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解表解表药中中药药理学理学一、解表药一、解表药7/23/20242解表药中药药理学(一)概念(一)概念 1、解解表表药药:凡凡以以发发散散表表邪邪、解解除除表表证证为为主主要要作作用用的的药药物物称称为为解解表表药药。解解表表药药一一般般都都具具有有发发汗汗的的功功效效,通通过过发发汗汗达达到到发发散散表表邪邪,解解除除表表证证的的目目的的。部部分分药药物物兼兼有有利利尿尿退退肿肿、止止咳咳平平喘喘、透透疹疹和和止痛等作用。止痛等作用。有辛温解表药、辛热解表药等。有辛温解表药、辛热解表药等。7/23/20243解表药中药药理学(一)概念(一)概念 2、表表证证:是是指指外外邪邪(外外界界致致病病因因素素)侵侵犯犯人人体体浅浅表表部部位位(皮皮肤肤、肌肌肉肉、经经络络)所所出出现现的的症症候候群群,相相当当于于上上呼呼吸吸道道感感染染及及传传染染病病初初期期的的症症状状。其其临临床床表表现现主主要要有有恶恶寒寒、发发热热、头头痛痛、身身痛痛、无无汗汗或或有汗、鼻塞、咳嗽、苔薄白、脉浮等。有汗、鼻塞、咳嗽、苔薄白、脉浮等。主要有风寒表证、风热表证之分。主要有风寒表证、风热表证之分。7/23/20244解表药中药药理学(二)主要药理作用(二)主要药理作用 n1、发汗作用、发汗作用n2、解热作用、解热作用n3、镇痛作用、镇痛作用n4、抗炎与免疫调节作用、抗炎与免疫调节作用n5、抗过敏作用、抗过敏作用n6、抗菌、抗病毒作用、抗菌、抗病毒作用 7、镇咳、祛痰、平喘作用、镇咳、祛痰、平喘作用 7/23/20245解表药中药药理学 发汗作用发汗作用n本类药物通常具有发汗或促进发汗的作用,从而解除表证。本类药物通常具有发汗或促进发汗的作用,从而解除表证。n汗法是中医治疗表证的主要方法。内经中有:汗法是中医治疗表证的主要方法。内经中有:“其在皮其在皮者,汗而发之者,汗而发之”、“体若燔炭,汗出而散体若燔炭,汗出而散”。n实验证实,麻黄水煎剂、麻黄挥发油、麻黄碱及方剂麻黄汤、实验证实,麻黄水煎剂、麻黄挥发油、麻黄碱及方剂麻黄汤、桂枝汤都能促进动物发汗。桂枝汤都能促进动物发汗。n解表药中辛温解表药发汗作用较强,辛凉解表药较弱。一般解表药中辛温解表药发汗作用较强,辛凉解表药较弱。一般认为解表药引起的发汗多属温热性发汗:用药后人体有温热认为解表药引起的发汗多属温热性发汗:用药后人体有温热感;麻黄碱使高温下工作的人出汗更明显;有医书记载应用感;麻黄碱使高温下工作的人出汗更明显;有医书记载应用麻黄汤、桂枝汤后要强调麻黄汤、桂枝汤后要强调“温服温服”和和“温覆温覆”。7/23/20246解表药中药药理学 解热作用解热作用n多数解表药具有不同程度解热作用,如:柴胡、葛多数解表药具有不同程度解热作用,如:柴胡、葛根、桂枝、桑菊饮等,其中辛凉解表药作用更显著,根、桂枝、桑菊饮等,其中辛凉解表药作用更显著,能明显降低实验性发热动物的体温,部分药物或其能明显降低实验性发热动物的体温,部分药物或其提取物如:柴胡皂苷、葛根素对正常动物体温也有提取物如:柴胡皂苷、葛根素对正常动物体温也有降温效应。降温效应。n解表药的解热方式可能为:发汗或促进发汗;扩张解表药的解热方式可能为:发汗或促进发汗;扩张皮肤黏膜血管;通过影响中枢活性物如:环磷酸腺皮肤黏膜血管;通过影响中枢活性物如:环磷酸腺苷(苷(cAMP)、前列腺素()、前列腺素(PGE)等调节体温;抗)等调节体温;抗炎、抗病原微生物等。炎、抗病原微生物等。7/23/20247解表药中药药理学 镇痛镇静作用镇痛镇静作用n 头身痛及肌肉关节痛是表证的主要表现之一。头身痛及肌肉关节痛是表证的主要表现之一。多数解表药有一定镇痛作用,如:柴胡、桂多数解表药有一定镇痛作用,如:柴胡、桂枝、白芷、细辛、桂枝汤等,具有外周性或枝、白芷、细辛、桂枝汤等,具有外周性或中枢性镇痛作用。中枢性镇痛作用。n解表药也表现出不同程度镇静效应,表现为解表药也表现出不同程度镇静效应,表现为减少使动物自发活动,加强中枢抑制药的作减少使动物自发活动,加强中枢抑制药的作用。用。7/23/20248解表药中药药理学 抗炎与免疫调节作用抗炎与免疫调节作用n 呼吸道炎症是表证的常见症状。解表药如生姜、呼吸道炎症是表证的常见症状。解表药如生姜、薄荷、细辛、桑菊饮等能显著抑制二甲苯、角叉菜薄荷、细辛、桑菊饮等能显著抑制二甲苯、角叉菜胶、甲醛等致炎剂诱发的实验性炎症,显示出较明胶、甲醛等致炎剂诱发的实验性炎症,显示出较明显抗炎作用。显抗炎作用。n 柴胡、葛根、桂枝汤、麻杏石甘汤等可提高机体柴胡、葛根、桂枝汤、麻杏石甘汤等可提高机体的非特异性免疫功能,部分药物对特异性免疫功能的非特异性免疫功能,部分药物对特异性免疫功能也有促进作用,利于解除表证。麻黄、桂枝、小青也有促进作用,利于解除表证。麻黄、桂枝、小青龙汤等能抑制变态反应,可改善过敏性疾病。龙汤等能抑制变态反应,可改善过敏性疾病。7/23/20249解表药中药药理学 抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用n表邪入侵机体可致表证,细菌、病毒等均可表邪入侵机体可致表证,细菌、病毒等均可视为表邪。实验证实,部分解表药具有体外视为表邪。实验证实,部分解表药具有体外抑菌、抗病毒作用,临床上用解表药或解表抑菌、抗病毒作用,临床上用解表药或解表方剂可治疗上呼吸道感染。方剂可治疗上呼吸道感染。7/23/202410解表药中药药理学 解表药解表药 解表药之所以能发散表邪与其抗菌、抗解表药之所以能发散表邪与其抗菌、抗病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰互病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰互助、提高机体抗病能力有关;解热、镇痛、助、提高机体抗病能力有关;解热、镇痛、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等是其解除表抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等是其解除表证的药理学依据。证的药理学依据。7/23/202411解表药中药药理学(三)常用药物(三)常用药物辛温解表药:辛温解表药:麻黄、桂枝、桂枝汤。麻黄、桂枝、桂枝汤。辛凉解表药:辛凉解表药:柴胡、葛根、小柴胡汤。柴胡、葛根、小柴胡汤。