精神疾病的药物治疗

精神疾病的药物治疗精神疾病的药物治疗上海交大医学院上海交大医学院精神卫生学系精神卫生学系抗精神病药物定义抗精神病药物定义抗精神病药物抗精神病药物antipsychotic drugs是主是主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性病症的精神障碍的药物。病症的精神障碍的药物。抗精神病药物的分类抗精神病药物的分类v第一代抗精神病药；第一代抗精神病药；v第二代抗精神病药；第二代抗精神病药；v根据化学结构，还可将抗精神病药物分为：根据化学结构，还可将抗精神病药物分为：吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静；吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静；硫杂蒽类：泰尔登、氯噻吨；硫杂蒽类：泰尔登、氯噻吨；丁酰苯类：氟哌定醇、五氟利多；丁酰苯类：氟哌定醇、五氟利多；苯酰胺类：舒必利、舒托必利；苯酰胺类：舒必利、舒托必利；新型抗精神病药：氯氮平、利陪酮、奥氮平、新型抗精神病药：氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平。奎硫平。第一代抗精神病药第一代抗精神病药 v 主要药理作用：主要药理作用：v阻断中枢多巴胺阻断中枢多巴胺D2D2受体，治疗中可产生锥体外系不良受体，治疗中可产生锥体外系不良v 反反响响和和催催乳乳素素水水平平升升高高，代代表表药药氯氯丙丙嗪嗪、氟氟哌哌啶啶醇醇等等v 进一步按临床作用特点分为低效价和高效价两类：进一步按临床作用特点分为低效价和高效价两类：v低效价抗精神病药：氯丙嗪低效价抗精神病药：氯丙嗪v镇静作用强、抗胆碱能作用明显、对心血管和肝脏镇静作用强、抗胆碱能作用明显、对心血管和肝脏v 毒性较大、锥体外系不良作用较小、治疗剂量较大毒性较大、锥体外系不良作用较小、治疗剂量较大v高效价抗精神病药：氟哌啶醇高效价抗精神病药：氟哌啶醇v抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和v 肝肝脏脏毒毒性性小小、锥锥体体外外系系不不良良作作用用较较大大、治治疗疗剂剂量量较较小小第二代抗精神病药第二代抗精神病药v 特点：在治疗剂量时，通常较少或不产生锥特点：在治疗剂量时，通常较少或不产生锥v 体外系病症和催乳素水平升高；体外系病症和催乳素水平升高；v 按药理作用分为四类：按药理作用分为四类：v5-5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂羟色胺和多巴胺受体拮抗剂vserotonin-dopamine antagonists,SDAsserotonin-dopamine antagonists,SDAs：v 利培酮、利培酮、齐哌西酮；齐哌西酮；v多多 受受 体体 作作 用用 药药 multi-acting multi-acting receptor receptor targeted targeted agentsagents，MARTAsMARTAs：氯氯氮氮平平、奥奥氮氮平、喹硫平；平、喹硫平；v选选择择性性D2/D3D2/D3受受体体拮拮抗抗剂剂：阿阿米米舒舒必必利利、瑞瑞莫莫必利；必利；vD2D2、5-HT1A5-HT1A受受体体局局部部冲冲动动剂剂和和5-HT2A5-HT2A受受体体拮拮抗抗剂：剂：v阿立哌唑。阿立哌唑。抗精神病药：药理作用及机制抗精神病药：药理作用及机制v 机制：阻断多巴胺、去甲肾上腺素、乙酰胆机制：阻断多巴胺、去甲肾上腺素、乙酰胆v 碱碱、组组胺胺和和5-5-羟羟色色胺胺等等发发挥挥作作用用，包包v 括药理作用和不良反响；括药理作用和不良反响；v 药理作用：药理作用：v抗抗精精神神病病作作用用：消消除除和和减减轻轻幻幻觉觉、妄妄想想及及各各种种思思维维形形式式障障碍碍；减减轻轻兴兴奋奋冲冲动动；对对抑抑郁郁、木木僵僵冷淡、退缩的疗效较阳性病症差。冷淡、退缩的疗效较阳性病症差。v镇镇静静作作用用：降降低低对对外外界界反反响响的的敏敏感感性性；减减轻轻兴兴奋躁动和行为紊乱。奋躁动和行为紊乱。抗精神病药：适应证抗精神病药：适应证v 精神分裂症的急性期和维持治疗；精神分裂症的急性期和维持治疗；v 分裂情感性精神病；分裂情感性精神病；v 躁狂发作；躁狂发作；v 伴精神病性病症的抑郁发作；伴精神病性病症的抑郁发作；v 其他如急性精神病。