一篇化学治疗药课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2020/9/14,#,第一篇化学治疗药（,19,个）,第一篇化学治疗药（19个）,-,内酰胺类抗生素一、青霉素,1,、,内酰胺,+,氢化噻唑,2,、,3,个手性碳，,2S,5R,6R,，药用其右旋体,3,、合用丙磺舒，排泄,4,、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑）,【,抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸,】,-内酰胺类抗生素一、青霉素1、内酰胺 + 氢化噻唑,【,半合成青霉素,】,1.,耐酸青霉素：侧链引入,吸电,子基团（苯氧基）（青霉素,V,钾、非奈西林、丙匹西林）,2.,耐酶青霉素：侧链引入,体积较大,的基团（苯异噁唑）（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）,3.,广谱青霉素：侧链引入,极性基团,（苯酰胺） 氨苄西林、阿莫西林,4.,其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（,6-OCH,3,）,【半合成青霉素】,【,知识点,】,含游离,氨基侧链,，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基,内酰胺环中羰基）,不耐胃酸，且不易被胃肠道吸收,耐酶,【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基,下列药物中哪个不具酸、碱两性,A.,四环素,B.,诺氟沙星,C.,青霉素,G,D.,多西环素,E.,美他环素,青霉素,G,化学结构中有,3,个手性碳原子，它们的绝对构型是,A.2R,，,5R,，,6R B.2S,，,5S,，,6S,C.2S,，,5R,，,6R D.2S,，,5S,，,6R,E.2S,，,5R,，,6S,C,C,下列药物中哪个不具酸、碱两性 C C,1,、,内酰胺,+,氢化噻嗪,（,3,位和氨基侧链）,2,、,2,个手性碳（加上侧链上,1,个，总共是,3,个），右旋光性,3,、联系：氨苄西林、阿莫西林,二、头孢,手性碳,1、内酰胺 + 氢化噻嗪（3位和氨基侧链）2、2个,氨基噻唑环,三嗪酮,季铵基团，口服不吸收，能迅速透过细胞壁,氨基噻唑环三嗪酮季铵基团，口服不吸收，能迅速透过细胞壁,1,、克拉维酸钾：,自杀机制,【,不可逆,】,2,、,舒他西林（前）,：氨苄西林,:,舒巴坦,=1:1,3,、他唑巴坦：三氮唑,三、,-,内酰胺酶抑制剂,氧青霉烷类，内酰胺环并氢化恶唑环,1、克拉维酸钾：自杀机制 【不可逆】2、舒他西林（前,下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点,A.,易溶于水,B.,在体内可迅速代谢,C.,不能口服,D.,为口服的半合成头孢菌素,E.,对耐药金黄色葡萄球菌无作用,D,下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点D,1,、亚胺培南：受,肾肽酶,分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：美罗培南,对肾肽酶稳定,2,、氨曲南：对酶稳定，对需氧,G,-,菌（,铜绿假单胞,）作用强,四、非经典,-,内酰胺类,1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：,大环内脂类抗生素,五、红霉素,1,、红霉素：,14,元环，环内无双键，酸中易水解、水溶性差，显碱性可与乳糖醛酸成盐供注射用。