止血和抗凝药课件

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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,教学目标,掌握维生素,K,、氨甲苯酸、肝素、华法林、蝮蛇抗栓酶作用、用途及不良反应。,熟悉垂体后叶素、链激酶、枸橼酸钠作用、用途。,了解其他药物作用、用途。,止血药是使出血停止的药物。,抗凝血药是能阻止血液凝固和血栓形成的药物。,正常人血液在血管里流动,既不凝血,也不出血,取决于血管组织、血小板、凝血因子的功能与凝血系统和抗凝血系统所保持的动态平衡。,部分常见血液造血系统疾病,部分常见血液造血系统疾病,凝血过程,凝血酶原激活物的形成;,凝血酶的形成;,纤维蛋白的形成。,纤溶过程,是纤维蛋白被分解和液化的过程。,血浆中存在大量无活性的纤溶酶原,在各种激活物的作用下,转变为有活性的纤溶酶,溶解纤维蛋白,发挥抗凝血作用。,止血药和抗凝血药主要是通过影响凝血过程和纤溶过程发挥作用。,一、止血药,(一)促进凝血因子生成药:维生素,K,;,(二)促进血小板生成药:酚磺乙胺;,(三)抗纤维蛋白溶解药:氨甲苯酸、氨甲环酸;,(四)收缩血管药:垂体后叶素。,维生素,K,包括,K,1,、,K,2,、,K,3,和,K,4,。维生素,K,1,和,K,2,来源于天然,为脂溶性,口服需胆汁协助才能被吸收。人工合成品,K,3,和,K,4,,为水溶性,不需要胆汁协助即可吸收。,【,作用及用途,】,维生素,K,主要生理功能是作为辅酶在肝内参与凝血因子的合成。当维生素,K,缺乏时,上述凝血因子合成减少,造成凝血障碍而引起出血。,人类一般不会发生维生素,K,缺乏症。但在胆汁缺乏、新生儿、长期服用广谱抗生素,长期或大量服用水杨酸类药物、香豆素类或杀鼠药敌鼠钠中毒等,都会发生维生素,K,缺乏。,维生素,K,主要用于梗阻性黄疸、胆瘘、肝病及慢性腹泻患者由于维生素,K,吸收障碍引起的出血;早产儿、新生儿出血症;长期大量应用广谱抗生素或用磺胺类药物、香豆素类和水杨酸类药物导致的维生素,K,缺乏出血。,维生素,K,1,发挥作用快,维持时间长,常用作肌内注射,紧急情况下可作静脉注射。一般病例可口服,K,4,,吸收不良时可用,K,3,肌内注射。,【,不良反应及用药注意,】,毒性较低,,K,1,静脉注射过快可出现面部潮红、出汗、胸闷、血压下降、甚至虚脱。新生儿、早产儿大量应用,K,3,和,K,4,可诱发溶血性贫血、高胆红素血症及核黄疸。,G6PD,缺乏症病人也可引起溶血性贫血。,【,制剂与用法,】,维生素,K,1,:注射剂:肌内注射,静注时要缓慢注射,每分钟不超过,5mg,。,维生素,K,3,:注射剂,肌内注射。,维生素,K,4,:片剂。,酚磺乙胺(止血敏、止血定),能促进血小板生成并增强血小板的止血功能,降低毛细血管通透性,促进血管破损处的血液凝固。,作用迅速,维持时间长,毒性低。临床用于手术前后防治手术出血、消化道、肺、脑、眼底出血、鼻出血及血小板减少性紫癜及过敏性紫癜等。,本药毒性低,无严重不良反应,偶见过敏反应。,【,制剂与用法,】,酚磺乙胺:注射剂:肌内注射或静脉注射。,氨甲苯酸(止血芳酸、对羟基苄胺、抗血纤溶芳酸),【,作用及用途,】,能竞争性抑制纤溶酶原激活物的作用,大剂量则直接抑制纤溶酶的活性,使纤维蛋白的溶解减少,增强血液的凝固能力而止血。,氨甲苯酸主要用于纤溶酶活性亢进引起的出血,如产后出血、前列腺、肝、脾、肺、甲状腺、肾上腺等手术时的出血等。,在,DIC,后期,出现继发性纤溶酶活性亢进,也可应用本药,早期禁用。,在凝血和出血并存时,氨甲苯酸可与抗凝血药(如肝素)配合应用。,氨甲苯酸是链激酶和尿激酶的拮抗药,用于链激酶和尿激酶过量所致的出血,对其他原因引起的出血无效。,【,不良反应及用药注意,】,毒性低,副作用少。用量大则可引起血栓形成,并可诱发心肌梗死,不可滥用。有血栓形成倾向或有血管栓塞性疾病的患者禁用或慎用。,【,制剂与用法,】,氨甲苯酸:注射剂,静脉注射或静脉滴注。,氨甲环酸(止血环酸、凝血酸),作用及用途同氨甲苯酸。本药排泄缓慢,止血效果较氨甲苯酸显著。,不良反应较多,可出现头痛、头晕、恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等。,【,制剂与用法,】,氨甲环酸:片剂;注射剂:稀释后静脉注射或静脉滴注。,垂体后叶素,有效成分为缩宫素(催产素)和血管加压素(抗利尿素)。垂体后叶素口服易破坏,只能注射给药。,【,作用及用途,】,所含的加压素能直接使小动脉、小静脉及毛细血管收缩,尤其对肺血管及肠系膜血管作用更明显。临床主要用于咯血及肝门静脉高压引起的上消化道出血。还能使尿量减少,具有抗利尿作用,故可治疗尿崩症。,【,不良反应及用药注意,】,静注过快可出现面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等,故要缓慢静注。