药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素,药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素,（优选）药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素,2,（优选）药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素2,肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团,基本结构为甾核,C3的酮基,C45的双键,C20的羰基,3,肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团 基本结构为甾核3,球状带,束状带,网状带,盐皮质激素,醛固酮、去氧皮质酮,糖皮质激素,氢化可的松、可的松,性 激 素,雄激素为主,肾上腺皮质分泌的激素,内,外,4,球状带盐皮质激素糖皮质激素性 激 素肾上腺皮质分泌的激素内外,下丘脑,腺垂体,肾上腺皮质,肾上腺皮质激素分泌的调节,CRH,ACTH,短,反,馈,长,反,馈,(-),(-),(-),肾上腺皮质激素,5,下丘脑腺垂体肾上腺皮质肾上腺皮质激素分泌的调节CRHACTH,短效氢化可的松、可的松,中效泼尼松（强的松）、泼尼松龙（强,的松龙） 、曲安西龙（去炎松）,长效倍他米松、地塞米松（抗炎最强）,第一节 糖皮质激素,6,短效氢化可的松、可的松 第一节 糖皮质激素6,7,7,体内过程,1.,口服、注射均可吸收,短效制剂口服,1,2h,起效，作用持续,8,12h,2. 90%,以上与血浆蛋白结合,80%,与皮质激素转运蛋白（,CBG,）结合,10%,与白蛋白结合,3.,影响因素,（,1,）雌激素促进,CBG,在肝内合成，妊娠、雌激,素治时,CBG,增高，游离型皮质激素,（,2,）肝、肾疾病时,CBG,合成减少，游离型,8,体内过程8,4. 主要在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结,合，与未结合部分一起由尿排出。,可的松 氢化可的松,泼尼松 泼尼松龙,注意,严重肝功能不全者须给予氢化可的松或泼,尼松龙,5. 与肝药酶诱导剂合用需加大皮质激素剂量,9,4. 主要在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结9,生理作用,影响物质代谢,（1）糖代谢,增加肌、肝糖原含量和升高血糖,（2）蛋白质代谢,促进分解，抑制合成 负氮平衡,（3）脂肪代谢,促进分解，抑制合成 脂肪重新分布,（4）水和电解质代谢,排钾保钠，利尿，低血钙,10,生理作用10,（优选）药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素,严重肝功能不全者须给予氢化可的松或泼,主要在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结,肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团,（1）类肾上腺皮质功能亢进症（柯兴氏综合征）,与环胞素等免疫抑制剂合用,肾上腺次全切除,急、慢性肾上腺皮质机能减退症,90%以上与血浆蛋白结合,80%与皮质激素转运蛋白（CBG）结合,及早、短时、大剂量突击治疗，合用足量、有,（3）器官移植排斥反应,（优选）药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素,（2）对炎症反应的各个阶段均有抑制作用,（4）诱发糖尿病 “五诱发”,细胞免疫，大剂量抑制体液免疫。,药理作用,“五抗一提高”,1、抗炎 强大,特点,（1）抑制各种原因引起的炎症反应,（2）对炎症反应的各个阶段均有抑制作用,注意,降低机体的防御和修复功能，可致感染扩,散、创口愈合延缓。,11,（优选）药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素药理作用11,2、抗免疫,对免疫系统多方面有抑制作用，小剂量抑制,细胞免疫，大剂量抑制体液免疫。且能减少肥大,细胞脱颗粒产生的过敏介质，具抗过敏作用。,3、抗毒,提高机体对内毒素耐受力，防止心、脑、肾,损害。,注意,不是抗病毒,12,2、抗免疫12,4,、抗休克,大剂量具有抗休克作用，主要是感染,中毒性休克。,5,、抗血液病,使血中红细胞、,Hb,、中性粒细胞、血,小板，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞、嗜碱,性粒细胞。,6,、提高,CNS,的兴奋性,欣快，失眠，儿童大剂量可致惊厥。,13,4、抗休克13,临床应用,1.,替代疗法,急、慢性肾上腺皮质机能减退症,脑垂体前叶机能减退症,肾上腺次全切除,2.,严重感染或炎症,（,1,）严重急性感染,皮质激素,足量有效的抗菌药物,大剂量短期应用,病毒性感染一般不用,14,临床应用14,（,2,）防止某些炎症后遗症,小剂量 早期应用,3.,自身免疫性疾病、器官移植排斥及过敏性疾病,（,1,）自身免疫性疾病,多发性皮肌炎 首选,不单用，采用隔日疗法，小剂量开始,（,2,）过敏性疾病,主要用肾上腺素受体激动药和抗组胺药,辅助治疗 停药易复发,（,3,）器官移植排斥反应,与环胞素等免疫抑制剂合用,15,（2）防止某些炎症后遗症 15,4.,抗休克,（,1,）感染中毒性休克,及早、短时、大剂量突击治疗，合用足量、有,效抗生素,（,2,）过敏性休克,次选药，与首选药肾上腺素（,AD,）合用,（,3,）心源性休克,须结合病因治疗,（,4,）低血容量性休克,补足血容量，合用超大剂量皮质激素,16,4. 