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解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药一一.解热镇痛抗炎药，也称为非甾体抗炎药解热镇痛抗炎药，也称为非甾体抗炎药()()是一类具是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为故也称为“阿司匹林类药物阿司匹林类药物”二二.解热镇痛抗炎药的分类解热镇痛抗炎药的分类 .水杨酸类水杨酸类 .苯胺类苯胺类 .吡唑酮类吡唑酮类 .其它有机酸类其它有机酸类 .选择性抑制剂选择性抑制剂三三.解热镇痛抗炎药的药理作用与机制解热镇痛抗炎药的药理作用与机制感染原和细菌内毒素 等外源性致热源机体 内热原白介素等 下丘脑中枢的合成增加体温升高（发热）解热镇痛药体温调节中枢 致痛，提高痛梢的敏感性 参与炎症反应，致局部充血、水肿 其他自体 活性物质 组胺，缓激肽等协同四四.基本作用基本作用.解热作用：解热作用：降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响 .镇痛作用：镇痛作用：特点：特点：中等程度镇痛中等程度镇痛 镇痛不产生欣快感，无成瘾性镇痛不产生欣快感，无成瘾性 镇痛作用的部位在外周镇痛作用的部位在外周 .抗炎作用：抗炎作用：抑制炎症介质的合成，缓解症状，减轻炎症时的抑制炎症介质的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。红肿热痛。解热镇痛抗炎药五五.不良反应不良反应 作用于，产生解热镇痛抗炎作用作用于，产生解热镇痛抗炎作用 作用于，产生各种不良反应作用于，产生各种不良反应 .胃肠刺激胃肠刺激 .抗血小板聚集，延长出血时间抗血小板聚集，延长出血时间 .阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘花生四烯酸前列腺素环加氧酶解热镇痛药解热镇痛抗炎药 阿司匹林 药理作用及临床应用.解热镇痛作用:用于感冒发热，痛经关节痛等.消炎抗风湿作用：治疗风湿类风湿关节炎 .抗血栓形成作用：抑制环加氧酶(合成酶),减 少血栓烷合成,抑制血小板聚集,防止血栓形成 小剂量预防血栓.其他：降低结肠癌风险等第一节 水杨酸类不良反应不良反应 胃肠道反应：呕吐，恶心等，可致溃疡胃肠道反应：呕吐，恶心等，可致溃疡 凝血障碍：延长出血时间，可用维生素预防凝血障碍：延长出血时间，可用维生素预防 过敏反应：阿司匹林哮喘，导致白三烯增加引起过敏反应：阿司匹林哮喘，导致白三烯增加引起 水杨酸反应：头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生水杨酸反应：头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生 瑞夷综合症：肝损害和脑病，多发儿童和青少年瑞夷综合症：肝损害和脑病，多发儿童和青少年第一节 水杨酸类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 药理作用与临床应用药理作用与临床应用.解热强，镇痛弱解热强，镇痛弱 作用缓和而持久作用缓和而持久.无抗炎抗风湿作用无抗炎抗风湿作用.临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛.不良反应少不良反应少第二节 苯胺类 保泰松保泰松 羟基保泰松羟基保泰松 氨基比林氨基比林药理作用特点药理作用特点.解热镇痛作用弱解热镇痛作用弱,抗风湿作用强抗风湿作用强 主要用于风湿性及类风湿性关节炎主要用于风湿性及类风湿性关节炎.保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收 用于急性痛风用于急性痛风.血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重第三节 吡唑酮类 一一.吲哚乙酸类吲哚乙酸类 吲哚美辛吲哚美辛(消炎痛消炎痛)药理作用特点药理作用特点 .抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受 或疗效不显著的病例或疗效不显著的病例 胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔 中枢神经系统反应，可致精神异常中枢神经系统反应，可致精神异常 抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等 过敏反应，易致阿斯匹林哮喘过敏反应，易致阿斯匹林哮喘第四节 其他有机酸类二二.灭酸类灭酸类 甲芬那酸甲芬那酸 氯芬那酸氯芬那酸 双氯芬酸双氯芬酸.主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎三三.丙酸类丙酸类 布洛芬布洛芬 .血浆蛋白结合率，胃肠反应较轻血浆蛋白结合率，胃肠反应较轻,易耐受易耐受四四.昔康类昔康类 吡罗昔康：半衰期长，用药剂量小吡罗昔康：半衰期长，用药剂量小 第五节第五节.选择性抑制剂：塞来昔布选择性抑制剂：塞来昔布第四节 其他有机酸类常用复方制剂常用复方制剂第四节 其他有机酸类作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物一 平喘药二 镇咳药三 祛痰药咳、痰、喘是呼吸系统常见的症状。多由感染或变态反应所致第一节 平喘药一.支气管哮喘.多种炎症物质如组胺、腺苷 前列腺素、白三烯等)的释放 或烟尘、强烈异味等刺激均 可引起气道粘膜下组织水肿 分泌物增多，支气管痉挛等.表现为突然、反复发作的喘息 呼吸困难、胸闷和咳嗽。.常用药物 支气管扩张药，抗炎平喘药，抗过敏平喘药一一.肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 .非选择性非选择性受体兴奋药受体兴奋药 肾上腺素肾上腺素 激动激动受体，松弛支气管平滑肌受体，松弛支气管平滑肌 激动激动受体，支气管黏膜血管收缩，减轻水受体，支气管黏膜血管收缩，减轻水肿肿 仅作皮下注射，缓解急性发作仅作皮下注射，缓解急性发作 麻黄碱：口服有效，温和，持久麻黄碱：口服有效，温和，持久 异丙肾上腺素：作用强大，不良反应大异丙肾上腺素：作用强大，不良反应大第一节 平喘药.