药理学-M胆碱受体阻断药--课件

1第 八 章 胆碱受体阻断药1ppt课件2 教学目的与要求教学目的与要求掌握：阿托品药理作用和临床应用掌握：阿托品药理作用和临床应用熟悉：阿托品的不良反应及防治；熟悉：阿托品的不良反应及防治；山莨菪碱、东莨菪碱作用特点山莨菪碱、东莨菪碱作用特点了解：阿托品合成代用品的作用特点了解：阿托品合成代用品的作用特点 及应用。及应用。2ppt课件3 胆碱受体阻断胆碱受体阻断药分分类及代表药及代表药 1.M1、M2、M3受体阻断药受体阻断药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱2.M1受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平 M2受体阻断药受体阻断药 戈拉碘铵戈拉碘铵 M3受体阻断药受体阻断药 异丙基阿托品异丙基阿托品3ppt课件4 M受体阻断药天然生物碱：阿托品、东莨菪碱天然生物碱的半合成衍生物合成生物碱：后马托品、哌仑西平4ppt课件5能与能与M M胆碱受体结合但不产生或较少产胆碱受体结合但不产生或较少产生拟胆碱作用；拮抗激动药作用；生拟胆碱作用；拮抗激动药作用；一般对一般对N N胆碱受体的影响较小，但季铵胆碱受体的影响较小，但季铵类较强类较强大剂量或中毒剂量：对中枢先兴奋后大剂量或中毒剂量：对中枢先兴奋后抑制，季铵类对中枢作用很小抑制，季铵类对中枢作用很小M受体阻断药一般特点：受体阻断药一般特点：5ppt课件6 体内过程大多本类药物属于叔胺类大多本类药物属于叔胺类,口服易吸收口服易吸收,可可通过眼结膜，甚至可皮肤粘膜吸收通过眼结膜，甚至可皮肤粘膜吸收东莨菪碱、阿托品易进入中枢，中枢东莨菪碱、阿托品易进入中枢，中枢抑制抑制作用强作用强季铵类口服难吸收，脂溶性低，难以进入季铵类口服难吸收，脂溶性低，难以进入中枢，作用较弱中枢，作用较弱6ppt课件7含阿托品类生物碱的主要植物含阿托品类生物碱的主要植物含阿托品类生物碱的主要植物含阿托品类生物碱的主要植物曼陀罗曼陀罗洋金花洋金花颠茄颠茄7ppt课件8洋金花洋金花8ppt课件9曼陀罗曼陀罗9ppt课件10 阿托品阿托品(atropine)(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。【作用特点作用特点】v为竞争性为竞争性M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v受体选择性较低受体选择性较低v大剂量时对大剂量时对N N1 1受体有阻断作用。受体有阻断作用。v阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程无影响。的生物合成、贮存、释放过程无影响。第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱10ppt课件111 1、腺体、腺体 【药理【药理作用作用】广泛，广泛，量效关系显著量效关系显著唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体泪腺、呼吸道腺体胃腺胃腺 11ppt课件122 2、眼眼 扩瞳扩瞳 眼内压升高眼内压升高 调节麻痹调节麻痹12ppt课件13房水回流房水回流13ppt课件1414ppt课件15药物药物作用机制作用机制瞳孔瞳孔眼内压眼内压视力视力毛果芸香毛果芸香碱碱激动虹膜激动虹膜瞳孔括约瞳孔括约肌肌M受体，受体，瞳孔括约瞳孔括约肌收缩肌收缩缩小缩小降低：因前降低：因前房间隙扩大，房间隙扩大，房水易进入房水易进入巩膜静脉窦。巩膜静脉窦。治疗青光眼治疗青光眼近物清楚近物清楚（即缩瞳（即缩瞳变近视）变近视）阿托品阿托品阻断虹膜阻断虹膜瞳孔括约瞳孔括约肌肌M受体，受体，瞳孔括约瞳孔括约肌松弛肌松弛扩大扩大升高：因前升高：因前房间隙变窄，房间隙变窄，阻碍房水进阻碍房水进入巩膜静脉入巩膜静脉窦。导致青窦。导致青光眼光眼远物清楚远物清楚（即扩瞳（即扩瞳变远视）变远视）15ppt课件163.平滑肌平滑肌-松弛作用松弛作用胃胃肠平滑肌平滑肌：抑制：抑制痉挛，减少蠕，减少蠕动尿道、膀胱逼尿肌尿道、膀胱逼尿肌：松弛、降低：松弛、降低张力力胆道、胆道、输尿管、子尿管、子宫和支气管平滑肌：和支气管平滑肌：较弱弱胃胃肠括括约肌：松弛作用不明肌：松弛作用不明显16ppt课件174.4.