抗休克16,大剂量具有抗休克作用，主要是感染,对免疫系统多方面有抑制作用，小剂量抑制,80%与皮质激素转运蛋白（CBG）结合,短效氢化可的松、可的松,小板，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞、嗜碱,10%与白蛋白结合,（3）器官移植排斥反应,小板，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞、嗜碱,90%以上与血浆蛋白结合,药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素,眼部疾病结膜炎、角膜炎、虹膜炎等,与环胞素等免疫抑制剂合用,提高机体对内毒素耐受力，防止心、脑、肾,促进分解，抑制合成 脂肪重新分布,细胞免疫，大剂量抑制体液免疫。,急、慢性肾上腺皮质机能减退症,泼尼松 泼尼松龙,严重肝功能不全者须给予氢化可的松或泼,大剂量具有抗休克作用，主要是感染,5.血液病,再障、粒细胞减少症、血小板减少症，,急性淋巴细胞性白血病等,6.局部应用,皮肤病湿疹、牛皮癣、接触性皮炎等,眼部疾病结膜炎、角膜炎、虹膜炎等,外用制剂,17,大剂量具有抗休克作用，主要是感染5.血液病17,不良反应,1.,长期大量应用引起的不良反应,（,1,）类肾上腺皮质功能亢进症（柯兴氏综合征）,（,2,）诱发或加重感染,（,3,）诱发或加重溃疡,（,4,）诱发,糖尿病 “五,诱发”,（,5,）,诱发骨质疏松,（,6,）诱发精神病,（,7,）,水钠潴留，高血脂 高血压、动脉粥样硬化,（,8,）生长发育迟缓，肌肉萎缩，伤口愈合延迟,18,不良反应18,脂肪重新分,布，形成,向心性肥胖,19,脂肪重新分 19,泼尼松 泼尼松龙,（1）类肾上腺皮质功能亢进症（柯兴氏综合征）,眼部疾病结膜炎、角膜炎、虹膜炎等,大剂量具有抗休克作用，主要是感染,（2）肝、肾疾病时CBG合成减少，游离型,肾上腺次全切除,辅助治疗 停药易复发,“五抗一提高”,（1）抑制各种原因引起的炎症反应,皮质激素足量有效的抗菌药物,“五抗一提高”,补足血容量，合用超大剂量皮质激素,长期大量应用引起的不良反应,90%以上与血浆蛋白结合,（1）雌激素促进CBG在肝内合成，妊娠、雌激,大剂量具有抗休克作用，主要是感染,（优选）药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素,短效制剂口服12h起效，作用持续812h,再障、粒细胞减少症、血小板减少症，,（3）器官移植排斥反应,促进分解，抑制合成 负氮平衡,欣快，失眠，儿童大剂量可致惊厥。,自身免疫性疾病、器官移植排斥及过敏性疾病,眼部疾病结膜炎、角膜炎、虹膜炎等,（7）水钠潴留，高血脂 高血压、动脉粥样硬化,10%与白蛋白结合,严重肝功能不全者须给予氢化可的松或泼,及早、短时、大剂量突击治疗，合用足量、有,（3）器官移植排斥反应,长效倍他米松、地塞米松（抗炎最强）,90%以上与血浆蛋白结合,的松龙） 、曲安西龙（去炎松）,皮质激素足量有效的抗菌药物,及早、短时、大剂量突击治疗，合用足量、有,长期大量应用引起的不良反应,肾上腺皮质激素分泌的调节,促进分解，抑制合成 脂肪重新分布,与肝药酶诱导剂合用需加大皮质激素剂量,（1）雌激素促进CBG在肝内合成，妊娠、雌激,小板，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞、嗜碱,泼尼松 泼尼松龙,长效倍他米松、地塞米松（抗炎最强）,再障、粒细胞减少症、血小板减少症，,眼部疾病结膜炎、角膜炎、虹膜炎等,大剂量具有抗休克作用，主要是感染,90%以上与血浆蛋白结合,（3）器官移植排斥反应,脑垂体前叶机能减退症,及早、短时、大剂量突击治疗，合用足量、有,促进分解，抑制合成 负氮平衡,（7）水钠潴留，高血脂 高血压、动脉粥样硬化,肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团,的松龙） 、曲安西龙（去炎松）,须结合病因治疗,（1）抑制各种原因引起的炎症反应,大剂量具有抗休克作用，主要是感染,（2）肝、肾疾病时CBG合成减少，游离型,辅助治疗 停药易复发,急性淋巴细胞性白血病等,皮质激素足量有效的抗菌药物,及早、短时、大剂量突击治疗，合用足量、有,细胞免疫，大剂量抑制体液免疫。,（优选）药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素,大剂量具有抗休克作用，主要是感染,第一节 糖皮质激素,小板，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞、嗜碱,不是抗病毒,多发性皮肌炎 首选,长期大量应用引起的不良反应,皮质激素足量有效的抗菌药物,皮质激素足量有效的抗菌药物,排钾保钠，利尿，低血钙,多发性皮肌炎 首选,再障、粒细胞减少症、血小板减少症，,“五抗一提高”,欣快，失眠，儿童大剂量可致惊厥。,补足血容量，合用超大剂量皮质激素,急性淋巴细胞性白血病等,（1）类肾上腺皮质功能亢进症（柯兴氏综合征）,与环胞素等免疫抑制剂合用,小板，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞、嗜碱,轻度：,皮肤变薄,肌肉萎缩,痤疮,浮肿,低血钾,高血压,精神症状,重度：,感染,骨质疏松,糖尿病,消化性溃疡,动脉粥样硬化,胰腺炎,停药反应,糖皮质激素不良反应,20,泼尼松 泼尼松龙欣快，失眠，儿童大剂量可致惊厥。长效,