7/23/202412解表药中药药理学麻黄 7/23/202413解表药中药药理学 麻黄麻黄 麻黄为麻黄科植物草麻黄麻黄为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinicaEphedra sinica Stapf.Stapf.、中麻黄、中麻黄Ephedra intermediaEphedra intermedia Schrenk et Schrenk et C.A.Mey.C.A.Mey.或木贼麻黄或木贼麻黄Ephedra equisetinaEphedra equisetina Bge.Bge.的干燥草质茎。的干燥草质茎。性味功效:味辛、微苦,性温。归肺、膀胱经。性味功效:味辛、微苦,性温。归肺、膀胱经。具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效。具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效。7/23/202414解表药中药药理学 麻黄麻黄 主要化学成分:主要化学成分:1 1、生物碱类:、生物碱类:L-L-麻黄碱(麻黄碱(L-ephedrineL-ephedrine)、)、伪麻黄碱(伪麻黄碱(D-pseudo-ephedrineD-pseudo-ephedrine)、去甲基)、去甲基麻黄碱(麻黄碱(L-nor-ephedrineL-nor-ephedrine)等;)等;2 2、挥发油类、挥发油类:I I-松油醇(松油醇(I-I-terpineolterpineol)7/23/202415解表药中药药理学 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理1、发汗解表、发汗解表(1)发汗作用发汗作用(2)解热解热抗炎作用抗炎作用(3)镇痛作用镇痛作用(4)抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用7/23/202416解表药中药药理学 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理发汗作用:发汗作用:用于表实证,代表方如麻黄汤。用于表实证,代表方如麻黄汤。挥发油、生物碱在温热条件下,促进汗腺分泌。挥发油、生物碱在温热条件下,促进汗腺分泌。机理:机理:1、阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收;、阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收;2、兴奋外周的、兴奋外周的受体受体 3、促进血液循环、促进血液循环7/23/202417解表药中药药理学 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理2、宣肺平喘、宣肺平喘(1)平喘作用平喘作用(2)镇咳、祛痰作用镇咳、祛痰作用(3)抗过敏作用抗过敏作用7/23/202418解表药中药药理学平喘作用:平喘作用:用于哮喘。用于哮喘。生物碱、挥发油是平喘的有效成分。生物碱、挥发油是平喘的有效成分。机理:机理:1、直接的拟肾上腺素作用;、直接的拟肾上腺素作用;2、间接的拟肾上腺素作用;、间接的拟肾上腺素作用;3、阻止过敏性介质的释放;、阻止过敏性介质的释放;4、促进肺部、促进肺部PGE的释放;的释放;5 5、抑制抗体产生。、抑制抗体产生。麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理7/23/202419解表药中药药理学 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理3、利水消肿、利水消肿利尿作用:利尿作用:用于水肿。用于水肿。伪麻黄碱是利尿的有效成分。伪麻黄碱是利尿的有效成分。机理:机理:1、扩张肾血管使肾血流量增加;、扩张肾血管使肾血流量增加;2、阻碍肾小管对钠离子的重吸收、阻碍肾小管对钠离子的重吸收。7/23/202420解表药中药药理学 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理4、其他作用:、其他作用:兴奋中枢神经系统;兴奋中枢神经系统;强心、升高血压;强心、升高血压;抑制肠肌收缩;抑制肠肌收缩;利胆作用、降血糖作用等。利胆作用、降血糖作用等。7/23/202421解表药中药药理学 麻黄的临床应用麻黄的临床应用 风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿等。风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿等。支气管哮喘;鼻塞;防治某些低血压支气管哮喘;鼻塞;防治某些低血压状态;缓解荨麻疹和血管神经性水肿的状态;缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状等。皮肤粘膜症状等。7/23/202422解表药中药药理学 麻黄的不良反应麻黄的不良反应 中枢兴奋、不安、失眠等。中枢兴奋、不安、失眠等。7/23/202423解表药中药药理学桂枝7/23/202424解表药中药药理学 桂枝桂枝 桂枝是樟科植物肉桂桂枝是樟科植物肉桂Cinnamomum cassiaCinnamomum cassia Presl Presl的嫩枝。的嫩枝。一、性味功效:味辛、甘,性温。归心、肺、膀胱经。一、性味功效:味辛、甘,性温。归心、肺、膀胱经。具有发汗解肌,温通经脉,助阳化气,平冲降气的功效。具有发汗解肌,温通经脉,助阳化气,平冲降气的功效。二、主要化学成分:二、主要化学成分:1 1、挥发油(桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯等);、挥发油(桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯等);2 2、鞣质、粘液质及树脂等、鞣质、粘液质及树脂等7/23/202425解表药中药药理学 桂枝的功效与桂枝的功效与药理药理1、发汗解肌、发汗解肌(1)发汗、解热、镇痛作用发汗、解热、镇痛作用(2)镇静、抗惊厥作用镇静、抗惊厥作用(3)抗炎、抗过敏作用抗炎、抗过敏作用(4)抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用7/23/202426解表药中药药理学 发汗解肌发汗解肌n 桂枝单独应用发汗作用差,与麻黄配伍发汗力增强。