选择性选择性受体激动药受体激动药 沙丁胺醇，克伦特罗，特布他林沙丁胺醇，克伦特罗，特布他林 作用与应用作用与应用 平喘作用：激动平喘作用：激动受体，松弛支气管平滑肌受体，松弛支气管平滑肌 抑制炎症物质释放，促进粘液分泌抑制炎症物质释放，促进粘液分泌 用于支气管哮喘和喘息性支气管炎等用于支气管哮喘和喘息性支气管炎等 不良反应：较小，大剂量也会出现不良反应：较小，大剂量也会出现 心脏反应：心悸，心律失常心脏反应：心悸，心律失常 肌肉震颤肌肉震颤 增加糖原分解，促进糖异生，促钾入胞增加糖原分解，促进糖异生，促钾入胞第一节 平喘药二、茶碱类：氨茶碱、胆茶碱等二、茶碱类：氨茶碱、胆茶碱等药理作用药理作用.平喘作用平喘作用:扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌 抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶,增加浓度增加浓度,舒张支气管舒张支气管 增加内源性肾上腺素的释放增加内源性肾上腺素的释放,扩张支气管。扩张支气管。阻断腺苷受体阻断腺苷受体,对抗腺苷诱发的支气管收缩对抗腺苷诱发的支气管收缩 干扰呼吸道平滑肌转运干扰呼吸道平滑肌转运,松弛呼吸道平滑肌松弛呼吸道平滑肌 抗炎作用，抑制炎症物质如组胺的释放抗炎作用，抑制炎症物质如组胺的释放 增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳促纤毛运动增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳促纤毛运动第一节 平喘药 .强心作用：兴奋心脏，心脏收缩力强心作用：兴奋心脏，心脏收缩力,心心率率 .利尿作用：肾血流量利尿作用：肾血流量，抑制肾小管再吸，抑制肾小管再吸收收 .利胆作用：松弛胆道括约肌，促胆排空利胆作用：松弛胆道括约肌，促胆排空临床应用临床应用 .治疗各种哮喘，支气管哮喘及喘息型支气治疗各种哮喘，支气管哮喘及喘息型支气管炎管炎 .心源性哮喘及心源性水肿的辅助治疗心源性哮喘及心源性水肿的辅助治疗 .胆绞痛（与镇痛药合用胆绞痛（与镇痛药合用)第一节 平喘药不良反应不良反应.局部刺激性大，餐后服用，或肠溶片局部刺激性大，餐后服用，或肠溶片.中枢兴奋，激动不安、失眠。中枢兴奋，激动不安、失眠。.急性中毒：安全范围窄，静注过快可引起心律失常急性中毒：安全范围窄，静注过快可引起心律失常 血压骤降、惊厥血压骤降、惊厥,甚至猝死。甚至猝死。胆茶碱：不良反应小胆茶碱：不良反应小二羟丙茶碱：作用较弱，刺激性小，二羟丙茶碱：作用较弱，刺激性小，主要用于氨茶碱不能耐受者主要用于氨茶碱不能耐受者第一节 平喘药三、胆碱受体阻断药三、胆碱受体阻断药 异丙阿托品异丙阿托品.阻断支气管平滑肌上的断受体，使支气管扩张阻断支气管平滑肌上的断受体，使支气管扩张.松弛支气管平滑肌的选择性作用强松弛支气管平滑肌的选择性作用强.吸入给药，在呼吸道保持较高浓度而发挥作用吸入给药，在呼吸道保持较高浓度而发挥作用.吸收少，全身不良反应少，起效快，持续时间长吸收少，全身不良反应少，起效快，持续时间长.主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息症状主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息症状第一节 平喘药四四.抗炎平喘药抗炎平喘药（一）糖皮质激素（一）糖皮质激素 .抗喘作用强大，迅速消除气道粘膜炎症病变抗喘作用强大，迅速消除气道粘膜炎症病变 是哮喘持续状态和危重发作的抢救药物是哮喘持续状态和危重发作的抢救药物 .作用机制：作用机制：抑制各种炎症细胞及因子活性，减轻气道肿胀抑制各种炎症细胞及因子活性，减轻气道肿胀 增加支气管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性增加支气管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 .氢化可的松等：全身用药，用于严重症状或抢救氢化可的松等：全身用药，用于严重症状或抢救 .倍氯米松倍氯米松:雾化吸入，局部用药雾化吸入，局部用药 直接作用于呼吸道，慢性直接作用于呼吸道，慢性哮喘首选药哮喘首选药第一节 平喘药（二）抗白三（二）抗白三烯药物物.白三白三烯是花生四是花生四烯酸酸经脂氧脂氧酶代代谢的的产物，物，哮喘哮喘发病的重要炎症介病的重要炎症介质。扎扎鲁司特、孟司特、孟鲁司特司特.白三白三烯受体阻断受体阻断药.主要用于主要用于预防哮喘防哮喘发作，尤其是阿司匹林哮喘作，尤其是阿司匹林哮喘 齐留通留通 脂氧脂氧酶抑制抑制药，抑致白三，抑致白三烯合成合成.主要用于主要用于预防哮喘和防哮喘和长期治期治疗第一节 平喘药五五.肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠色甘酸钠.口服极难吸收，微粉雾化吸入口服极难吸收，微粉雾化吸入.对支气管无作用，对过敏介质亦无作用对支气管无作用，对过敏介质亦无作用.在接触抗原前使用，抑制炎症介质的释放在接触抗原前使用，抑制炎症介质的释放 预防过敏介质或运动引起的哮喘预防过敏介质或运动引起的哮喘.对正在发作的哮喘无效对正在发作的哮喘无效.预防各种支气管哮喘预防各种支气管哮喘.长期疗法用于慢性哮喘长期疗法用于慢性哮喘.不良反应少，被认为最安全的支气管哮喘药不良反应少，被认为最安全的支气管哮喘药第一节 平喘药第二节 镇咳药.咳嗽是呼吸道受刺激时的咳嗽是呼吸道受刺激时的一种保护性反射活动，有利一种保护性反射活动，有利于于痰液和异物的排出，也是某痰液和异物的排出，也是某些些疾病的症状。疾病的症状。.轻度咳嗽不必用药，但严轻度咳嗽不必用药，但严重咳嗽应与镇咳药。重咳嗽应与镇咳药。.分类 中枢性镇咳药：作用于延髓咳嗽中枢 外周性镇咳药：作用于咳嗽反射弧的任一环节一一.中枢性镇咳药中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢，打断咳嗽反射直接抑制延髓咳嗽中枢，打断咳嗽反射镇咳镇咳 可待因可待因药理作用及应用药理作用及应用 .镇咳作用强，镇咳剂量不抑制呼吸镇咳作用强，镇咳剂量不抑制呼吸 用于剧烈干咳，尤以伴有胸痛的干咳用于剧烈干咳，尤以伴有胸痛的干咳 .镇痛，用于中等强度疼痛镇痛，用于中等强度疼痛 .久用成瘾，控制使用。久用成瘾，控制使用。