理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应新版课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应,理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应,（优选）理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应,（优选）理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应,以前学过那些具有解热、镇痛作用的药物？,具有解热的药物：氯丙嗪，用于人工冬眠。,具有镇痛的药物：,M,受体阻断药：阿托品等，用于内脏绞痛。,镇痛药：吗啡、哌替啶等，用于剧痛。,阻断多巴胺受体：罗痛定，用于慢性钝痛和内脏绞痛，也可用于分娩止痛。,以前学过那些具有解热、镇痛作用的药物？具有解热的药物：氯丙嗪,解热镇痛抗炎药,一、概 念,二、基 本 药 理 作 用,三、常 用 药 物,四、临 床 用 药 原 则,解热镇痛抗炎药 一、概 念,一、,解热镇痛抗炎药的概念,概念,是一类具有解热、镇痛、大多数还有较强的抗炎和抗风湿作用的药物。,不含甾核，又称为非甾体抗炎药。,一、解热镇痛抗炎药的概念概念 是一类具有解热、镇痛、大,基本作用,抑制前列腺素合成酶,抑制前列腺素合成与释放,解热作用,镇痛作用,抗炎抗风湿作用,基本作用抑制前列腺素合成酶抑制前列腺素合成与释放解热作用镇,花生四烯酸的代谢途径,花生四烯酸,PG,合成酶,前列腺素,脂氧酶,白 三 烯,炎 症,发 热,疼 痛,凝 血,胃 酸 分 泌,保 护 胃 粘 膜,参与过敏反应,收缩支气管平滑肌,诱发炎症,增强炎症细胞趋化作用,相互调节、相互制约,花生四烯酸的代谢途径花生四烯酸PG合成酶前列腺素脂氧酶白 三,一、解热镇痛抗炎药的概念,据一些对照观察，复方并不优于单用，有待于重新评价。,肝代谢个体差异大，如需长期大剂量用药，剂量应逐渐,防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。,前 列 腺 素（PG）,具有解热的药物：氯丙嗪，用于人工冬眠。,预防抗生素所致的听力障碍。,多补充水、电解质，避免因出汗过多引起的水、电解,因此，有些国家规定孕妇在临产前1个月内，绝对禁止服用阿司匹林。,3、【不良反应及防治】,小剂量(4080mg/日)防治血栓性疾病,不良反应少，患者耐受良好,还能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。,解 热 机 理,必要时可加用辅助药物如解痉药。,解 热 机 理,一旦出现瑞夷综合症或水杨酸反应，应立即停药，,类风湿性关节炎（首选药）,扩张血管、毛细血管通透性增加、致痛,前 列 腺 素（,PG,）,致热：,PG,合成和释放增多，导致,体温调定点,的提高，体温升高，导致机体发热。,致痛：,PG,具有一定的致痛作用，同时还显著提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性（称痛觉增敏）。,致炎：,PG,参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛；还能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。,一、解热镇痛抗炎药的概念前 列 腺 素（PG）致热：PG合成,1,、解 热 作 用,解 热 机 理,解 热 特 点,临 床 应 用,1、解 热 作 用解 热 机 理,解热机理：,致热链与药物作用环节,下丘脑体温调节中枢,前列腺素,中性粒细胞,内热原,机体发热,产生和释放,体温调定点,外热源,刺激前列腺素合成酶,（病原体、毒素、抗原,抗体复合物、组织损伤）,解热镇痛抗炎药,（,）,散热,解 热,解热机理：致热链与药物作用环节下丘脑体温调节中枢前列腺素,剂量过大可致肝肾损害甚至肝肾乳头坏死。,1、解 热 应 用 原 则,发热是机体的一种防御反应，而且热型也是诊断疾病的重要依据，因此对发热患者一般不必急于退热。,阿司匹林的临床应用新进展,2、镇 痛 应 用 原 则,一、解热镇痛抗炎药的概念,对乙酰氨基酚几无抗炎作用。