其他如急性精神病。抗精神病药：禁忌证抗精神病药：禁忌证v 严重过敏；严重过敏；v 严重肝病、造血功能障碍、锥体外系严重肝病、造血功能障碍、锥体外系 疾病者；疾病者；v 妊娠早期、年老体弱及有较严重内脏妊娠早期、年老体弱及有较严重内脏 疾病者。疾病者。抗精神病药：急性期治疗抗精神病药：急性期治疗v 合作病人：合作病人：v小剂量开始小剂量开始 逐渐加量逐渐加量 1-2 1-2周加至治疗量；周加至治疗量；v首次用药或耐受性较差者。延长药物滴首次用药或耐受性较差者。延长药物滴v 定时间；定时间；v增量过程中观察不良反响增量过程中观察不良反响 及时调整。及时调整。v 不合作病人：不合作病人：v肌肉注射、静脉注射；肌肉注射、静脉注射；抗精神病药：急性期治疗抗精神病药：急性期治疗v 时间：时间：治疗剂量至少维持治疗剂量至少维持4 4周周 病情缓解后可逐步病情缓解后可逐步 减量；减量；治疗四周未见效者可考虑换药；治疗四周未见效者可考虑换药；可每日可每日2 2次给药，镇静强者宜在晚上服用；次给药，镇静强者宜在晚上服用；剂量小时可晚间一次给药；剂量小时可晚间一次给药；剂量较大时可在中午用剂量较大时可在中午用1/31/3，晚间用，晚间用2/32/3。抗精神病药：维持治疗抗精神病药：维持治疗v 重要性：明显降低复发率；重要性：明显降低复发率；v 药药 物物：原原那那么么上上仍仍用用急急性性期期治治疗疗有有效的效的v 药物；药物；v 剂剂 量：治疗剂量的量：治疗剂量的1/3-1/21/3-1/2；v 时时 间：病症消失后再维持治疗间：病症消失后再维持治疗2 2年，年，v 屡屡次次复复发发需需更更长长，甚甚至至终终身身v 服药。服药。抗精神病药不良反响抗精神病药不良反响v过度镇静和嗜睡；过度镇静和嗜睡；v锥体外系不良反响；锥体外系不良反响；v恶性综合征；恶性综合征；v神经内分泌不良反响；神经内分泌不良反响；v心血管不良反响；心血管不良反响；v植物神经系统不良反响；植物神经系统不良反响；v其他。其他。过度镇静和嗜睡过度镇静和嗜睡v最明显的是氯丙嗪、泰尔登和氯氮平；最明显的是氯丙嗪、泰尔登和氯氮平；v多在一定时间逐渐适应，而不需特殊多在一定时间逐渐适应，而不需特殊 处理。处理。锥体外系不良反响锥体外系不良反响v机理：黑质纹状体多巴胺受体的阻断作用；机理：黑质纹状体多巴胺受体的阻断作用；v处理：抗胆碱能药物；处理：抗胆碱能药物；v分类：分类：v帕金森综合征；帕金森综合征；v急性肌张力障碍；急性肌张力障碍；v静坐不能；静坐不能；v迟发性锥体外系综合征不宜使用抗胆碱迟发性锥体外系综合征不宜使用抗胆碱v 能药物。能药物。恶性综合征恶性综合征v临床表现临床表现：严重肌强直严重肌强直植物神经功能紊乱植物神经功能紊乱高热高热心动过速心动过速 血压升高血压升高出汗出汗意识障碍意识障碍死亡率约死亡率约20%-30%20%-30%恶性综合征恶性综合征v 实验室检查：血清磷酸激酶升高；实验室检查：血清磷酸激酶升高；v 原因：不明使用氟哌啶醇类高效原因：不明使用氟哌啶醇类高效 价药物大剂量或加量过快，价药物大剂量或加量过快，男性及年轻病人易发生；男性及年轻病人易发生；恶性综合征恶性综合征v 处理：处理：v立即停用抗精神病药；立即停用抗精神病药；v支持和对症处理；支持和对症处理；v金刚烷胺或溴隐停对抗锥体外系反响；金刚烷胺或溴隐停对抗锥体外系反响；v纠纠正正水水电电解解质质平平衡衡、降降体体温温、处处理理心心血血管病症。管病症。v 恶性综合征恢复后可重新开始抗精神病恶性综合征恢复后可重新开始抗精神病v 药物治疗。药物治疗。神经内分泌不良反响神经内分泌不良反响v催乳素分泌增加：催乳素分泌增加：v女性女性月月经经紊紊乱乱、停停经经、不不排排卵卵和和不不育育、雌雌激激素素水水平平低低、泌泌乳乳、性性欲欲减减退退和和性性感感缺缺乏；乏；v男性男性勃起和射精障碍。勃起和射精障碍。v低效价药物比较多见；低效价药物比较多见；v常与剂量有关；常与剂量有关；v体重增加。体重增加。心血管不良反响心血管不良反响v体位性低血压和窦性心动过速：以低效价体位性低血压和窦性心动过速：以低效价v 的的抗抗精精神神病病药药如如氯氯丙丙嗪嗪或或甲甲硫硫达达嗪嗪最最v 常见；常见；vQ-TQ-T间期延长间期延长 P-R P-R间期延长间期延长 T T波变化；波变化；v预防：预防：v缓慢增加药物剂量；缓慢增加药物剂量；v加强护理；加强护理；v必要时换药。