脑功能障碍的用药护理课件

脑功能障碍的用功能障碍的用药护理理脑功能障碍的用药护理脑功能障碍的用药护理脑功能障碍的用药护理目 录v任务一 睡眠障碍的用药护理v任务二 癫痫的用药护理v任务三 帕金森病的用药护理v任务四 阿尔茨海默病的用药护理2目 录任务一 睡眠障碍的用药护理2任务一睡眠障碍的用药护理 3任务一睡眠障碍的用药护理 3学习目标学习目标v掌握：地西泮的药理作用、临床应用、不良掌握：地西泮的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项反应及注意事项v熟悉：巴比妥类药物的药理作用、临床应用熟悉：巴比妥类药物的药理作用、临床应用及不良反应及不良反应v了解：其他镇静催眠药的特点了解：其他镇静催眠药的特点4学习目标掌握：地西泮的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项任务导入任务导入v患者，女，患者，女，52岁，半年前诊断为神经官能症，岁，半年前诊断为神经官能症，近年来因为家庭琐事而病情加重，精神恍惚，近年来因为家庭琐事而病情加重，精神恍惚，夜不能寐。医生制定用药方案如下：夜不能寐。医生制定用药方案如下：地西地西泮片，泮片，5mg/次，次，3次次/日；日；氯氮卓片，氯氮卓片，10mg/次，次，3次次/日；日；阿普唑仑片，阿普唑仑片，0.4mg/次，睡前服用次，睡前服用v该患者用药是否合理？为什么？该患者用药是否合理？为什么？v针对该患者，护士应如何进行用药护理？针对该患者，护士应如何进行用药护理？5任务导入患者，女，52岁，半年前诊断为神经官能症，近年来因为概概 述述v是一类对中枢神经系统产生普遍抑制作用的药物是一类对中枢神经系统产生普遍抑制作用的药物v小剂量使病人由兴奋不安、焦虑、烦躁的情绪安静小剂量使病人由兴奋不安、焦虑、烦躁的情绪安静下来（镇静作用）；较大剂量时可使中枢抑制作用下来（镇静作用）；较大剂量时可使中枢抑制作用加强，可使病人产生近似于生理性的睡眠状态（催加强，可使病人产生近似于生理性的睡眠状态（催眠作用）眠作用）v临床上常用的镇静催眠药有临床上常用的镇静催眠药有新型镇静催眠药新型镇静催眠药、苯二、苯二氮卓类、巴比妥类及其他类氮卓类、巴比妥类及其他类6概 述是一类对中枢神经系统产生普遍抑制作用的药物6 苯二氮卓类药物v是目前临床应用最多的催眠药v随着剂量增加，可出现镇静、催眠甚至昏迷v抗失眠及抗焦虑机制及激动苯二氮卓受体有关v各类苯二氮卓类药物存在作用持续时间的不同7 苯二氮卓类药物是目前临床应用最多的催眠药788地西泮（diazepam,安定）9地西泮（diazepam,安定）91010药动学特点药动学特点v以静脉注射或口服为主。口服吸收迅速完全，以静脉注射或口服为主。口服吸收迅速完全，1 1小时血中浓小时血中浓度可达高峰；肌内注射吸收慢而不规则度可达高峰；肌内注射吸收慢而不规则v地西泮及血浆蛋白结合率高，吸收后首先分布至脑组织，随地西泮及血浆蛋白结合率高，吸收后首先分布至脑组织，随后迅速分布到脂肪组织，故静脉注射后中枢抑制作用出现后迅速分布到脂肪组织，故静脉注射后中枢抑制作用出现快快而短而短。可通过胎盘进入胎儿循环。可通过胎盘进入胎儿循环。v主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和奥沙西泮等仍具有主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和奥沙西泮等仍具有抗焦虑作用抗焦虑作用v及葡萄糖醛酸结合经肾排出，也可经乳汁排出，妊娠早期和及葡萄糖醛酸结合经肾排出，也可经乳汁排出，妊娠早期和哺乳期妇女禁用哺乳期妇女禁用11药动学特点以静脉注射或口服为主。