研究表明,桂皮桂枝单独应用发汗作用差,与麻黄配伍发汗力增强。研究表明,桂皮油能扩张血管,促进体表血液循环,利于发汗。油能扩张血管,促进体表血液循环,利于发汗。n 桂枝煎剂、桂皮醛等具有解热效应,能降低实验性发热家兔体温,与桂枝煎剂、桂皮醛等具有解热效应,能降低实验性发热家兔体温,与其扩血管、促进发汗有关。桂枝煎剂可以提高实验动物的痛阈,有一定其扩血管、促进发汗有关。桂枝煎剂可以提高实验动物的痛阈,有一定镇痛作用。镇痛作用。n 桂枝挥发油对各种炎症动物模型有明显的抑制作用,其提取物能抑制桂枝挥发油对各种炎症动物模型有明显的抑制作用,其提取物能抑制脂多糖(脂多糖(LPSLPS)诱导的)诱导的RAW264.7RAW264.7巨噬细胞株中肿瘤坏死因子巨噬细胞株中肿瘤坏死因子-(TNF-TNF-)的)的mRNAmRNA表达、环氧酶表达、环氧酶-2 2(COX-2COX-2)及诱导型一氧化氮合酶()及诱导型一氧化氮合酶(iNOSiNOS)活)活性。可能机制:桂皮醛及对甲氧基桂皮醛具有性。可能机制:桂皮醛及对甲氧基桂皮醛具有NF-NF-BB抑制剂的作用,能抑制剂的作用,能抑制抑制NF-NF-BB的的DNADNA结合及转录活性,从而抑制多种炎性因子合成、释放结合及转录活性,从而抑制多种炎性因子合成、释放。7/23/202427解表药中药药理学 发汗解肌发汗解肌n 体外抗菌实验研究显示,桂枝对对某些体外抗菌实验研究显示,桂枝对对某些G+G+(金黄色葡萄球(金黄色葡萄球菌)、菌)、G-G-(大肠杆菌、产气肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞(大肠杆菌、产气肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、霍乱弧菌等)、真菌(念珠菌、丝状霉菌、皮肤癣菌)菌、霍乱弧菌等)、真菌(念珠菌、丝状霉菌、皮肤癣菌)有抑菌或杀菌作用,二者抗菌活性相当。此外,与两性霉素有抑菌或杀菌作用,二者抗菌活性相当。此外,与两性霉素联用,桂皮油能增强后者的抗真菌活性。联用,桂皮油能增强后者的抗真菌活性。n 桂皮提取物口服给药具有抗焦虑作用;桂枝可使致痫大鼠桂皮提取物口服给药具有抗焦虑作用;桂枝可使致痫大鼠癫痫模型体海马脑片癫痫模型体海马脑片CA1区锥体细胞诱发群峰电位幅度降低区锥体细胞诱发群峰电位幅度降低28.73%,提示桂枝对中枢神经系统的突触传递过程有明显,提示桂枝对中枢神经系统的突触传递过程有明显的抑制效应,可能与其钙拮抗有关。桂皮可能调节的抑制效应,可能与其钙拮抗有关。桂皮可能调节5-HT能能及及-GABA能系统产生镇静效应。能系统产生镇静效应。7/23/202428解表药中药药理学 桂枝的功效与桂枝的功效与药理药理2、温通经脉、温通经脉(1)扩张血管、促进发汗作用扩张血管、促进发汗作用(2)增加冠脉流量增加冠脉流量(3)抑制血小板聚集、抗凝血酶作用抑制血小板聚集、抗凝血酶作用7/23/202429解表药中药药理学 温通经脉温通经脉n 桂枝能降低缺血再灌注大鼠室颤发生率,改善心功能,桂枝能降低缺血再灌注大鼠室颤发生率,改善心功能,表现为恢复心率、提高心室最大收缩速率及左室功指数,同表现为恢复心率、提高心室最大收缩速率及左室功指数,同时增加心肌摄氧量,这些效应可能与其抗心肌缺血再灌注时时增加心肌摄氧量,这些效应可能与其抗心肌缺血再灌注时冠脉流量的减少、抑制心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶冠脉流量的减少、抑制心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放、减少心肌脂质过氧化产物的生成、提高超氧化物歧的释放、减少心肌脂质过氧化产物的生成、提高超氧化物歧化酶活力有关。桂皮醇提物体外具有强抗超氧阴离子及过氧化酶活力有关。桂皮醇提物体外具有强抗超氧阴离子及过氧化物形成活性,有利于发挥其心肌保护作用。化物形成活性,有利于发挥其心肌保护作用。7/23/202430解表药中药药理学 桂枝的功效与桂枝的功效与药理药理3、其他作用、其他作用 利利尿尿作作用用、抗抗肿肿瘤瘤作作用用、促促进进胃胃肠肠蠕蠕动动、利胆作用等。利胆作用等。7/23/202431解表药中药药理学 抗肿瘤、利尿抗肿瘤、利尿作用作用n 桂枝提取物具有抗肿瘤活性,可抑制桂枝提取物具有抗肿瘤活性,可抑制Mel-aMel-a细胞黑素生细胞黑素生成,延缓成,延缓H-ras12VH-ras12V病毒诱发的肝细胞癌进程,诱导前髓样白病毒诱发的肝细胞癌进程,诱导前髓样白血病细胞血病细胞HL-60HL-60凋亡。目前认为可能机制是:抑制法呢基转凋亡。目前认为可能机制是:抑制法呢基转移酶、酪氨酸酶的基因表达及蛋白合成;促进移酶、酪氨酸酶的基因表达及蛋白合成;促进ROSROS介导的线介导的线粒体通透性增强、细胞色素粒体通透性增强、细胞色素c c释放诱导凋亡;氧化活性;促释放诱导凋亡;氧化活性;促进进T T细胞功能。细胞功能。n 桂枝对患良性前列腺增生的大、小鼠,桂枝能增加尿量,桂枝对患良性前列腺增生的大、小鼠,桂枝能增加尿量,明显降低前列腺湿重和前列腺指数,改善前列腺组织病理改明显降低前列腺湿重和前列腺指数,改善前列腺组织病理改变。变。7/23/202432解表药中药药理学 桂枝的临床应用桂枝的临床应用 风风寒寒感感冒冒,脘脘腹腹冷冷痛痛,血血寒寒闭闭经经,关关节痹痛,痰饮,水肿,心悸,奔豚等。节痹痛,痰饮,水肿,心悸,奔豚等。预预防防流流行行性性感感冒冒;风风湿湿性性关关节节炎炎;癫癫痫;低血压症等。痫;低血压症等。7/23/202433解表药中药药理学柴胡 7/23/202434解表药中药药理学 柴胡柴胡 柴胡是伞形科植物柴胡柴胡是伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.的干燥根。的干燥根。一、性味功效:味苦,性微寒。归肝、胆经。具有疏散一、性味功效:味苦,性微寒。归肝、胆经。具有疏散退热,舒肝,升阳的功效。退热,舒肝,升阳的功效。