心心脏(1)(1)(1)(1)心率心率心率心率 治治疗量量 心率减慢心率减慢心率减慢心率减慢 较较大大大大剂剂量量量量 心率加快心率加快心率加快心率加快 解除迷走神解除迷走神解除迷走神解除迷走神经对经对心心心心脏脏的抑制作用。的抑制作用。的抑制作用。的抑制作用。(2)(2)(2)(2)房室房室房室房室传导传导：解除迷走神解除迷走神解除迷走神解除迷走神经经抑制，加快房室抑制，加快房室抑制，加快房室抑制，加快房室传导传导。17ppt课件18 5.5.血管与血压血管与血压v治疗量：单用，无明显影响治疗量：单用，无明显影响治疗量：单用，无明显影响治疗量：单用，无明显影响v大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环 机制（可能）：直接血管扩张机制（可能）：直接血管扩张机制（可能）：直接血管扩张机制（可能）：直接血管扩张 体温升高后的代偿性散热反应体温升高后的代偿性散热反应体温升高后的代偿性散热反应体温升高后的代偿性散热反应18ppt课件196.6.中枢作用中枢作用较大剂量（较大剂量（1-2mg1-2mg）可兴奋延脑呼）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。吸中枢和大脑皮层。中毒剂量（中毒剂量（10mg)10mg)：中枢中毒症状，：中枢中毒症状，如烦躁不安，幻觉，惊厥等。如烦躁不安，幻觉，惊厥等。19ppt课件20【临床应用临床应用】1 1、内脏绞痛、内脏绞痛:抑制胃肠痉挛抑制胃肠痉挛,缓解绞痛缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。2.2.抑制腺体分泌：抑制腺体分泌：流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显 严重盗汗：严重盗汗：明显改善症状明显改善症状 麻醉前给药：麻醉前给药：防止堵塞和吸入性肺炎防止堵塞和吸入性肺炎20ppt课件213.3.眼科：眼科：眼底检查：眼底检查：长，恢复慢长，恢复慢 验光配镜：过长，少用。仍用于儿童验光配镜：过长，少用。仍用于儿童 虹膜睫状体炎症：防止虹膜与晶体粘连虹膜睫状体炎症：防止虹膜与晶体粘连 21ppt课件224 4 4 4、缓缓慢型心律失常慢型心律失常慢型心律失常慢型心律失常 用于迷走神用于迷走神用于迷走神用于迷走神经过经过度度度度兴奋兴奋所致所致所致所致窦窦房阻滞、房室阻滞等房阻滞、房室阻滞等房阻滞、房室阻滞等房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律慢型心律失常失常。5 5 5 5、抗休克：、抗休克：、抗休克：、抗休克：用于感染中毒性休克。用于感染中毒性休克。用于感染中毒性休克。用于感染中毒性休克。6 6 6 6、解救有机磷酸、解救有机磷酸、解救有机磷酸、解救有机磷酸酯类酯类中毒中毒中毒中毒22ppt课件23【不良反不良反应】0.5mg0.5mg0.5mg0.5mg 轻轻度口干和乏汗度口干和乏汗度口干和乏汗度口干和乏汗1mg 1mg 1mg 1mg 口干，心率加速，瞳孔口干，心率加速，瞳孔口干，心率加速，瞳孔口干，心率加速，瞳孔轻轻度度度度扩扩大大大大2mg 2mg 2mg 2mg 显显著口干，心悸，瞳孔著口干，心悸，瞳孔著口干，心悸，瞳孔著口干，心悸，瞳孔扩扩大，大，大，大，视视近物模糊近物模糊近物模糊近物模糊5mg 5mg 5mg 5mg 上述症状加重，上述症状加重，上述症状加重，上述症状加重，语语言不清，言不清，言不清，言不清，烦烦躁不安，皮肤干躁不安，皮肤干躁不安，皮肤干躁不安，皮肤干热热，小便困，小便困，小便困，小便困难难，肠肠蠕蠕蠕蠕动动减少减少减少减少10mg 10mg 中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等严重中毒：严重中毒：严重中毒：严重中毒：中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹等中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹等中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹等中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹等23ppt课件24阿托品不良反应阿托品不良反应24ppt课件25 【中毒和解救中毒和解救中毒和解救中毒和解救】误误食食食食过过量量量量 解救：解救：解救：解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。