糖皮质激素核心对比ppt课件

Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,更,快，,更,强，,更,安全,我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物,临床常用的全身糖皮质激素对比,临床常用的全身糖皮质激素对比,糖皮质激素发展史,Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果,普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物,普强公司分离出可的松,普强公司向市场推出氢化可的松,普强公司上市甲强龙,及美卓乐,辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙明星产品,1855,1935,30年代晚期,1953,1957,2003,全球处方量第一的糖皮质激素,唯一,适用于冲击治疗的激素类药物,至今,糖皮质激素发展史Thomas Addison 确定了肾上腺以,HO,11,20,O,3,6,19,16,17,OH,C=O,CH,2,OH,21,9,CH,3,CH,3,CH,3,F,糖皮质激素的基本结构及变异,HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH,HO,O,OH,C=O,CH,2,OH,CH,3,甲强龙,/美卓乐,化学结构式突破的利益,C,9,未氟化,C,6,甲基化,C,1,=C,2,双键,C,11,羟基化,HOOOHC=OCH2OHCH3甲强龙/美卓乐化学结构式,与氢化可的松比较,与强的松比较,与地塞米松比较,与氢化可的松比较,与,氢化可的松,比较，,甲强龙,/,美卓乐,起效更快，迅速改善临床症状,C,6,甲基可减少电解质活性,1,，增加糖皮质激素亲脂性，更易穿透体内脂质屏障而迅速到达靶器官,* 化学结构式参见产品说明书,Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页,更快发挥糖皮质激素的药理作用,与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床,-,-,-,-,细胞膜,与,氢化可的松,比较，,甲强龙,/,美卓乐,起效更快，迅速改善临床症状,增加糖皮质激素亲脂性,更快穿透体内脂质屏障,电解质活性弱,-细胞膜与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快,与,氢化可的松,比较，,甲强龙,/,美卓乐,受体亲和力更高，抗炎作用更强,与受体亲和力越强的糖皮质激素越易转入细胞内,1,，发挥抗炎作用,甲强龙,/美卓乐,抗炎作用是氢化可的松的500%,*,数据来源一项体外研究结果,Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页,增强抗炎作用,与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐受体亲和力更高，抗炎作,与,氢化可的松,比较，,甲强龙,/,美卓乐,副作用更少，使用更安全,甲强龙,/美卓乐,具有C,1-2,双键，水钠潴留副作用更少,1,，使用更安全,甲强龙,/美卓乐,与氢化可的松比较更少导致水钠潴留,1,2,* 参见产品说明书,Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页,对高血压/心功能不全患者影响更小,与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐副作用更少，使用更安全,与,强的松,比较，,甲强龙,/,美卓乐,起效更快，迅速改善临床症状,C,6,甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化可直接发挥抗炎作用,* 化学结构式参见产品说明书,Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页,更快发挥糖皮质激素的药理作用,与强的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状,与,强的松,比较，,甲强龙,/,美卓乐,免疫抑制/抗炎作用更强,甲强龙,/美卓乐,受体亲和力更高，免疫抑制作用/抗炎作用均强于强的松,*,数据来源一项体外研究结果,Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473.,李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页,Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,数据为强的松龙；强的松免疫抑制作用为0,抗炎作用是强的松的125%,与强的松比较，甲强龙/美卓乐免疫抑制/抗炎作用更强甲强,与,强的松,比较，,甲强龙,/,美卓乐,副作用更少，使用更安全,杨宝峰等。药理学。人民卫生出版社，第六版，第359368页。,甲强龙,/美卓乐,无需肝脏转化直接发挥抗炎作用,1,对肝脏功能不全及合并使用易致肝损害药物的患者更安全，疗效更可靠,与强的松比较，甲强龙/美卓乐副作用更少，使用更安全杨宝,Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925,与强的松龙比较，美卓乐,血浆蛋白结合率呈线性，稳定,1,游离部分AUC/,总剂量AUC,AUC 药时曲线下面积,剂量(mg),美卓乐,强的松龙,与,强的松,比较，,美卓乐,线性药代动力学特点，更安全可靠,Rohatagi S. et al. J. Clin. Ph,与,强的松,比较，,美卓乐,线性药代动力学特点，更安全可靠,Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925,与强的松龙比较，美卓乐,血浆清除率稳定,1,美卓乐,强的松龙,游离部分清除率,平均口服,清除率CI/F(ml/h),首剂清除率,稳态时清除率,剂量(mg),P0.05,与强的松比较，美卓乐线性药代动力学特点，更安全可靠Roh,与,强的松，强的松龙,比较，,美卓乐,激素减量过程更平稳更可靠,避免因剂量及某些疾病因素导致体内药物有效浓度差异,与强的松，强的松龙比较，美卓乐激素减量过程更平稳更可靠避,与,地塞米松,比较，,甲强龙,/,美卓乐,更快穿透脂质屏障(BBB),起效更快,与无C,6,甲基的地塞米松比较，甲强龙更易穿透体内细胞组织脂质屏障而迅速到达靶器官,Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页,亲脂性更强,更快发挥糖皮质激素的药理作用,与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐更快穿透脂质屏障(BBB,与,地塞米松,比较，,甲强龙,/,美卓乐,副作用的发生更少,地塞米松,C,9,氟化,2,Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页,突然停药易发生不良反应,增加类固醇性肌病的发生,增加对HPA轴抑制作用,1,增加肌肉毒性,1,与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐副作用的发生更少地塞米松,美卓乐,对HPA轴抑制作用弱，使用更安全,Delespesse G et al. Corticotherapy,0,5,10,15,20,8AM,4PM,12Mid,8AM,4PM,8AM,4PM,12Mid,12Mid,8AM,给药日的24小时,非给药日的24小时,给药日的24小时,隔天服用美卓乐,后体内糖皮质激素分泌节律与生理状况基本一致,1,正常分泌激素生理曲线,美卓乐,隔日早晨给药后激素生理变化曲线,1,美卓乐对HPA轴抑制作用弱，使用更安全Delespess,与,地塞米松,比较，美卓乐,对HPA轴抑制作用弱，使用更安全,Delespesse G et al. Corticotherapy,0,5,10,15,20,8AM,4PM,12Mid,8AM,4PM,8AM,4PM,12Mid,12Mid,8AM,给药日的24小时,非给药日的24小时,给药日的24小时,等效地塞米松对,HPA轴产生强烈抑制作用长达48小时之久,1,正常分泌激素生理曲线,美卓乐,隔日早晨给药后激素生理变化曲线,1,地塞米松给药后激素生理变化曲线,1,与地塞米松比较，美卓乐对HPA轴抑制作用弱，使用更安全D,甲强龙,/,美卓乐,疗效与安全性出色结合的糖皮质激素,甲强龙/美卓乐疗效与安全性出色结合的糖皮质激素,糖皮质激素剂量换算,美卓乐,4mg,糖皮质激素剂量换算美卓乐4mg,甲强龙,/,美卓乐,系列产品,针剂：,甲强龙,(,Solu-Medrol)：40mg, 500mg,片剂：,美卓乐,(,Medrol Tablet)：4mg/,片,常温贮存，有效期：5年,甲强龙/美卓乐系列产品 针剂：,谢谢！,谢谢！,