资源描述
,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,1,解热镇痛抗炎药,1解热镇痛抗炎药,目的要求,1,、掌握解热镇痛抗炎药的,共同作用,和,作用机理,；,2,、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等代表药的作用特点；,2,目的要求1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机理；2,第一节 概述,1,、水杨酸：,阿斯匹林,2,、苯胺类：,对乙酰氨基酚,3,、吡唑酮类：,保泰松,4,、其他有机酸类：,布洛芬,3,根据药物化学结构分,:,第一节 概述1、水杨酸：阿斯匹林3根据药物化学结构分:,共同的作用：,1,、,解热,2,、镇痛,3,、抗炎抗风湿,4,共同的作用：1、解热4,5,共同的作用机理：,PG,合成酶活性,PG,合成,PG,：前列腺素,5共同的作用机理：PG合成酶活性PG合成PG：前列腺素,（一）解热作用,体温,6,（一）解热作用 体温6,7,产热,调定点（,37,左右,),皮肤血管收缩,寒冷,散热,皮肤血管扩张,酷暑,出汗,肌肉收缩,寒颤,1,、体温调节的生理示意图：,7产热调定点（37 左右)皮肤血管收缩寒冷散热皮肤血管,8,发热的机理示意图,产热增加,调定点上移（,37),皮肤血管收缩,作冷,肌肉收缩,寒颤,8发热的机理示意图产热增加调定点上移（37)皮肤血,9,病原体,细菌内毒素,白细胞释放内热原（,IL-1,）,下丘脑前部,PG,大量合成与释放,下丘脑后部体温调节中枢,调定点上移,体温上升,产热 散热,发热,2,、发热病理,2,、解热药的作用原理,药物,下移,下降,解热,散热,9 病原体白细胞释放内热原（IL-1）下丘脑前部PG,10,解热药作用的示意图,调定点下移（,37),散热增加,皮肤血管扩张,药,出汗,10解热药作用的示意图调定点下移（37)散热增加皮肤,3,、解热机理,下丘脑环氧酶,(COX,，,PG,合成酶,),11,PG,合成,3、解热机理 下丘脑环氧酶(COX，PG合成酶),12,LT,LOX,COX-1,非甾体抗炎药,中 间 体,炎症介质,PGE,2,花生四烯酸,PGI,2,TXA,2,COX-2,膜磷脂,PLA,2,激素,12LTLOXCOX-1非甾体抗炎药中 间 体炎,4,、解热特点,：,（,1,）能降低发热病人体温，但对正常,人体无影响；,（,2,）主要通过散热过程,（,3,）对症治疗而不是对因治疗,13,4、解热特点：（1）能降低发热病人体温，但对正常13,5,、应用注意事项,（,1,）不能见热就退；,（,2,）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大,（,3,）重视对因治疗,14,5、应用注意事项（1）不能见热就退；14,6,、用途,：,各种原因引起的发热,15,6、用途：各种原因引起的发热15,（二）抗炎,炎症,16,（二）抗炎炎症16,17,炎性刺激,扩张血管,LT,S,、缓激肽、,PAF,、组胺,5HT,血管通透性增加,组织水肿,疼痛,PG,S,、组胺 、,缓激肽、,组织细胞,释放致炎介质,压迫末梢神经,PGE,2,、缓激肽,红,热,炎症的症状及病机,17炎性刺激扩张血管LTS、缓激肽、血管通透性增加 组织,1.,机理,:,PG,合成酶活性,18,PG,合成,炎症反应减轻,1.机理:PG合成酶活性 18PG合,19,2.,特点,(1),控制风湿、类风湿性关节炎,引起的红、肿、热、痛症状；,(2),对症不对因,192.特点(1)控制风湿、类风湿性关节炎(2)对,20,3.,用途,风湿性、类风湿性关节炎等,203.用途风湿性、类风湿性关节炎等,（三）镇痛作用,损伤剌激,致痛物质,(PG,、,5-HT,和缓激肽等,),痛觉感受器,中枢,疼痛。,21,PG,（致痛作用,增敏作用）,（三）镇痛作用损伤剌激致痛物质(PG、5-HT和缓激肽等,1,、机理,:,疼痛部位的,PG,合成酶活性,22,PG,合成,疼痛,1、机理:疼痛部位的PG合成酶活性 22PG合成,2,、特点,:,（,1,）轻、中度慢性钝痛,效果显著，严重创伤剧痛、内脏绞痛,无效；,（,2,）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛、痛经,良效；,（,3,）无欣快感、无成瘾性。