二、主要化学成分:二、主要化学成分:1 1、皂苷:柴胡皂苷(、皂苷:柴胡皂苷(saiko-side asaiko-side a、b b、c c、d d););2 2、挥发油类、挥发油类:柴胡醇:柴胡醇bupleurmol、丁香酚等、丁香酚等 7/23/202435解表药中药药理学 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理1、发表退热、发表退热(1)解热降温作用解热降温作用(2)镇静、镇痛、镇咳作用镇静、镇痛、镇咳作用(3)抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用(4)抗炎作用抗炎作用7/23/202436解表药中药药理学 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理 解解热热 中中医医临临床床以以柴柴胡胡治治疗疗寒寒来来暑暑往往的的半半表表半半里里之之热热(类类似似于于现现代代医医学学中中的的风风湿湿热热、疟疟疾疾、化化脓脓性性感感染染)有有确确切切疗疗效效。柴柴胡胡对对多多种种实实验验性性动动物物发发热热模模型型都都有有降降温温作作用用,也也能能降降低低正正常常体体温温。主主要要有有效效成成分分是是挥挥发发油油、柴柴胡胡皂皂苷苷及及苷苷元元。挥挥发发油油作作用用更更强强且且毒毒性性小小,其其中中丁丁香香酚酚、己己酸酸、-十十一一酸酸内内酯酯及及对对-甲甲氧氧基基苯苯二二酮酮是是解解热热的的主主要要活活性性成成分分。柴柴胡胡挥挥发发油油可可能能作作用用于于下下丘丘脑脑体体温温调调节节中中枢枢,抑抑制制cAMPcAMP合合成成或或释释放放,抑抑制制体体温温调调定定点点上上移移而发挥解热效应。而发挥解热效应。7/23/202437解表药中药药理学 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理抗炎作用:抗炎作用:柴胡皂苷有明显的抗炎作用。柴胡皂苷有明显的抗炎作用。炎证:炎证:1、期(早期)血管反应为主;期(早期)血管反应为主;2、期(中期)细胞反应为主;期(中期)细胞反应为主;3、期(后期)肉芽组织增生为主。期(后期)肉芽组织增生为主。柴柴胡胡皂皂苷苷抗抗炎炎特特点点是是对对炎炎症症三三期期都都有有明明显显的的抑抑制制作作用。用。7/23/202438解表药中药药理学 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理抗炎作用:抗炎作用:柴胡皂苷有明显的抗炎作用。柴胡皂苷有明显的抗炎作用。机理:机理:1、促进肾上腺皮质激素的功能;、促进肾上腺皮质激素的功能;2、对炎症各阶段都有抑制作用;、对炎症各阶段都有抑制作用;3、直接抗炎作用。、直接抗炎作用。柴柴胡胡皂皂苷苷抗抗炎炎类类似似糖糖皮皮质质激激素素的的作作用用,但但较较少少出出现现糖皮质激素的副作用。糖皮质激素的副作用。7/23/202439解表药中药药理学 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理2、舒肝解郁、升举阳气、舒肝解郁、升举阳气(1)保肝、利胆、保肝、利胆、降脂降脂(2)抑制胰酶作用抑制胰酶作用(3)抗消化道溃疡、对消化道运动的影响抗消化道溃疡、对消化道运动的影响7/23/202440解表药中药药理学 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理利胆、保肝、降血脂作用:利胆、保肝、降血脂作用:利胆:利胆:胆汁排出量增加;胆汁排出量增加;保肝:保肝:1 1、直接保护肝细胞膜;、直接保护肝细胞膜;2 2、促进糖皮质激素分泌增加。、促进糖皮质激素分泌增加。影影响响脂脂质质代代谢谢:显显著著降降低低小小鼠鼠血血清清总总胆胆固固醇醇、甘甘油油三脂、低密度脂蛋白胆固醇,主要有效成分为柴胡皂苷三脂、低密度脂蛋白胆固醇,主要有效成分为柴胡皂苷d d。7/23/202441解表药中药药理学 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理3、促进免疫功能促进免疫功能 柴柴胡胡提提取取物物能能促促进进小小鼠鼠脾脾淋淋巴巴细细胞胞增增殖殖,增增强强淋淋巴巴细细胞胞分分泌泌IL-2、TNF-,对对辐辐射射损损伤伤小小鼠鼠有有保保护护作作用用。主主要要有有效效成成分分是是柴柴胡胡皂皂苷苷和和柴柴胡胡多多糖糖。柴柴胡胡对对巨巨噬噬细细胞胞的的活活化化作作用用明明显显。柴柴胡胡皂皂苷苷也也能能促促进进白白介介素素-2(IL-2)生生成成和和IL-2受体表达,提高受体表达,提高c-Fos基因转录。基因转录。4、其他其他:对物质代谢的影响、对排尿的影响等。对物质代谢的影响、对排尿的影响等。7/23/202442解表药中药药理学 柴胡的临床应用柴胡的临床应用 感感冒冒发发热热,寒寒热热往往来来,疟疟疾疾,胸胸胁胁胀胀痛,月经不调,子宫脱垂,脱肛等证。痛,月经不调,子宫脱垂,脱肛等证。上上呼呼吸吸道道感感染染性性发发热热;咳咳嗽嗽;病病毒毒性性肝肝炎;高脂血症;流行性腮腺炎等。炎;高脂血症;流行性腮腺炎等。7/23/202443解表药中药药理学 柴胡的不良反应柴胡的不良反应 大剂量可引起嗜睡、工作效率显著降大剂量可引起嗜睡、工作效率显著降低。还可出现食欲减退、腹胀等现象。低。还可出现食欲减退、腹胀等现象。柴胡注射液肌注发生过敏反应。柴胡注射液肌注发生过敏反应。柴胡煎剂和柴胡皂苷还有溶血作用。柴胡煎剂和柴胡皂苷还有溶血作用。7/23/202444解表药中药药理学葛根7/23/202445解表药中药药理学 葛根葛根 葛根是豆科植物野葛葛根是豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.)Ohwi 或甘葛藤或甘葛藤P.Thomsonii Benth.的干燥根。的干燥根。一、性味功效:味甘、辛,性凉。归脾、胃经。一、性味功效:味甘、辛,性凉。归脾、胃经。具有解肌退热,生津,透疹,升阳止泻的功效。具有解肌退热,生津,透疹,升阳止泻的功效。二、主要化学成分:二、主要化学成分:含黄酮类化合物,有大豆苷、葛根素等。含黄酮类化合物,有大豆苷、葛根素等。7/23/202446解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理1、解肌退热,生津止渴、解肌退热,生津止渴(1)解热作用)解热作用(2)降血糖作用)降血糖作用7/23/202447解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理 解热作用解热作用 葛葛根根可可降降低低实实验验性性发发热热动动物物体体温温,特特点点是是解解热热快快速速,用用药药后后3 35 5小小时时最最明明显显。