第一、第二、第三代,H,1,受体阻断药的作用与应用基本相似，但第二、三代仅有抗组胺作用，而无明显的中枢抑制作用和抗胆碱作用。,第七页，共二十八页。,表,6-2,常用,H,1,受体阻断,(z dun),药作用特点比较,药物,抗组胺,中枢抑制,防晕止吐,维持时间,h,第一代,苯海拉明,+,+,+,4-6,异丙嗪,+,+,+,6-12,氯苯那敏,+,+,-,4-6,第二代,特非那定,+,-,-,12,西替利嗪,+,+,-,24,左卡巴斯汀,+,-,-,16,氯雷他定,+,-,-,24,第三代,地氯雷他定,+,-,-,24,非索非那定,+,-,-,18-24,左西替利嗪,+,-,-,24-28,第八页，共二十八页。,炎症,(ynzhng),反应：红、肿、热、痛,第九页，共二十八页。,一、,H,1,受体阻断,(z dun),药,【,作用及应用,】,1,抗组胺,(z n),作用,能竞争性阻断,H,1,受体，对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌兴奋、血管扩张和毛细血管通透性增加等效应。,在各类变态反应中，,H,1,受体阻断药对抗外组织胺药理作用一般比对抗内组织胺的作用强，故对于各种过敏性皮肤疾患几乎都有效。,第十页，共二十八页。,一、,H,1,受体阻,断,断,(zdu,n),药,【,作用及,应,应用,】,1,抗组,胺,胺作用,临床主,要,要用于,治,治疗局,部,部变态,反,反应性,疾,疾病,如过敏,性,性鼻炎,、,、荨麻,疹,疹、花,粉,粉热等,，,，可作,首,首选药,；,；,对昆虫咬伤,所,所致,(suzh),皮肤瘙痒和,水,水肿亦有效,；,；,对血清病、,药,药疹和接触,性,性皮炎也有,一,一定疗效；,第十一页，,共,共二十八页,。,。,一、,H,1,受体阻断,(z dun),药,【,作用及应用,】,2,抑制,(yzh,),中枢作用,在治疗量时,可,可通过血脑,屏,屏障，呈现,出,出不同程度,的,的中枢抑制,作,作用，表现,为,为镇静、嗜,睡,睡等，以苯,海,海拉明和异,丙,丙嗪最强。,临床上将异,丙,丙嗪与氯丙,嗪,嗪、哌替啶,组,组成冬眠合,剂,剂，用于人,工,工冬眠；,第二代的特,非,非那定等则,中,中枢抑制作,用,用较弱，基,本,本上无困倦,感,感。,第十二页，,共,共二十八页,。,。,一、,H,1,受体阻断,(z dun),药,【,作用及应用,】,3,抗晕止吐,作,作用,与中枢抑制,作,作用、抗胆,碱,碱作用及对,前,前庭神经的,抑,以第一代苯海拉明、异丙嗪作用最强；,临床,(ln chun),上用于晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐。,4.,抗胆碱作用,多数有一定的抗胆碱作用，产生阿托品样作用，表现为恶心、呕吐等。,第十三页，,共,共二十八页,。,。,【,不良反应与,注,注意事项,】,1.,第一,代,代有,明,明显,的,的中,枢,枢抑,制,制,(y,zh),不良,反,反应,，,，最,常,常见,的,的表,现,现是,嗜,嗜睡,和,和乏,力,力，,故,故从,事,事开,车,车、,操,操作,精,精密,仪,仪器,等,等工,作,作期,间,间应,禁,禁用,，,，可,选,选用,第,第二,代,代药,物,物。,另外,，,，抗,胆,胆碱,作,作用,，,，可,引,引起,口,口干,、,、眼,干,干、,视,视物,模,模糊,、,、便,秘,秘、,尿,尿潴,留,留等,症,症状,，,，可,能,能诱,发,发青,光,光眼,。,。,前列,腺,腺肥,大,大、,青,青光,眼,眼、,肝,肝肾,功,功能,低,低下,者,者和,老,老年,患,患者,应,应慎,用,用。,一、,H,1,受体,阻,阻断,(z,du,n),药,第十,四,四页,，,，共,二,二十,八,八页,。,。,【,不良,反,反应,与,与注,意,意事,项,项,】,2.,第二,代,代抗,组,组胺,药,药，,副,副作,用,用少,，,，几,乎,乎无,明,明显,的,的中,枢,枢抑,制,制,(y,zh),和抗,胆,胆碱,作,作用,。