,23,2、特点:（1）轻、中度慢性钝痛效果显著，严重创伤剧痛,一、水杨酸类,乙酰水杨酸（阿斯匹林，,aspirin),24,第二节 药物,一、水杨酸类 乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin)24,（一）药动学特点,1,、口服吸收迅速；,2,、分布广泛（包括关节腔）；,3,、由肝药酶代谢；,4,、经,肾,排泄，受尿液,PH,值的影响,25,（一）药动学特点 1、口服吸收迅速；25,（二）药理作用与临床应用（,1,）,1,、解热镇痛及抗风湿作用,A,、适用于感冒发热、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等,26,APC,复方,（二）药理作用与临床应用（1）1、解热镇痛及抗风湿作用 A,B,、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、痛症状的缓解,(1),急性风湿热,(2),类风湿性关节炎为首选药,27,B、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、痛症状的缓解27,（二）药理作用与临床应用,28,3,、影响血栓的形成,（二）药理作用与临床应用283、影响血栓的形成,29,AA,细胞膜磷酯,环加氧酶,PGG,2,TXA,2,合成酶,PLA,2,环内过氧化物,PGH,2,PGI,2,TXA,2,促小血板粘附聚集,血管收缩,抗小血板粘附聚集,血管扩张,PGI,2,合成酶,小剂量阿斯匹林,大剂量阿斯匹林,抗血栓形成,血栓形成,29AA细胞膜磷酯环加氧酶PGG2TXA2合成酶PLA2环内,临床应用,（,3,）,40-50mg/d,：预防血栓形成,30,临床应用（3）30,（二）药理作用与临床应用,（,4,）,4,、驱除胆道蛔虫,阿斯匹林,水杨酸,+,醋酸,胆道酸度增加,31,（二）药理作用与临床应用（4）4、驱除胆道蛔虫阿斯匹林,（三）不良反应（,1,）,小剂量短期应用不良反应少；,32,长期大剂量应用不良反应多，五个方面,（三）不良反应（1）小剂量短期应用不良反应少；32长期大剂,1,、胃肠反应,常见有恶心、呕吐、上腹部不适、厌食等，,严重可诱发加重溃疡，甚至出血,胃溃疡病人慎用。,33,1、胃肠反应 常见有恶心、呕吐、上腹部不适、厌食等，33,原因,：,1,、为酸性较强的有机酸，直接剌激胃粘膜；,2,、抑制血小板聚集,凝血过程障碍,出血；,3,、直接刺激,CTZ,4,、,PG,34,抑制胃酸分泌,保护胃粘膜,原因：34抑制胃酸分泌保护胃粘膜,措施,：,1,、饭后服；,2,、与碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药,和胃粘膜保护药同用；,3,、定期做大便检查,OB,35,措施：1、饭后服；35,（三）不良反应,（,3,）,2,、凝血障碍,小剂量,抑制血小板聚集；,大剂量,抑制凝血酶形成,易出血,出血倾向者忌用或停用。,36,（三）不良反应（3）2、凝血障碍 小剂量36,（三）不良反应,（,4,）,3,、水杨酸反应,（,5g/d,）,水杨酸中毒,（,1,）胃肠道反应,：恶心、呕吐、腹胀等；,（,2,）前庭神经反应,：眩晕、耳鸣、听力下降；,（,3,）视神经反应,：眼花、复视；,（,4,）精神反应,：精神障碍、失常等,停药，,NaHCO,3,碱化尿液。,37,（三）不良反应（4）3、水杨酸反应 （5g/d）,（三）不良反应,（,5,）,4,、过敏反应,皮疹、寻麻疹、过敏性休克、,阿斯匹林哮喘,PG,合成,AA,生成,LT3,哮喘,激素有效；,38,（三）不良反应（5）4、过敏反应 皮疹、寻麻疹、过敏性休,（三）不良反应,（,6,）,5,、瑞夷氏综合征,39,（三）不良反应（6）5、瑞夷氏综合征 39,
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