必要时换药。植物神经系统不良反响植物神经系统不良反响v体位性低血压时不能用肾上腺素；体位性低血压时不能用肾上腺素；v抗胆碱能作用、抗胆碱能作用、肾上腺素阻断作用；肾上腺素阻断作用；v口干、便秘、视物模糊、多汗、胃肠口干、便秘、视物模糊、多汗、胃肠 蠕动减少和尿潴留；蠕动减少和尿潴留；v一般无需特殊处理，必要时对症治疗。一般无需特殊处理，必要时对症治疗。其他其他v药药物物过过敏敏性性皮皮疹疹及及日日光光过过敏敏：可可予予抗抗组组 胺治疗、防止日晒、换用其他药物；胺治疗、防止日晒、换用其他药物；v肝损害：轻度者继续观察并与保肝治疗肝损害：轻度者继续观察并与保肝治疗v 必要时换药；必要时换药；v血象变化：氯氮平引起的粒细胞减少；血象变化：氯氮平引起的粒细胞减少；v怀孕哺乳问题；怀孕哺乳问题；v惊厥：低效价的药物更易引起惊厥，可惊厥：低效价的药物更易引起惊厥，可v 予抗癫痫药治疗。予抗癫痫药治疗。常用抗精神病药物常用抗精神病药物 氯丙嗪氯丙嗪v用法：用法：v口口服服初初次次剂剂量量2525至至50mg50mg，日日服服1 12 2次次，以以后后视视病病情情需需要要及及病病人人耐耐受受程程度度酌酌情情增增加加剂剂量至每日量至每日400400600mg600mg；v一般分二次服用，中午一般分二次服用，中午1/31/3，晚上，晚上2/32/3；v病病情情好好转转后后维维持持一一月月，然然后后逐逐步步减减量量至至原原来来治治疗疗量量的的1/41/4，约约100100200mg/d200mg/d，作作长长期维持，以防复发；期维持，以防复发；v 肌肌注注：每每次次可可肌肌注注252550mg50mg，每每日日1 13 3次；次；v因因肌肌注注处处疼疼痛痛、易易致致硬硬结结，宜宜及及早早改改为为口口服；服；v至至于于静静注注，因因不不良良反反响响较较多多目目前前已已很很少少使使用。用。氯丙嗪氯丙嗪v不不良良反反响响：锥锥体体外外系系不不良良反反响响，影影响响内内分分泌泌功功能能，导导致致性性欲欲减减退退、月月经经变变化化及及泌泌乳乳等等，有有可可能能导导致致体体位位性性低低血血压压，明明显显的的镇镇静催眠作用。静催眠作用。奋乃静奋乃静v与与氯氯丙丙嗪嗪同同属属吩吩噻噻嗪嗪类类，其其效效价价较较高高，按按重重量量计计算，药效为氯丙嗪的算，药效为氯丙嗪的1010倍，故日剂量较小；倍，故日剂量较小；v治疗精神分裂症的效果与氯丙嗪相似；治疗精神分裂症的效果与氯丙嗪相似；v用用法法：口口服服初初次次剂剂量量4 48mg/d8mg/d，分分次次服服用用；可可根根据病情需要增至据病情需要增至202040mg/d40mg/d，维持量，维持量6 620mg/d20mg/d；v不不良良反反响响：对对DADA受受体体的的作作用用与与氯氯丙丙嗪嗪相相同同，其其锥锥外外系系不不良良反反响响较较明明显显；对对血血压压影影响响不不大大，嗜嗜睡睡、镇静作用较小，不良反响以锥外系不良反响为主。镇静作用较小，不良反响以锥外系不良反响为主。氟哌啶醇氟哌啶醇v丁丁酰酰苯苯类类抗抗精精神神病病药药的的典典型型代代表表，药药理理性性能与氯丙嗪相似，效价较高，剂量较小；能与氯丙嗪相似，效价较高，剂量较小；v用法：用法：v用用途途与与氯氯丙丙嗪嗪相相似似，此此外外还还可可用用以以治治疗疗亨亨廷廷顿顿HuntingtonHuntington病病及及抽抽动动-秽秽语语TouretteTourette综合征。综合征。v口口服服剂剂量量4 420mg/d20mg/d，维维持持量量2 210mg/d10mg/d，肌注肌注5 520mg/d20mg/d，目前已很少使用静滴。，目前已很少使用静滴。氟哌啶醇氟哌啶醇v不不良良反反响响：无无镇镇静静催催眠眠作作用用，口口干干、心心悸悸及及体体位位性性低低血血压压等等反反响响较较不不明明显显，而而锥锥外外系系反反响响较较显显着着。需需要要注注意意的的是是，氟氟哌哌啶啶醇醇偶偶可可见见神神经经阻阻滞滞剂剂恶恶性性综综合合征征NMSNMS，有有时时在在应应用用过过程程中中会会发发生生猝猝死死，尤尤其其在在静静注或静滴时，必须注意。注或静滴时，必须注意。泰尔登泰尔登v泰泰尔尔登登是是第第一一种种在在临临床床使使用用的的硫硫杂杂蒽蒽类类抗抗精精神神病病药药，药药理理性性能能与与氯氯丙丙嗪嗪相相似似，但对精神分裂症的疗效不如氯丙嗪；但对精神分裂症的疗效不如氯丙嗪；v用法：剂量与氯丙嗪相似；用法：剂量与氯丙嗪相似；v因效价不高，目前已较少使用；因效价不高，目前已较少使用；v不不良良反反响响：而而锥锥外外反反响响也也较较少少，其其镇镇静静作用却不小，对睡眠障碍的效果较好。