第二节 镇咳药 右美沙芬右美沙芬 .镇咳作用强于可待因，起效快镇咳作用强于可待因，起效快 .无镇痛作用，无成瘾性无镇痛作用，无成瘾性 .用于干咳和频繁剧烈咳嗽用于干咳和频繁剧烈咳嗽 喷托维林喷托维林.选择性抑制咳嗽中枢，兼有外周作用选择性抑制咳嗽中枢，兼有外周作用.有局麻作用。有局麻作用。.有阿托品样作用，解除支气管痉挛有阿托品样作用，解除支气管痉挛 .用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳第二节 镇咳药二二.外周性镇咳药外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧外周任一环节而镇咳。抑制咳嗽反射弧外周任一环节而镇咳。苯佐那酯苯佐那酯 .局麻药丁卡因衍生物局麻药丁卡因衍生物.兼有中枢作用兼有中枢作用.用于刺激性干咳或阵咳用于刺激性干咳或阵咳.支气管镜、喉镜检查支气管镜、喉镜检查 苯丙哌林.兼有中枢作用.可松弛支气管平滑肌.对刺激性干咳效果好第二节 镇咳药第三节祛痰药一一.痰液稀释剂痰液稀释剂 通过反射通过反射,促进呼吸道分泌促进呼吸道分泌,痰液稀释痰液稀释二二.痰液溶解剂痰液溶解剂 裂解痰中粘性成分裂解痰中粘性成分,使液化易于咳出使液化易于咳出三三.刺激性祛痰药刺激性祛痰药 温和刺激呼吸道粘膜，温和刺激呼吸道粘膜，增加呼吸道分泌，增加呼吸道分泌，改善气道粘膜血液循环改善气道粘膜血液循环一一.痰液稀释药（恶心性祛痰药）痰液稀释药（恶心性祛痰药）氯化铵氯化铵药理作用药理作用 .口服口服 刺激胃粘膜刺激胃粘膜 轻度恶心轻度恶心 呼吸道分呼吸道分泌泌 痰变稀痰变稀 易咳出。易咳出。.气道渗透压提高气道渗透压提高带出水分带出水分痰变稀痰变稀 易咳出易咳出 .酸化体液及尿液酸化体液及尿液临床应用临床应用 .炎症痰粘稠不易咳出的患者炎症痰粘稠不易咳出的患者 .用于碱中毒。用于碱中毒。第三节祛痰药二二.粘痰溶解药粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 .使黏蛋白中二硫键使黏蛋白中二硫键 ()()断裂断裂痰粘度下降痰粘度下降.用于大量粘痰阻塞呼吸道用于大量粘痰阻塞呼吸道 引起的呼吸困难引起的呼吸困难.雾化给药，紧急情况气管雾化给药，紧急情况气管 滴入或注入给药。滴入或注入给药。.本品有特殊蒜臭味和刺激性本品有特殊蒜臭味和刺激性 溴己新溴己新 羧甲司坦羧甲司坦第三节祛痰药作用于消化系统的药物 作用于消化系统的药物.助消化药.抗消化性溃疡药.止吐药.泻药.止泻药.利胆药第一节 助消化药.促进胃肠消化功能的药物，多为消化液某种成分促进胃肠消化功能的药物，多为消化液某种成分.常用药物常用药物 胃蛋白酶：胃酸性环境中分解蛋白质胃蛋白酶：胃酸性环境中分解蛋白质 酸性环境中活性高，常与稀盐酸合用酸性环境中活性高，常与稀盐酸合用 常用于蛋白食物过多所致消化不良等常用于蛋白食物过多所致消化不良等 稀盐酸：稀盐酸：提高胃酸，进入指肠可促胰液分泌提高胃酸，进入指肠可促胰液分泌 用于胃酸缺乏症和发酵性消化不良用于胃酸缺乏症和发酵性消化不良 胰酶：胰酶：遇酸易破坏，中性或弱碱性中活性强遇酸易破坏，中性或弱碱性中活性强 用于胰腺外分泌不足所致消化不良用于胰腺外分泌不足所致消化不良 乳酶生乳酶生 多酶片多酶片第二节 抗消化性溃疡药.消化性溃疡主要分为胃和十二指肠溃疡.病因：攻击因子太强胃酸分泌过多幽门螺杆菌感染胃蛋白酶胃蛋白酶活性太强活性太强抗酸药抑制胃酸分泌药抗幽门螺杆菌药防御因子太弱黏膜被破坏黏液分泌太少黏膜保护药一一.抗酸药抗酸药.弱碱性化合物，降低胃内酸度弱碱性化合物，降低胃内酸度.常用药物常用药物 氢氧化镁：可致腹泻氢氧化镁：可致腹泻 三硅酸镁：作用慢而持久三硅酸镁：作用慢而持久 氢氧化铝：可致便秘氢氧化铝：可致便秘 碳酸钙、碳酸氢钠：可产气碳酸钙、碳酸氢钠：可产气第二节 抗消化性溃疡药二二.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药胃壁细胞乙酰胆碱组 胺胃泌素受体受体胃泌素受体 激活酶交换，胃酸分泌 胆碱 受体阻断药 组胺 受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制药第二节 抗消化性溃疡药.受体阻断药受体阻断药 西咪替丁西咪替丁 竞争性拮抗受体，抑制胃酸分泌，易反跳。竞争性拮抗受体，抑制胃酸分泌，易反跳。用于用于:.:.十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡 .急性胃黏膜出血、应激性溃疡急性胃黏膜出血、应激性溃疡 .反流性食道炎、卓艾综合征反流性食道炎、卓艾综合征 可产生消化、中枢、造血、内分泌系统不良反应可产生消化、中枢、造血、内分泌系统不良反应 雷尼、尼扎、法莫替丁：疗效好，不良反应少雷尼、尼扎、法莫替丁：疗效好，不良反应少 第二节 抗消化性溃疡药.受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平 阻断胃壁细胞受体，减少胃酸分泌阻断胃壁细胞受体，减少胃酸分泌 疗效与西咪替丁相似，不良反应少疗效与西咪替丁相似，不良反应少.胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺 阻断胃泌素受体，减少胃泌素分泌，抑制胃酸阻断胃泌素受体，减少胃泌素分泌，抑制胃酸 保护胃粘膜，促进溃疡愈合保护胃粘膜，促进溃疡愈合 利胆作用利胆作用第二节 抗消化性溃疡药.胃壁细胞质子泵抑制剂 奥美拉唑 抑制胃酸分泌，最强的抑酸药 增加黏膜血流，促进粘膜生长 促进黏膜愈合 抑制幽门螺杆菌，与抗生素合用效果更好 .提高胃液，减少抗生素降解 .胃液升高，不利于细菌生长 用于胃和十二指肠溃疡，卓艾综合症等疾病 第二节 抗消化性溃疡药三三.胃、十二指肠粘膜保护药胃、十二指肠粘膜保护药.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 米索前列醇米索前列醇 .蔗糖硫酸酯铝盐类蔗糖硫酸酯铝盐类 硫糖铝硫糖铝.铋制剂铋制剂 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 第二节 抗消化性溃疡药.