葛葛根根解解热热机机制制可可能能与与其其扩扩张张皮皮肤肤血血管管,促促进进血血循循环环;加加快快呼呼吸吸,通通过过呼呼气气增增加加排排水水等等促促进进散散热热环环节节有有关关。葛葛根根素素能能阻阻断断中中枢枢-受受体体,降低降低cAMPcAMP生成,降低体温。生成,降低体温。7/23/202448解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理 降血糖降脂作用降血糖降脂作用 葛葛根根可可降降低低II-II-型型糖糖尿尿病病动动物物的的空空腹腹血血糖糖、改改善善糖糖耐耐量量及及胰胰岛岛素素敏敏感感指指数数(空空腹腹血血糖糖与与空空腹腹胰胰岛岛素素的的乘乘积积),降降低低血血清清胰胰高高血血糖糖素素、游游离离脂脂肪肪酸酸及及TNF-TNF-。降降低低血血清清总总甘甘油油三三酯酯、总总胆胆固固醇醇、LDL-cLDL-c,升升高高血血中中HDL-cHDL-c。研研究究表表明明,葛葛根根素素能能作作用用于于骨骨骼骼肌肌(降降低低胰胰岛岛素素抵抵抗抗大大鼠鼠骨骨骼骼肌肌细细胞胞糖糖原原合合成成酶酶激激酶酶-3-3的蛋白表达水平)及脂肪细胞,改善胰岛素抵抗。的蛋白表达水平)及脂肪细胞,改善胰岛素抵抗。7/23/202449解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理2、抗项背强直、抗项背强直(1)对心血管系统的作用)对心血管系统的作用 降压降压 减慢心率减慢心率 扩张冠脉扩张冠脉 改善心脏功能改善心脏功能(2)对脑血管的作用)对脑血管的作用 改善脑循环改善脑循环 改善微循环改善微循环 抗脑缺血抗脑缺血7/23/202450解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理n抗心肌缺血抗心肌缺血 葛根素能减少心肌缺血大鼠心肌梗死葛根素能减少心肌缺血大鼠心肌梗死面积,高剂量时可以促进正常或梗死心脏的血管生面积,高剂量时可以促进正常或梗死心脏的血管生成,可能是由于葛根素能促进血管内皮生长因子成,可能是由于葛根素能促进血管内皮生长因子(VEGF)及内皮型)及内皮型NO合酶(合酶(eNOS)基因表达。)基因表达。n抗心律失常抗心律失常 葛根具有抗心律失常的作用。葛根素葛根具有抗心律失常的作用。葛根素体外能浓度依赖性抑制大鼠心肌细胞内向整流钾离体外能浓度依赖性抑制大鼠心肌细胞内向整流钾离子通道子通道Ik1,也可以抑制大鼠心室肌细胞,也可以抑制大鼠心室肌细胞L-型钙通型钙通道,这是目前认为其抗心律失常的主要机制。道,这是目前认为其抗心律失常的主要机制。7/23/202451解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理n扩血管、降血压扩血管、降血压 静脉注射葛根浸膏、总黄酮、葛根黄酮、静脉注射葛根浸膏、总黄酮、葛根黄酮、葛根素及其脂溶性部分和水溶性部分,均能使正常麻醉狗葛根素及其脂溶性部分和水溶性部分,均能使正常麻醉狗的血压短暂而明显地降低。腹腔注射葛根素及灌服葛根大的血压短暂而明显地降低。腹腔注射葛根素及灌服葛根大豆苷元都能使自发性高血压大鼠的血浆肾素活性和血管紧豆苷元都能使自发性高血压大鼠的血浆肾素活性和血管紧张素水平显著降低,且作用强于对正常大鼠。葛根黄酮和张素水平显著降低,且作用强于对正常大鼠。葛根黄酮和葛根素使正常或心肌缺血狗心率明显减慢。葛根素具有葛根素使正常或心肌缺血狗心率明显减慢。葛根素具有-受体阻断作用,能明显扩张冠脉血管,降低冠脉阻力,改受体阻断作用,能明显扩张冠脉血管,降低冠脉阻力,改善心脏缺血区的血流和改善缺血再灌流引起的心功能损害。善心脏缺血区的血流和改善缺血再灌流引起的心功能损害。对大鼠视网膜缺血再灌所造成的损伤,葛根素也有明显保对大鼠视网膜缺血再灌所造成的损伤,葛根素也有明显保护作用。研究表明,葛根素可能通过护作用。研究表明,葛根素可能通过cAMP依赖性信号通依赖性信号通路增强非内皮依赖性药物如硝普钠引起的(猪)动脉扩张路增强非内皮依赖性药物如硝普钠引起的(猪)动脉扩张作用。作用。7/23/202452解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理n改善血液流变学、抗血栓形成改善血液流变学、抗血栓形成 葛根对正常小鼠外葛根对正常小鼠外周血象和血液流变学指标均无显著性影响;对失血周血象和血液流变学指标均无显著性影响;对失血性休克大鼠,葛根素可有效调整失血性休克后大鼠性休克大鼠,葛根素可有效调整失血性休克后大鼠凝血和抗凝血系统的失衡状态。葛根素注射液对急凝血和抗凝血系统的失衡状态。葛根素注射液对急性血瘀证模型大鼠的血液粘滞性的改善作用;对人,性血瘀证模型大鼠的血液粘滞性的改善作用;对人,葛根素注射液治疗后使脑梗死患者血液流变学指标葛根素注射液治疗后使脑梗死患者血液流变学指标有明显改善。对椎基底动脉供血不足患者,葛根素有明显改善。对椎基底动脉供血不足患者,葛根素能改善脑动脉的血液供应,增加血流速度平均值、能改善脑动脉的血液供应,增加血流速度平均值、搏动指数,减少血管阻力,从而增加脑血流量,促搏动指数,减少血管阻力,从而增加脑血流量,促进脑血循环。进脑血循环。7/23/202453解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理 对心血管系统的作用:对心血管系统的作用:降压、减慢心率降压、减慢心率-可能是可能是肾上腺素受体阻滞剂;肾上腺素受体阻滞剂;抗心肌缺血抗心肌缺血-扩张冠脉;扩张冠脉;改改善善心心脏脏功功能能-降降低低血血压压、减减慢慢心心率率、减减少少外外周周阻阻力力、改善心肌氧代谢。改善心肌氧代谢。改善脑循环改善脑循环-扩张脑血管作用。扩张脑血管作用。7/23/202454解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理3、其他作用、其他作用(1)益智作用)益智作用(2)降血脂)降血脂(3)抗氧化)抗氧化(4)抗肿瘤)抗肿瘤(5)抗缺氧)抗缺氧7/23/202455解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理n促进记忆促进记忆 葛根素明显改善阿尔茨海默大鼠学习记忆能力,可能与葛根素明显改善阿尔茨海默大鼠学习记忆能力,可能与其抑制其抑制tautau蛋白过磷酸化反应、减轻胆碱能神经元损伤、增加蛋白过磷酸化反应、减轻胆碱能神经元损伤、增加ChATChAT活性和功能、催化活性和功能、催化AchAch合成有关。