作用却不小，对睡眠障碍的效果较好。氯氮平氯氮平v是是二二苯苯二二氮氮卓卓类类抗抗精精神神病病药药，目目前前公公认认氯氮平为抗精神病药中疗效最正确者；氯氮平为抗精神病药中疗效最正确者；v用用途途与与氯氯丙丙嗪嗪相相似似，尤尤其其适适用用于于其其他他抗抗精精神神病病药药治治疗疗无无效效的的难难治治性性精精神神分分裂裂症症病例；病例；v用用法法：治治疗疗剂剂量量较较氯氯丙丙嗪嗪稍稍小小，一一般般为为200200400mg/d400mg/d，必必要要时时增增加加至至600mg/d,600mg/d,维持量一般为维持量一般为5050100mg/d100mg/d。氯氮平氯氮平v不不良良反反响响：抗抗精精神神病病作作用用较较强强而而几几乎乎没没有有锥锥外外反反响响，镇镇静静作作用用较较强强，嗜嗜睡睡不不良良反反响响也也较较明明显显。氯氯氮氮平平的的锥锥外外系系不不良良反反响响极极为为罕罕见见，主主要要的的不不良良反反响响为为嗜嗜睡睡、流流涎涎、便便秘秘和和体体位位性性低低血血压压。少少数数病病例例在在用用药药初初期期出出现现白白细细胞胞计计数数增增多多，旋旋即即恢恢复复正正常常。约约0.26%0.26%的的病病例例在在服服药药后后出出现现白白细细胞胞减减少少，一一般般在在治治疗疗早早期期，少少见见于于持持续续用用药药一一年年以以后后。粒粒缺缺发发生生率率约约为为0.16%0.16%。氯氯氮氮平平使使用用时时须须注注意意预预防防粒粒缺缺或或白白细细胞胞减减少少的的发发生生，应应在在用用药药起起初初2 2月月内内每每周周复复查查血血象象一一次次，后后2 2月月内内每每半半月月复复查查血血象象一一次次，此此后后每每月月复复查查血血象象一一次次。此此外外，氯氯氮氮平平使使用用时少见抗精神病药物所致的恶性综合征时少见抗精神病药物所致的恶性综合征NMSNMS。舒必利舒必利v是是苯苯甲甲酰酰胺胺类类抗抗精精神神病病药药的的典典型型代代表表，有有人人认认为为舒舒必必利利能能解解除除木木僵僵、缓缓解解抑抑郁郁、具具有有“振奋作用，但缺乏科研证据；振奋作用，但缺乏科研证据；v用用途途与与氯氯丙丙嗪嗪相相似似，但但疗疗效效不不如如氯氯丙丙嗪嗪，也可用于止吐及预防晕船；也可用于止吐及预防晕船；v用用法法：口口服服剂剂量量为为200200600mg/d600mg/d，一一般般不不超超过过10001000或或1200mg/d1200mg/d；肌肌注注100100200mg/200mg/次次；静静滴滴100100400mg/d400mg/d，置置于于5%5%葡葡萄萄糖糖溶溶液中静滴。液中静滴。舒必利舒必利v不不良良反反响响：几几乎乎没没有有镇镇静静催催眠眠作作用用，也也没没有有嗜嗜睡睡、乏乏力力等等不不良良反反响响，锥锥外外反反响响较较少少，镇镇吐吐作作用用较较氯氯丙丙嗪嗪强强100100倍倍。当当剂剂量量大大于于600mg/d600mg/d时时，较较易易出出现现明明显显锥锥外外反反响响，以以静静坐坐不不能能多多见见，还还有有乏乏力力、烦躁、食欲差等不良反响。烦躁、食欲差等不良反响。利培酮利培酮v维维思思通通作作为为新新型型抗抗精精神神病病药药的的代代表表，因因不不良良反反响响较较少少、疗疗效效较较好好且且对对精精神神分分裂裂症症阴阴性性病病症症有有一一定定的的疗疗效效，故故目目前前已已被被广广泛泛的的使使用用于于治治疗疗精精神神分分裂裂症症、情情感感型型精精神神障障碍碍躁狂发作、器质性精神障碍等；躁狂发作、器质性精神障碍等；v用用法法：治治疗疗量量为为每每日日3mg3mg6mg6mg，一一般般不不超超过过10mg/d10mg/d；v不不良良反反响响：锥锥外外反反响响较较少少，可可见见嗜嗜睡睡、流流涎、失眠、疲乏等。涎、失眠、疲乏等。奎硫平奎硫平v用用法法：口口服服起起始始剂剂量量为为一一次次25mg25mg，一一日日2 2次次。每每隔隔1 13 3日日每每次次增增加加25mg25mg，逐逐渐渐增增至至治治疗疗剂量一日剂量一日300300600mg600mg，分，分2 23 3次服用；次服用；v适适用用于于治治疗疗各各型型精精神神分分裂裂症症，不不仅仅对对精精神神分分裂裂症症阳阳性性病病症症有有效效，对对阴阴性性病病症症也也有有一一定定效效果果。