,如果长期服用，应定期检查血象。,比较阿托品、哌替定、阿司匹林在镇痛作用 机理、作用特点和临床应用上的区别。,【不良反应和注意事项】,因此，有些国家规定孕妇在临产前1个月内，绝对禁止服用阿司匹林。,3、【不良反应及防治】,常用于感冒发热的复方制剂有：速效感冒胶囊、感冒通、,咖啡因：扩张脑血管，有助于缓解头痛；,类风湿性关节炎（首选药）,加发生颅内出血的倾向，也会影响胎儿肺脏的发育。,主要用于各种原因引起的钝痛，对前列腺素合成增加有关的疼痛疗效较好。,（二）苯胺类对乙酰氨基酚,肝代谢个体差异大，如需长期大剂量用药，剂量应逐渐,可预防心肌梗死和脑血栓形成；,“阿司匹林哮喘”应采用糖皮质激素和抗组胺药治疗。,4、孕产妇、哺乳妇慎用,战栗,肌紧张,肌肉运动,内分泌腺活动,基础代谢,糖类,蛋白,脂类,蒸发,出汗,皮肤血流,体表面积,换衣着,环境条件,传导、辐射,蒸发,36,37,38,39,35,产热,散热,使发热者的体,温恢复正常。,对体温正常者,无效；,不能使体温降,至正常以下,。,剂量过大可致肝肾损害甚至肝肾乳头坏死。战栗蒸发3637383,痛刺激,缓激肽释放,前列腺素合成,释放前列腺素,（）,增敏,作用,痛感受器,解热镇痛药,（）,（）,痛刺激缓激肽释放前列腺素合成释放前列腺素（）增敏痛感受器解,2,、,镇 痛 作 用,镇痛机理,镇痛特点,临床应用,镇痛部位：主要在外周,镇痛强度：中等,无抑制中枢和成瘾性,主要用于钝痛（多为炎性疼痛）,如头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、月经痛、关节痛,抑制前列腺素的合成和释放，减弱,致痛作用,和,痛觉增敏,作用,2、镇 痛 作 用镇痛机理镇痛部位：主要在外周主要用于,解热镇痛药,协同作用,（,）,组织胺、缓激肽、,5-HT,释放,PG,合成增加,非特异性致炎物质和抗原,扩张血管、毛细血管通透性增加、致痛,扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏,炎症,（红斑、水肿、疼痛）,3,、抗炎抗风湿作用,（,）,（,）,解热镇痛药协同作用（,抗炎抗风湿的作用特点,只能对症，,但不能根治，,也不能阻止疾病的发展,及合并症的发生。,抗炎抗风湿的作用特点只能对症，,三、常 用 药 物,按化学结构的不同可分为四类：,（一）水 杨 酸 类：对乙酰水杨酸（阿司匹林）,（二）苯 胺 类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）,（三）吡 唑 酮 类：保泰松、羟基保泰松,（四）其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬,、,酮洛芬、,萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康,三、常 用 药 物 按化学结构的不同可分为四类,（一）水杨酸类,乙酰水杨酸（阿司匹林）,1,、,【,药动学,】,2,、,【,作用与用途,】,3,、,【,不良反应及防治,】,（一）水杨酸类 乙酰水杨酸（阿司匹林）1、【药动学,吸收：口服经胃肠吸收，迅速被脂酶水解为水杨酸。,分布：,80%,90%,与血浆蛋白结合，游离型迅速分布至全身,组织，也可进入关节腔、脑脊液、胎盘及乳汁中。,代谢：肝脏代谢水杨酸的能力有限。,小剂量（,1 g,）按恒比消除，,t1/2 2,3,小时；,大剂量（,1 g,）按恒量消除，,t1/2 15,30,小时。,肝代谢个体差异大，如需长期大剂量用药，剂量应逐渐,增加并个体化。,排泄：主要经肾排泄。尿液的,pH,可影响排泄速度，尿液呈碱性时可排出,85%,，尿液呈酸性时仅排出,5%,。故当阿司匹林严重中毒时可用,NaHCO3,碱化尿液加速排泄。,吸收：口服经胃肠吸收，迅速被脂酶水解为水杨酸。,体内过程,口服,胃肠道,吸收,酯酶,乙酸,水杨酸,80,90,与血浆蛋白结合,游离型迅速分布,关节腔,脑脊液,胎盘乳汁,肝药酶代谢,个体差异大,1g,恒量消除,半衰期延长,肾排泄,酸性尿：排出,5,碱性尿：排出,85,中毒时应碱化尿液,体内过程口服 胃肠道吸收酯酶,【,作用与应用,】,1,、解热镇痛（,0.91.8g/,日）,2,、抗风湿（,34g/,日）,3,、,影响血栓形成,4,、大剂量促进尿酸排泄,5,、降低胆道,PH,值,感冒发热、,慢性钝痛,急性风湿热、,类风湿性关节炎（首选药）,小剂量,(4080mg/,日,),防治血栓性疾病,大剂量,(300mg/,日,),促进血栓形成,治疗痛风,治疗胆道蛔虫病,【作用与应用】1、解热镇痛（0.91.8g/日）感冒发热、,理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应新版课件,痛等慢性钝痛。