,2,、琥乙红霉素：,5,位氨基糖,2”,羟基,-,琥珀酸乙酯，,可口服,克拉霉素：,C-6,羟基甲基化（,-OCH,3,） 罗红霉素：,C-9,肟,衍生物（甲氧乙氧甲氧肟） 阿奇霉素：含,氮,15,元,环（经贝克曼重排后得到的扩环产物）,C-6,羟基,C-9,羰基在酸性中形成半缩酮羟基，失去活性,大环内脂类抗生素 五、红霉素1、红霉素：14元环，环内无双,第一个含氮的,15,元大环内酯药物是,A.,琥乙红霉素,B.,克拉霉素,C.,罗红霉素,D.,阿奇霉素,E.,多西环素,D,第一个含氮的15元大环内酯药物是 D,哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素,A.,罗红霉素,B.,阿奇霉素,C.,红霉素,D.,克拉霉素,E.,琥乙红霉素,C,哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素C,氨基糖苷类抗生素,六、阿米卡星,1,、阿米卡星：氨基羟丁酰基（对各种转移酶稳定）手性碳：,L-,（,-,）,型活性,DL,（,）型,D-,（,+,）型,2,、同类药物：硫酸奈替米星（,N-,乙基保护,）、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素（,C1,、,C1a,、,C2,）,3,、共同性质：,氨基糖,+,氨基醇,，碱性，,耳肾毒性,氨基羟丁酰基侧链,氨基糖苷类抗生素 六、阿米卡星 1、阿米卡星：氨基羟丁酰,阿米卡星的临床应用是,A.,抗高血压药,B.,抗菌药,C.,抗疟药,D.,麻醉药,E.,利尿药,B,阿米卡星的临床应用是 B,四环素类抗生素,七、盐酸四环素,/,土霉素,1,、酸碱两性（酚羟基,/,烯醇基，氨基）,等电点,=5,；酸碱下都不稳定（,C-6,羟基）,2,、同类：盐酸多西环素,（脱氧土霉素）,；盐酸美他环素（,甲烯土霉素，,6,位为甲烯）,；盐酸米诺环素（,四环素,6,位去甲基,/,羟基，,7,位加二甲氨基，活性最好）,3,、与金属离子螯合：,四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸（巯基）,四环素类抗生素 七、盐酸四环素/土霉素 1、酸碱两性（酚羟,多西环素具有下列哪些特点,A.,为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐,B.,抗菌谱范围很窄,C.,为半合成的四环素类,D.,也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗,E.,因,6-,位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定,ACD,多西环素具有下列哪些特点 ACD,喹诺酮类抗菌药,八、诺氟沙星,1,、构效：,3,羧,4,羰,（必需）,【,顺口：,15678,，丙氨氟嗪甲,】,2,、毒性：,3,羧,4,羰,-,金属离子络合；,8,位,F-,光毒性,抑制,P450,酶，,胃肠道反应和心脏毒性,3,、环丙沙星；,左氧氟沙星,（毒性最小，,氧氟沙星,为外旋体）；司帕沙星（,5,位,NH,2,，抗菌活性强；光毒,+,心毒）,；,加替沙星（,Q-T,间期延长，,1-,环丙基，,8,位甲氧基）,环丙基最好,喹诺酮类抗菌药 八、诺氟沙星1、构效：3羧4羰（必需）【顺,在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团,A.1,位有乙基取代，,2,位有羧基,B.2,位有羰基，,3,位有羧基,C.5,位有氟,D.3,位有羧基，,4,位有羰基,E.8,位有哌嗪,D,在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团D,磺胺类药物及抗菌增效剂,九、磺胺嘧啶,/,磺胺甲噁唑,1,、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎,（流脑）首选,2,、,复方新诺明,：磺胺甲噁唑,:,甲氧苄啶,=5:1,(1),对氨基苯磺酰胺必需结构,(2),磺酰胺基上,N,1,单取代化合物多使抑菌作用增强；而,N,1,双取代物则活性丧失。,(3),芳伯胺基为抑菌作用必要基团,磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑1、磺胺嘧啶,磺胺类药物及抗菌增效剂,【,二氢叶酸还原酶抑制剂,】,甲氧苄啶、甲氨蝶呤,磺胺类药物及抗菌增效剂【二氢叶酸还原酶抑制剂】甲氧苄啶、,THANK YOU,SUCCESS,2024/9/1,22,可编辑,THANK