10第十章利水渗湿药

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第十章 利水渗湿药,中药药理教研室,功能与主治,定义,能通利水道，渗泄水湿的药物。,功效,利水消肿、利尿通淋、利湿退黄。,主治,水肿、癃闭、淋浊、痰饮、泄泻。,水液,水 机,胃,脾,肺,肾,肾阳气化,清,浊,津,膀胱,尿,病因病机,若外邪侵袭，饮食起居失常或劳倦内伤，均可导致肺不通调，脾失转输，肾失开合，终至膀胱气化无权，三焦水道失畅，水湿停聚。,水湿致病，或泛滥于全身而水肿；,或侵犯脾胃而为湿阻；,或同其他外邪（如湿热）相夹杂，湿热熏蒸而发黄。,现代医学,水湿：泌尿系感染或结石、消化功能低下、变态反应性疾病、肾病、代谢异常、慢支的痰积、胸水、腹水、水肿等。,分类,利水消肿药,茯苓、猪苓、泽泻、苡仁、半边莲、冬瓜皮、赤小豆、玉米须。,利水通淋药,木通、滑石、通草、金钱草、石韦、海金沙、车前子、扁蓄、瞿麦。,利湿退黄药,茵陈、垂盆草。,主要药理作用,利尿、消除结石,利胆,保肝,降血脂,抗病原微生物,抗肿瘤,利尿,茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车前子、通草、扁蓄等均有不同程度的利尿作用。其中，猪苓、泽泻的利尿作用较强。,利尿机理,猪苓抑制肾小管对钠离子的重吸收；,茯苓素抗醛固酮；,泽泻增加心钠素（ANF）的含量等。,心钠素,一种由心房合成、贮存和分泌的活性多肽.,具有强大的利钠、利尿、舒张血管、降低血压和对抗肾素血管紧张素系统作用。,利胆保肝,利胆,茵陈、半边莲、金钱草、玉米须、茵陈蒿汤。,保肝,茯苓、猪苓、泽泻、茵陈。,抗病原微生物作用,茯苓、泽泻、茵陈等多种利水渗湿药有抗细菌及真菌作用。,抗肿瘤,直接抑杀肿瘤细胞,茯苓、泽泻、茵陈,增强机体的免疫能力,茯苓多糖等,茯 苓,功能与化学成分,功效,利水渗湿、健脾宁心,化学成分,-茯苓聚糖（-pachyman），约占干重的93%。,三萜类：茯苓酸（tumulosic acid）、茯苓素（poriatin）、茯苓醇。,药理作用,利尿,增强免疫,抗肿瘤,保肝,其他（抗溃疡、抗自由基损伤）,利尿,利尿作用受动物种属、给药途径等影响。对健康人利尿作用不明显，但对肾性和心性水肿病人作用显著。,茯苓素具有和醛固酮及其拮抗剂相似的化学结构，是醛固酮受体拮抗剂。,增强免疫,增强正常小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，,对抗60Co照射引起小鼠外周血白细胞的减少；,使玫瑰花结形成率及淋巴细胞转化率升高；,茯苓多糖增强机体免疫功能的作用机理与其诱导产生IL-2有关。,IL-2是一种重要的T细胞生长因子,在控制辅助T细胞的分化上起关键作用,能增强天然杀伤细胞(NK),细胞毒T细胞(CTL)的作用,玫瑰花结实验,各种免疫细胞的膜表面均具有可供鉴别的特殊结构，即表面标志，包括表面抗原和受体。T淋巴细胞表面有针对绵羊红细胞（SRBC）的特异性受体，称为E受体。在一定的实验条件下，SRBC与T细胞表面的受体结合，形成以T细胞为中心，四周环绕SRBC，状如玫瑰花的细胞集团，故名E玫瑰花结试验。,免疫低下时玫瑰花结形成率下降。,抗肿瘤,茯苓多糖与茯苓素有明显的抗肿瘤作用，能抑制小鼠实体瘤S180生长，延长艾氏腹水癌小鼠存活时间。,茯苓多糖对体外培养的小鼠腹水型肉瘤S180细胞和人慢性骨髓性白血病K562细胞增殖有显著抑制作用。,茯苓素对体外培养的小鼠白血病L1210细胞的增殖有显著抑制作用。,作用机制,茯苓多糖提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用（如改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性）两个方面。,茯苓素：通过抑制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的能力，增强杀伤肿瘤细胞作用。,临床应用,1.水肿2.肿瘤,3.