也也可可以以减减轻轻与与精精神神分分裂裂症症有有关关的的情感病症如抑郁、焦虑及认知缺陷病症。情感病症如抑郁、焦虑及认知缺陷病症。奎硫平奎硫平v不不良良反反响响：奎奎硫硫平平的的常常见见不不良良反反响响为为头头晕晕、嗜嗜睡睡、直直立立性性低低血血压压、心心悸悸、口口干干、食食欲欲不不振振和和便便秘秘。亦亦可可引引起起体体重重增增加加、腹腹痛痛，无无病病症症性性ALPALP增增高高与与血血总总胆胆固固醇醇和和甘甘油油三三酯酯增增高高，锥锥体体外外系系不不良良反反响响少少见。见。奥氮平奥氮平v为为一一新新型型抗抗精精神神病病药药，性性能能与与氯氯氮氮平平相相似似，对对D2D2受受体体作作用用更更小小。奥奥氮氮平平的的效效果果与与氯氯氮氮平相当，且不良反响较少；平相当，且不良反响较少；v适适用用于于治治疗疗精精神神分分裂裂症症和和其其他他有有严严重重阳阳性性病病症症和和阴阴性性病病症症的的精精神神病病的的急急性性期期和和维维持持期期治治疗疗，奥奥氮氮平平也也可可缓缓解解精精神神分分裂裂症症及及相相关疾病常见的继发性情感病症；关疾病常见的继发性情感病症；奥氮平奥氮平v用法：口服剂量用法：口服剂量5 520mg/d20mg/d；v不不良良反反响响：常常见见的的不不良良反反响响为为嗜嗜睡睡、体体重重增增加加，无无锥锥外外不不良良反反响响。近近来来对对于于奥奥氮氮平平可可能能增增加加糖糖尿尿病病风风险险较较为为关关注。注。抗抑郁药物抗抑郁药物 分类分类v 三环类：丙咪嗪三环类：丙咪嗪 阿米替林阿米替林 氯丙咪嗪氯丙咪嗪 多虑平；多虑平；v 四环类：麦普替林四环类：麦普替林 米安舍林；米安舍林；v 单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼 吗氯贝胺；吗氯贝胺；v 选择性选择性5-5-羟色胺再摄取抑制剂：氟西汀羟色胺再摄取抑制剂：氟西汀 帕罗帕罗 西汀西汀 舍曲林舍曲林 西酞普兰西酞普兰 艾司西酞普兰艾司西酞普兰 氟伏氟伏 沙明；沙明；v 其他：曲唑酮其他：曲唑酮 噻萘普汀噻萘普汀 安非他酮；安非他酮；v NE NE及及5-HT5-HT再摄取抑制剂：万拉法新；再摄取抑制剂：万拉法新；v NE NE及选择性及选择性5-HT5-HT再摄取抑制剂：米他扎平。再摄取抑制剂：米他扎平。抗抑郁药：药理作用及机制抗抑郁药：药理作用及机制v 抗抑郁作用：主要作用于抗抑郁作用：主要作用于NENE、5-HT5-HT系统系统v 镇静作用镇静作用：抗胆碱能作用；抗胆碱能作用；抗组胺；抗组胺；受体阻断。受体阻断。v 抗强迫作用和抗焦虑作用：抗强迫作用和抗焦虑作用：5-HT5-HT三环类和四环类抗抑郁药物三环类和四环类抗抑郁药物 v适应证：适应证：v各种抑郁障碍，尤其是重症抑郁；各种抑郁障碍，尤其是重症抑郁；v有躯体病症和有精神病性病症的抑郁；有躯体病症和有精神病性病症的抑郁；v不典型抑郁。不典型抑郁。v禁忌证：禁忌证：v癫痫；癫痫；v严重的心血管病；严重的心血管病；v青光眼；青光眼；v肠麻痹尿潴留；肠麻痹尿潴留；v前列腺肥大。前列腺肥大。临床应用临床应用v小剂量开始；小剂量开始；v逐渐加量；逐渐加量；v注注意意根根据据疗疗效效和和不不良良反反响响来来调调整整用药。用药。不良反响及处理不良反响及处理v心心血血管管作作用用：心心律律增增快快 体体位位性性低低血血压压传传导导阻阻滞滞 注注意意检检测测 发发现现严严重重不不良良反反响响 应应立立即停药并采取相应治疗；即停药并采取相应治疗；v抗抗胆胆碱碱能能作作用用：抗抗毒毒蕈蕈碱碱样样作作用用 可可予予对对症症处理处理 必要时换药；必要时换药；v镇静；镇静；v体重增加；体重增加；v过过量量中中毒毒：常常被被抑抑郁郁症症患患者者用用作作自自杀杀的的药药物。物。选择性选择性5-HT再摄取抑制剂再摄取抑制剂v 适应证：适应证：抑郁症抑郁症双相情感障碍双相情感障碍广泛性焦虑强迫症惊广泛性焦虑强迫症惊 恐发作恐发作社交焦虑症社交焦虑症创伤后应激障碍创伤后应激障碍神经性贪食神经性贪食 精神分裂症伴有的抑郁精神分裂症伴有的抑郁 病症病症 经前期综合征经前期综合征 早泄早泄 慢性疼痛综合征慢性疼痛综合征 成瘾成瘾 肥胖肥胖v 禁忌证：无绝对禁忌症禁忌证：无绝对禁忌症临床应用临床应用v对多数病人起始剂量就是治疗剂量；对多数病人起始剂量就是治疗剂量；v每日一次给药；每日一次给药；v一般在早上服用。一般在早上服用。