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 胃黏膜合成的前列腺素可保护胃黏膜胃黏膜合成的前列腺素可保护胃黏膜 米索前列醇米索前列醇 性质稳定，口服吸收促进胃黏膜血液循环，促进性质稳定，口服吸收促进胃黏膜血液循环，促进 黏液和的分泌，增强粘膜屏障作用黏液和的分泌，增强粘膜屏障作用 作用于胃壁细胞，抑制胃酸分泌作用于胃壁细胞，抑制胃酸分泌 用于消化性溃疡和急性胃炎引起的消化道出血用于消化性溃疡和急性胃炎引起的消化道出血 可致子宫收缩，孕妇禁用可致子宫收缩，孕妇禁用 与米非司酮合用，终止天内的早期妊娠与米非司酮合用，终止天内的早期妊娠恩前列醇：长效药物恩前列醇：长效药物第二节 抗消化性溃疡药.蔗糖硫酸酯铝盐类蔗糖硫酸酯铝盐类 硫糖铝硫糖铝 时，聚合成胶体，在溃疡面上形成保护膜时，聚合成胶体，在溃疡面上形成保护膜 促进溃疡愈合：促进胃粘膜和血管的增生，胃粘促进溃疡愈合：促进胃粘膜和血管的增生，胃粘液和碳酸氢钠分泌增加液和碳酸氢钠分泌增加 治疗消化性溃疡，慢性胃炎、反流食管炎等治疗消化性溃疡，慢性胃炎、反流食管炎等 酸性环境下起效，不能和抗酸药、抑酸药合用酸性环境下起效，不能和抗酸药、抑酸药合用 不良反应主要是便秘。不良反应主要是便秘。第二节 抗消化性溃疡药.铋制剂铋制剂 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 酸性条件下形成氧化铋胶体保护膜于溃疡面酸性条件下形成氧化铋胶体保护膜于溃疡面 本品不抑制胃酸分泌本品不抑制胃酸分泌 降低胃蛋白酶活性，促进粘液和分泌降低胃蛋白酶活性，促进粘液和分泌 抗幽门螺杆菌抗幽门螺杆菌 疗效与阻断剂相似，但不易复发疗效与阻断剂相似，但不易复发 牛奶、抗酸药可干扰起作用牛奶、抗酸药可干扰起作用第二节 抗消化性溃疡药四四.抗幽门螺杆菌药：抗生素类抑酸药抗幽门螺杆菌药：抗生素类抑酸药第二节 抗消化性溃疡药第三节 止吐药.呕吐是反射性活动，由延髓呕吐中枢协调完成呕吐是反射性活动，由延髓呕吐中枢协调完成.递质递质 受体受体 止吐药止吐药 多巴胺多巴胺 受体受体 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 组胺组胺 受体受体 苯海拉明苯海拉明 受体受体 昂丹司琼昂丹司琼 乙酰胆碱乙酰胆碱 胆碱受体胆碱受体 东莨菪碱东莨菪碱.拟胆碱药：西沙必利：镇吐拟胆碱药：西沙必利：镇吐呕吐 甲氧甲氧氯氯普胺普胺药药理作用：中枢和外周多巴胺受体阻断理作用：中枢和外周多巴胺受体阻断药药.镇镇吐作用：阻断延髓催吐区受体吐作用：阻断延髓催吐区受体.阻断胃阻断胃肠肠平滑肌受体，加速胃排空，促胃平滑肌受体，加速胃排空，促胃动动力力.催乳：阻断下丘催乳：阻断下丘脑脑受体，抑制催乳素抑制因子受体，抑制催乳素抑制因子.口服生物利用度高，可投血口服生物利用度高，可投血脑脑胎胎盘盘屏障屏障.用于慢性功能性消化不良及化用于慢性功能性消化不良及化疗疗、妊娠等呕吐、妊娠等呕吐第三节 止吐药 多潘立酮 .阻断外周受体，产生胃肠促动和高效止吐作用.用于功能性消化不良和呕吐 昂丹司琼 .选择性阻断中枢及迷走神经受体.主要用于放、化疗引起的恶心、呕吐 西沙必利 .促进胃肠肌间神经丛的神经末梢释放乙酰胆碱.促进食管至结肠整个胃肠平滑肌的协调性运动第三节 止吐药第四节 泻药.正常排便：一日排便不多于三次或每周不少于三次正常排便：一日排便不多于三次或每周不少于三次 每次大便，皆属正常每次大便，皆属正常.促进排便反射，增加肠内容物，刺激肠蠕动，软化促进排便反射，增加肠内容物，刺激肠蠕动，软化 粪便，润滑肠道使粪便易于排出的药物粪便，润滑肠道使粪便易于排出的药物.分类分类 容积性泻药容积性泻药 硫酸镁，硫酸钠硫酸镁，硫酸钠 接触性泻药接触性泻药 酚酞，吡沙可啶等酚酞，吡沙可啶等 润滑性泻药润滑性泻药 液状石蜡，甘油等液状石蜡，甘油等 硫酸镁 容积性泻药 .局部作用：口服给药 导泻：口服难吸收，高渗 利胆：刺激十二指肠粘膜分泌胆囊收缩素 促胆排空 .全身作用：静脉注射 .用于便秘，排毒和慢性胆囊炎、胆石症等 硫酸钠 钡化合物中毒的特效解毒药第四节 泻药 酚酞 接触性泻药.口服在碱性肠液中形成可溶性钠盐，刺激肠粘膜 同时减少肠内水分吸收，产生导泻作用.作用温和，适于慢性便秘.有肝肠循环，碱性尿液中呈红色.吡沙可啶 蒽醌类 蓖麻油 第四节 泻药 液状石蜡液状石蜡 润润滑性泻滑性泻药药.口服不易吸收，阻止水分吸收，口服不易吸收，阻止水分吸收，产产生生润润滑滑肠肠道道 和和软软化化粪粪便作用，使便作用，使粪粪便易于排出便易于排出.适于年老体弱，儿童便秘或手适于年老体弱，儿童便秘或手术术后便秘等后便秘等 甘油甘油.直直肠肠用用药药，高渗作用刺激，高渗作用刺激肠肠壁壁.润润滑滑肠肠道道第四节 泻药.对因治疗，选抗菌药物抗感染对因治疗，选抗菌药物抗感染.作用机制：抑制肠蠕动或保护肠道免受刺激作用机制：抑制肠蠕动或保护肠道免受刺激.常用泻药常用泻药 阿片制剂：阿片酊：抑制胃肠蠕动阿片制剂：阿片酊：抑制胃肠蠕动 肠蠕动抑制药：地芬诺酯：提高肠张力肠蠕动抑制药：地芬诺酯：提高肠张力 洛哌丁胺：无中枢作用洛哌丁胺：无中枢作用 收敛药：鞣酸蛋白：保护肠粘膜收敛药：鞣酸蛋白：保护肠粘膜 吸附药：药用炭：吸附肠道有害物质吸附药：药用炭：吸附肠道有害物质第五节 止泻药第六节 利胆药一一.利胆药利胆药 去氢胆酸去氢胆酸 苯丙醇苯丙醇.促进胆汁分泌使胆汁变稀促进胆汁分泌使胆汁变稀.用于胆囊及胆道功能失调等用于胆囊及胆道功能失调等二二.胆石溶解药胆石溶解药 熊去氧胆酸熊去氧胆酸 鹅去氧胆酸鹅去氧胆酸.减少胆酸和胆固醇吸收，阻止胆石形成减少胆酸和胆固醇吸收，阻止胆石形成 .长期应用促进胆石溶解，用于胆囊炎等长期应用促进胆石溶解，用于胆囊炎等第六节 利胆药作用于血液系统的药物.血液概述血液概述 定义：在中枢神经的调节下由循环系统流经定义：在中枢神经的调节下由循环系统流经 全身各器官的红色粘稠液体。全身各器官的红色粘稠液体。功能：输送营养、氧气、抗体、激素功能：输送营养、氧气、抗体、激素 排泄废物排泄废物 调节水分、体温、渗透压、酸碱度。调节水分、体温、渗透压、酸碱度。特点：特点：.占体重，占体重，.血浆（无形成分）血浆（无形成分）血细胞（有形成分）血细胞（有形成分）作用于血液系统的药物第一节 抗贫血药.贫血：单位体积循环血液中红细胞数或血红贫血：单位体积循环血液中红细胞数或血红 蛋白低于正常蛋白低于正常.