口服吸收迅速完全，1小时血中12121313抗焦虑作用抗焦虑作用l地西泮是目前最好的抗焦虑地西泮是目前最好的抗焦虑药之一，对多种原因引起的焦药之一，对多种原因引起的焦虑状态或焦虑症具有高度的选虑状态或焦虑症具有高度的选择性择性l机制及作用于边缘系统有关机制及作用于边缘系统有关l主用于治疗神经官能症及多主用于治疗神经官能症及多疾病引起的焦虑状态和焦虑症疾病引起的焦虑状态和焦虑症14抗焦虑作用地西泮是目前最好的抗焦虑药之一，对多种原因引起的焦镇静催眠作用l不缩短快动眼睡眠时相，能产生近似不缩短快动眼睡眠时相，能产生近似生理性睡眠，醒后无明显不适；生理性睡眠，醒后无明显不适；无药无药酶诱导作用，耐受性低；过量一般不酶诱导作用，耐受性低；过量一般不引起麻醉，停药后反跳现象较轻，可引起麻醉，停药后反跳现象较轻，可减少噩梦发生；安全范围大，对呼吸、减少噩梦发生；安全范围大，对呼吸、循环的抑制作用较轻，已取代了巴比循环的抑制作用较轻，已取代了巴比妥类药物妥类药物l镇静镇静-缓解手术病人对手术的恐惧情缓解手术病人对手术的恐惧情催眠催眠-各种失眠症可产生各种失眠症可产生l暂时性忆缺失暂时性忆缺失-用于麻醉前给药和内用于麻醉前给药和内镜检查前或心脏电击复律前给药等镜检查前或心脏电击复律前给药等15镇静催眠作用不缩短快动眼睡眠时相，能产生近似生理性睡眠，醒后3.抗惊厥和抗癫痫作用l可用于小儿高热、破可用于小儿高热、破伤风、子痫和药物中毒伤风、子痫和药物中毒所致惊厥所致惊厥l静脉注射地西泮是目静脉注射地西泮是目前治疗癫痫持续状态的前治疗癫痫持续状态的首选药物。对于其他类首选药物。对于其他类型癫痫发作，则可选择型癫痫发作，则可选择硝西泮或氯硝西泮硝西泮或氯硝西泮163.抗惊厥和抗癫痫作用可用于小儿高热、破伤风、子痫和药物中毒4.中枢性肌肉松弛作用v催眠作用增强v缓解中枢性肌强直-脑血管意外，脊髓损伤等中枢神经病变引起的肌肉强直v缓解局部肌痉挛-腰肌劳损等引起的肌肉痉挛174.中枢性肌肉松弛作用催眠作用增强171818不良反应v中枢神经系统反应：连续用药可出现头昏、乏力、嗜睡等，中枢神经系统反应：连续用药可出现头昏、乏力、嗜睡等，大剂量偶有共济失调、皮疹、白细胞减少等大剂量偶有共济失调、皮疹、白细胞减少等 v耐受性和成瘾性：无明显肝药酶诱导作用，但长期应用仍耐受性和成瘾性：无明显肝药酶诱导作用，但长期应用仍可产生一定的耐受性和成瘾性，突然停药可出现反跳和戒可产生一定的耐受性和成瘾性，突然停药可出现反跳和戒断症状，表现激动、焦虑、失眠、噩梦、震颤，甚至惊厥，断症状，表现激动、焦虑、失眠、噩梦、震颤，甚至惊厥，但发生率较巴比妥类低，症状也较轻。但发生率较巴比妥类低，症状也较轻。v急性中毒：服用剂量过大或静注过快可引起心血管和呼吸急性中毒：服用剂量过大或静注过快可引起心血管和呼吸抑制，如肌张力低下、肌无力、昏迷等，故注射速度应缓抑制，如肌张力低下、肌无力、昏迷等，故注射速度应缓慢（不超过慢（不超过5mg/5mg/分钟）。当昏迷和呼吸循环抑制时，除对分钟）。当昏迷和呼吸循环抑制时，除对症抢救外，可用特异性苯二氮卓受体阻断药氟马西尼解救症抢救外，可用特异性苯二氮卓受体阻断药氟马西尼解救19不良反应中枢神经系统反应：连续用药可出现头昏、乏力、嗜睡等，禁忌证 妊娠早期和哺乳期妇女、重症肌无力、急性青光眼、严重肝肾功能障碍者禁用。老人、小儿和严重抑郁症者慎用。20禁忌证 妊娠早期和哺乳期妇女、重症肌无力、急性青光药物相互作用v本药在饮酒及及全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环抗抑郁药合用时，可相互增效；阿片类镇痛药的用量至少应先减至1/3，而后按需逐渐增加；及易成瘾的和其他可能成瘾药物合用时，成瘾的危险性增加。