YOUSUCCESS2023/9/722,复方新诺明是由下列哪组药物组成的,A.,磺胺嘧啶和磺胺甲唑,B.,甲氧苄啶和磺胺甲唑,C.,磺胺嘧啶和甲氧苄啶,D.,磺胺甲唑和丙磺舒,E.,甲氧苄啶和克拉维酸,B,复方新诺明是由下列哪组药物组成的B,抗结核药,十、异烟肼,1,、异烟肼：肼基具,还原性，可被氧化,；游离肼,毒性大,；乙,酰肼具肝毒性；与金属离子络合,2,、同类,:,利福平（,酶诱导剂,、排泄物橘红色）,盐酸乙胺丁醇（,2,手性碳，,3,异构体，右旋体,）对氨基水杨酸钠、链霉素吡嗪酰胺,（部分前体药物）,抗结核药十、异烟肼1、异烟肼：肼基具还原性，可被氧化；游,异烟肼具有哪些特点,A.,其代谢受乙酰化酶催化，需要根据患者调节使用剂量,B.,需要和链霉素等合用，以减少耐药性的产生,C.,遇光不变质，不溶于水,D.,与铜离子络合，可形成有色螯合物,E.N1,取代的衍生物无抗菌活性,ABDE,异烟肼具有哪些特点ABDE,十一、抗真菌药物,1,、三氮唑类抗真菌药：伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑,2,、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑,唑类作用机理：,抑制细胞色素,P450,3,、其他类抗真菌药：特比萘芬（,烯、炔,）、,氟胞嘧啶,十一、抗真菌药物 1、三氮唑类抗真菌药：伊曲康唑、氟康唑、伏,对下列抗真菌药物的描述哪个是不正确的,A.,依曲康唑分子中有两个三唑环,B.,克霉唑分子中有两个咪唑环,C.,氟康唑对真菌细胞色素,P450,有高度的选择性，可使真菌细胞失去正常的甾醇,D.,酮康唑的优点是既可口服又可外用，但对肝脏毒性大,E.,胞嘧啶和两性霉素,B,合用时，需要严格监控血药浓度，否则会引起溶血副作用,B,对下列抗真菌药物的描述哪个是不正确的B,抗病毒药,十二、齐多夫定（非开环核苷）,1,、齐多夫定：,抗,HIV,首选,，骨髓抑制，,逆转录酶抑制剂,2,、同类药物：,司他夫定（胸苷、,2,，,3,位双键）,拉米夫定（硫代胞苷、也抗乙肝病毒）,扎西他滨（胞苷）,脱氧核糖,抗病毒药十二、齐多夫定（非开环核苷） 1、齐多夫定：抗HI,十三、阿昔洛韦（开环核苷）,1,、阿昔洛韦：第一个，,抗疱疹病毒首选药,2,、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯（阿德福韦的前药）,十三、阿昔洛韦（开环核苷） 1、阿昔洛韦：第一个，抗疱疹病毒,十三、阿昔洛韦（开环核苷）,十三、阿昔洛韦（开环核苷）,【,其他抗病毒药,】,1,、非核苷类逆转录酶抑制剂（抗,HIV,）：奈韦拉平、依法韦仑,2,、蛋白酶抑制剂（抗,HIV,）：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦,3,、其他类：利巴韦林（,广谱、三氮唑,）金刚烷胺、金刚乙烷（对称三环状胺,、仅亚洲,A,型流感有效）,膦甲酸钠（,无机焦磷酸盐有机类似物,）奥司他韦（,乙酯型前药、全碳六元环，神经氨酸酶抑制剂，防治流感最有效,）,【其他抗病毒药】 1、非核苷类逆转录酶抑制剂（抗HIV）：奈,下列叙述中与阿昔洛韦不符的是,A.,是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药,B.1,位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用,C.,为广谱抗病毒药,D.,其作用机制为干扰病毒的,DNA,合成并掺入到病毒的,DNA,中,E.,用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等,A,下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A,其他抗感染药,十四、甲硝唑,1,、甲硝唑：两活性代谢物：,2-,羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸；,具芳香硝基化合物的反应；碱性氮杂环，,与三硝基苯酚反应,；,抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌,2,、其他硝基咪唑类：替硝唑（乙磺酰基）、奥硝 