贫血的类型贫血的类型 缺铁性贫血：铁剂缺铁性贫血：铁剂 巨幼红细胞性贫血：叶酸，维生素巨幼红细胞性贫血：叶酸，维生素 再生障碍性贫血：造血障碍，难以治疗再生障碍性贫血：造血障碍，难以治疗一、铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁铵，右旋糖酐铁一、铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁铵，右旋糖酐铁 缺铁性贫血缺铁性贫血 .体内总铁量中血红蛋白铁占。故机体体内总铁量中血红蛋白铁占。故机体 缺铁时，对血红蛋白铁影响最大，呈现缺铁性贫血缺铁时，对血红蛋白铁影响最大，呈现缺铁性贫血 .铁摄入过少原因铁摄入过少原因 慢性失血：钩虫病、痔疮等慢性失血：钩虫病、痔疮等 需铁量增加：妇女妊娠或哺乳期等需铁量增加：妇女妊娠或哺乳期等 长期摄入不足、偏食、应用非铁制烹饪用品长期摄入不足、偏食、应用非铁制烹饪用品一 抗贫血药体内过程：体内过程：.吸收部位及形式：吸收部位及形式：部位：十二指肠及空肠上段部位：十二指肠及空肠上段 形式：铁离子形式吸收。形式：铁离子形式吸收。.促进铁吸收的因素：促进铁吸收的因素：酸性物质如胃酸、维生素等可促进铁盐溶解，促进酸性物质如胃酸、维生素等可促进铁盐溶解，促进还原为还原为.干扰铁吸收的因素：干扰铁吸收的因素：碱性药，钙、牛奶、茶叶、鞣酸，可沉淀铁盐；碱性药，钙、牛奶、茶叶、鞣酸，可沉淀铁盐；四环素可和铁络合而相互影响吸收。四环素可和铁络合而相互影响吸收。一 抗贫血药药理作用：参与合成红细胞药理作用：参与合成红细胞临床应用：缺铁性贫血临床应用：缺铁性贫血不良反应：不良反应：.口服以胃肠反应多见，饭后服可减轻口服以胃肠反应多见，饭后服可减轻 .肌注可致局部刺激疼痛肌注可致局部刺激疼痛 .过量可致铁中毒，心衰、休克等过量可致铁中毒，心衰、休克等一 抗贫血药二二.维生素类维生素类 叶酸叶酸 维生素维生素药理作用药理作用.叶酸和维生素共同促进红细胞的生长和成熟叶酸和维生素共同促进红细胞的生长和成熟 缺乏导致红细胞成长障碍，造成巨幼红细胞贫血缺乏导致红细胞成长障碍，造成巨幼红细胞贫血.维生素还可维持有鞘神经功能的完整维生素还可维持有鞘神经功能的完整临床应用临床应用 .巨幼红细胞性贫血，维生素需注射巨幼红细胞性贫血，维生素需注射 .维生素可用于神经炎，神经萎缩等神经疾患维生素可用于神经炎，神经萎缩等神经疾患一 抗贫血药活性凝血因子纤维蛋白降解，溶血交联纤维蛋白凝块 凝血血小板纤溶酶抗凝血药纤溶酶原抗血小板药无活性凝血因子促凝血药酚磺乙胺抗纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药二 促凝血药和抗凝血药一一.促凝血药：加速血液凝固或降低毛细血管通透性促凝血药：加速血液凝固或降低毛细血管通透性使止血使止血 维生素维生素药理作用：促进凝血因子的合成药理作用：促进凝血因子的合成临床应用：临床应用：.维生素缺乏引起的各种出血维生素缺乏引起的各种出血 梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血 早产儿、新生儿出血早产儿、新生儿出血 长期应用广谱抗生素应作适当补充长期应用广谱抗生素应作适当补充 .香豆素类、水杨酸钠等所致出血香豆素类、水杨酸钠等所致出血 .解痉止痛作用：肌注缓解胆石症等绞痛解痉止痛作用：肌注缓解胆石症等绞痛不良反应：不良反应：.可致新生儿、早产儿溶血性贫血及可致新生儿、早产儿溶血性贫血及 高铁血红蛋白症。高铁血红蛋白症。二 促凝血药和抗凝血药活性凝血因子纤维蛋白降解，溶血交联纤维蛋白凝块 凝血纤溶酶纤溶酶原无活性凝血因子维生素抗纤维蛋白溶解药二 促凝血药和抗凝血药 氨甲苯酸、氨甲氨甲苯酸、氨甲环环酸酸 抗抗纤维纤维蛋白溶解蛋白溶解药药药药理作用理作用 .竞竞争性阻断争性阻断纤纤溶溶酶酶作用，抑制作用，抑制纤维纤维蛋白降解蛋白降解 .高高浓浓度也抑制度也抑制纤纤溶溶酶酶活性活性临临床床应应用：用：.用于用于纤纤溶亢溶亢进进所致出血，如肺、肝、脾所致出血，如肺、肝、脾肾肾上腺上腺等等 手手术时术时的异常出血。的异常出血。.也可用于也可用于纤纤溶溶酶酶原激活因子原激活因子过过量量体内体内过过程：口服吸收良好，也可注射程：口服吸收良好，也可注射给药给药。不良反不良反应应：用量：用量过过大可致血栓形成，大可致血栓形成，诱发诱发心肌梗心肌梗塞塞二 促凝血药和抗凝血药活性凝血因子纤维蛋白降解，溶血交联纤维蛋白凝块 凝血血小板纤溶酶纤溶酶原无活性凝血因子抗凝血药二 促凝血药和抗凝血药二二.抗凝血药：干扰凝血过程的某些环节抗凝血药：干扰凝血过程的某些环节 肝素肝素药理作用药理作用 .抗凝血：增强抗凝血酶抗凝血：增强抗凝血酶的抗凝活性，加速对的抗凝活性，加速对 凝血酶及凝血因子的灭活。凝血酶及凝血因子的灭活。.抗凝特点：抗凝特点：仅注射给药有效仅注射给药有效 体内外均有强大抗凝作用体内外均有强大抗凝作用 作用强、快、短。作用强、快、短。二 促凝血药和抗凝血药临床应用临床应用 .防治血栓栓塞性疾病，如心血管手术时的栓塞防治血栓栓塞性疾病，如心血管手术时的栓塞 .弥漫性血管内凝血早期治疗：避免纤维蛋白原及弥漫性血管内凝血早期治疗：避免纤维蛋白原及 其他凝血因子耗竭，防止继发性出血其他凝血因子耗竭，防止继发性出血 .心血管手术、心导管、血液透析等体内外抗凝心血管手术、心导管、血液透析等体内外抗凝不良反应不良反应 .剂量过大易引起自发性出血，用鱼精蛋白对抗剂量过大易引起自发性出血，用鱼精蛋白对抗 .偶见过敏反应偶见过敏反应 .部分患者出现短暂性血小板减少症部分患者出现短暂性血小板减少症 .孕妇应用可致早产或死胎孕妇应用可致早产或死胎二 促凝血药和抗凝血药 华华法林，双香豆素法林，双香豆素 药药理作用理作用 .抗抗凝凝血血：与与维维生生素素结结构构相相似似，竞竞争争性性抑抑制制维维 生生素素的的作作用用从从而而影影响响凝凝血血因因子子的的合合成成 对对已合成的凝血因子无影响已合成的凝血因子无影响 .作用特点：作用特点：口服易吸收；口服易吸收；仅仅体体内内有有抗抗凝凝作作用用；体体外外无无效效 作用慢（生效）、久作用慢（生效）、久临临床床应应用：防治血栓栓塞性疾病。用：防治血栓栓塞性疾病。不不良良反反应应：过过量量易易自自发发性性出出血血，用用剂剂维维生生素素对对抗抗枸枸橼橼酸酸钠钠：体外抗凝：体外抗凝二 促凝血药和抗凝血药活性凝血因子纤维蛋白降解，溶血交联纤维蛋白凝块 凝血纤溶酶纤溶酶原无活性凝血因子纤维蛋白溶解药三 促纤维蛋白溶解药 链链激激酶酶（溶栓（溶栓酶酶）药药理作用：抗凝血：使理作用：抗凝血：使纤纤溶溶酶酶原原转变转变成成纤纤溶溶酶酶临临床床应应用：急性血栓栓塞疾病，如心梗、肺栓用：急性血栓栓塞疾病，如心梗、肺栓塞等塞等不良反不良反应应：.