v应用肝药酶诱导剂苯妥英钠、苯巴比妥或卡马西平等可显著缩短地西泮的半衰期，增加清除率；应用肝药酶抑制剂如西米替丁等药物可抑制地西泮在肝脏的代谢，t1/2延长。v普萘洛尔或扑米酮及苯二氮卓类合用时可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整普萘洛尔或扑米酮剂量21药物相互作用本药在饮酒及及全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶2222巴比妥类药物23巴比妥类药物23作用及用途v巴比妥类药物量效关系：巴比妥类药物量效关系：v可引起非生理性睡眠，缩短可引起非生理性睡眠，缩短REM-SREM-S，停药后使，停药后使REM-SREM-S延长，易延长，易引起停药引起停药“反跳反跳”现象现象v不良反应多，易产生依赖性，故其镇静催眠作用已被苯二氮不良反应多，易产生依赖性，故其镇静催眠作用已被苯二氮卓类取代卓类取代v苯巴比妥常用于抗惊厥、抗癫痫大发作和癫痫持续状态，硫苯巴比妥常用于抗惊厥、抗癫痫大发作和癫痫持续状态，硫喷妥钠可用作静脉麻醉和诱导麻醉喷妥钠可用作静脉麻醉和诱导麻醉24作用及用途巴比妥类药物量效关系：24不良反应v后遗效应：服用催眠量的药物后，次晨可致头昏、乏力、嗜睡、精神萎靡不振等症状，称为“宿醉反应”。以苯巴比妥多见v耐受性和成瘾性：长期连续应用可产生耐受性，久用骤停易发生“反跳”现象，表现为激动、失眠、焦虑，迫使病人继续用药，最终导致成瘾v过敏反应：偶见皮疹、剥脱性皮炎等v急性中毒：口服10倍催眠量或静脉注射速度过快可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸抑制、发绀、血压下降、各种反射消失、肾功能衰竭等，呼吸衰竭是药物致死的主要原因。其抢救原则为排出毒物，维持呼吸、循环功能；采用洗胃、导泻(不用硫酸镁)、利尿、静滴碳酸氢钠碱化尿液等，必要时可进行血液透析25不良反应后遗效应：服用催眠量的药物后，次晨可致头昏、乏力、嗜禁忌证 本类药物禁用于严重肺功能不全、支气管本类药物禁用于严重肺功能不全、支气管哮喘、颅脑损伤所致的呼吸功能障碍者及过哮喘、颅脑损伤所致的呼吸功能障碍者及过敏体质者。慎用于肝、肾功能不全。敏体质者。慎用于肝、肾功能不全。26禁忌证 本类药物禁用于严重肺功能不全、支气管哮药物相互作用 苯巴比妥是肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，加速自身及其他经肝转化的药物的代谢，如及香豆素、皮质激素类、性激素、口服避孕药、强心苷、苯妥英钠等药物合用可加速这些药物的代谢速度，减弱其作用强度，缩短其作用时间。27药物相互作用 苯巴比妥是肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性两类药物作用比较作用苯二氮卓类巴比妥类抗焦虑+-镇静催眠+抗惊厥及癫痫+中枢性肌松+-麻醉-+肝药酶诱导-+安全范围大小依赖性轻重用于镇静催眠最常用其他28两类药物作用比较作用苯二氮卓类巴比妥类抗焦虑+-镇静催眠+课堂活动 患者王某，女性，患者王某，女性，3030岁，发现岁，发现2h2h前因服用数十片前因服用数十片苯巴比妥，导致昏迷、呼吸浅慢而入院。苯巴比妥，导致昏迷、呼吸浅慢而入院。查体：呼吸深度抑制，瞳孔缩小，两侧对称，发查体：呼吸深度抑制，瞳孔缩小，两侧对称，发绀，体温绀，体温3636，血压，血压90/60mmHg90/60mmHg。诊断：急性巴比妥药物中毒。诊断：急性巴比妥药物中毒。问题：问题：1.1.上述患者的抢救措施及应该选择的药物有哪些？上述患者的抢救措施及应该选择的药物有哪些？2.2.如果患者服用的是异戊巴比妥，在抢救过程中静如果患者服用的是异戊巴比妥，在抢救过程中静脉给予脉给予5 5碳酸氢钠效果如何？