不良反响及其处理不良反响及其处理v胃肠道反响；胃肠道反响；v易激惹易激惹 焦虑焦虑 头痛头痛 睡眠障碍睡眠障碍 震颤震颤 影响性影响性功能；功能；v5-5-羟色胺综合征：羟色胺综合征：v一种一种5-HT5-HT受体活动过度的状态；受体活动过度的状态；v主要发生在主要发生在MAOIsMAOIs类或其他类或其他5-HT5-HT强化剂协同强化剂协同作用时，表现为腹痛、腹泻、出汗、发热、作用时，表现为腹痛、腹泻、出汗、发热、心动过速、血压升高、意识改变、脊阵挛、心动过速、血压升高、意识改变、脊阵挛、动作增多、激惹、敌对和情绪改变，严重动作增多、激惹、敌对和情绪改变，严重者可导致休克甚至死亡。者可导致休克甚至死亡。v禁忌与禁忌与MAOIMAOI类药物合用。类药物合用。常用抗抑郁药物常用抗抑郁药物 米帕明米帕明 v又又称称丙丙咪咪嗪嗪，为为三三环环类类抗抗抑抑郁郁药药的的典典型型代代表；表；v适适用用于于治治疗疗抑抑郁郁性性精精神神障障碍碍，且且对对多多动动儿儿童童、遗遗尿尿、惊惊恐恐发发作作、恐恐怖怖症症及及慢慢性性疼疼痛痛有一定疗效；有一定疗效；v用用法法：1 12 2周周潜潜伏伏期期才才能能发发挥挥作作用用。有有效效治治 疗疗 剂剂 量量 为为 100100 200mg/d200mg/d，最最 高高 可可 达达300mg/d300mg/d，剂剂量量宜宜逐逐步步增增加加，青青光光眼眼病病人人禁用；禁用；米帕明米帕明 v不不良良反反响响：常常见见口口干干、便便秘秘、心心动动过过速速等等不不良良反反响响，镇镇静静作作用用较较弱弱，但但对对心心脏脏有有直直接接毒毒性性作作用用，超超量量时时易易中中毒毒致致死死。需需要要注注意意的的是是，米米帕帕明明和和其其他他三三环环类类抗抗抑抑郁郁药药物物一一样样，需需请请病病人人家家属属妥妥善善保保管管，以免超量服用而中毒。以免超量服用而中毒。氯米帕明氯米帕明 v又又称称氯氯丙丙咪咪嗪嗪，也也是是三三环环类类抗抗抑抑郁郁药药，用用途途与与米米帕帕明明相相似似，同同时时又又是是治治疗疗强强迫迫症症的的首选药物；首选药物；v用法：口服与米帕明相似用法：口服与米帕明相似v 静滴：静滴：25mg25mg75mg/75mg/次，次，v 最高可达最高可达200mg/d200mg/d，加于，加于5%5%葡萄糖溶液葡萄糖溶液 v 250 250500ml500ml中静滴。中静滴。v不良反响：不良反响也与米帕明相似。不良反响：不良反响也与米帕明相似。马普替林马普替林 v为为四四环环类类抗抗抑抑郁郁药药典典型型代代表表，然然而而其其药药理作用与米帕明相似；理作用与米帕明相似；v用用法法：使使用用剂剂量量比比米米帕帕明明稍稍小小，一一般般为为150mg/d150mg/d，不超过，不超过225mg/d225mg/d；v不良反响：不良反响也与米帕明相似。不良反响：不良反响也与米帕明相似。氟西汀氟西汀 v用用法法：氟氟西西汀汀是是第第一一种种5-5-羟羟色色胺胺选选择择性性回回吸吸收收抑抑制制剂剂SSRIsSSRIs，其其抗抗抑抑郁郁效效果果与与三三环环类类相相当当，不不良良反反响响很很少少，也也无无明明显显镇镇静静作作用；用；v适适用用于于治治疗疗抑抑郁郁性性精精神神障障碍碍、强强迫迫症症、惊惊恐恐发发作作、神神经经性性贪贪食食症症及及恐恐怖怖症症，尤尤适适用用于于器器质质性性疾疾病病伴伴有有的的抑抑郁郁病病症症及及老老年年期期抑抑郁郁症。症。20-40mg/d20-40mg/d，口服；，口服；v不不良良反反响响：不不良良反反响响以以轻轻度度胃胃肠肠道道不不良良反反响响为多见。为多见。氟伏沙明氟伏沙明 v氟氟伏伏沙沙明明是是一一种种SSRIsSSRIs，其其抗抗抑抑郁郁效效果果与与三三环类相当；环类相当；v用法：口服量用法：口服量100100150mg150mg，最大，最大200mg200mg；v用用于于治治疗疗各各种种抑抑郁郁症症，尤尤其其是是自自杀杀企企图图明明显显的的病病人人、强强迫迫症症，也也可可用用于于抑抑郁郁症症伴伴有有青青光眼、前列腺肥大、心脏病病人；光眼、前列腺肥大、心脏病病人；v不不良良反反响响：所所以以不不良良反反响响很很少少，也也无无明明显显镇镇静静作作用用。常常见见不不良良反反响响为为恶恶心心、呕呕吐吐等等轻轻度胃肠道反响。度胃肠道反响。