血管紧张素受体拮抗药--课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,复 习,抗高血压药物分类？,复 习抗高血压药物分类？,1,第二十六章,治疗充血性心力衰竭的药物,Drugs Used in Congestive Heart Failure,第二十六章Drugs Used in Congestive,2,精品资料,精品资料,3,你怎么称呼老师？,如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？,你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？,教师的教鞭,“不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘 ”,“太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早”,血管紧张素受体拮抗药-课件,4,掌握：强心苷类药物,熟悉：其他治疗CHF药物,了解：CHF 时病理生理机制,本 章 要 求,掌握：强心苷类药物本 章 要 求,5,充血性心力衰竭（,congestive heart failure, CHF ),又称慢性心功能不全,临床表现：,A系统供血不足，V淤血,其预后较差,充血性心力衰竭（congestive heart failu,6,世界卫生组织将CHF分为四级,I级,一般活动不受限，不引起乏力、,心悸、气短、心绞痛,II级,一般活动受限,III级,低于一般可致上述症状,IV级,不能从事任何体力活动，休息时可有心力衰竭等症状，活动后加重。,世界卫生组织将CHF分为四级 I级 一般活动不受限，不引,7,心功能障碍,收缩功能,舒张功能,输出量,血管收缩,神经激素,心肌,受体下调,水钠潴留,血容量,静脉淤血,后负荷,血管肥厚重构,心缩力,顺应性,心肌肥大重构,回心血,(,RAA C A,),前负荷,CHF的病理生理学,心功能障碍收缩功能舒张功能输出量血管收缩神经激素心肌受体下,8,1. 正性肌力药物,2 .减轻负荷药物,3.RAS（）,4.,1,-受体阻断药,强心苷类 ：,地高辛,非苷类,R激动药：扎莫特罗,多巴胺类药：多巴酚丁胺,磷酸二酯酶抑制剂：米力农,利尿药,血管扩张药,ACEI类药：,卡托普利,美托洛尔,药物分类：,ATR（）：,氯沙坦,南京医科大学药理教研室 汪红仪,1. 正性肌力药物 2 .减轻负荷药物3.RAS（）4.,9,强心苷cardiac glycoside,第二节,强心苷类,洋地黄毒苷（慢效）,地高辛 （中效）,毛花苷丙 （西地兰，速效）,紫花洋地黄,毒毛花苷K (strophanthin K),南京医科大学药理教研室 汪红仪,强心苷cardiac glycoside第二节强心苷类洋,10,血管紧张素受体拮抗药-课件,11,不同强心苷类甾核上的羟基数与体内过程比较表,药物,羟基,吸收率,蛋白结合,肝肠循环,生物转化 肾排出 血浆,(%) (%) (%) (%) (%) t1/2,洋地黄毒苷,1,90100 97 27 3070 10 57d,地高辛,2 6085 收缩血管,(四)对血管的作用,收缩血管,血管阻力降低，心排血量增加,正常人：血压CHF:交感 收缩血管(四)对血管的作用,21,临床应用,效差：,甲亢及严重贫血、肺心病、,1.治疗CHF,最佳适应症,：伴房颤、房扑或,心室率快的CHF,良好：,瓣膜病、风心病、高血压、,先心病、冠心病,伴机械阻塞的CHF、活动性心肌炎,1.治疗CHF,临床应用效差：甲亢及严重贫血、肺心病、1.治疗CHF最佳,22,2.治疗某些心律失常,心房颤动,心房扑动,阵发性室上性心动过速,2.治疗某些心律失常 心房颤动,23,3.心脏毒性：,不良反应,1.胃肠道反应:,早期 兴奋CTZ,停药,2.CNS神经系统反应,:,黄视症、绿视症,停药,1)快速型心律失常:室早.室颤,3)窦性心动过缓,停药,2)房室传导阻滞,3.心脏毒性：不良反应1.胃肠道反应: 早期 兴奋CT,24,中 毒 预 防,警惕中毒先兆和停药指征,监测血药浓度 地高辛3ng/ml,及时纠正诱因：低血钾、低血镁、缺氧、高血钙、肾功不良、急性心肌梗死,中 毒 预 防警惕中毒先兆和停药指征,25,中 毒 救 治,补钾,2.