合成有关。n对脑组织的保护作用对脑组织的保护作用 对于大脑中动脉栓塞模型大鼠,葛根黄酮能对于大脑中动脉栓塞模型大鼠,葛根黄酮能明显降低脑含水量,缩小脑梗死体积,抑制神经细胞凋亡和坏死,明显降低脑含水量,缩小脑梗死体积,抑制神经细胞凋亡和坏死,提高提高SODSOD的活性,减少缺血再灌大鼠的活性,减少缺血再灌大鼠MDAMDA的含量,提高的含量,提高NaNa+-K-K+-ATP-ATP酶酶和和CaCa2+2+-ATP-ATP酶活性;葛根素对谷氨酸及缺血再给氧的神经细胞有保酶活性;葛根素对谷氨酸及缺血再给氧的神经细胞有保护作用,可能与其降低护作用,可能与其降低 Ca Ca2+2+i i、提高细胞膜脂质流动性有关。、提高细胞膜脂质流动性有关。葛根素尚能改善缺血再灌所致大鼠抑郁症状,推测与其调节相应脑葛根素尚能改善缺血再灌所致大鼠抑郁症状,推测与其调节相应脑区异常的区异常的NENE及及DADA能神经系统有关。对酒精中毒幼年大鼠的海马功能、能神经系统有关。对酒精中毒幼年大鼠的海马功能、大鼠视网膜缺血再灌所造成的损伤葛根素亦显示有改善作用。大鼠视网膜缺血再灌所造成的损伤葛根素亦显示有改善作用。7/23/202456解表药中药药理学 葛根的功效与葛根的功效与药理药理n抗氧化抗氧化 葛根及葛根粉在体外对超氧阴离子自由基葛根及葛根粉在体外对超氧阴离子自由基(O2)(O2)和羟自由基和羟自由基(OH)(OH)均有明显的清除作用,均有明显的清除作用,葛根素能清除超氧阴离子和葛根素能清除超氧阴离子和OHOH,抑制,抑制H2O2H2O2引起红细胞引起红细胞溶血和脂质过氧化物生成,增强心室乳头肌超氧化物歧溶血和脂质过氧化物生成,增强心室乳头肌超氧化物歧化酶化酶(SOD)(SOD)活性,降低丙二醛活性,降低丙二醛(MDA)(MDA)含量,保护乳头肌免含量,保护乳头肌免受超氧阴离子的损伤。对链脲菌素诱导的糖尿病大鼠脂受超氧阴离子的损伤。对链脲菌素诱导的糖尿病大鼠脂质过氧化,葛根素也有对抗作用。质过氧化,葛根素也有对抗作用。7/23/202457解表药中药药理学 葛根的临床应用葛根的临床应用 外外感感发发热热头头痛痛,项项强强,口口渴渴,消消渴渴,麻麻疹疹不透,热痢,泄泻,颈项强痛等。不透,热痢,泄泻,颈项强痛等。偏偏头头痛痛;突突发发性性耳耳聋聋;高高血血压压病病;冠冠心心病病、心心绞绞痛痛;心心肌肌梗梗塞塞;糖糖尿尿病病;脑脑血血栓栓;慢慢性性单纯性青光眼等。单纯性青光眼等。7/23/202458解表药中药药理学不良反应n近年来葛根素注射剂不良反应报道较多,包近年来葛根素注射剂不良反应报道较多,包括过敏性休克、药疹、药热、皮炎、速发性括过敏性休克、药疹、药热、皮炎、速发性喉头水肿、面部血管水肿、肝肾损害、急性喉头水肿、面部血管水肿、肝肾损害、急性溶血、心跳骤停等,可能与药物纯度、制剂溶血、心跳骤停等,可能与药物纯度、制剂质量、患者体质有关。质量、患者体质有关。7/23/202459解表药中药药理学桂枝汤桂枝汤桂枝桂枝9g 芍药芍药9g 炙甘草炙甘草6g生姜生姜9g 大枣大枣12枚枚7/23/202460解表药中药药理学 桂枝汤桂枝汤 组成:组成:桂桂枝枝9g 芍芍药药9g 炙炙甘甘草草6g 生生姜姜9g 大枣大枣12枚枚 功效:功效:解肌发表、调和营卫解肌发表、调和营卫 7/23/202461解表药中药药理学 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理1、解肌发表、解肌发表(1)抗病毒、抗炎作用抗病毒、抗炎作用(2)抗炎抗炎(3)解热解热(4)镇静、镇痛作用镇静、镇痛作用(5)抗菌作用抗菌作用7/23/202462解表药中药药理学 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理2、调和营卫、调和营卫(1)对对体温调节的影响体温调节的影响(2)对汗液分泌的影响对汗液分泌的影响(3)对免疫功能的影响对免疫功能的影响(4)对肠蠕动的影响对肠蠕动的影响 7/23/202463解表药中药药理学 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理 2、调和营卫(、调和营卫(双向调节作用)双向调节作用)(1)、对体温的双向调节作用;)、对体温的双向调节作用;(2)、对汗腺的双向调节作用;)、对汗腺的双向调节作用;(3)、对免疫功能的双向调节作用;)、对免疫功能的双向调节作用;(4)、对肠蠕动的双向调节作用。)、对肠蠕动的双向调节作用。7/23/202464解表药中药药理学 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理对汗腺分泌具有双向调节作用对汗腺分泌具有双向调节作用n桂枝汤对正常及汗腺分泌进行性受抑的流感桂枝汤对正常及汗腺分泌进行性受抑的流感病毒感染小鼠病毒感染小鼠,有促进发汗的作用。其发汗有促进发汗的作用。其发汗作用具有维持时间短、起效快等特点作用具有维持时间短、起效快等特点,有利有利于散热。以阿托品及安痛定肌注大鼠造成其于散热。以阿托品及安痛定肌注大鼠造成其汗腺分泌受抑和亢进的病理模型汗腺分泌受抑和亢进的病理模型,应用桂枝应用桂枝汤能分别增强和抑制汗腺分泌。汤能分别增强和抑制汗腺分泌。7/23/202465解表药中药药理学 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理对体温双向调节作用对体温双向调节作用n桂枝汤对酵母致发热大鼠可解热桂枝汤对酵母致发热大鼠可解热,对安对安痛定致低体温大鼠可升温痛定致低体温大鼠可升温,通过促进低通过促进低体温大鼠下丘脑中体温大鼠下丘脑中AC 活性活性,使其使其cAMP 的合成相对增多的合成相对增多,从而达到回升该部位从而达到回升该部位异常降低的异常降低的cAMP 含量含量,最终发挥其双最终发挥其双向调节体温的作用向调节体温的作用。7/23/202466解表药中药药理学 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理对肠蠕动的双向调节作用对肠蠕动的双向调节作用n桂枝汤既能抑制因注射新斯的明而引起的肠蠕动亢进桂枝汤既能抑制因注射新斯的明而引起的肠蠕动亢进,也能也能拮抗肾上腺素引起的肠蠕动抑制。