帕罗西汀帕罗西汀 v帕帕罗罗西西汀汀为为苯苯基基哌哌啶啶类类SSRIsSSRIs，其其选选择择性性为为同类中最高者；同类中最高者；v用用法法：口口服服易易吸吸收收，剂剂量量一一般般为为101075mg/d75mg/d；v适适用用于于治治疗疗抑抑郁郁症症和和强强迫迫症症，尤尤其其是是伴伴有有明显焦虑病症、睡眠障碍的抑郁症；明显焦虑病症、睡眠障碍的抑郁症；v不不良良反反响响：常常见见的的不不良良反反响响为为口口干干、胃胃肠肠道道反反响响和和嗜嗜睡睡，心心血血管管不不良良反反响响小小是是其其特特点。点。舍曲林舍曲林 v舍舍曲曲林林也也是是SSRIsSSRIs中中的的一一种种，其其抑抑制制5-HT5-HT再再摄摄取取效效价价比比氟氟伏伏沙沙明明大大1212倍倍，比比氟氟西西汀汀大大1616倍倍，对对其其他他受受体体的的影影响响极极小小，也也无无镇镇静静作用；作用；v用法：口服剂量为用法：口服剂量为5050100mg100mg；v适适用用于于治治疗疗抑抑郁郁症症、强强迫迫症症、心心境境恶恶劣劣、性性欲倒错等；欲倒错等；v不不良良反反响响：主主要要不不良良反反响响为为轻轻度度胃胃肠肠道道不不良良反响，妊娠期和哺乳期不宜使用。反响，妊娠期和哺乳期不宜使用。西酞普兰西酞普兰 v西西酞酞普普兰兰也也是是SSRISSRI中中的的一一种种，对对其其他他神神经经递质受体的影响极小；递质受体的影响极小；v用法：口服剂量用法：口服剂量202040mg/d40mg/d；v可可治治疗疗抑抑郁郁症症和和强强迫迫症症、老老年年性性痴痴呆呆、多多发发堵堵塞塞性性痴痴呆呆、强强迫迫症症、惊惊恐恐发发作作、酒酒精精滥用和脑卒中后的情绪不稳；滥用和脑卒中后的情绪不稳；v不不良良反反响响：不不良良反反响响同同样样为为轻轻度度胃胃肠肠道道不不良反响。良反响。文拉法辛文拉法辛 v文文拉拉法法辛辛能能抑抑制制5-HT5-HT及及NENE的的回回吸吸收收，抗抗抑抑郁药物与米帕明相当；郁药物与米帕明相当；v用用法法：口口服服初初次次剂剂量量75mg75mg，以以后后每每4 4天天增增加加75mg75mg，一一般般为为200mg200mg，最最大大剂剂量量为为375mg/d375mg/d。文文拉拉法法辛辛的的缓缓释释剂剂怡怡诺诺思思，可可以以每每天天只只服服1 1次次，每每次次75mg75mg或或150mg150mg即即可可，不不良良反反响明显减少；响明显减少；文拉法辛文拉法辛 v用用于于抑抑郁郁症症、焦焦虑虑症症、恐恐怖怖症症、强强迫迫症症、精精神神分分裂裂症症的的孤孤独独病病症症、抗抗精精神神病病药药治治疗疗后后精精神神运运动动性性缓缓慢慢，亦亦可可用用以以老老年年痴痴呆呆的的辅助治疗；辅助治疗；v不不良良反反响响：常常见见不不良良反反响响为为恶恶心心、性性功功能能减退、血压升高。减退、血压升高。抗焦虑药物抗焦虑药物 分类分类v 苯二氮卓类：苯二氮卓类：长效：长效：地西泮氟西泮氯硝西泮硝西泮地西泮氟西泮氯硝西泮硝西泮中效：中效：劳拉西泮劳拉西泮艾司唑仑艾司唑仑阿普唑仑阿普唑仑短效：短效：三唑仑咪达唑仑三唑仑咪达唑仑v 阻滞剂：普奈洛尔阻滞剂：普奈洛尔v 其他：丁螺环酮其他：丁螺环酮适应证适应证v 治疗焦虑症和其他神经症的焦虑状态；治疗焦虑症和其他神经症的焦虑状态；v 各种精神障碍伴发的焦虑状态；各种精神障碍伴发的焦虑状态；v 抗惊厥及抗癫痫发作；抗惊厥及抗癫痫发作；v 肌肉松弛作用；肌肉松弛作用；v 治疗各种失眠症及睡眠障碍；治疗各种失眠症及睡眠障碍；v 治疗惊恐发作及恐惧性神经症；治疗惊恐发作及恐惧性神经症；v 抗抑郁作用；抗抑郁作用；v 用于酒依赖的戒断以及震颤谵妄等戒断病症。用于酒依赖的戒断以及震颤谵妄等戒断病症。不良反响不良反响v 过度镇静；过度镇静；v 记忆损害；记忆损害；v 严重精神病症；严重精神病症；v 药物依赖；药物依赖；v 戒断病症；戒断病症；v 孕产妇和过量中毒。孕产妇和过量中毒。使用方法使用方法v 剂剂量量依依目目的的或或品品种种而而定定，原原那那么么上上初初始始量量v 宜宜小小，逐逐渐渐加加至至治治疗疗量量，停停药药时时缓缓慢慢撤撤v 药，常需数星期至月余；药，常需数星期至月余；v 短效品种口服法宜每日短效品种口服法宜每日3 3次，中长效一次，中长效一v 般每日般每日1 1次，宜晚间给药；次，宜晚间给药；使用方法使用方法v 撤药反响主要为各种戒断病症，长时间、大撤药反响主要为各种戒断病症，长时间、大v 剂量使用后，常在停药剂量使用后，常在停药3 3天后出现；天后出现；v 轻轻者者为为失失眠眠、头头晕晕、头头痛痛、耳耳鸣鸣、颤颤抖抖、厌厌v 食等；食等；v 重重者者表表现现为为血血压压、体体温温改改变变，偶偶见见谵谵妄妄抽抽搐搐v 一一般般1 1星星期期后后戒戒断断反反响响逐逐渐渐消消失失，不不需需特特殊殊处处v 理。