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,*,*,.,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,肾上腺素受体激动药,中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美,外周性拟交感胺类：,拟交感胺类,按结构分类及特点 基本化学结构-苯乙胺,儿茶酚：,3,4位有-OH,儿茶酚胺类(catecholamines，CA)：,肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、,多巴酚丁胺,特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏，外周作用快、短、强。,非儿茶酚胺类(non-CA)：间羟胺、,麻黄碱,特点：基本相反，促NA释放作用。,1,.,肾上腺素受体激动药中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美拟交感胺类,按对受体亚型的选择性分类,学习要点：是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？,2,.,按对受体亚型的选择性分类学习要点：是否CA？激动什么受体？受,肾上腺髓质的主要激素，由NA甲基化形成,化学性质不稳定，遇光、热、碱失效。,【体内过程】,CA；宜皮下注射。,【作用机制】,激动受体和受体,一、,、受体激动药,肾上腺素（adrenaline，AD）,3,.,肾上腺髓质的主要激素，由NA甲基化形成一、受体,【药理作用】,1.心脏：激动,1,受体收缩力，HR，传导,心输出量，SP,2.血管：激动,1,受体皮肤、粘膜和内脏血管收缩,总外周阻力，D,P,激动,2,受体骨骼肌血管舒张DP,冠状动脉舒张(激动,2,受体+腺苷增加+灌注压）,3.血压：治疗量，SP，DP或 平均血压,较大剂量，SP，DP 平均血压,一次静脉注射，血压呈,双相反应（先升后微降）,1,2,4,.,【药理作用】,124.,4.内脏平滑肌 支气管,激动,2,受体支气管平滑肌舒张,抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质,激动受体支气管粘膜血管收缩，降低毛细,血管通透性，减轻粘膜水肿。,5.代谢：促进糖和脂肪分解，血糖、FFA,5,.,4.内脏平滑肌 支气管5.,【临床应用】,1.过敏性休克：,首选,，肌内或皮下注射。,药理依据：收缩血管()，改善心功能(,1,),缓解支气管痉挛(,2,)，减少过敏介质释放,2.心脏骤停：iv，心室内注射,3.支气管哮喘：仅用于急性发作者,4.与局麻药配伍及局部止血：,【不良反应】,烦躁、头痛、血压升高、心肌缺血、心律失常,【禁忌症】,高血压、动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢,6,.,【临床应用】【不良反应】6.,多巴胺（dopamine，DA）,1.,作用机制:,激动DA受体和、,1,受体,2.,药理作用：,心血管：,低浓度：激动DA受体肾、冠脉、肠系膜血管舒张,较高浓度,：,激动,1,受体心脏兴奋SP,高浓度：激动,1,受体皮肤粘膜血管收缩DP,肾脏：,低浓度激动DA受体肾血管舒张、排钠利尿,高浓度激动受体肾血管收缩少尿,3.,临床应用：,休克、急性肾功能衰竭(与利尿药合用),7,.,多巴胺（dopamine，DA）肾脏：3.,麻黄碱（ephedrine）,易制毒品，按麻醉药管理,non-CA：口服有效；CNS兴奋；作用弱、慢、久；,2.,作用机制：,激动、受体+促NA释放(快速耐受),3.,临床应用：,支气管哮喘、鼻黏膜充血,防治硬膜外或蛛网膜下腔麻醉所致低血压,血管神经性水肿、荨麻疹,冰毒、摇头丸,8,.,麻黄碱（ephedrine）易制毒品，按麻醉药管理冰毒,二、,受体激动药,去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA),神经末梢、肾上腺髓质。药用其重酒石酸盐，,化学性质不稳定，遇光、热、碱失效。,【体内过程】,CA；宜静脉滴注给药。,【作用机制】,激动受体强,1,受体弱,2,受体无作用。,1,受体激动药,去氧肾上腺素,2,受体激动药,可乐定,9,.,二、受体激动药 去甲肾上腺素 (noradrena,【药理作用】,血管：激动,1,受体皮肤、粘膜和内脏血管收缩,总外周阻力，D,P,但,冠状动脉舒张（腺苷增加+灌注压,）,激动,2,受体抑制NA释放,2.心脏：激动,1,受体收缩力，HR，传导,心输出量，,SP,整体心脏：,HR(血压,致,反射性迷走兴奋),3.血压：小剂量，SP，DP平均血压,较大剂量，SP，DP,平均血压,10,.,【药理作用】10.,【临床用途】,1.休克：休克早期，短暂、少量iv gtt,2.上消化道出血：口服，局部止血作用。,3.药物中毒性低血压：如氯丙嗪,【不良反应】,1.局部组织缺血坏死：,对策：热敷，局部注射受体阻断药或普鲁卡因,2.剂量过大致急性肾功能衰竭。