对家兔十二指肠平滑肌拮抗肾上腺素引起的肠蠕动抑制。对家兔十二指肠平滑肌的作用的作用,表现为小剂量兴奋表现为小剂量兴奋,大剂量抑制。本方对胃肠运动大剂量抑制。本方对胃肠运动功能的双向调节机制可能是通过调节中枢下丘脑、血液、功能的双向调节机制可能是通过调节中枢下丘脑、血液、胃肠局部组织中的胃泌素、胃动素、胃肠局部组织中的胃泌素、胃动素、P P 物质、生长抑制素物质、生长抑制素的含量而发挥作用。的含量而发挥作用。7/23/202467解表药中药药理学 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理对免疫功能的双向调节作用对免疫功能的双向调节作用n桂枝汤能显著提高感染流感病毒小鼠的血清溶血素桂枝汤能显著提高感染流感病毒小鼠的血清溶血素()、血清凝集素、血清凝集素()、淋巴细胞转化率、淋巴细胞转化率(),使之达到正常水平。给左旋咪唑的小鼠予使之达到正常水平。给左旋咪唑的小鼠予以桂枝汤后以桂枝汤后、均能下降。均能下降。n桂枝汤对循环抗体水平和桂枝汤对循环抗体水平和T、B 淋巴细胞比率的偏亢或受抑的动物淋巴细胞比率的偏亢或受抑的动物,有有明显的双向调节并使之正常化的作用。桂枝汤可提高小鼠巨噬细胞吞明显的双向调节并使之正常化的作用。桂枝汤可提高小鼠巨噬细胞吞噬率及吞噬指数噬率及吞噬指数,且吞噬细胞活动能力随服药次数及天数的增加而增强且吞噬细胞活动能力随服药次数及天数的增加而增强;同时发现桂枝汤还可增加抗体及提前产生抗体同时发现桂枝汤还可增加抗体及提前产生抗体,从而证明了桂枝汤具从而证明了桂枝汤具有提高免疫功能的作用。有提高免疫功能的作用。7/23/202468解表药中药药理学 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理对血压和心率的双向调节作用对血压和心率的双向调节作用n桂枝汤经化学分离提取所得桂枝汤经化学分离提取所得A 部分部分(Fr.A)和和E 部部分分(Fr.E)可明显降低自发性高血压大鼠血压可明显降低自发性高血压大鼠血压,B 部部分分(Fr.B)可明显升高使用复方降压片而致低的大可明显升高使用复方降压片而致低的大鼠低血压鼠低血压,提示提示Fr.A、Fr.E 和和Fr.B 为桂枝汤大鼠为桂枝汤大鼠血压双向调节作用的有效成分。另外血压双向调节作用的有效成分。另外,桂枝汤对心桂枝汤对心率过慢者可增快心率率过慢者可增快心率,对心率过快者可减慢心率。对心率过快者可减慢心率。7/23/202469解表药中药药理学 桂枝汤的临床应用桂枝汤的临床应用 外感风寒的表虚证。外感风寒的表虚证。普普通通感感冒冒、流流行行性性感感冒冒、呼呼吸吸道道炎炎症症;出出汗汗异异常常;颈颈椎椎病病、肩肩周周炎炎;过过敏敏性性疾疾病;妇科病;神经性头痛;冻疮等。病;妇科病;神经性头痛;冻疮等。7/23/202470解表药中药药理学小柴胡汤小柴胡汤柴胡柴胡12g 黄芩黄芩9g 人参人参6g 半夏半夏9g 炙甘草炙甘草5g 生姜生姜9g 大枣大枣4枚枚7/23/202471解表药中药药理学 小柴胡汤小柴胡汤n小小柴柴胡胡汤汤是是东东汉汉张张仲仲景景伤伤寒寒论论中中的的名名方方,原原方方由由柴柴胡胡(半半斤斤),黄黄芩芩(三三两两),人人参参(三三两两),半半夏夏(洗洗半半斤斤),甘甘草草(炙炙)、生生姜姜(切切,各各三三两两),大大枣枣(劈劈十十二二枚枚)上上7 7味味药药组组成成,具具有有和和解解少少阳阳、扶扶正正祛祛邪邪的的作作用用,是是伤伤寒寒少少阳阳证证主主方方。方方中中柴柴胡胡为为少少阳阳专专药药,轻轻清清升升散散、疏疏邪邪透透表表,故故为为君君药药;黄黄芩芩苦苦寒寒,善善清清少少阳阳火火,故故为为臣臣药药;配配合合柴柴胡胡,一一散散一一清清,共共解解少少阳阳之之邪邪。半半夏夏和和胃胃降降逆逆、散散结结消消痞痞,为为佐佐药药,为为助助君君臣臣药药攻攻邪邪之之用用。人人参参、甘甘草草为为佐佐,生生姜姜、大大枣枣为为使使,益益胃胃气气、生生津津液液、和和营营卫卫,既既扶扶正正以以助助祛祛邪邪,又又实实里里而而防防邪邪。如如此此配配合合,以以祛祛邪邪为为主主,兼兼顾顾正正气气,以少阳为主,兼顾胃气。以少阳为主,兼顾胃气。7/23/202473解表药中药药理学 小柴胡汤的功效与小柴胡汤的功效与药理药理1、和解少阳、和解少阳(1)抗炎作用抗炎作用(2)解热作用、免疫增强及调节作用解热作用、免疫增强及调节作用;(3)调节垂体调节垂体-肾上腺皮质轴功能肾上腺皮质轴功能;(4)对肝胆系统的作用(保肝、利胆、化石等)对肝胆系统的作用(保肝、利胆、化石等)(5)降血脂、抗动脉粥样硬化作用降血脂、抗动脉粥样硬化作用(6)保护胃粘膜保护胃粘膜7/23/202474解表药中药药理学n抗炎解热作用抗炎解热作用n 小小柴柴胡胡汤汤的的抗抗炎炎作作用用,已已被被许许多多实实验验所所证证实实。近近年年研研究究认认为为,其其抗抗炎炎作作用用是是通通过过抑抑制制花花生生四四烯烯酸酸的的连连锁锁反反应应,机机制制是是小小柴柴胡胡汤汤作作用用于于巨巨噬噬细细胞胞,在在直直接接抑抑制制花花生生四四烯烯酸酸游游离离的的同同时时还还诱诱导导脂脂皮皮质质素素或或脂脂皮皮质质素素类类物物质质,从从而而抑抑制制磷磷脂脂酶酶A2A2的的活性,抑制前列腺素,白细胞三烯的产生而发挥抗炎作用活性,抑制前列腺素,白细胞三烯的产生而发挥抗炎作用 小柴胡汤的功效与药理小柴胡汤的功效与药理7/23/202475解表药中药药理学n 护肝舒胆作用护肝舒胆作用 1 1、抗肝损伤、保护肝细胞、抗肝损伤、保护肝细胞n小小柴柴胡胡汤汤属属和和解解剂剂,动动物物实实验验研研究究反反映映它它对对实实验验性性肝肝损损伤伤有有抑抑制制的的作作用用。小小柴柴胡胡汤汤能能够够保保护护肝肝细细胞胞、抑抑制制肝肝细细胞胞损损伤伤、促促进进肝肝细细胞胞再再生生,从从而而改改善善肝肝功功能能、增增强强肝肝脏脏的的修修复复能能力力。实实验验表表明明:本本方方有有抑抑制制实实验验性性肝肝损损伤伤(CC14)(CC14)的的进进展展及及增增加加肝肝血血流流的的作作用用及及有有清清除除自自由由基基的的作作用用,这这可可能能是是小小柴柴胡胡汤汤抑抑制制肝肝损损伤伤的的机机制之一。本方有诱导肝细胞制之一。本方有诱导肝细胞DNADNA合成的作用。合成的作用。n通通过过测测定定肝肝损损伤伤时时TK(TK(胸胸昔昔激激酶酶)、DNADNA及及血血浆浆中中各各种种酶酶的的含含量量,发发现现小小柴柴胡胡汤汤有有促促进进肝肝再再生生、抑抑制制肝肝损损伤的作用,并且可以延长细胞周期中的伤的作用,并且可以延长细胞周期中的G1G1期。