肾上腺素受体阻滞药课件

肾上腺素受体阻滞药肾上腺素受体阻滞药11 1、按对受体的选择性 对1 1和 2 2无选择性:酚妥拉明 选择性阻断1 1受体:哌唑嗪 选择性阻断2 2受体:育亨宾2 2、按作用持续时间分:短效类 长效类第一节 肾上腺素受体阻断药1、按对受体的选择性第一节 肾上腺素受体阻断药2 一、短效类一、短效类 酚妥拉明(phentolaminephentolamine)妥拉唑啉(tolazolinetolazoline 共性:阻断1 1和2 2 两受体 属竞争性拮抗 一、短效类 酚妥拉明(phentolamine)3 药理作用1 1、扩张血管:小动脉、小静脉扩张外周阻力扩静脉 动脉(引起直立性低血压引起直立性低血压阻断1 1 、2 2受体 n n机制直截了当扩张血管问问:酚妥拉明对酚妥拉明对 NENENENE、AdrAdrAdrAdr的升压作用有何不同影响？的升压作用有何不同影响？(全部、部分、翻转全部、部分、翻转)药理作用直截了当扩张血管问:酚妥拉明对 NE、Adr的升42 2、心脏兴奋:心率 、收缩 BP BP机制:阻断突触前膜2 2受体NANA释放兴奋心脏1 1受体反射性(+)(+)交感神经阻滞K K+通道 心肌细胞Ca Ca 2+2+内流2、心脏兴奋:心率、收缩 NA释放兴奋心脏1受体反射53 3、其它作用 拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用:胃酸分泌 、皮肤潮红 唾液腺和汗腺分泌增加3、其它作用6 临床应用1 1、外周血管痉挛性疾病2 2、去甲肾上腺外漏3 3、嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备4 4、抗休克:扩血管作用,改善微循环5 5、可乐定突然停药所致高血压的抢救 临床应用7不良反应1 1 1 1、拟胆碱作用拟胆碱作用:腹痛腹痛,腹泻腹泻,呕吐呕吐,诱发溃疡诱发溃疡2 2 2 2、扩血管作用扩血管作用:低血压低血压3 3 3 3、反反射射性性兴兴奋奋心心脏脏作作用用:IVIVIVIV时时,心心率率加加快快,诱诱发发心心律律失常或心绞痛失常或心绞痛注意事项1 1 1 1、缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注2 2 2 2、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用不良反应8 二、长 效 类酚苄明(phenoxybenzamine)(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)(dibenzyline)性质1 1、作用强:与受体以共价键的形式结合2 2、属非竞争性拮抗 二、长 效 类9肾上腺素受体阻滞药课件10 体内过程及其特点1 1、起效慢,氯乙胺基乙撑亚胺基才能与受体结合2 2、口服吸收少,仅作IVIV、(刺激性)3 3、作用久:脂溶性大,缓慢释放,排泄慢,一次用药,可维持3-43-4天 体内过程及其特点1、起效慢,氯乙胺基乙撑亚胺基才111 1 1 1、扩张血管扩张血管 外周阻力外周阻力 血压血压(以舒以舒张压降低明显张压降低明显,易致体位性低血压易致体位性低血压)2 2 2 2、心率心率:通过减压反射通过减压反射 阻滞突触阻滞突触2 2-R-R-R-R 阻滞阻滞NENENENE再摄取再摄取 抗组胺样作用抗组胺样作用 5 5 5 5羟色胺样作用羟色胺样作用药理作用药理作用12临床应用临床应用1 1、外周血管痉挛2 2、抗休克:出血性、创伤性、感染性休克,(,(在补足血容量时用)3 3、嗜铬细胞瘤:不宜手术者或术前准备4 4、前列腺增生所致排尿困难:(:(阻断前列腺或膀胱底部受体)临床应用1、外周血管痉挛13选择性1 1受体阻滞药哌唑嗪(PrazosinPrazosin)用途:1 1、治疗高血压2 2、治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪(TrazosinTrazosin)特点:生物利用度高、作用时间长、口服吸收好选择性1受体阻滞药哌唑嗪(Prazosin)14为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？