其他：婴幼儿腹泻,猪 苓,功能和化学成分,功效,利水渗湿,化学成分,猪苓多糖（glucan）、猪苓酸A、猪苓酸 C（poly-prorenic acid A、poly-pIDtenic acid C）、角甾醇（ergosterol）。,药理作用,利尿,保肝降酶,抗肿瘤、增强免疫功能,利尿,健康人服猪苓煎剂8g（4次），6小时尿量与尿中氯化物分别增加62%与54%，具有利尿作用。,人用量的猪苓给家兔灌服，可产生利尿作用。,作用机制：抑制肾小管对水、钠、钾、氯重吸收。,抗肿瘤,猪苓醇提水溶部分腹腔注射对小鼠肉瘤S180抑制率为62%，对小鼠肝癌抑制率为37%-54%。,猪苓多糖为猪苓抗肿瘤作用有效成分。,猪苓多糖抑制肿瘤的作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成及增强机体免疫功能等作用有关。,临床应用,1.水肿,2.各种类型肝炎,3.肿瘤,不良反应,猪苓多糖注射液可引起药物性皮炎、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏反应。,另有报道，猪冬多糖可致系统性红斑狼疮。,泽 泻,功能与化学成分,功效,利小便，清湿热,化学成分,泽泻萜醇A、泽泻萜醇B、泽泻萜醇A、,B、C的醋酸酯、表泽泻萜醇A、泽泻醇（Alismol）、泽泻素（Alismin）等,药理作用,利尿消石,降血脂、抗动脉粥样硬化,保肝降酶、抗脂肪肝,利尿,利尿作用显著。,水煎剂给家兔灌胃或流浸膏兔腹腔注射，均可使尿量增加。,健康人口服临床剂量的泽泻水煎剂，可使尿量和排钠量分别增加63%和34%。,利尿机理可能包括：,直接作用于肾小管的集合管，抑制K的分泌，同时抑制Na的重吸收；,增加血浆心钠素（ANF）的含量；,抑制肾脏Na，K-ATP酶的活性，减少Na重吸收等。,降血脂,多种粗制剂(粗提液、醇浸膏，醇浸膏的乙酸乙酯提取物，乙酸乙酯浸膏等）有降低实验性高脂血症动物（家兔、大鼠）的血清胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL）的作用。,作用机制：可能为降低小肠胆固醇的吸收率及抑制小肠胆固醇的酯化。,抗动脉粥样硬化,泽泻提取物能使实验性动脉粥样硬化家兔的动脉内膜斑块明显变薄，血管平滑肌细胞增生及炎细胞浸润减轻。,机理,与降血脂、升高高密度脂蛋白（HDL），,调节PGI2/TXA2的动态平衡（抗血小板聚集），,抗氧化,改善血液流变性作用有关。,临床应用,水肿,泌尿系统疾病,高脂血症,脂肪肝,茵 陈,功效与化学成分,功效,清湿热、退黄疸,化学成分,香豆素类：如 6，7-二甲氧基香豆素；,色原酮类：如茵陈色原酮；,黄酮类：如茵陈黄酮、蓟黄素；,香豆酸及其他有机酸类：如茵陈香豆酸A、茵陈香豆酸 B、绿原酸,挥发油类：如茵陈二炔、茵陈二炔酮、-蒎烯等。,药理作用,利胆,保肝,降血脂,解热、镇痛、抗炎,抗肿瘤,其他（平喘）,利胆,茵陈水煎剂、热水提取物、水浸剂、去挥发油水浸剂、挥发油、醇提取物等，无论对正常实验动物（如慢性胆囊造瘘犬、急性胆道插管大鼠），还是对CCl4所致肝损伤大鼠，均有促进胆汁分泌和排泄作用。,利胆有效成分达10多种，主要有茵陈香豆酸（A、B）、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸及对羟基苯乙酮等。,机理,上述化学成分均能使胆汁流量增加，胆汁排泄加速;,能扩张胆管、收缩胆囊，只是作用强度上有所不同。,保肝,茵陈色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等均有保肝作用。,机理：保护肝细胞，明显减轻肝细胞损伤，减少肝纤维化的发展，对肝脏功能具有明显的改善作用。,临床应用,1.急慢性肝炎,2.黄疸、胆石症及胆道感染,3.高脂血症,不良反应,少数病人服用茵陈后有头昏、恶心、上腹饱胀和灼热感，个别出现腹泻及短暂心慌等反应。,思考题,1,举例说明利水渗湿药的药理作用。2简述茯苓的主要作用主要应用。3茯苓对免疫功能有何影响？表现有哪些实验指标上，其有效成分如何？4茵陈的主要作用和应用如何？5茵陈利胆，保肝作用表现和作用机理如何？,