加压素可使血压升高和诱发心绞痛,对高血压、冠心病、动脉硬化、心功能不全及肺源性心脏病患者禁用。本药有快速耐受性。,【,制剂与用法,】,垂体后叶素:注射剂,溶于,25,葡萄糖溶液,20ml,中缓慢注射,或静滴,也可皮下或肌内注射。,二、抗凝血药,(一)抑制凝血过程药:肝素、低分子量肝素、华法林、枸橼酸钠;,(二)促进纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶、蝮蛇抗栓酶;,(三)抗血小板药:双嘧达莫。,肝素,【,药理作用,】,肝素在体内或体外都有迅速而强大的抗凝血作用。静脉注射后立即出现抗凝作用,血液凝固时间、凝血酶时间及凝血酶原时间都被延长。但肝素对已形成的血栓无溶解作用。,【,临床应用,】,1,、血栓栓塞性疾病:如心肌梗死、脑血管栓塞、肺栓塞、血栓性静脉炎等,防止血栓的形成和扩大。,2,、,DIC,:早期应用肝素以防发生继发性出血。,3,、用于心血管手术、体外循环、心脏导管检查、器官移植、血液透析等的抗凝。,【,不良反应及用药注意,】,过量可引起自发性出血,表现为粘膜出血、关节积血和伤口出血等。应用时,一般把凝血时间维持在正常值的,1.5,2.5,倍为宜。,长期应用肝素可致骨质疏松及自发性骨折,偶见过敏反应,如哮喘、荨麻疹、鼻炎和发热等。,有血液凝固延缓的各种疾病、严重高血压、溃疡病、脑出血、孕妇及分娩不久的妇女禁用。,肝素轻度过量,停药即可,不需特殊处理。若过量引起严重出血,除停用肝素外,还需注射鱼精蛋白进行抢救。,水杨酸类、口服抗凝药、利尿酸、右旋糖酐等可增强肝素的抗凝作用,甚至引起出血,肝素不宜和上述药物合用。,【,制剂与用法,】,肝素钠:以,5,葡萄糖或生理盐水稀释后静脉滴注。过敏体质患者先试用,1000U,,如无反应可用至足量。,硫酸鱼精蛋白:注射剂,静脉注射或静脉滴注。,低分子量肝素,一种新型抗凝血药物,是肝素经解聚后而得到。其作用与肝素相似。,生物利用度高,半衰期长;较少发生自发性出血。,临床常用药物有:替地肝素、依诺肝素等。,华法林(苄丙酮香豆素),为人工合成的口服抗凝血药。,【,作用及用途,】,为维生素,K,的竞争性拮抗药,抑制维生素,K,的转化,阻止其反复利用,阻碍凝血因子的合成,从而发挥抗凝作用。对血浆中已形成的凝血酶原和凝血因子无拮抗作用,体外无抗凝作用。,作用缓慢,口服,12,24,小时发挥作用,,1,3,天达到高峰;停药后作用可维持数日。,用于防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓的形成与发展,也可作为心肌梗死辅助用药。治疗开始时与肝素同时应用,经,1,3,天华法林充分发挥作用后停用肝素。用药期间应将凝血酶原时间维持在,25,30,秒。,【,不良反应及用药注意,】,过量易引起自发性出血,应立即停药,并用大剂量维生素,K,对抗,大出血时,应立即输新鲜血浆或全血以补充凝血因子进行控制。,有血液凝固延缓的各种疾病、严重高血压、溃疡病、脑出血、孕妇及分娩不久的妇女禁用。,注意华法林与其他药物之间的相互作用。,【,制剂与用法,】,华法林钠:片剂。,枸橼酸钠(柠檬酸钠),【,作用及用途,】,枸橼酸钠的枸橼酸根离子能与血浆中钙离子结合,形成一种不易解离的可溶性络合物,发挥抗凝作用。仅作为体外抗凝剂,用于体外血液的保存。,本药不能用于体内抗凝。若大量输血或输血速度过快时,会引起血钙下降,导致心功能不全,血压骤降。新生儿及幼儿更易出现此种现象,应立即静注钙盐解救。,【,制剂与用法,】,枸橼酸钠:注射剂,,100ml,血加本药,2.5,溶液,10ml,。,链激酶(溶栓酶),目前能用,DNA,重组技术生产的一种蛋白质。,【,作用及用途,】,活化纤溶酶原激活物,加速纤溶酶的生成,水解刚形成的纤维蛋白,对于形成已久并已经机化的血栓则无溶解作用。,临床用于治疗急性血栓栓塞性疾病如急性肺栓塞、深部静脉栓塞、脑栓塞等,以不超过,6,小时内应用为好;用于治疗急性心肌梗死,以症状出现,3,6,小时内应用效果更佳;对陈旧性血栓栓塞疾病效果疗效差。,【,不良反应及用药注意,】,可引起皮疹、畏寒、发热甚至严重过敏反应如过敏性休克。,过量可引起出血,严重出血可注射氨甲苯酸对抗。,出血性疾病、严重高血压、糖尿病以及最近用过肝素或华法林等抗凝药的患者禁用。,【,制剂与用法,】,链激酶:粉针剂,溶于生理盐水或,5,葡萄糖溶液中静脉滴注,,30,分钟左右滴完。疗程一般,24,72,小时。为防止过敏反应可给糖皮质激素。,尿激酶,药用品是从尿中提取的一种活性蛋白质冰冻干燥制剂。直接激活纤溶酶原,使已形成的纤维蛋白溶解。,用途与链激酶相同,尿激酶无抗原性,不发生过敏反应。,不良反应为出血,较链激酶轻,偶有发热反应。禁忌证同链激酶。,【,制剂与用法,】,尿激酶:注射剂,稀释后缓慢静脉滴注。,
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