快速性心律失常者,3.严重室速和室颤,苯妥英钠、利多卡因,4.心动过缓或房室阻滞,阿托品,5.致死性中毒,地高辛抗体,1.停药,中 毒 救 治补钾2.快速性心律失常者3.严重室速和室颤,26,相互作用,1.抗心律失常药-,减量,2,.苯妥英钠-,增量,3.,肾上腺素-,易中毒,4.排钾利尿药-,易中毒,相互作用1.抗心律失常药-减量2.苯妥英钠-增,27,给药方法,先全效量后维持量经典方法,显效快，易中毒,2.每日维持量疗法45 t,1/2,达到稳态,显效慢，但不易中毒,给药方法先全效量后维持量经典方法,28,强心苷类特点：,正性肌力作用、缺乏正性松弛作用,毒性大，安全范围小,严重的CHF疗效不佳，不降低死亡率,新开发品种不多，临床应用仅35种,强心苷类特点：正性肌力作用、缺乏正性松弛作用,29,第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药,1.缓解心衰症状,2.提高生活质量 降低病死率,3.改善预后，逆转左室肥厚,第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药1.缓解心衰症状,30,ACEI：卡托普利、依那普利,1.(-)ACE,2.抑制心肌及血管重构,3.对血流动力学,久用无耐受性,治疗CHF的作用机制,4.抑制交感神经活性,ACEI：卡托普利、依那普利1.(-)ACE2.抑制心肌,31,ACEI治疗CHF的机制,收缩血管,升高血压,ACE局,部及循环,血管内皮,B,2,受体,PGI,2,NO,缓激肽,失活肽,AngI,AngII,ACEI,ACE局,部及循环,血管舒张,血压下降,AngII减少,ACEI治疗CHF的机制收缩血管ACE局血管内皮PGI2NO,32,缓解或消除CHF症状，提高运动耐力，防止和逆转心肌肥厚，降低病死率,与利尿药、地高辛合用,治疗CHF的基础药物,ACEI 临床应用,ACEI 临床应用,33,三.抗醛固酮药,二.,血管紧张素II受体拮抗药,螺内酯,氯沙坦,合用ACEI 可增强疗效，效果更佳,三.抗醛固酮药二.血管紧张素II受体拮抗药螺内酯氯沙坦合用A,34,伴急性肺水肿：,呋噻米,不良反应,加重心衰，电解质、代谢紊乱,第四节 利尿药,对伴有水肿或有明显淤血者尤为适用,轻度：,单用小剂量噻嗪类,中、重度：,合用小量地高辛、ACEI、,受体阻断药,伴急性肺水肿：呋噻米第四节 利尿药 对伴有水肿或有明显淤,35,治疗CHF作用机制,抗交感神经作用(抗,抗氧化),对心脏与血流动力学(双相),3. 抗心律失常与抗心肌缺血,第五节 受体阻断药,卡维地洛（carvedilol）,治疗CHF作用机制第五节 受体阻断药 卡维地洛（ca,36,应用及注意,扩张型心肌病,注意事项：,1.从小量开始,2.奏效慢,3.应合用利尿药.ACEI.地高辛,4.禁用:严重心动过缓,左室功,房室传阻滞 血压,哮喘,应用及注意扩张型心肌病注意事项：,37,一.扩血管药,舒张V,-回心血量,前负荷,-LVEDP,缓解肺淤血,舒张小A,-外周阻力,后负荷, 心输出量,增加动脉供血,第六节 其他治疗CHF药,一.扩血管药第六节 其他治疗CHF药,38,硝酸酯类,肼屈嗪,(hydralazine),硝普钠( nitroprusside sodium),哌唑嗪(prazosin,),硝酸酯类 肼屈嗪(hydralazine),39,氨氯地平(amlodipine),非洛地平(felodipine),临床应用,最佳适应症：伴有冠心病、高血压、舒张功能障碍CHF,-不宜常规用,二.钙拮抗药,氨氯地平(amlodipine)二.钙拮抗药,40,三.非苷类正性肌力药,（-）儿茶酚胺类,（二）磷酸二酯酶抑制药(PDEI),三.非苷类正性肌力药（-）儿茶酚胺类（二）磷酸二酯酶抑制药(,41,小结,小结,42,地高辛中毒与下列哪种离子有关（ ）,A 心肌细胞内K,浓度过低,B Na,浓度过高,C Ca,2+,过低,D 心肌细胞内Ca,2+,过高，K,浓度过低,E 心肌细胞内Ca,2+,过低， K,浓度过高,思考题,地高辛中毒与下列哪种离子有关（ ）A 心肌细胞内K浓度,43,