作用于血液系统药物☆

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,单击此处编辑母版标题样式,*,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,作用于血液系统药物,抗贫血药,贫血：循环血液中RBC或Hb低于正常。,分类：,缺铁性贫血,巨幼红细胞性贫血,恶性贫血,溶血性贫血,再生障碍性贫血,铁 剂,内源性铁：,衰老和破坏的红细胞。,植物：如海带、木耳、香菇 、豆类,动物：如瘦肉、蛋、肝,外源性铁,铁的来源：,【体内过程】,以,亚铁,形式在十二指肠和空肠上段吸收。,促进铁吸收的因素,抑制铁吸收的因素,胃酸缺乏和抗酸药、,食物中的,高磷、高钙、鞣酸、四环素,等。,胃酸、VitC、,半胱氨酸、,谷胱甘肽、,果糖,。,缺铁原因,1、需要量增多而摄入不足,。,2、吸收不良,：,胃十二指肠次,全,切术,后,、长期严重腹泻等。,3、失血。,【临床应用】,治疗、诊断缺铁性贫血,常用药物：,硫酸亚铁,枸橼酸铁铵,右旋糖酐铁,【不良反应】,1、胃肠刺激，宜饭后服,2、引起便秘,3、急性中毒,洗胃：磷酸盐，碳酸盐,解毒剂：去铁胺,叶 酸,【药理作用】,体内转化为四氢叶酸后，与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位,参与多种,生化代谢,。,叶酸缺乏,巨幼红细胞性贫血。,1、嘌呤核苷酸合成,2、胸腺嘧啶核苷酸合成,3、促进某些氨基酸的互变,以叶酸为主，辅以VitB,12,。,【,临床应用,】,叶酸能纠正血象,不能改善神经症状。,1、各种原因引起的巨幼贫,2、抗叶酸药（甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等）引起巨幼贫,3、恶性贫血,甲酰四氢叶酸钙,维生素B,12,1,、,VitB,12,+,内因子吸收,2,、,恶性贫血及其他巨幼贫，与叶酸合用,叶酸纠正,血象,，,神经,症状须用VitB,12,3,、,神经系统疾病、肝病等辅助治疗,1. 参与核酸及蛋白质的合成,2. 促进FH,4,类辅酶的循环利用,3. 维持神经组织髓鞘完整,促 凝 血 药,血管损伤,暴露血管内皮下胶原,血小板激活,（粘附、聚集、释放）,血小板止血栓,血凝块形成,血管收缩,凝血系统,激活,纤维蛋白,形成,纤维蛋白溶解系统示意图,纤溶酶原激活物,纤溶酶原,纤溶酶,激活物,抑制物,+,纤维蛋白,纤维蛋白,降解产物,纤溶酶抑制物,+,【结构与来源】,基本结构：,甲萘醌,维生素,K,1,：植物性食物（苜蓿）,维生素,K,2,：腐败鱼粉、肠道细菌,维生素,K,3,：,维生素,K,4,：,一、促凝血因子生成药,维生素K,脂溶性，需胆汁协助吸收,人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收,二、抗纤维蛋白溶解药,药物,氨甲苯酸（PAMBA）,氨甲环酸（AMCHA）,作用,：减少纤维蛋白的降解,- 低剂量时阻止纤溶酶原的活化；,- 高剂量时直接抑制纤溶酶的活性。,临床应用,- 纤溶亢进引起的出血，如含有纤溶酶原激活物的器官(肝、肺、前列腺、尿道和肾上腺等)手术或创伤后；,- 对抗促纤溶药物过量。,三、促进血小板生成药,酚磺乙胺（止血敏）,【,药理作用,】,缩血管，增强血小板聚集，促血小板释放凝血活性物质。,【,临床应用,】,防治手术前后出血；,血小板功能不良、血管脆性增加引起的出血。,四、作用于血管的促凝血药,垂体后叶素,【,药理作用,】,缩血管。,【,临床应用,】,肺咯血；,上消化道出血。,抗凝血药：指通过影响凝血过程，阻止血液凝固的一类药物，临床主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗,。,抗 凝 血 药,药物分类,凝血酶间接抑制药,肝素类：,增强AT-作用,影响凝血因子合成的药物,香豆素类：,灭活多种凝血因子,一、体内、体外抗凝血药：肝素,化学：,是一种带负电荷的粘多糖。分子量大, 显酸性,。,来源：,最初从动物肝脏发现而得名，药用的肝素主要从牛肺脏和猪小肠粘膜提取。,【,药理作用,】,1、抗凝血。,特点：,2、其他作用:,调血脂、抑制血管平滑肌细胞及血管内皮细胞增生、抑制血小板聚集。,口服不吸收，静注。,体内、体外均有抗凝作用。,作用迅速、强大、稳定，消失快。,肝素抗凝机制：,【,体内过程,】,1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿，常静脉给药，静注后立即生效。,2、主要经网状内皮系统破坏，少量以原型经肾脏排泄。,3、抗凝活性t,1/2,与给药剂量有关。,【,临床应用,】,1、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。,2、弥漫性血管内凝血（DIC）。早期应用。,3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。,4、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。,【,不良反应,】,1、过量引起自发性出血，可用,鱼精蛋白,对抗。,2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。,3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。,4、其他：过敏、血小板减少。,禁忌症：,肝、肾功能不全、消化性溃疡、严重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。