为什么？碳酸氢钠效果如何？为什么？29课堂活动 患者王某，女性，30岁，发现2h前因服用数十片水合氯醛水合氯醛(chloral hydrate)(chloral hydrate)v主要用于顽固性失眠和其他催眠药无效的患者。可用于小儿高热、子痫、破伤风及中枢兴奋药中毒引起的惊厥（三）v本品口服有消化道症状，可引起恶心、呕吐等，须稀释后服用。有胃炎和消化性溃疡的病人禁用v偶见荨麻疹、皮炎等过敏反应，久服也可产生耐受性和依赖性30水合氯醛(chloral hydrate)主要用于顽固性失眠 褪黑素（褪黑素（melatoninmelatonin，MTMT）v褪黑素是松果体分泌的主要激素v褪黑素对机体有着广泛影响，包括对生物节律、神经内分泌和应激性反应的调节，具有促进睡眠、调节时差、抗衰老、调节免疫、抗肿瘤等多项生理功能v正常人服用褪黑素后，入睡时间缩短，睡眠质量改善，睡眠中觉醒次数明显减少，而且睡眠结构调整，浅睡阶段缩短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降v目前主要用于成年人和老年人，不宜用于未成年人的睡眠31 褪黑素（melatonin，MT）褪黑素是松果体分泌的主佐匹克隆（佐匹克隆（zopiclonezopiclone）v本品为环吡咯酮类新型催眠药，可激动-氨基丁酸（GABAA）受体，增强中枢抑制性递质-氨基丁酸的活性，具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥作用，能缩短入睡时间，减少觉醒次数、减少做梦、提高睡眠质量，作用较苯二氮卓类更为理想且无成瘾性和耐受性v临床主要治疗失眠症。不良反应较少见并轻微，主要为嗜睡等副作用，短期用药停药后反跳性失眠较为罕见。老年患者及有精神病史者慎用32佐匹克隆（zopiclone）本品为环吡咯酮类新型催眠药，可吡唑坦（zolpide tartrate）v本品为GABA受体的选择性激动剂，具有较强的镇静催眠作用和轻微的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。可用于失眠症的短期治疗v本品吸收快，起效迅速，口服生物利用度高，不产生成瘾性。主要不良反应有嗜睡、头晕、头痛、恶心、腹泻和眩晕等33吡唑坦（zolpide tartrate）本品为GABA受体甲喹酮（安眠酮）v药理作用特点：除具有镇静催眠作用外，还有抗惊厥、局部麻醉、止咳及抗组胺作用。v临床应用：主要用于神经衰弱、失眠、麻醉前给药v连续应用较大剂量数周，可产生耐受性及依赖性。34甲喹酮（安眠酮）药理作用特点：除具有镇静催眠作用外，还有抗应用原则应用原则v根据睡眠状态选择用药根据睡眠状态选择用药v注意用药的安全性注意用药的安全性v关注巴比妥的合理用药关注巴比妥的合理用药v关注老年人对苯二氮卓的敏感性和宿醉关注老年人对苯二氮卓的敏感性和宿醉35应用原则根据睡眠状态选择用药353636任务二任务二 抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药 37任务二 抗癫痫药和抗惊厥药 37癫痫发作分类及表现涉及不同范围的大脑涉及不同范围的大脑单侧大脑局部单侧大脑局部 单侧全大脑单侧全大脑双侧大脑局部双侧大脑局部意识障碍意识障碍?