期。n动动物物实实验验表表明明:本本方方可可以以使使肝肝细细胞胞超超微微结结构构发发生生改改变变。小小柴柴胡胡汤汤对对实实验验性性肝肝损损伤伤模模型型(D-(D-半半乳乳糖糖胺胺、异异氰氰酸酸-茶茶醋醋)的的作作用用显显示示:本本方方能能通通过过增增加加肝肝蛋蛋白白质质、RNARNA和和DNADNA的的含含量量,从从而而刺刺激激肝肝细细胞胞再再生生。药药理理学学实实验验表表明明:柴柴胡胡皂皂苷苷有有稳稳定定肝肝细细胞胞的的细细胞胞膜膜、保保护护肝肝细细胞胞免免受受损损伤伤因因子子的的损损害害,并并可可以以减减轻轻D-D-半半乳乳糖糖胺胺引引起起的的肝肝损损害害作作用用。实实验验研研究究提提示示:小小柴柴胡胡汤汤对对肝肝细细胞胞的的保保护护作作用用主主要要通通过过两两方方面面:通通过过加加速速细细胞胞周周期期,主主要要作作用用的的是是细细胞胞周周期期中中的的G G期期,进进而而促促进进肝肝脏脏再再生生;另另一一方方面面,也也是是肝肝再再生生调调节节因因子子如如胰胰岛岛素素、胰胰高高血血糖素等诸多因素协同作用的结果。糖素等诸多因素协同作用的结果。小柴胡汤的功效与药理小柴胡汤的功效与药理7/23/202476解表药中药药理学n2 2、抗酒精肝和脂肪肝作用、抗酒精肝和脂肪肝作用n小柴胡汤能够降低肝脏脂质过氧化物的水平,从而抑制酒精肝和脂肪肝的发生。小柴胡汤能够降低肝脏脂质过氧化物的水平,从而抑制酒精肝和脂肪肝的发生。其中黄芩等的作用最好。本方的防治机理主要是保护肝细胞的膜系统,提高其其中黄芩等的作用最好。本方的防治机理主要是保护肝细胞的膜系统,提高其稳定性稳定性;促进肝细胞内糖、蛋白质的合成,增强肝细胞对有害因子的抵抗能力。促进肝细胞内糖、蛋白质的合成,增强肝细胞对有害因子的抵抗能力。n3 3、抑制胆石形成和肝脾肿大及抗肝纤维化、抑制胆石形成和肝脾肿大及抗肝纤维化n大鼠肝胆系统障碍模型显示小柴胡汤可以抑制肝脾肿大、胆石形成、胆管扩张,大鼠肝胆系统障碍模型显示小柴胡汤可以抑制肝脾肿大、胆石形成、胆管扩张,改善胆汁酸代谢以及抑制组织学上的肝纤维化。小鼠肝胆系统损害模型显示:改善胆汁酸代谢以及抑制组织学上的肝纤维化。小鼠肝胆系统损害模型显示:本方可以明显改善汇管区的胆管增生、炎细胞浸润、肝内胆管扩张、胆管上皮本方可以明显改善汇管区的胆管增生、炎细胞浸润、肝内胆管扩张、胆管上皮的增生及胆汁代谢,并可以抑制肝脾肿大、减轻肝纤维化、改善肝功能。的增生及胆汁代谢,并可以抑制肝脾肿大、减轻肝纤维化、改善肝功能。n4 4、抗乙肝病毒抗乙肝病毒n近年国内外广泛应用小柴胡汤治疗慢性肝炎,取得了很好的治疗效果。采用重近年国内外广泛应用小柴胡汤治疗慢性肝炎,取得了很好的治疗效果。采用重庆麻鸭乙肝动物模型,用小柴胡汤胶囊口腔灌服治疗,发现大剂量组用药庆麻鸭乙肝动物模型,用小柴胡汤胶囊口腔灌服治疗,发现大剂量组用药2W2W、1 1个月及中、小剂量组用药个月及中、小剂量组用药1 1个月能使血清中个月能使血清中DHBV-DNADHBV-DNA滴度总体水平显著降低或极滴度总体水平显著降低或极显著降低,但停药显著降低,但停药1h1h后有后有DNADNA滴度回升现象滴度回升现象;其抗病毒效果与剂量大小有关,中、其抗病毒效果与剂量大小有关,中、小剂量组用药小剂量组用药2h2h后无明显的抑制病毒后无明显的抑制病毒DNADNA的效果,而大剂量组用药的效果,而大剂量组用药2h2h后有明显的后有明显的降低病毒降低病毒DNADNA的效果。的效果。小柴胡汤的功效与药理小柴胡汤的功效与药理7/23/202477解表药中药药理学n抗动脉硬化及降血脂作用抗动脉硬化及降血脂作用n小柴胡汤可以有效地减轻高胆固醇对单核细胞、巨噬细胞的小柴胡汤可以有效地减轻高胆固醇对单核细胞、巨噬细胞的影响。类固醇激素复制的高粘血症的动物模型表明,小柴胡影响。类固醇激素复制的高粘血症的动物模型表明,小柴胡汤在改善血清过氧化脂质和抗凝血酶汤在改善血清过氧化脂质和抗凝血酶的同时,改善血粘度。的同时,改善血粘度。豚鼠高胆固醇血症模型的灌注实验表明,小柴胡汤可以降低豚鼠高胆固醇血症模型的灌注实验表明,小柴胡汤可以降低血清血清LDLLDL的水平、升高血清的水平、升高血清HDLHDL的水平,进而降低血粘度。小的水平,进而降低血粘度。小柴胡汤是通过改善血液流变性,以减轻其对血管壁的损害,柴胡汤是通过改善血液流变性,以减轻其对血管壁的损害,进而起到预防和改善动脉硬化的作用的。小柴胡汤对凝血酶进而起到预防和改善动脉硬化的作用的。小柴胡汤对凝血酶原原A2A2的合成有抑制作用,同时对大动脉血管内皮细胞和平滑的合成有抑制作用,同时对大动脉血管内皮细胞和平滑肌细胞有保护作用。肌细胞有保护作用。小柴胡汤的功效与药理小柴胡汤的功效与药理7/23/202478解表药中药药理学n对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响n小柴胡汤对丘脑一垂体一肾上腺皮质系统有一定影响,动物小柴胡汤对丘脑一垂体一肾上腺皮质系统有一定影响,动物实验表明:在类固醇减量过程中合用小柴胡汤,可以缓和因实验表明:在类固醇减量过程中合用小柴胡汤,可以缓和因连续使用类固醇引起的连续使用类固醇引起的ACTH分泌抑制。小柴胡汤有抑制类分泌抑制。小柴胡汤有抑制类固醇类药物副作用的作用。小柴胡汤可以使大鼠肾上腺皮质固醇类药物副作用的作用。小柴胡汤可以使大鼠肾上腺皮质束状带及网状带细胞质的脂肪滴显著增加,使血中激素的含束状带及网状带细胞质的脂肪滴显著增加,使血中激素的含量增加。此外,还可以使动物胸腺萎缩,肾上腺重量增加。量增加。此外,还可以使动物胸腺萎缩,肾上腺重量增加。以上结果提示,小柴胡汤似有兴奋垂体一肾上腺皮质功能的以上结果提示,小柴胡汤似有兴奋垂体一肾上腺皮质功能的作用。小柴胡汤与激素类似,能抑制磷酸醋酶作用。小柴胡汤与激素类似,能抑制磷酸醋酶A2的活性,的活性,诱导类似糖皮质激家的抗炎作用和膜保护作用。并通过促进诱导类似糖皮质激家的抗炎作用和膜保护作用。并通过促进垂体一肾上腺皮质功能、增强糖皮质激素的分泌及其与受体垂体一肾上腺皮质功能、增强糖皮质激素的分泌及其与受体的结合,发挥间接的抗炎作用。的结合,发挥间接的抗炎作用。小柴胡汤的功效与药理小柴胡汤的功效与药理7/23/202479解表药中药药理学n对消化系统作用对消化系
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