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Adrenoceptor blocking drugs第一课件网第一课件网 2020年10月2日1nClassification:depend on the affinity for different groups of receptorn-adrenoceptor antagonistsn-adrenoceptor antagonistsn,-adrenoceptor antagonistsnAdrenaline reversal2020年10月2日22020年10月2日3-R blocking agentsnreversible-R blocking agentsnPhentolaminenTolazolinenirreversible-R blocking agents nphenoxybenzamine2020年10月2日4Phentolamine and TolazolinenBinds to-R,producing an reversible blockagencompetitive antagonists2020年10月2日5Pharmacological Effectsnproduces vasodialation,decrease peripheral resistance and increase venous capacitynreflex cardiac stimulationnstimulates salivary,lacrimal,pancreatic,respiratory tract and gastric secretion2020年10月2日6Therapeutic UsesnPeripheral vascular diseasencontrol acute hypertension episodes caused by use of sympathemimeticsndiagnostic test for pheochromocytomanAntishocknheart failure with pulmonary edema2020年10月2日7Adverse reactionsnHypotensionnGastrointestinal reactionsnarrhythmia2020年10月2日8Phenoxybenzaminenbinds to the-R,producing an irreversible blockage,more potent in blocking-Rn a little effects on His-R and 5-HT-R2020年10月2日9Pharmacological Effectsnproduce vasodialation,decrease peripheral resistancendiastolic pressure decreasenreflex cardiac stimulationna little effects on His-R and 5-HT-R2020年10月2日10Therapeutic UsesnPeripheral vascular diseasenAntishocknpheochromocytomanBPH 2020年10月2日111-R blocking agentsnSelectively block 1-RnPrazosin,terazosin,tamsulosin,doxazosinnTherapeutic Uses:hypertension,BPH 2020年10月2日122-R blocking agentsnSelectively block Presynaptic 2-R,regulation in Periphery and CNS NAnYohimbine2020年10月2日13-R blocking agentsnblock the neurotransmitter and adrenomimetic drugs from adrenergic nerve ending to bind with-R ncompetitive antagonistsnnonselective-R antagonist:competes for both 1-R and 2-Rn1-R antagonist 2020年10月2日14Pharmacological EffectsnCardiovascular systemndecrease the heart rate and cardiac output and prolongs systolendecrease the blood flow to most tissuendecrease the total coronary blood flow and oxygen consumption2020年10月2日15Pharmacological EffectsnBronchial smooth muscleincrease airway resistance by -R blockadenMetabolism:carbohydrate and fat metabolism are mediated by-R2020年10月2日16 交感神经兴奋交感神经兴奋1受体激动受体激动脂肪分解脂肪分解普萘洛尔抑制普萘洛尔抑制、受体受体兴奋兴奋肝糖原、肌糖原分解肝糖原、肌糖原分解糖原分解糖原分解 肾上腺素增强肾上腺素增强 普萘洛尔抑制普萘洛尔抑制血糖水平血糖水平升高升高胰胰 岛岛 素素 增增 强强普萘洛尔无作用普萘洛尔无作用血糖水平血糖水平降低降低普萘洛尔抑制普萘洛尔抑制儿茶酚胺反馈性儿茶酚胺反馈性释放增加释放增加增增强强2020年10月2日17Pharmacological Effectsnmembrane-stabilization action:quinidine like action and local anesthesia actionnintrinsic sympathomimetic activity(ISA)nAntiplatelet,ocular pressure reduction2020年10月2日18Therapeutic Usesntachycardia supraventricular and ventricular arrythmias,especially for sinus tachycardianangina pectoris,myocardial infarctionnHypertensionnBHFnOthers:Hyperthyroidium2020年10月2日19Adverse reactionsnCardiovascular systemnAsthmanWithdrawal reactionnOthers:nContraindication:Bradycardia,cardiac function insufficiency,severe A-V blocking,asthma第一课件网第一课件网 2020年10月2日20PropranololnBioavailability:30%nInterindividual variation nHR ,cardiac output ,BPnTherapeutic Uses:arrythmias,hypertension,angina pectoris,hyperthyroidism2020年10月2日21other-R antagentsnNadolol:more potent than propranolol,and half life are longernTimolol:most potent,glaucomanPindolol:more potent than propranolol,ISA(2-R)2020年10月2日221-R blocking agentsnAtenolol,metoprololnLittle effect on 2-Rnhypertension2020年10月2日23、-R blocking agentsnLabetalol,bucindolol,arotinolol,amosulalolnMore potent in blocking-RnMajor use in hypertension2020年10月2日24LabetalolnBioavailability:20-40%nISA to 2-RnTherapeutic Uses:hypertension,angina pectoris2020年10月2日25arotiniloln:=1:8ncontractility decrease,HRnBPnTherapeutic Uses:hypertension,Supraventricular tachycardia,angina2020年10月2日26 传出神经系统药物对狗血压的影响传出神经系统药物对狗血压的影响 (实验记录)(实验记录)2020年10月2日27 n 2020年10月2日28 2020年10月2日29 结结 果果 解解 释释l 静注肾上腺素可以兴奋静注肾上腺素可以兴奋、1受体。受体。p 受体兴奋可使心脏兴奋,心输出量增加,受体兴奋可使心脏兴奋,心输出量增加,sp升高,升高,dp不变或下降。不变或下降。p 受体对肾上腺素更敏感,所以肾上腺素浓度受体对肾上腺素更敏感,所以肾上腺素浓度低时可出现后继性降压。低时可出现后继性降压。p较大剂量静注时,由于血管较大剂量静注时,由于血管受体占优势,导受体占优势,导致血管收缩,血压致血管收缩,血压sp、dp均升高。均升高。2020年10月2日30 l去甲肾上腺素可以兴奋血管的去甲肾上腺素可以兴奋血管的受体,使外周受体,使外周血管收缩,血压增高,但作用时间短。血管收缩,血压增高,但作用时间短。l麻黄碱的作用发生慢而温和,且比较持久,他麻黄碱的作用发生慢而温和,且比较持久,他可以直接作用于可以直接作用于、受体,使心率加快,血管受体,使心率加快,血管收缩,血压上升,也可以通过促使肾上腺素能收缩,血压上升,也可以通过促使肾上腺素能神经末梢释放递质(主要是去甲肾上腺素),神经末梢释放递质(主要是去甲肾上腺素),使血管使血管受体兴奋,血压上升。受体兴奋,血压上升。2020年10月2日31 l大剂量乙酰胆碱静注可致大剂量乙酰胆碱静注可致N样作用,使心收缩样作用,使心收缩力加强,小血管收缩而出现血压升高。力加强,小血管收缩而出现血压升高。l 烟碱是烟碱是N受体兴奋剂,小剂量兴奋受体兴奋剂,小剂量兴奋 N2受体和受体和中枢神经系统,也兴奋中枢神经系统,也兴奋N1受体。预先使用阿托受体。预先使用阿托品仅仅阻断了品仅仅阻断了M受体,故出现血压的迅速升高。受体,故出现血压的迅速升高。2020年10月2日32演讲完毕,谢谢观看!Thank you for reading!In order to facilitate learning and use,the content of this document can be modified,adjusted and printed at will after downloading.Welcome to download!汇报人:XXX汇报日期:20XX年10月10日33
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