意识障碍意识障碍局脑性发作局脑性发作全脑性发作全脑性发作局部大脑局部大脑全大脑全大脑38癫痫发作分类及表现涉及不同范围的大脑单侧大脑局部 单侧全大脑癫痫的治疗v目标及原则：控制发作或最大限度地减轻并减少癫痫发作，保护并恢复大脑功能v非药物治疗：及治疗相结合，严密观察，应避免癫痫发作的诱因，做好饮食调理v药物治疗：早期治疗，长期治疗，合理选药，个体化治疗，不突然停药v定期复查复诊（包括脑电图、肝肾功能、血常规等）39癫痫的治疗目标及原则：控制发作或最大限度地减轻并减少癫痫发作40404141424243434444p卡卡马马西平西平(carbamazepine)又名又名酰酰胺咪胺咪嗪嗪，最初用于治，最初用于治疗疗三叉神三叉神经经痛痛p20世世纪纪70年代开始用于抗年代开始用于抗癫痫癫痫，为为一一种安全、有效、广种安全、有效、广谱谱的抗的抗癫痫药癫痫药 卡马西平卡马西平45卡马西平(carbamazepine)又名酰胺咪嗪，最初用于4646l又名鲁米那，既能降低病灶内细胞兴奋性，又能抑又名鲁米那，既能降低病灶内细胞兴奋性，又能抑制病灶异常放电及异常放电的扩散，呈现广谱抗癫制病灶异常放电及异常放电的扩散，呈现广谱抗癫痫作用痫作用l对癫痫大发作及癫痫持续状态疗效较好，对精神运对癫痫大发作及癫痫持续状态疗效较好，对精神运动性发作疗效次之，但不如卡马西平，对癫痫小发动性发作疗效次之，但不如卡马西平，对癫痫小发作疗效差作疗效差l本药因其中枢抑制作用明显，在抗癫痫方面一般不本药因其中枢抑制作用明显，在抗癫痫方面一般不作为首选作为首选 苯巴比妥苯巴比妥47又名鲁米那，既能降低病灶内细胞兴奋性，又能抑制病灶异常放电及p作用机制：通作用机制：通过过激活谷氨酸脱激活谷氨酸脱羧羧酶酶和抑制和抑制-氨基丁氨基丁酸酸转转氨氨酶酶,促促进进GABA生成并阻止其代生成并阻止其代谢谢，提高，提高脑脑内内GABA含量，增含量，增强强突触后抑制，阻止异常放突触后抑制，阻止异常放电扩电扩散散p抗抗癫痫癫痫作用：作用：对对大大发发作作疗疗效不及苯妥英效不及苯妥英钠钠和苯巴比和苯巴比妥，但妥，但对对二者耐二者耐药药的患者仍有效；的患者仍有效；对癫痫对癫痫小小发发作的作的疗疗效效优优于乙琥胺，但因肝毒性，不作首于乙琥胺，但因肝毒性，不作首选药选药；对对精神运精神运动动性性发发作和局限性作和局限性发发作的作的疗疗效及卡效及卡马马西平近似西平近似p不良反不良反应应：主要：主要为为胃道反胃道反应应和肝和肝损损害（肝功能异常害（肝功能异常和黄疸），偶和黄疸），偶见见肝衰竭甚至致死。一般不作肝衰竭甚至致死。一般不作为为首首选药选药。用用药药期期间应间应定期定期检查检查肝功能。可致畸，孕肝功能。可致畸，孕妇妇禁用禁用 丙戊酸钠丙戊酸钠48作用机制：通过激活谷氨酸脱羧酶和抑制-氨基丁酸转氨酶,促进4949p能阻断能阻断T型型钙钙通道，抑制通道，抑制钙钙离子内流，离子内流，抑制异常放抑制异常放电发电发生，生，产产生抗生抗癫痫癫痫作用作用p对对小小发发作作疗疗效效较较好，好，为为治治疗癫痫疗癫痫小小发发作作的首的首选药选药。对对其他其他类类型的型的癫痫癫痫无效无效p常常见见副作用有胃副作用有胃肠肠反反应应以及中枢神以及中枢神经经系系统统反反应应，如嗜睡、眩，如嗜睡、眩晕晕等。偶等。偶见见粒粒细细胞胞减少及再生障碍性减少及再生障碍性贫贫血等。血等。长长期用期用药应药应定期作血常定期作血常规检查规检查 乙琥胺乙琥胺50能阻断T型钙通道，抑制钙离子内流，抑制异常放电发生，产生抗癫扑米酮扑米酮 又名扑痫酮。扑米酮对癫痫大发作、部分单纯性发作疗效优于苯巴比妥，但疗效不及卡马西平和苯妥英钠；对小发作无效。本药主要用于苯巴比妥或苯妥英钠不能控制的大发作，也可作为精神运动性发作的辅助用药。不良反应及苯巴比妥相似。51扑米酮 又名扑痫酮。