唑（左）,其他抗感染药十四、甲硝唑1、甲硝唑：两活性代谢物：2-羟,【,其他抗感染药,】,1,、盐酸小檗碱：,季铵碱,式最稳定（醇式、醛式）,2,、林可霉素（洁霉素）：,-OH,，可以替代青霉素克林霉素（氯洁霉素）：,-Cl,，,金葡菌骨髓炎首选,3,、磷霉素：,结构最小的抗生素,4,、利奈唑胺：噁唑烷酮,+,吗啉，,干扰蛋白质合成起始阶段,【其他抗感染药】1、盐酸小檗碱：季铵碱式最稳定（醇式、醛式）,下列哪个与甲硝唑不符合,A.,临床用作抗滴虫剂,B.,临床用作抗疟药,C.,临床用作抗阿米巴病药物,D.,加氢氧化钠试液，温热反应后得紫红色溶液，滴加稀盐酸呈酸性后即变成黄色，再滴加过量氢氧化钠试液变成橙红色,E.,结构中含有硝基,B,下列哪个与甲硝唑不符合B,抗寄生虫药,十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑）,1,、左旋咪唑：,S,构型左旋体；免疫调节剂,2,、其他驱肠虫药：阿苯达唑：,广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效,甲苯咪唑：广谱，,ABC,三晶型,-,C,有效，,A,无效,3,、吡喹酮：,血吸虫病、绦虫病首选,抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑）1、左旋咪唑：S构型,抗疟药,十六、青蒿素,蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯,1,、青蒿素：,过氧键（必需），代谢为二氢青蒿素,。,2,、其他类：,奎宁：喹啉,+,喹核碱；,3R,4S,8S,9R,；金 鸡纳反应磷酸氯喹：,4-,氨基喹啉，控制症状首选。,磷酸伯氨喹：,8-,氨基喹啉，控制复发传播首选。,乙胺嘧啶：,FH2,还原酶抑制剂，病因性预防首选,。,抗疟药十六、青蒿素蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯,A.,化学结构中有咪唑并噻唑结构,B.,化学结构中有苯并咪唑结构,C.,化学结构为,8-,氨基喹啉衍生物,D.,化学结构中有（,2-,噻吩乙烯基）四氢嘧啶结构,E.,化学结构中有吡嗪并,2,，,1-,四氢异喹啉结构,、盐酸左旋咪唑,、吡喹酮,、阿苯达唑,、磷酸伯氨喹,1A 2E 3B 4C,A.化学结构中有咪唑并噻唑结构 1A 2E,抗肿瘤药,十七、环磷酰胺（氮芥类烷化剂）,1,、环磷酰胺：,-,氯乙胺，前药,，磷酰基强吸电子，,毒性,2,、同类：美发仑（,L-,苯丙氨酸）、异环磷酰胺（前药,）,抗肿瘤药十七、环磷酰胺（氮芥类烷化剂）1、环磷酰胺：-氯,【其他烷化剂】,2,、,亚硝基脲类,：卡莫司汀、司莫司汀（甲环己基）,3,、,乙撑亚胺类,：塞替派（前药，膀胱癌首选）,4,、,甲磺酸酯类,：白消安（双功能烷化剂,5,、金属配伍物,（非烷化剂）,：顺铂、奥沙利铂（草酸根）,【其他烷化剂】2、亚硝基脲类：卡莫司汀、司莫司汀（甲环己基）,十八、氟尿嘧啶（,5-FU,，抗代谢药）,1,、,5-FU,：核糖基化和磷酰化后产生细胞毒性；,实体癌首选,2,、,5-FU,的前药：,去氧氟尿苷、卡莫氟（酰胺）、,卡培他滨,3,、胞嘧啶类：阿糖胞苷（急非淋）、吉西他滨、,卡培他滨嘌呤类：巯嘌呤、氟达拉滨（,F,代阿糖腺苷）叶酸类：,甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞,十八、氟尿嘧啶（5-FU，抗代谢药）1、5-FU：核糖基化和,十九、枸橼酸他莫昔芬（抗雌激素）,1,、他莫昔芬：,药用顺式体,，,绝经后晚期乳腺癌一线药,2,、芳香酶抑制剂：来曲唑、阿那曲唑,（乳腺癌）,3,、雄激素拮抗剂：氟他胺（,前列腺癌）,【,同类：托瑞米芬，多个,Cl】,十九、枸橼酸他莫昔芬（抗雌激素）1、他莫昔芬：药用顺式体,THANK YOU,SUCCESS,2024/9/1,43,可编辑,THANK YOUSUCCESS2023/9/743,经常,不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有,力量,Study Constantly, And You Will Know Everything. The More You Know, The More Powerful You Will,Be,写,在最后,经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量写,44,谢谢,大家,荣幸,这,一路，与你同行,ItS An Honor To Walk With You All The,Way,演讲人：,XXXXXX,时 间：,XX,年,XX,月,XX,日,谢谢大家演讲人：XXXXXX,45,