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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,目录,1.盐酸环丙沙星性质,2.盐酸环丙沙星合成路线,3.盐酸环丙沙星最正确合成路线,4.文件,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第1页,盐酸环丙沙星性质,该品为白色或类白色片或薄膜包衣片,除去包衣后显白色或类白色。,含有广谱抗菌作用,对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌含有较强抗菌活性,对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星,但对链球菌属抗菌作用不及青霉素类抗菌素。,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第2页,合成路线一,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第3页,优点:,1.,反应活性高,成品低,后处理简单,无废液排除,产品纯度高。,2.催化剂能重复利用。,缺点:反应过程复杂,粗品中会掺杂其它杂质,除去比较麻烦。,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第4页,合成路线二,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第5页,优点:操作简单,成本低 缺点:收率低,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第6页,合成路线三,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第7页,优点:收率高缺点:催化剂有毒,中间体不易制得,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第8页,合成路线四,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第9页,优点:合成药品路线比较完整。,缺点:合成步骤较多,分7步进行。比较复杂。用原子经济性标准来衡量,原子利用率为40.0。存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点,不能表达绿色化学宗旨。,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第10页,合成路线五,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第11页,优点:1.反应活性高,成品低,后处理简单,无废液排 除,产品纯度高。2.催化剂能重复利用。缺点:反应过程复杂,粗品中会掺杂其它杂质,除去比较麻烦。,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第12页,理想工艺路线,化学合成路径简易,即原辅料转化为药品路线短,需要原辅料少而易得、量足,中间体易钝化、质量可控、可连续操作,易于控制条件下制备、安全无毒,设备要求不苛刻,三废少,易于治理,操作简便,经分离易于到达要用标准,收率最正确,成本最低,经济效益最好,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第13页,合成路线六,(最正确合成路线),制备,-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)乙酸甲酯,3,制备,制备,制备,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第14页,制备,制备,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第15页,文件:,16erOrfen19822039t57;(cA 1982 97:55799u),6er叫fen19853142B54;(CA 1983 9953790h),26盯 Often 1986,9435392;(CA l986105:971略,36erOffenI9868496483;(cA1986105:60542z,4日本公开特许 8&-20&lg&;(cA1985102:155097c),5j(sp曲 1990307):CA 1990113:212917n),6(Span l986,548209)CA 1987,106:84647j,7 FCT工ntApp1988,7999;(CA 1989,111:39385 q),PCT IntAypl1988 7998;(CA 1989110:173110d1),8ChuD etal:JIVedChem J98528:1558,9(span1989 2oo9oz):CA 1991114:16481r,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第16页,谢谢!,盐酸环丙沙星合成专家讲座,第17页,
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