作用于传出神经系统的药物培训课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,作用于传出神经系统的药物,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,作用于传出神经系统的药物,*,作用于传出神经系统的药物,作用于传出神经系统的药物,神经系统,中枢神经,周围神经,传入神经,传出神经,交感神经,副交感神经,传出神经系统:,将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统。植物性神经有节前纤维和节后纤维之分。,植物神经,系统,运动神经系统,植物性神经的分类,作用于传出神经系统的药物,2,神经系统中枢神经周围神经传入神经传出神经交感神经副交感神经传,（一）分类,拟似药 拮抗药,1、胆碱受体激动药,1、胆碱受体阻断药,(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱,(1)M受体阻断药,(2)M受体激动药:毛果芸香碱,非选性M受体阻断药:阿托品,(3)N受体激动药:烟碱 M,1,受体阻断药:哌仑西平,2、抗AchE药:,新斯的明 M,2,受体阻断药:拉碘胺,3、肾上腺受体激动药,(2)N受体阻断药,受体激动药,N1受体阻断药,1,2,-R激动药:去甲肾上腺素 N2受体阻断药,1,-R激动药:去氧肾上腺素,2、AchE复活药:,解磷定,2,受体激动药:可乐定,3、肾上腺受体阻断药,作用于传出神经系统的药物,3,（一）分类作用于传出神经系统的药物3,(2),、-R,激动药:肾上腺素,（1）,受体阻断药,(3),受体激动药,1,2,R-阻断药:酚妥拉明,1,、,2,-R激动药:异丙肾上腺素 ,1,R-阻断药:哌唑嗪,1,受体激动药:多巴酚丁胺 ,2,R-阻断药:育亨宾,2,-R激动药:沙丁胺醇,(2),受体阻断药,1,、,2,r-阻断药:普萘洛尔,1,R-阻断药：阿替洛尔,2,R-阻断药:布他沙明,(3),1、,2、,1,、,2,-R阻断药,拉贝洛尔,作用于传出神经系统的药物,4,(2)、-R激动药:肾上腺素 （1）,突触：,神经元的轴突末梢与其他神经元（胞体或突起）效应器的 接头，均称为“突触”。,突触前膜,突触后膜,突触间隙,作用于传出神经系统的药物,5,突触：神经元的轴突末梢与其他神经元（胞体或突起）效应器的 接,传出神经系统药物的临床,应用,1、眼科疾病,青光眼：,眼底检查和验光配镜：,2、重症肌无力：,3、平滑肌痉挛：,拟胆碱药（毛果芸香碱、毒扁豆碱）;,受体阻断（噻吗洛尔）,M胆碱受体阻断药,新斯的明,M受体阻断药,（阿托品）,作用于传出神经系统的药物,6,传出神经系统药物的临床应用1、眼科疾病拟胆碱药（毛果芸香碱、,5、休克,增加血流量：,改善微循环：,拟肾上腺药：NA，NE，DA，间羟胺、异丙肾,受体阻断药：酚妥拉明,2,受体部分激动：特布他林 M受体阻断药物：阿托品,4、支气管哮喘：,2,选择性激动药（沙丁胺醇）,受体激动药（AD、isoprenaline),作用于传出神经系统的药物,7,5、休克增加血流量：改善微循环：拟,6、心血管系统疾病,高血压病：,1,受体阻断药、受体阻断药,心律失常：,室上性或室性心律失常：受体阻断药,心动过缓:M受体阻断药,心绞痛：,受体阻断药,外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：,受体阻断药,作用于传出神经系统的药物,8,6、心血管系统疾病作用于传出神经系统的药物8,7、其他,心脏骤停：,肾上腺素和异丙肾上腺素抢救,磷酸酯类中毒:,碘解磷定,阿托品,作用于传出神经系统的药物,9,7、其他作用于传出神经系统的药物9,拟胆碱药,作用于传出神经系统的药物,10,拟胆碱药作用于传出神经系统的药物10,（一）分类,拟似药 拮抗药,1、胆碱受体激动药,1、胆碱受体阻断药,(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱,(1)M受体阻断药,(2)M受体激动药:毛果芸香碱,非选性M受体阻断药:阿托品,(3)N受体激动药:烟碱 M,1,受体阻断药:哌仑西平,2、抗AchE药:,新斯的明 M,2,受体阻断药:拉碘胺,3、肾上腺受体激动药,(2)N受体阻断药,受体激动药,N1受体阻断药,1,2,-R激动药:去甲肾上腺素 N2受体阻断药,1,-R激动药:去氧肾上腺素,2、AchE复活药:,解磷定,2,受体激动药:可乐定,3、肾上腺受体阻断药,作用于传出神经系统的药物,11,（一）分类作用于传出神经系统的药物11,(2),、-R,激动药:肾上腺素,（1）,受体阻断药,(3),受体激动药,1,2,R-阻断药:酚妥拉明,1,、,2,-R激动药:异丙肾上腺素 ,1,R-阻断药:哌唑嗪,1,受体激动药:多巴酚丁胺 ,2,R-阻断药:育亨宾,2,-R激动药:沙丁胺醇,(2),受体阻断药,1,、,2,r-阻断药:普萘洛尔,1,R-阻断药：阿替洛尔,2,R-阻断药:布他沙明,(3),1、,2、,1,、,2,-R阻断药,拉贝洛尔,作用于传出神经系统的药物,12,(2)、-R激动药:肾上腺素 （1）,一、胆碱受体激动药,Cholinoceptor agonists,作用于传出神经系统的药物,13,一、胆碱受体激动药作用于传出神经系统的药物13,乙酰胆碱(acetylcholine,Ach),【,来源,】,1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。,2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。,一）、M、N胆碱受体激动药,作用于传出神经系统的药物,14,乙酰胆碱(acetylcholine,A,【药理作用】,M,样作用,【药理作用】,激动M-R,N-R,1、M,样作用:,兴奋空腔脏器,平滑肌(非血管)：,收缩和频率、蠕动,收缩(,支气管、胃肠道、膀胱,),逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空,腺体：,分泌,分泌增加(唾液腺、消化腺等),眼：,缩瞳、降低眼内压、调节痉挛,作用于传出神经系统的药物,15,【药理作用】【药理作用】激动M-R,N-R作用于传出神经系统,【药理作用】,M,样作用,心脏：,抑制,心率减慢、收缩力降低、传导减慢、兴奋性下降,血管：,扩张,小剂量i.v 血管内皮细胞,M,3,受体 内皮依赖性,舒张因子,EDRF,(NO),平滑肌松弛,BP下降(一过性),作用于传出神经系统的药物,16,【药理作用】心脏：抑制作用于传出神经系统的药物16,2、N样作用:,大剂量产生,兴奋,全部植物,神经节,的作用，,各系统和器官的功能改变取决于神经支配的优劣势。,胃肠道、膀胱：,平滑肌收缩,腺体：,分泌增加,心肌：,收缩力加强,小血管：,收缩,血压：,升高,【药理作用】,N,样作用,骨骼肌：,收缩,作用于传出神经系统的药物,17,2、N样作用:大剂量产生兴奋全部植物神经节的作用，各系统,3 中枢作用：,记忆分子，参与学习记忆。,Alzheimers disease与此有关,【药理作用】,中枢,作用,作用于传出神经系统的药物,18,3 中枢作用：记忆分子，参与学习记忆。【药理作用】作用于传出,胆碱脂类药物药理特性比较,药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 用途,敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼,Ach,+,工具药,卡巴胆碱,-+,术后腹气胀、尿潴留,青光眼,醋甲胆碱,+,口腔黏膜干燥症,氯贝胆碱,-+-,术后腹气胀、尿潴留,胃肠张力缺乏和胃滞留,作用于传出神经系统的药物,19,作用于传出神经系统的药物19,二）、M受体激动药,（生物碱类）,毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品),【,药理,作用】,选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。,对眼睛和腺体的作用明显，,对心血管的影响小。,1.对眼睛的作用,缩瞳、降低眼内压、调节痉挛,作用于传出神经系统的药物,20,二）、M受体激动药（生物碱类）作用于传出神经系统的药物2,1.对眼睛的作用,缩瞳、降低眼内压、调节痉挛,2.对腺体作用,皮下注射10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。,3.对平滑肌的作用,【药理作用】,作用于传出神经系统的药物,21,1.对眼睛的作用 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛【药理作用】作,【,临床应用,】,1.青光眼,毛果芸香碱是青光眼首选药物。,特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好,闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄,开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化,青光眼,作用于传出神经系统的药物,22,【临床应用】闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄开角型(,2.