出血，最常出血，最常见见的并的并发发症。症。.抗原性。抗原性。尿激尿激酶酶药药理作用：抗凝血：使理作用：抗凝血：使纤纤溶溶酶酶原原转变转变成成纤纤溶溶酶酶临临床床应应用：用：.防治深部静脉血栓形成急性心梗等防治深部静脉血栓形成急性心梗等 .眼科用于眼科用于视视网膜网膜动动脉或脉或静脉栓塞等静脉栓塞等不良反不良反应应：.出血。出血。.眼部刺激眼部刺激三 促纤维蛋白溶解药活性凝血因子纤维蛋白降解，溶血交联纤维蛋白凝块 凝血血小板纤溶酶纤溶酶原抗血小板药无活性凝血因子四 抗血小板药 双双嘧嘧达莫达莫药药理作用：抑制血小板粘附、聚集和分泌功能理作用：抑制血小板粘附、聚集和分泌功能 临临床床应应用：防治血栓生成，与阿司匹林合用效用：防治血栓生成，与阿司匹林合用效果好果好 前列前列环环素素药药理作用：理作用：.抑制血小板的聚集和分泌功能抑制血小板的聚集和分泌功能 .扩张扩张血管，抗血栓形成血管，抗血栓形成 噻氯噻氯匹匹啶啶 强强效血小板抑制效血小板抑制剂剂预预防急性心肌再梗死，防急性心肌再梗死，脑脑血栓等栓塞性疾病血栓等栓塞性疾病四 抗血小板药五 升高白细胞药物和造血生长因子一一.升高白细胞药物升高白细胞药物 维生素维生素.核酸的组成成分，在体内参与和的核酸的组成成分，在体内参与和的 合成，当白细胞缺乏时，可促进其再生合成，当白细胞缺乏时，可促进其再生.用于白细胞减少症，急性粒细胞缺乏症，用于白细胞减少症，急性粒细胞缺乏症，尤其是肿瘤化疗，放疗以及苯中毒引起的尤其是肿瘤化疗，放疗以及苯中毒引起的 白细胞减少症，白细胞减少症，二二.造血生长因子造血生长因子 粒细胞集落刺激因子粒细胞集落刺激因子.促进中性粒细胞成熟和释放，增强中性粒细胞趋化促进中性粒细胞成熟和释放，增强中性粒细胞趋化 及吞噬功能及吞噬功能.用于各种中性粒细胞减少症用于各种中性粒细胞减少症 粒细胞巨噬细胞集落刺激因子粒细胞巨噬细胞集落刺激因子.刺激粒细胞巨噬细胞等白细胞的集落形成和增生刺激粒细胞巨噬细胞等白细胞的集落形成和增生 红细胞生成素红细胞生成素.强效的造血生长因子，刺激红细胞等的集落强效的造血生长因子，刺激红细胞等的集落.用于各种原因所致的红细胞生成素缺乏性贫血用于各种原因所致的红细胞生成素缺乏性贫血五 升高白细胞药物和造血生长因子六 血容量扩充剂 右旋糖右旋糖酐酐为为高分子葡萄糖的聚合物，根据分子量的多少高分子葡萄糖的聚合物，根据分子量的多少分分为为:中分子量中分子量(,右旋糖右旋糖酐酐)低分子量低分子量(,右旋糖右旋糖酐酐)小分子量小分子量(,右旋糖右旋糖酐酐)大量失血或失血大量失血或失血浆浆可引起血容量降低，可引起血容量降低，导导致休致休克克药药理作用理作用 .中、低分子量可提高血中、低分子量可提高血浆浆胶体渗透胶体渗透压压，扩扩充充 血容量，血容量，维维持血持血压压，用于低血容量休克，用于低血容量休克 .低、小分子量可抑制低、小分子量可抑制红细红细胞和血小板聚集，胞和血小板聚集，改善微循改善微循环环，防止血栓形成，用于休克和栓，防止血栓形成，用于休克和栓塞疾病塞疾病七 酸碱平衡调节药 碳酸氢钠 .增加体内碱储备，纠正代谢性酸血症.代谢性酸血症，呼吸性酸中毒合并代谢性酸中毒的首选药 乳酸钠 .纠正代谢性酸血症 氨丁三醇 .对代谢性酸血症合并急性呼吸性酸血症尤适用 氯化铵 .纠正碱血症.作用于内分泌系统及其他代谢系统的药物肾上腺皮质激素类药甲状腺激素药与抗甲状腺药胰岛素与口服降糖药性激素类药与避孕药第一节 肾上腺皮质激素类药第一节 肾上腺皮质激素类药.定义：肾上腺皮质定义：肾上腺皮质 分泌的激素总分泌的激素总称称 盐皮质激素盐皮质激素 球状带分泌，球状带分泌，调节水盐代谢调节水盐代谢 糖皮质激素糖皮质激素 束状带分泌束状带分泌 调节三大物质代谢调节三大物质代谢 性激素性激素 网状带分泌网状带分泌 调节生殖系统等调节生殖系统等 第一节 肾上腺皮质激素类药一 糖皮质激素类药生理作用：小剂量产生生理作用，维持生命活动生理作用：小剂量产生生理作用，维持生命活动 .升高血糖：可加重、诱发糖尿病升高血糖：可加重、诱发糖尿病 促进糖异生促进糖异生减慢葡萄糖分解减慢葡萄糖分解 减少机体对葡萄糖的利用减少机体对葡萄糖的利用 .促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成 皮肤菲薄、肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合慢皮肤菲薄、肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合慢 .脂肪代谢：脂肪代谢：促进分解，抑制合成促进分解，抑制合成 使脂肪重新分布向心性肥胖使脂肪重新分布向心性肥胖 .弱水盐代谢调节：保钠排钾肠钙吸收减少弱水盐代谢调节：保钠排钾肠钙吸收减少 .维持血压：增加血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感维持血压：增加血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感一 糖皮质激素类药药理作用与临床应用药理作用与临床应用 .抗炎作用强大：抗炎作用强大：抑制各种原因引起的炎症反应抑制各种原因引起的炎症反应 降低机体防御，可致感染扩散、阻碍创口愈合降低机体防御，可致感染扩散、阻碍创口愈合 抗炎机制：抑制参与炎症反应的基因转录抗炎机制：抑制参与炎症反应的基因转录 .抑制炎症介质的产生与释放抑制炎症介质的产生与释放 .抑制多种炎性细胞因子抑制多种炎性细胞因子 .抑制的生成抑制的生成 .增加血管对儿茶酚胺的敏感性，降低血管通透增加血管对儿茶酚胺的敏感性，降低血管通透 .抑制成纤细胞的增生，延缓肉芽形成抑制成纤细胞的增生，延缓肉芽形成一 糖皮质激素类药 抗炎应用 .严重急性感染或炎症 .主要用于中毒性感染或同时伴有休克者 .有效的抗菌药物皮质激素 .病毒感染一般不用，严重病毒感染迅速 控制症状，防止和减少并发症等 .防止某些炎症后遗症，早期应用小剂量 .局部应用一 糖皮质激素类药.免疫抑制作用 治疗剂量抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫 用于自身免疫性疾病和过敏性疾病 .自身免疫性疾病：多发性皮肌炎首选药 .过敏性疾病：花粉病，荨麻疹，哮喘等 .器官移植排斥反应.