【禁忌症禁忌症禁忌症禁忌症】禁用：禁用：禁用：禁用：青光眼、前列腺肥大者青光眼、前列腺肥大者青光眼、前列腺肥大者青光眼、前列腺肥大者(排尿困排尿困排尿困排尿困难难)慎用：慎用：慎用：慎用：老年患者老年患者老年患者老年患者25ppt课件26 山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine,654-2)(anisodamine,654-2)特点：特点：1.1.选择性好，解除胃性好，解除胃肠平滑肌平滑肌痉挛及血管及血管痉挛2.2.中枢中枢兴奋作用少作用少v临床应用：临床应用：感染性休克、内脏绞痛感染性休克、内脏绞痛26ppt课件27 东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine)scopolamine)特点：特点：1.1.中枢抑制作用强中枢抑制作用强:镇静镇静 催眠催眠 麻醉麻醉 2.2.抑制腺体分泌作用强。抑制腺体分泌作用强。应用应用:麻醉前给药麻醉前给药抗晕动病，妊娠、放射病呕吐抗晕动病，妊娠、放射病呕吐治疗帕金森病治疗帕金森病27ppt课件28小小结：1.均能阻断均能阻断M1、M2、M3受体受体2.禁忌禁忌证均相同均相同3.过量中毒治量中毒治疗方法方法相同相同4.缓慢型心律失常、有机磷酸慢型心律失常、有机磷酸酯类中中毒首毒首选阿托品阿托品28ppt课件295.感染性休克：首感染性休克：首选山莨菪碱山莨菪碱 6.东莨菪碱莨菪碱对中枢神中枢神经有有抑制作用。抑制作用。用于用于晕动病病和抗震和抗震颤麻痹麻痹7.验光配光配镜：儿童用阿托品，成人用：儿童用阿托品，成人用后后马托品托品29ppt课件30 一、合成一、合成扩瞳瞳药 后后马托品托品 homatropine；托吡卡胺托吡卡胺 tropicamide 特点：特点：v作用快，作用快，作用快，作用快，维维持持持持时间时间短。短。短。短。v主要用于眼科主要用于眼科主要用于眼科主要用于眼科扩扩瞳，瞳，瞳，瞳，验验光及眼底光及眼底光及眼底光及眼底检查检查。第二节第二节 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品30ppt课件31 二、合成解痉药二、合成解痉药 1.1.季铵类季铵类 溴丙胺太林溴丙胺太林(propantheline bromide,(propantheline bromide,普鲁本辛）普鲁本辛）v无中枢作用无中枢作用v胃肠、泌尿道解痉作用强、持久。胃肠、泌尿道解痉作用强、持久。v减少胃酸分泌。减少胃酸分泌。v常用于胃肠及泌尿道痉挛及胃、十二肠溃疡病。常用于胃肠及泌尿道痉挛及胃、十二肠溃疡病。31ppt课件32 2.2.叔胺类叔胺类 贝那替秦贝那替秦贝那替秦贝那替秦(胃复康，胃复康，胃复康，胃复康，benactyzine)benactyzine)benactyzine)benactyzine)v中枢安定作用中枢安定作用中枢安定作用中枢安定作用v缓解胃肠平滑肌痉挛、抑制胃酸缓解胃肠平滑肌痉挛、抑制胃酸缓解胃肠平滑肌痉挛、抑制胃酸缓解胃肠平滑肌痉挛、抑制胃酸v常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病人。疡病人。疡病人。疡病人。32ppt课件33选择性选择性M M受体阻断药：受体阻断药：解痉药解痉药哌仑西平（哌仑西平（pirenzepinepirenzepine）选择性选择性M M1 1受体阻断药，可选择性受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的地阻断胃壁细胞上的M M1 1受体。受体。类似药：替仑西平类似药：替仑西平33ppt课件34*不易进入中枢，中枢作用弱不易进入中枢，中枢作用弱 *用于消化系溃疡和慢性阻塞性支气用于消化系溃疡和慢性阻塞性支气管炎的治疗。管炎的治疗。哌仑西平哌仑西平34ppt课件