虹膜炎,与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。,3.口腔干燥,口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。,【临床应用】,作用于传出神经系统的药物,23,2.虹膜炎【临床应用】作用于传出神经系统的药物23,【,不良反应,】,眼科局部用药无明显不良反应。,剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。,注意,滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。,作用于传出神经系统的药物,24,【不良反应】作用于传出神经系统的药物24,三）、N胆碱受体激动药,烟碱(Nicotine,尼古丁）,烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。,国产晒烟中含烟碱,38%,，,烤烟后含烟碱,12%,。,作用于传出神经系统的药物,25,三）、N胆碱受体激动药作,二、抗胆碱酯酶药,作用于传出神经系统的药物,26,二、抗胆碱酯酶药作用于传出神经系统的药物26,AcCoA +草酰乙酸,枸橼酸,ChAc,AcCoA,胆碱,辅酶A,辅酶A,ATP,线粒体,乙酰胆碱的合成与释放,乙酰胆碱,AchE,ChAc,ChAc,ChAc,作用于传出神经系统的药物,27,AcCoA +草酰乙酸枸橼酸ChAcAcCoA胆碱辅酶A辅,贮存,：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡,释放,：胞裂外排，“量子释放”。,消除,：胆碱酯酶水解失活,Ach 胆碱+乙酸,胆碱酯酶（ChE）,作用于传出神经系统的药物,28,贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡胆碱酯酶（ChE）作用,一）、抗AChE药,定义：,能与AChE牢固结合，使AChE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的ACh 堆积或增多，产生拟胆碱作用。,分类：,易逆性抗AChE药：,毒扁豆碱、新斯的明,难逆性抗AChE药：,有机磷酸酯类,作用于传出神经系统的药物,29,一）、抗AChE药 定义：分类：作用于传出神经系统的,【,抗AChE药,药理作用】,1.平滑肌：,(1)胃、肠：,兴奋,(2)支气管:,收缩,(3)输尿管和逼尿肌：,收缩,膀胱括约肌：松弛,排尿。,2.眼：,缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。,一、M样作用,作用于传出神经系统的药物,30,【抗AChE药药理作用】1.平滑肌：(1)胃、肠：兴奋(2),3.腺体:,分泌增加,如支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。,【药理作用】,作用于传出神经系统的药物,31,3.腺体:【药理作用】作用于传出神经系统的药物31,作用于传出神经系统的药物培训课件,常用易逆性抗AChE药,特点：,属季铵化合物，口服吸收不规则；,不易进入中枢和 眼前房,选择性高,。对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强，,对腺体、眼、心血管、支气管作用弱。,新斯的明,（neostigmine）,作用于传出神经系统的药物,33,常用易逆性抗AChE药特点：新斯的明（neostigmi,【临床用途,】,1治疗重症肌无力,重症肌无力特点：,属自身免疫性疾病，病人体内有抗ACh受体的抗体,终板膜ACh受体的数目减少70%-90）,作用于传出神经系统的药物,34,【临床用途】1治疗重症肌无力重症肌无力特点：作用于传出神,2减轻腹气胀,3减轻术后尿潴留,4阵发性、室上型心动过速。,5非除极化肌松药中毒：如筒箭毒碱,【临床应用】,作用于传出神经系统的药物,35,2减轻腹气胀【临床应用】作用于传出神经系统的药物35,毒扁豆碱,（physostigmine）,或,依色林,（eserine）,来源：,原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物碱,现为人工合成。,同类药物,作用于传出神经系统的药物,36,毒扁豆碱（physostigmine）来源：同类药物作用于传,毒扁豆碱（依色林）,易通过血脑屏障,选择性作用差，毒性大,小剂量兴奋中枢，大