抗内毒素作用：提高机体对细菌内毒素的耐受力 稳定溶酶体膜而减少内源性致热源的释放 抑制下丘脑体温调节中枢的反应性 能极大改善症状，但不能中和或破坏毒素一 糖皮质激素类药.抗休克抗休克 抗炎、免疫抑制、抗毒作用的综合结果抗炎、免疫抑制、抗毒作用的综合结果 也与以下因素有关：也与以下因素有关：.提高心血管对儿茶酚胺敏感性，加强心收提高心血管对儿茶酚胺敏感性，加强心收缩力缩力 .降低血管对缩血管物质敏感性，改善微循降低血管对缩血管物质敏感性，改善微循环环 .稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成 .增加机体对细菌内毒素的耐受力增加机体对细菌内毒素的耐受力 主要用于感染中毒性休克主要用于感染中毒性休克 .足量抗菌药物下，本药维持血压，减轻症状足量抗菌药物下，本药维持血压，减轻症状 .与肾上腺素合用治疗过敏性休克与肾上腺素合用治疗过敏性休克一 糖皮质激素类药.刺激骨髓造血机能，用于儿童急性淋巴细胞性刺激骨髓造血机能，用于儿童急性淋巴细胞性 白血病等白血病等.兴奋中枢神经，可诱发精神失常兴奋中枢神经，可诱发精神失常 .抑制骨细胞的活力，可引起骨质疏松症抑制骨细胞的活力，可引起骨质疏松症.增加胃酸与胃蛋白酶分泌，可诱发或加重溃疡增加胃酸与胃蛋白酶分泌，可诱发或加重溃疡一 糖皮质激素类药不良反应不良反应 一 糖皮质激素类药1长期大剂量应用引起2停药引起一 糖皮质激素类药.长期大剂量引起的不良反应长期大剂量引起的不良反应 医源性肾上腺皮质功能亢进医源性肾上腺皮质功能亢进 脂类和水盐代谢紊乱引起脂类和水盐代谢紊乱引起 停药自行消退停药自行消退 诱发或加重感染诱发或加重感染 降低机体防御且无降低机体防御且无 抗菌作用所致抗菌作用所致诱发或加重溃疡诱发或加重溃疡 水钠潴留，血水钠潴留，血脂升高脂升高一 糖皮质激素类药骨质疏松精神疾病、青光眼等.停药引起的不良反应停药引起的不良反应 医源性肾上腺皮质功能不全医源性肾上腺皮质功能不全 .由于长期大量应用糖皮质激素，反馈性地由于长期大量应用糖皮质激素，反馈性地抑制抑制 垂体肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所垂体肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所致致 .症状：恶心，呕吐，低血压，低血糖等症状：恶心，呕吐，低血压，低血糖等反跳现象 对激素依赖病情未完全控制原病复发或恶化 停药减量过快一 糖皮质激素类药用法与疗程用法与疗程 .大剂量突击疗法大剂量突击疗法 用于严重中毒性休克及各种休克用于严重中毒性休克及各种休克.一般剂量长期疗法一般剂量长期疗法 结缔组织病、肾病综合征和顽固性支气管哮喘等结缔组织病、肾病综合征和顽固性支气管哮喘等.小剂量替代疗法小剂量替代疗法 垂体前叶功能减退、肾上腺皮质次全切除术后垂体前叶功能减退、肾上腺皮质次全切除术后 及原发性、继发性肾上腺皮质功能不全及原发性、继发性肾上腺皮质功能不全.隔日疗法：根据昼夜节律性，将一日或两日的隔日疗法：根据昼夜节律性，将一日或两日的 总药量在隔日早晨一次给予。总药量在隔日早晨一次给予。.局部应用：用于皮肤病眼病，可用氢化可的松等局部应用：用于皮肤病眼病，可用氢化可的松等一 糖皮质激素类药二 盐皮质激素 醛固酮 去氧皮质酮.影响水盐代谢：促进远曲小管对，的 重吸收和，的分泌.治疗慢性肾上腺皮质功能减退.替代疗法，和糖皮合用纠正电解质失衡.过量可致水肿、高钠血症、低钾血症等三 促皮质素 促皮促皮质质素素.促促进进糖皮糖皮质质激素的合成与分泌，激素的合成与分泌，维维持持 肾肾上腺正常形上腺正常形态态与功能。与功能。.可用于可用于诊诊断断脑脑垂体垂体肾肾上腺皮上腺皮质质功能功能 胰岛素与口服降糖药一一.胰岛素与糖尿病胰岛素与糖尿病 .糖尿病已成为发达国家中继心血管疾病糖尿病已成为发达国家中继心血管疾病和肿瘤和肿瘤 之后的第三大非传染病，是严重威胁之后的第三大非传染病，是严重威胁人类健康人类健康 的世界性公共卫生问题！的世界性公共卫生问题！.糖尿病糖尿病 以高血糖为特征的一种代谢性病以高血糖为特征的一种代谢性病胰岛素绝对缺乏胰岛素相对缺乏型糖尿病型糖尿病第三节 胰岛素与口服降糖药多发于青少年多发于中老年一 胰岛素一.胰岛素概况由胰岛素原水解而得二二.胰岛素的药理作用与临床应用胰岛素的药理作用与临床应用 .降低血糖降低血糖 组织对葡萄糖的摄取组织对葡萄糖的摄取 葡萄糖无氧酵解和有氧氧化葡萄糖无氧酵解和有氧氧化 血糖去血糖去路路 糖原合成糖原合成 糖原分解和糖异生糖原分解和糖异生 血糖来源血糖来源 型型(胰岛素依赖型）糖尿病胰岛素依赖型）糖尿病 重度型糖尿病口服降血糖药无效者重度型糖尿病口服降血糖药无效者 糖尿病伴并发症，酮症酸中毒等糖尿病伴并发症，酮症酸中毒等 轻中度糖尿病并发感染轻中度糖尿病并发感染,高热或有手术等高热或有手术等临床应用一 胰岛素.促进脂肪合成，抑制脂肪分解促进脂肪合成，抑制脂肪分解 游离脂肪酸和酮体生成减少游离脂肪酸和酮体生成减少.促进核酸、蛋白质的合成促进核酸、蛋白质的合成 与生长激素有协同作用，促进生长与生长激素有协同作用，促进生长.激活酶，促内流激活酶，促内流 增高细胞内浓度增高细胞内浓度 葡萄糖，胰岛素和氯化钾合用，形成极化液葡萄糖，胰岛素和氯化钾合用，形成极化液 防治心肌梗塞时的心律失常防治心肌梗塞时的心律失常 高钾血症治疗高钾血症治疗临床应用一 胰岛素三三.不良反应不良反应.低血糖症，为最重要和最常见的不良反应低血糖症，为最重要和最常见的不良反应 胰岛素过量、未按时进餐或运动过多所致胰岛素过量、未按时进餐或运动过多所致.过敏反应过敏反应 异源性或制剂不纯所致异源性或制剂不纯所致.胰岛素抵抗性（耐受性）胰岛素抵抗性（耐受性）急性耐受性：并发感染急性耐受性：并发感染,创伤等应激状态时创伤等应激状态时 慢性耐受性：体内生成了胰岛素抗体；慢性耐受性：体内生成了胰岛素抗体；体内拮抗胰岛素的物质增多体内拮抗胰岛素的物质增多 胰岛素受体数目和亲和力减少胰岛素受体数目和亲和力减少一 胰岛素四四.胰岛素的合理使用胰岛素的合理使用 .口服易被消化酶破坏，必须注射给药口服易被消化酶破坏，必须注射给药 餐前半小时注射给药腹部注射，吸收最快 前部外侧，吸收稍慢 股外侧、臀、双上臂外侧 吸收最慢一 胰岛素.