,用途：急性风湿热患者：疗效迅速确实，可作鉴别诊断。,3、【不良反应及防治】,扩张血管、毛细血管通透性增加、致痛,尿液的 pH可影响排泄速度，尿液呈碱性时可排出85%，尿液呈酸性时仅排出5%。,布洛芬、萘普生抗炎作用中等；,预防抗生素所致的听力障碍。,1、本药因剂量不同产生的作用也不同。,必要时可加用辅助药物如解痉药。,（四）有机酸类吲哚美辛（消炎痛）,解热较强而持久，主要用于感冒发热和头痛、神经痛，肌肉痛。,可用于冠心病发作时的急救。,别是小儿、老人和体弱者尤应注意。,防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。,阿司匹林双香豆素、磺酰脲类双香豆素、磺酰脲类,多补充水、电解质，避免因出汗过多引起的水、电解,配伍应用目的：提高疗效，减少不良反应。,大剂量可致肝肾损害；,较大剂量促进尿酸排泄，可用于急性痛风的治疗。,小剂量(4080mg/日)防治血栓性疾病,刺激催吐化学感受区,双氯芬酸抗炎作用最强；,强直性脊柱炎：,进展期,痛等慢性钝痛。强直性脊柱炎：,血小板,磷脂,磷脂酶,A,2,花生四烯酸,动脉壁前列,腺素合成酶,血小板前列,腺素合成酶,环内过氧化物,血栓素,A,2,合成酶,血栓素,A,2,（,TXA,2,),血小板聚集,前列腺素合成酶,前列环素,抑制血小板聚集,小剂量,血小板,磷脂,磷脂酶,A,2,花生四烯酸,动脉壁前列,腺素合成酶,血小板前列,腺素合成酶,环内过氧化物,血栓素,A,2,合成酶,血栓素,A,2,（,TXA,2,),血小板聚集,前列腺素合成酶,前列环素,抑制血小板聚集,大剂量,阿司匹林的临床应用新进展,减少糖尿病引发的心脏病,防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。,可用于冠心病发作时的急救。,预防抗生素所致的听力障碍。,阿司匹林的临床应用新进展减少糖尿病引发的心脏病,3,、不 良 反 应 及 防 治,【,胃肠反应,】,【,凝血障碍,】,【,过敏反应,】,【,水杨酸反应,】,【,瑞夷综合征,】,表现：,损伤胃粘膜，产生糜烂性胃炎、胃溃疡及不易察觉的胃出血。,导致原因：,直接刺激损伤黏膜屏障,抑制前列腺素的合成,刺激催吐化学感受区,防治：,餐后服药或服用肠溶片,溃疡病患者禁用。,表现：,出血时间延长。,导致原因：,抑制,血小板聚集,剂量过大或长期服用可直接抑制 凝血酶原的形成,防治：,维生素,K,防治,严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素,K,缺乏症和血友病患者禁用。,术前,1,周应停用，以防出血。,表现：,皮疹、寻麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；诱发支气管哮喘，又称,“,阿司匹林哮喘,”,。,导致原因：,白三烯及其它脂氧酶代谢物增多。,防治：,用糖皮质激素雾化吸入,哮喘、鼻息肉及慢性寻麻疹患者禁用。,表现：,严重时可致过度呼吸、酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。,导致原因：,剂量过大所致（,5g,时,）,防治：,应立即停药；静滴,NaHCO,3,以碱化尿液促进排泄,表现,：有发生严重肝功能不良、急性脑水肿的危险，虽少见，但可致死。,防治,：儿童病毒感染者慎用。,3、不 良 反 应 及 防 治【胃肠反应】表现：损伤胃粘膜，,片剂,水溶片剂,肠溶片剂,栓剂,散剂,缓释片剂,复方制剂,【,制剂及规格,】,阿司匹林,片剂【制剂及规格】阿司匹林,【,用药指导,】,1,、本药因剂量不同产生的作用也不同。解热时嘱患者,多补充水、电解质，避免因出汗过多引起的水、电解,质紊乱或虚脱。对一般发热可不急于使用解热药，在,体温过高时则有必要应用，以防高热引起并发症。特,别是小儿、老人和体弱者尤应注意。多饮水，解热疗,程不