,。但,特,特非,那,那定,可,可能,导,导致,少,少见,的,的、,严,严重,的,的心,脏,脏毒,性,性，,会,会引,起,起致,死,死性,心,心律,失,失常,。,。,3.,第三,代,代抗,组,组胺,药,药，,副,副作,用,用轻,，,，与,红,红霉,素,素、,酮,酮康,唑,唑等,合,合用,不,不会,产,产生,心,心脏,毒,毒性,。,。,4.,妊娠,和,和哺,乳,乳期,妇,妇女,慎,慎用,。,。,一、,H,1,受体,阻,阻断,(z,du,n),药,第十,五,五页,，,，共,二,二十,八,八页,。,。,【,不,良,良,反,反,应,应,与,与,注,注,意,意,事,事,项,项,】,5.,大,部,部,分,分,感,感,冒,冒,药,药,中,中,含,含,有,有,此,此,类,类,药,药,物,物,，,，,避,避,免,免,(b,mi,n),重,复,复,用,用,药,药,。,。,不,不,宜,宜,合,合,用,用,其,其,他,他,中,中,枢,枢,抑,抑,制,制,药,药,，,，,以,以,免,免,增,增,强,强,中,中,枢,枢,抑,抑,制,制,。,。,6.,抗,过,过,敏,敏,药,药,物,物,引,引,起,起,的,的,过,过,敏,敏,反,反,应,应,与,与,非,非,抗,抗,过,过,敏,敏,药,药,物,物,及,及,其,其,他,他,原,原,因,因,引,引,起,起,的,的,过,过,敏,敏,反,反,应,应,相,相,鉴,鉴,别,别,。,。,一,、,、,H,1,受,体,体,阻,阻,断,断,(z,du,n),药,第,十,十,六,六,页,页,，,，,共,共,二,二,十,十,八,八,页,页,。,。,药物,主要应用,不良反应与用药注意事项,异丙嗪,（非那根）,皮肤黏膜过敏、晕动病、冬眠合剂、复方止咳平喘药组成,嗜睡、乏力、头晕、口干等。与食物和牛奶同服可减轻胃刺激。滴注时应避光。,氯苯那敏,（扑尔敏）,皮肤黏膜过敏,嗜睡、乏力。胃肠反应与食物和牛奶同服可减轻对胃刺激。,特非那定,过敏性鼻炎、过敏性皮肤病、荨麻疹、花粉症,头痛、胃肠反应、过量可致心律失常。饭后服用。,西替利嗪,季节性和常年性过敏性鼻炎、季节性结膜炎、瘙痒和荨麻疹,少见。肾功能损害者需减量,左卡巴斯汀,变态反应性鼻炎、过敏性结膜炎,一过性局部刺激如：鼻眼刺痛和烧酌感。,12,岁以下儿童不宜用。喷鼻剂（微悬浮液）：每支,l0(0.5mg/ml),用前必须摇匀。,依巴斯汀,常年性、季节性过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、湿疹、皮炎,罕见心动过速、尿潴留、皮疹、水肿、肝功能异常等。心律失常、肝肾功能不全、哮喘病、痒疹、皮肤瘙痒等人慎用,常,用,用,(ch,n,y,n,),H,1,受,体,体,阻,阻,断,断,药,药,第,十,十,七,七,页,页,，,，,共,共,二,二,十,十,八,八,页,页,。,。,第,十,十,八,八,页,页,，,，,共,共,二,二,十,十,八,八,页,页,。,。,目,前,前,主,主,要,要,有,有,4,种,H,2,受,体,体,阻,阻,断,断,药,药,应,应,用,用,于,于,临,临,床,床,：,：,西,西,咪,咪,替,替,丁,丁,、,、,雷,雷,尼,尼,替,替,丁,丁,、,、,法,法,莫,莫,替,替,丁,丁,和,和,尼,尼,扎,扎,替,替,丁,丁,。,。,近,年,年,新,新,的,的,H,2,受,体,体,阻,阻,断,断,药,药,罗,罗,沙,沙,替,替,丁,丁,、,、,乙,乙,溴,溴,替,替,丁,丁,，,，,其,其,中,中,罗,罗,沙,沙,替,替,丁,丁,为,为,长,长,效,效,，,，,具,具,有,有,强,强,大,大,而,而,持,持,久,久,的,的,抗,抗,胃,胃,酸,酸,分,分,泌,泌,(f,nm,),作,用,用,。,。,一,、,、,H,2,受,体,体,阻,阻,断,断,(z,du,n),药,第,十,十,九,九,页,页,，,，,共,共