扑米酮对癫痫大发作、部分单纯性苯二氮卓类p地西泮：地西泮：缓慢静注是治疗癫痫持续状态首选缓慢静注是治疗癫痫持续状态首选（抑制中枢）（抑制中枢）p硝西泮：肌阵挛性癫痫、不典型小发作、婴硝西泮：肌阵挛性癫痫、不典型小发作、婴儿痉挛疗效较好儿痉挛疗效较好p缺点：中枢抑制作用明显，久用产生耐受性，缺点：中枢抑制作用明显，久用产生耐受性，成瘾成瘾p作用比地西泮和硝西泮强，主要治疗小发作作用比地西泮和硝西泮强，主要治疗小发作和肌阵挛性发作，静注治疗癫痫持续状态和肌阵挛性发作，静注治疗癫痫持续状态52苯二氮卓类地西泮：缓慢静注是治疗癫痫持续状态首选（抑制中枢5353第二节抗惊厥药v是由各种原因所引起的中枢神经过度兴奋导致的全身骨骼肌不自主的收缩v多见于小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作和中枢兴奋药中毒v常用巴比妥类、水合氯醛、地西泮、硫酸镁等54第二节抗惊厥药是由各种原因所引起的中枢神经过度兴奋导致的全5555硫酸镁56硫酸镁56任务三任务三帕金森病的用药护理帕金森病的用药护理 57任务三帕金森病的用药护理 57概概 述述英国内科医生詹姆斯帕金森博士（1755-1824）p帕金森氏病又称震颤麻痹，是锥帕金森氏病又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统推行性疾病枢神经系统推行性疾病p症状为静止震颤，肌肉僵直、运症状为静止震颤，肌肉僵直、运动迟缓以及姿势反射受损等动迟缓以及姿势反射受损等p主要影响中老年人，已成中老年主要影响中老年人，已成中老年健康的健康的“第三杀手第三杀手”。多在。多在6060岁以岁以后发病。我国目前已有后发病。我国目前已有170170万的帕金万的帕金森患者，森患者，6060岁以上的老年人超过岁以上的老年人超过1%1%患此病，超过全世界总数的四分之患此病，超过全世界总数的四分之一一p每年的每年的4 4月月1111日是世界帕金森日日是世界帕金森日58概 述英国内科医生詹姆斯帕金森博士帕金森氏病又称震颤麻痹，7/2/2024598/12/202359 图图17-1 17-1 黑质黑质-纹状体多巴胺能神经通路纹状体多巴胺能神经通路60 图17-1 黑质-纹状体多巴胺能神经通路60脊髓前角运动神经元脊髓前角运动神经元抑制抑制尾核尾核AchAchAch能神经能神经兴奋兴奋发病机制发病机制 多巴胺多巴胺（DADA）学说（公认）学说（公认）DA能神经能神经黑质黑质DA纹状体纹状体相互调节相互调节 动态平衡动态平衡维持机体维持机体锥体外系锥体外系正常运动功能正常运动功能DA61脊髓前角运动神经元抑制尾核AchAch能神经兴奋发病机制 7/2/2024DADAAChACh正常人正常人帕金森病人帕金森病人628/12/2023DADAAChACh正常人帕金森病人62抗震颤麻痹药v拟多巴胺类药拟多巴胺类药:左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭 v胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药:苯海索苯海索 (安坦安坦)、丙环定、丙环定63抗震颤麻痹药拟多巴胺类药:左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金左旋多巴【体内过程】v药物的分布特点v药物的代谢特点（剂末现象）64左旋多巴【体内过程】64【药理作用及用途】v抗震颤麻痹作用:少量(1%)进入脑内的左旋多巴,经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用,余下大部分(99%)在脑外生成多巴胺引起不良反应v作用特点:u对多数患者有效,对轻症、较年轻患者疗效好u改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌震颤效果差u对抗精神病药吩噻嗪类致的锥体外系反应无效u显效慢,1-6个月显示最大疗效。