局部特殊病例可给予短效替代长效法，理。局部特殊病例可给予短效替代长效法，v 心理依赖顽固者可予抚慰剂替补疗法。心理依赖顽固者可予抚慰剂替补疗法。v 最后的预防方法是最后的预防方法是 减少药物滥用。减少药物滥用。使用方法使用方法v 耐药性是其最大缺点，表现为使用数周后耐药性是其最大缺点，表现为使用数周后v 治疗效果下降，需调整剂量或改换品种才治疗效果下降，需调整剂量或改换品种才v 能到达原来的效果，且往往彼此有交叉耐能到达原来的效果，且往往彼此有交叉耐v 药性；药性；v 不宜长期用同一药物，必要时减药、换药不宜长期用同一药物，必要时减药、换药v 或间断服药。或间断服药。常用抗焦虑药物常用抗焦虑药物 地西泮地西泮 v也也称称安安定定，曾曾是是最最常常用用的的苯苯二二氮氮卓卓类类抗抗焦焦虑虑药药，具具有有抗抗焦焦虑虑、抗抗抽抽搐搐、肌肌肉肉松松弛弛和和镇静催眠作用，久用容易产生耐药和依赖；镇静催眠作用，久用容易产生耐药和依赖；v用用法法：口口服服剂剂量量5 540mg/d40mg/d，静静脉脉推推注注10mg/10mg/次；次；v可治疗癫痫大发作；可治疗癫痫大发作；v不不良良反反响响：主主要要不不良良反反响响为为大大剂剂量量时时可可致致低血压、呼吸抑制。低血压、呼吸抑制。氟西泮氟西泮 v又称氟安定，性能与地西泮相似，催眠又称氟安定，性能与地西泮相似，催眠效果好；效果好；v用法：睡前口服用法：睡前口服151540mg40mg，目前已逐渐，目前已逐渐少用；少用；v不良反响：易耐药和依赖。不良反响：易耐药和依赖。氯硝西泮氯硝西泮 v又称氯硝安定。氯硝西泮性能与地西泮又称氯硝安定。氯硝西泮性能与地西泮相似，镇静催眠作用强于地西泮，可用相似，镇静催眠作用强于地西泮，可用以治疗强迫症，对迟发性运动障碍有一以治疗强迫症，对迟发性运动障碍有一定效果；定效果；v用法：口服剂量为用法：口服剂量为4 48mg/d8mg/d，最大可至，最大可至20mg/d20mg/d。必要时可以肌肉注射；。必要时可以肌肉注射；v不良反响：同地西泮。不良反响：同地西泮。阿普唑仑阿普唑仑 v也称佳静安定，抗焦虑作用明显，也有一定也称佳静安定，抗焦虑作用明显，也有一定镇静催眠作用；镇静催眠作用；v用法：口服剂量用法：口服剂量28mg/d；v不良反响：同地西泮。不良反响：同地西泮。艾司唑仑艾司唑仑 v也称舒乐安定，为去甲基阿普唑仑，性能与阿普也称舒乐安定，为去甲基阿普唑仑，性能与阿普唑仑相似；唑仑相似；v用法：口服剂量用法：口服剂量110mg/d；v不良反响：同地西泮。不良反响：同地西泮。三唑仑三唑仑 v性能同地西泮，代谢产物为阿普唑仑。特点性能同地西泮，代谢产物为阿普唑仑。特点是催眠效果好，较多用以催眠；是催眠效果好，较多用以催眠；v用法：起效迅速，每次用法：起效迅速，每次0.15mg口服；口服；v不良反响：易产生依赖。不良反响：易产生依赖。咪达唑仑咪达唑仑 v又名速眠安，性能同地西泮；又名速眠安，性能同地西泮；v用法：起效迅速，口服剂量为用法：起效迅速，口服剂量为1530mg/d口口服可抗焦虑、镇静催眠，静注可作麻醉诱导；服可抗焦虑、镇静催眠，静注可作麻醉诱导；v不良反响：缺点同样是易依赖。不良反响：缺点同样是易依赖。佐匹克隆佐匹克隆 v为非苯二氮卓类催眠药，起效迅速、较少出现宿为非苯二氮卓类催眠药，起效迅速、较少出现宿醉现象；醉现象；v用法：主要作为短期应用治疗失眠，每晚用法：主要作为短期应用治疗失眠，每晚7.515mg；v不良反响：胃肠道不良反响。不良反响：胃肠道不良反响。丁螺环酮丁螺环酮 v化学结构与化学结构与BDZBDZ类不同，又促进类不同，又促进NENE与与DADA的传递的传递v 而抑制而抑制5-HT5-HT的作用，但具体机制尚未说明；的作用，但具体机制尚未说明；v此药的抗焦虑效果与此药的抗焦虑效果与BDZBDZ类相似，主要适应证类相似，主要适应证v 为广泛性焦虑症，其镇静作用较为广泛性焦虑症，其镇静作用较BDZBDZ类轻；类轻；v用法：口服从用法：口服从5mg/d5mg/d开始，通常为开始，通常为101040mg/d40mg/d；v需要注意的是，丁螺环酮起效较慢，故急性期治需要注意的是，丁螺环酮起效较慢，故急性期治疗宜并用其他药物；疗宜并用其他药物；v不良反响：常见不良反响为头晕、头痛、胃肠功不良反响：常见不良反响为头晕、头痛、胃肠功能紊乱等。能紊乱等。谢谢 谢谢