,低分子量肝素（LMWH）,普通肝素降解后分离得到。,作用特点：,常用制剂：,依诺肝素,抗凝作用及应用与肝素相似。,选择性抑制凝血因子,a,的活性,对凝血酶和其他凝血因子影响小。,对血小板影响小，在发挥抗凝血作用时，较少发生出血。,t,1/2,长，给药次数少。,是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称,口服抗凝药,。,代表药：,该类药物药理作用相同。,二、体内抗凝血药：香豆素类,【,药理作用及机制,】,为,维生素,K,拮抗剂,，抑制维生素,K,由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素,K,的反复利用；,使凝血因子,、,、,、,停留在无活性的前体阶段，从而影响凝血过程。,对已形成的因子无作用。,34,抗凝特点：,1、口服抗凝，血浆蛋白结合率高达99%,2、作用缓慢、持久,3、体内抗凝，体外无效,【临床用途】,用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。,优点：口服有效，作用持久，应用方便。,缺点：起效慢，剂量不容易控制。,【,不良反应,】,1、过量引起自发性出血，可用维生素K对抗，必要时用新鲜血液或血浆。,2、胃肠道反应、过敏等。,禁忌症同肝素。,肝素与香豆素类比较,肝 素 香豆素类,给药途径 静脉注射 口服,作用机制 增强AT-活性 拮抗维生素K作用,灭活a、a、a、 抑制凝血因子、,a、 a等 、的合成,作用特点 体内、外抗凝 体内抗凝,强、快、时间短 缓慢、持久,中毒解救 鱼精蛋白 维生素K,临床应用 血栓栓塞性疾病、DIC、 血栓栓塞性疾病,体外抗凝,三、体外抗凝药：枸橼酸钠,抗凝机制：,与,Ca,2+,形成络合物，降低血浆中,Ca,2+,浓度，使血液不容易凝固。,特点：,仅有体外抗凝作用，无体内抗凝作用。,应用：体外血液保存。,Q,：大量输血为什么会产生低血钙症状？,定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶，促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物，又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，对已机化的血栓无法复通。,常用药物,链激酶（streptokinase, SK),尿激酶(urokinase,UK),组织型纤溶酶原激活物（t-PA）,纤维蛋白溶解药,用途：,急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底血管栓塞等。,不良反应：,发热、出血等。,链激酶（溶栓酶）,(streptokinase,SK),尿激酶,(Urokinase, UK),与纤溶酶原结合形成,复合物纤溶酶原转,变成纤溶酶。,直接激活纤溶,酶原变为纤溶酶。,作用机制,抗原性,有,无,血容量扩充剂,要求：1.能维持血浆胶体渗透压；,2.排泄慢；,3.无毒、无抗原性。,右旋糖苷（,dextran,）,小分子右旋糖酐（10，000）,低分子右旋糖酐（20,000,40，000）,中分子右旋糖酐（70，000）,【药理作用】,1、扩充血容量，维持血压。,2、低、小分子的能抑制PLT、RBC,聚集,血液粘滞性, ,防止血栓形成,。,3、渗透利尿作用。,【临床应用】,1、抗休克：低血容量性如急性失血、创伤、烧伤性休克。,2、DIC、血栓形成性疾病。,43,1,、试述肝素的临床应用及不良反应。,2,、维生素,B,12,治疗恶性贫血时，为什么必须注射给药？,思考题,1,肝素抗凝作用机制是（）,A维生素K拮抗剂 B抑制血小板功能,C激活和强化抗凝血酶,D激活纤溶酶原 EGPIIba受体阻断剂,2,关于肝素叙述下列不正确的是（）,A体内、外都有抗凝作用,B口服可以吸收,C有抗血小板聚集作用,D抗凝活性半衰期，与剂量有关,E抗凝活性强,45,3.治疗肝素过量引起出血应选用（）,AVitK,B鱼精蛋白,C去甲肾上腺素,D氨甲苯酸 E噻氯匹啶,4.对于华法林下列叙述不正确的是（）,A口服有效,B体内外都有抗凝作用,C抗凝作用起效慢,D抗凝作用维持时间长,E与血浆蛋白结合率高,5.华法林引起的出血宜选用（）,A去甲肾上腺素,B维生素K,C氨甲苯酸D对氨苯甲酸 E维生素C,46,6.梗阻性黄疸引起的出血宜选用（）,A氨甲苯酸 B去甲肾上腺素,C维生素K,D链激酶 E纤维蛋白原,7.长期应用广谱抗生素，为预防出血应补充（ ）,A铁剂 B叶酸 CVitB,12,DVitK,EVitC,8.关于肝素的临床应用下列叙述不正确的是（ ）,A缺血性心脏病,BDIC晚期,C血液透析,D静脉血栓 E心血管手术,47,9.双香豆素抗凝作用机制是（,）,A激活和强化抗凝血酶,B维生素K拮抗剂,C激活纤溶酶原,DGPba受体阻断剂,E抑制TXA,2,的合成,10.关于华法林下列叙述不正确的是（ ）,A和保泰松合用作用增强,B和阿司匹林合用作用增强,C和甲硝唑合用作用增强,D和西咪替丁合用作用增强,E和巴比妥类合用作用增强,48,11.口服铁剂最常见不良反应是（ ）,A高血压 B出血反应,C胃肠道刺激,D过敏反应 E嗜睡,不是,肝素的禁忌证（）,A肝功能不全 B肾功能不全,C严重高血压D消化性溃疡,E急性心梗,13.有关维生素K的叙述，,错误,的是（）,C对于应用链激酶所致出血有特效,D维生素K,1,注射过快可出现呼吸困难,E较大剂量维生素K,3,可出现新生儿溶血,49,谢谢观赏,