作用时间，加入碱性蛋白质提高其等电点作用时间，加入碱性蛋白质提高其等电点 接近人，可降低其溶解度，延长作用时间接近人，可降低其溶解度，延长作用时间分类分类药物药物注射途径注射途径起效起效维持维持给药时间给药时间短效短效正规胰岛素正规胰岛素静脉静脉立即立即急救急救皮下皮下餐前半小时餐前半小时中效中效低精蛋白低精蛋白锌胰岛素锌胰岛素皮下皮下早餐或晚餐前早餐或晚餐前小时小时一日次一日次珠蛋白珠蛋白锌胰岛素锌胰岛素皮下皮下长效长效精蛋白精蛋白锌胰岛素锌胰岛素皮下皮下早餐或晚餐前早餐或晚餐前小时小时一 胰岛素五五.胰岛素的其他给药途径胰岛素的其他给药途径 .鼻腔给药鼻腔给药 鼻腔植入法，吸入法，滴鼻剂鼻腔植入法，吸入法，滴鼻剂 .贴剂：口腔粘膜给药，透皮贴剂贴剂：口腔粘膜给药，透皮贴剂 .直肠给药直肠给药 .口服胰岛素的研制口服胰岛素的研制 加入酶抑制或吸收促进药加入酶抑制或吸收促进药 结肠给药结肠给药 微粒和脂质体给药微粒和脂质体给药 .眼部给药：泪液引流于结膜、角膜等处吸收眼部给药：泪液引流于结膜、角膜等处吸收一 胰岛素二 口服降糖药一一.磺酰脲类磺酰脲类 格列苯脲，甲苯磺丁脲，格列吡嗪，格列奇特格列苯脲，甲苯磺丁脲，格列吡嗪，格列奇特二二.双胍类双胍类 二甲双胍，苯乙双胍二甲双胍，苯乙双胍三三.糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂 阿卡波糖，伏格列波糖阿卡波糖，伏格列波糖四四.胰岛素增敏药胰岛素增敏药 罗格列酮，环格列酮，吡格列酮，恩格列酮罗格列酮，环格列酮，吡格列酮，恩格列酮五五.其它类药物其它类药物 瑞格列奈瑞格列奈一一.磺酰脲类磺酰脲类药理作用药理作用.降血糖作用：口服有效。对严重糖尿病或胰岛降血糖作用：口服有效。对严重糖尿病或胰岛 功能完全丧失者无效功能完全丧失者无效 .主要是通过促进胰岛主要是通过促进胰岛细胞释放胰岛素而降糖细胞释放胰岛素而降糖 .减缓肝脏对胰岛素的消除减缓肝脏对胰岛素的消除 .抑制胰高血糖素的分泌抑制胰高血糖素的分泌 .抗利尿作用：氯磺丙脲抗利尿作用：氯磺丙脲.抗血栓和降血脂作用：格列齐特抗血栓和降血脂作用：格列齐特二 口服降糖药临床应用临床应用 .用于控制饮食无效的轻、中度用于控制饮食无效的轻、中度型糖尿病人型糖尿病人,也用于对胰岛素耐受的病人也用于对胰岛素耐受的病人 .氯磺丙脲还可治疗尿崩症。氯磺丙脲还可治疗尿崩症。不良反应不良反应 .胃肠反应：恶心，呕吐等胃肠反应：恶心，呕吐等 .过敏反应过敏反应 .低血糖低血糖 .中枢系统反应：神经错乱，共济失调等中枢系统反应：神经错乱，共济失调等 二 口服降糖药二二.双胍类双胍类药理作用药理作用 .明显降低糖尿病患者血糖，对正常人无影响明显降低糖尿病患者血糖，对正常人无影响.机制：机制：.增加组织对葡萄糖的利用，抑制糖的肠道吸收增加组织对葡萄糖的利用，抑制糖的肠道吸收 .减少肝糖原异生，促进肌肉中糖的无氧酵解减少肝糖原异生，促进肌肉中糖的无氧酵解 .增加胰岛素与受体的结合能力增加胰岛素与受体的结合能力 .抑制高血糖素的释放抑制高血糖素的释放临床应用：主要用于经控制饮食无效的临床应用：主要用于经控制饮食无效的型糖尿病型糖尿病不良反应：长期使用可致维生素或叶酸缺乏不良反应：长期使用可致维生素或叶酸缺乏二 口服降糖药三三.糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂.抑制抑制糖苷酶，能减少碳水化合物水解变成糖的糖苷酶，能减少碳水化合物水解变成糖的 过程，降低餐后血糖，降糖作用缓和。过程，降低餐后血糖，降糖作用缓和。.治疗治疗型糖尿病的一线药物，尤适于老年患者。型糖尿病的一线药物，尤适于老年患者。四四.胰岛素增敏药胰岛素增敏药.降低机体的抵抗性，增强肌肉和脂肪组织对胰岛降低机体的抵抗性，增强肌肉和脂肪组织对胰岛 素的敏感性而降糖。素的敏感性而降糖。.主要用于主要用于型糖尿病的治疗。型糖尿病的治疗。五五.其它类药物其它类药物 瑞格列奈瑞格列奈:为非磺酰脲类为非磺酰脲类,能促进胰岛素的释放能促进胰岛素的释放二 口服降糖药性激素类药与避孕药.性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用 人工合成品和其衍生物。雌激素：卵巢卵泡膜细胞分泌 孕激素：黄体、妊娠后胎盘分泌 雄激素：主要由睾丸间质细胞分泌。性激素类药与避孕药下丘脑腺垂体雌、孕激素长反馈短反馈超短反馈 促性腺激素释放激素黄体生成素促卵泡素 男性 促进精子生成 女性卵巢发育 男性睾丸雄激素 性激素类药与避孕药一 雌 激 素 类 药第一节 雌激素类药及抗雌激素类药生理、药理作用促进女性第二性征和性器官发育成熟：未成熟女性.参与形成月经周期：成熟女性，保持第二性征，.抗排卵作用 小剂量促性腺激素分泌，促使排卵 较大量通过负反馈抑制排卵 较大量抗催乳素，抑制乳汁分泌 抗雄激素作用.影响代谢：轻度水钠潴留，升高血压；促钙沉积第一节 雌激素类药及抗雌激素类药临床应用.绝经期综合征：卵巢功能雌激素促性腺激素.卵巢功能不全、闭经：补雌激素，替代疗法.功能性子宫出血：促内膜增生，修复创面止血.乳房胀痛和产后退乳：抗催乳素，减少乳汁分泌.晚期乳腺癌：晚期癌，绝经年，绝经前禁用.前列腺癌：抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用.避孕，骨质疏松，痤疮等不良反应：.长期大剂量可致内膜过度增殖而出血 .水钠潴留，引起水肿，加重心衰第一节 雌激素类药及抗雌激素类药二二.抗雌激素药抗雌激素药 氯米芬氯米芬.与雌激素受体结合，竞争性拮抗雌激素与雌激素受体结合，竞争性拮抗雌激素.促进垂体前叶分泌促性腺激素，诱使排卵促进垂体前叶分泌促性腺激素，诱使排卵.用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等期乳腺癌等.连续大量服用可引起卵巢肥大连续大量服用可引起卵巢肥大第一节 雌激素类药及抗雌激素类药第二节 孕激素类药生理和药理作用.生殖系统 促进子宫内膜增生，使内膜由增殖期转为分泌 期，利于孕卵着床、发育。抑制子宫收缩，降低对缩宫素敏感性，保胎 较大剂量抑制排卵，促子宫颈口闭合，避孕 与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。.对抗醛固酮、利尿。.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.第二节 孕激素类药临床应用.功能性子宫出血：促内
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