,【禁忌症】,高血压、动脉硬化、心脏病、少尿、微循环障碍,11,.,【临床用途】【不良反应】11.,异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP）,【体内过程】,CA；气雾剂吸入、舌下含、静脉滴注,【作用机制】,激动,1,和,2,受体，对受体无作用。,【药理作用】,1.心脏：激动,1,受体收缩力，HR，传导,心输出量，SP,2.血管：激动,2,受体骨骼肌血管舒张 DP,3.血压：SP，DP,平均血压,4.支气管：,激动,2,受体 支气管平滑肌舒张,抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质,5.代谢：促进糖和脂肪分解,三、受体激动药,1,受体激动药,多巴酚丁胺,2,受体激动药,沙丁胺醇,12,.,异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP）三、,13,.,13.,【临床应用】,1.支气管哮喘：控症，舌下或喷雾给药,2.房室传导阻滞,3.心脏骤停：联合用药,4.感染性休克(低排高阻型)：少用,【不良反应】,心悸、头晕、心律失常,【禁忌症】,冠心病、心肌炎、甲亢,14,.,【临床应用】【不良反应】心悸、头晕、心律失常14.,第十章 肾上腺素受体阻断药,分类：,1.,受体阻断药：,酚妥拉明,2.受体阻断药：,普萘洛尔,3.、受体阻断药：拉贝洛尔,15,.,第十章 肾上腺素受体阻断药分类：15.,一、受体阻断药,“肾上腺素作用的翻转”（,adrenaline reversal）,受体阻断药能阻断Adr对受体的作用，不阻断Adr对受体的作用，而表现出将Adr的升压作用翻转为降压作用的现象。,16,.,一、受体阻断药16.,分类,短效类：,酚妥拉明,(竞争性),长效类：酚苄明(非竞争性),非选择性受体阻断药,选择性,1,受体体阻断药哌唑嗪（见降血压药）,17,.,分类短效类：酚妥拉明(竞争性)非选择性受体阻断药选择性,酚妥拉明（phentolamine）,im或iv为主,【特点】,多种效应，阻断受体，拟胆碱和组胺样作用,【药理作用】,1.血管：阻断,1,受体,直接舒张血管,2.心脏：阻断,2,受体 促进NA释放心脏兴奋,血压反射性交感兴奋,3.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋腹痛、腹泻,4.组胺样作用：胃酸分泌诱发或加重溃疡,血管舒张，血压,18,.,酚妥拉明（phentolamine）im或iv,【临床应用】,1.外周血管痉挛性疾病,2.NA外漏时作皮下浸润注射,3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断实验,4.休克、心衰,【不良反应】,低血压、心律失常,腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病,19,.,【临床应用】【不良反应】19.,二、肾上腺素受体阻断药（竞争性拮抗药）,【药理作用】,受体阻断作用：与交感神经功能状态有关,心血管：,阻断心脏,1,受体,心脏抑制心率,心肌耗氧量,阻断肾小球旁细胞,1,受体肾素扩血管,阻断突触前膜,2,受体NA释放,阻断血管,2,受体血管收缩,对血压的影响：,正常人血压变化不大（抑制心脏，外周阻力）,高血压者降压效果肯定（长期用药）,20,.,二、肾上腺素受体阻断药（竞争性拮抗药）对血压的影响：20.,支气管：阻断支气管平滑肌,2,受体支气管平滑肌收缩诱发或加重支气管哮喘,代谢：抑制脂肪、糖原分解；,甲亢时降低对儿茶酚胺的敏感性，抑制T,4,T,3,2.膜稳定作用：高浓度时降低细胞膜对离子的通透性，无治疗意义,3.内在拟交感活性：吲哚洛尔与醋丁洛尔,即阻断受体的同时兼具弱受体激动作用,4.其他：噻吗洛尔减少房水生成，降低眼内压,21,.,支气管：阻断支气管平滑肌2受体支气管平滑肌收缩诱发,【临床应用】,1.快速型心律失常,2.高血压,3.心绞痛和心肌梗死,4.慢性心功能不全,5.其他：甲亢，青光眼（噻吗洛尔）,22,.,【临床应用】22.,【不良反应】,诱发或加重支气管哮喘,心脏抑制,血管痉挛,反跳现象：与受体数目上调有关，应逐渐减量停药,低血糖，并可掩盖低血糖症状如心悸,【禁忌症】,严重左心室功能不全、传导阻滞、支气管哮喘,23,.,【不良反应】23.,非选择性受体阻断药,普萘洛尔(propranolol，心得安),纳多洛尔(nadolol)t,1/2,最长,吲哚洛尔(pindolol)ISA,噻吗洛尔(timolol)作用最强，青光眼,临床用药应从小剂量开始,选择性,1,受体受体阻断药,阿替洛尔(atenolol),美托洛尔(metoprolol),醋丁洛尔(,acebutolol),ISA,对呼吸系统抑制较轻，哮喘病人仍应慎用,24,.,非选择性受体阻断药临床用药应从小剂量开始选择性1受体受体,普萘洛尔（propranolol，心得安）,【药理作用】,1.非选择性受体阻断作用,2.无内在拟交感活性,【临床应用】,心律失常、心绞痛、高血压、甲亢,拉贝洛尔（labetalol）,、肾上腺素受体阻断药,25,.,普萘洛尔（propranolol，心得安）拉贝洛尔（l,
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