65【药理作用及用途】抗震颤麻痹作用:少量(1%)进入脑内的左旋v治疗肝昏迷：肝衰竭时，血中苯乙胺和酪胺，在神经细胞内转化成伪递质(苯乙醇胺和苯羟乙胺)，取代正常递质NA，出现肝昏迷;L-dopa转变为NA后，恢复正常的神经活动【药理作用及用途】66治疗肝昏迷：肝衰竭时，血中苯乙胺和酪胺，在神经细胞内转化成【不良反应】v胃肠反应:恶心、呕吐等最常见,消化性溃疡慎用v心血管反应：可出现体位性低血压,心律失常v精神障碍：不安,焦虑,失眠v不自主的异常运动如张口、咬牙等和“开-关现象”：突然多动不安，而后又全身强直不动67【不良反应】胃肠反应:恶心、呕吐等最常见,消化性溃疡慎用【药物相互作用】vVitB6可增强多巴脱羧酶活性(为该酶的辅酶),故左旋多巴及VitB6合用其外周不良反应增强，疗效降低。v及外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴(-甲基多巴肼)或苄丝肼合用可增加疗效，提高疗效。v抗精神病药(如吩噻嗪类,丁酰苯类)不能及左旋多巴合用,因前者阻断DA受体68【药物相互作用】VitB6可增强多巴脱羧酶活性(为该酶的辅v卡比多巴、苄丝肼：外周多巴脱羧酶抑制剂v司来吉兰：单胺氧化酶抑制剂，使脑内多巴胺代谢降低v溴隐亭：激动中枢多巴胺受体v金刚烷胺:u促进多巴胺神经元释放多巴胺和抑制其再摄取，直接激动多巴胺受体u作用比左旋多巴弱，比安坦强，对各型震颤麻痹有效,及左旋多巴合用有协同u特点是见效快而持效短。其他药物 69卡比多巴、苄丝肼：外周多巴脱羧酶抑制剂其他药物 69苯海索(安坦)v中枢抗胆碱作用较强,而外周作用约为阿托品的1/10-1/2，对震颤、流涎作用明显v用于震颤麻痹,疗效比左旋多巴和金刚烷胺差,适用于：u轻症患者u可作为左旋多巴治疗的辅助药物或不能耐受左旋多巴者。u对抗精神病药引起的震颤麻痹有效v较阿托品少70苯海索(安坦)中枢抗胆碱作用较强,而外周作用约为阿托品的1任务四 阿尔茨海默病的用药护理 71任务四 阿尔茨海默病的用药护理 717/2/2024概 述v阿尔茨海默病（阿尔茨海默病（Alzheimers disease,ADAlzheimers disease,AD）即）即所谓所谓的老年痴呆症。是一种进行性发展的致死性神经退的老年痴呆症。是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病行性疾病v临床表现为认知和记忆功能不断恶化，日常生活能临床表现为认知和记忆功能不断恶化，日常生活能力进行性减退，并有各种神经精神症状和行为障碍力进行性减退，并有各种神经精神症状和行为障碍 v病理学特征：脑萎缩，特征性神经元纤维缠结，脑病理学特征：脑萎缩，特征性神经元纤维缠结，脑组织内老年斑沉积以及脑动脉淀粉样变性等组织内老年斑沉积以及脑动脉淀粉样变性等vADAD病人脑内胆碱能神经元、病人脑内胆碱能神经元、AChACh合成以及合成以及M M2 2受体数量受体数量均减少，均减少，M M1 1受体及药物的亲和力降低受体及药物的亲和力降低728/12/2023概 述阿尔茨海默病（Alzheimer7/2/2024 概 述v人人们们认认为为AD的的主主要要原原因因是是胆胆碱碱能能神神经经功功能能不足不足v胆胆碱碱能能增增强强药药是是主主要要的的治治疗疗药药物物，也也可可使使用用促促脑脑功功能能恢恢复复药药如如胞胞磷磷胆胆碱碱和和吡吡拉拉西西坦坦等等、改善脑循环药如改善脑循环药如双氢麦角碱和尼莫地平双氢麦角碱和尼莫地平等等v非药物治疗如心理调节、智能训练等非药物治疗如心理调节、智能训练等738/12/2023 概 述人们认为AD的主要原因是胆碱能神vv体内过程：体内过程：uu口服或注射给药，个体差异大，食物可影响吸收口服或注射给药，个体差异大，食物可影响吸收口服或注射给药，个体差异大，食物可影响吸收口服或注射给药，个体差异大，食物可影响吸收uu脂溶性高，脂溶性高，脂溶性高，脂溶性高，极易透过极易透过极易透过极易透过 血脑屏障血脑屏障血脑屏障血脑屏障uu肝代谢失活肝代谢失活肝代谢失活肝代谢失活 vv临床应用：临床应用：临床应用：临床应用：通常及卵磷脂合用，可延缓病程通常及卵磷脂合用，可延缓病程通常及卵磷脂合用，可延缓病程通常及卵磷脂合用，可延缓病程6 61212月，提高认知和自理能月，提高认知和自理能月，提高认知和自理能月，提高认知和自理能力力力力vv不良反应不良反应不良反应不良反应uu肝毒性是中止治疗的原因肝毒性是中止治疗的原因肝毒性是中止治疗的原因肝毒性是中止治疗的原因他克林他克林(tacrine)(tacrine)74体内过程：他克林(tacrine)747/2/2024多奈哌齐多奈哌齐 donepezilv属属第第二二代代可可逆逆性性中中枢枢乙乙酰酰胆胆碱碱酯酯酶酶（AChEAChE）抑制药，对中枢抑制药，对中枢AChEAChE的选择性高的选择性高vv口口服服吸吸收收良良好好，生生物物利利用用度度100100，t t 1/21/2约约70h70h，故可每日服用一次故可每日服用一次v临临床床用用于于轻轻、中中、重重度度ADAD患患者者，改改善善认认知知功功能，延缓病情发展能，延缓病情发展v及及同同类类药药物物他他克克林林常常见见的的严严重重肝肝毒毒性性和和外外周周抗胆碱副作用相比，多奈哌齐更具优越性抗胆碱副作用相比，多奈哌齐更具优越性758/12/2023多奈哌齐 donepezil属第二代可逆性石杉碱甲（哈伯因,huperzine）特点：特点：特点：特点：强效、可逆性强效、可逆性AChEAChE抑制药；有很强的拟胆碱活性抑制药；有很强的拟胆碱活性具有显著改善衰老性记忆障碍、老年痴呆的记忆和认具有显著改善衰老性记忆障碍、老年痴呆的记忆和认知功能知功能不良反应不良反应不良反应不良反应恶心、头晕、多汗、腹痛、视力模糊等恶心、头晕、多汗、腹痛、视力模糊等76石杉碱甲（哈伯因,huperzine）特点：767/2/2024加兰他敏加兰他敏 galantamine 石蒜科植物中提取，第二代石蒜科植物中提取，第二代AChE抑制药，抑制药，对神经元中对神经元中AChE有高度选择性有高度选择性治疗轻、中度治疗轻、中度治疗轻、中度治疗轻、中度ADAD疗效及他克林相当，但疗效及他克林相当，但疗效及他克林相当，但疗效及他克林相当，但没有肝毒性没有肝毒性没有肝毒性没有肝毒性目前在许多国家被目前在许多国家被目前在许多国家被目前在许多国家被推荐为治疗推荐为治疗推荐为治疗推荐为治疗ADAD的首选药的首选药的首选药的首选药778/12/2023加兰他敏 galantamine vv目前发现的目前发现的最有选择性最有选择性的的M1-RM1-R激动药激动药vv口服易吸收，易口服易吸收，易透过血脑屏障透过血脑屏障，在皮层和纹状体，在皮层和纹状体浓度高浓度高vv明显改善明显改善ADAD患者的认知功能和行为能力患者的认知功能和行为能力vv不良反应：胃肠道、心血管反应。透皮吸收贴剂不良反应：胃肠道、心血管反应。透皮吸收贴剂避免胃肠道反应。避免胃肠道反应。占诺美林占诺美林 xanomelinexanomeline78目前发现的最有选择性的M1-R激动药占诺美林 xanomel三、其他药物v神经细胞生长因子增强药（神经细胞生长因子增强药（Enhancer of Nerve Enhancer of Nerve Growth FactorGrowth Factor）vAIT 082AIT 082v丙戊茶碱丙戊茶碱v代谢激活药（代谢激活药（Metabolic ActivatorsMetabolic Activators）v吡拉西坦吡拉西坦v吡硫醇吡硫醇v都可喜都可喜v脑活素脑活素v盐酸赖氨酸盐酸赖氨酸79三、其他药物神经细胞生长因子增强药（Enhancer of 808081谢谢大家！81谢谢谢谢