15n 分类1 1、按对受体的选择性分:选择性阻断1 1;阻断1 1和 2 2;阻断(1 1和 2 2 )和受体 2 2、按有无内在拟交感活性:有内在拟交感活性:吲哚洛尔,醋丁洛尔无内在拟交感活性:普萘洛尔 等 第二节 肾上腺素受体阻断药 分类 第二节 肾上腺素受体阻断药16 受体阻断药的药理学特征比较 药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除()生物利用度()t1/2(h)普萘洛尔1,2060703034阿普洛尔1,2+901025氧烯洛尔1,2+4070246023吲哚洛尔1,2+10209034美托洛尔102560407534醋丁洛尔1+30206024拉贝洛尔1,2,1+60204046 受体阻断药的药理学特征比较 药物17药理作用1 1、受体阻断作用(1 1)心血管系统n n心脏:(-)(-)1 1 心率,收缩力,传导 n n血管:(-)(-)2 2 血管收缩(肝,肾,骨骼 肌,冠状血管)上述作用其决于交感神经张力 BP BP 耗氧药理作用BP 耗氧18(2)(2)支气管平滑肌:阻断2 2 受体增加支气管阻力 加重哮喘(3)(3)代谢:糖尿病:抑制糖原分解,掩盖胰岛素引起 的低血糖反应;甲亢:对儿茶酚胺的敏感性,抑制T T4 4 T T3 3(4)(4)肾素:阻断肾小球旁器1 1受体,抑制肾素释放 A BPA BP(2)支气管平滑肌:192 2、内在拟交感活性3 3、膜稳定作用4 4、其它作用:抗血小板聚集 降低眼内压2、内在拟交感活性20阻滞剂的临床用途1 1、室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速)2 2、高血压3 3、心绞痛4 4、甲状腺机能亢进,控制心悸、心律失常、兴奋不安等现象5 5、心衰早期6 6、其他:阻滞剂的临床用途1、室上性心动过速(房颤、房扑、21n甲亢危象n嗜铬细胞瘤n肥厚性心肌病 n偏头痛n肌震颤n肝硬化引起的上消化道出血n青光眼(噻不洛尔)6 6、其它用途甲亢危象6、其它用途22不良反应不良反应1 1 1 1、一般反应一般反应:消化道反应、皮疹、血小板消化道反应、皮疹、血小板2 2 2 2、心血管反应心血管反应 加重房室传导阻滞加重房室传导阻滞,引起心动过缓引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意与维拉帕米合用应注意 雷诺氏现象雷诺氏现象3 3 3 3、诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘:对支气管哮喘应选择具有内对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药在拟交感活性药4 4 4 4、反跳现象反跳现象:长期应用长期应用,受体上调受体上调,突然停药突然停药,使原使原 病加重病加重5 5 5 5、其它其它:低血糖反应低血糖反应:加重和掩盖降糖药引起的低血加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应糖反应不良反应1、一般反应:消化道反应、皮疹、血小板23 禁忌证n n严重左室心功能不全n n窦性心动过缓n n重度房室传导阻滞n n支气管哮喘n n心梗及肝功能不良慎用 禁忌证24一、非选择性受体阻断药普萘洛尔(propranolol)(propranolol)纳多洛尔(nadolol)(nadolol)吲哚洛尔(pindolol)(pindolol)艾司洛尔(esmolol)(esmolol)一、非选择性受体阻断药普萘洛尔(propranolol)25 特 点n n口服吸收9090,但生物利用度仅3030n n首关消除60607070,血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)n n90%90%和血浆蛋白结合n n临床用药应从小剂量开始普萘洛尔(propranolol)(propranolol)特 点普萘洛尔(propranolol)26n n典型 受体阻断药,对 1 1 2 2受体无选择性。n n临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。n n无内在拟交感活性,膜稳定作用较强。典型受体阻断药,对1 2受体无选择性。27 阿替洛尔(atenolol)(atenolol)美托洛尔(metoprolol)(metoprolol)n n选择性阻断1 1受体,无内在活性n n对呼吸系统抑制较轻,但对哮喘病人仍应慎用 二、选择性1 1受体受体阻断药 阿替洛尔(atenolol)28第三节 、肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻滞药课件29vv 选择性阻断 1 1受体,阻断 1 1、2 2受体vv 2 2受体部分兴奋作用和抑制NENE摄取vv 口服或静注对高血压患者都有降压作用,对心率、心输出量影响较小vv 临床用于高血压及心绞痛拉贝洛尔(Labetalol)(Labetalol)选择性阻断1受体,阻断1、2受体拉贝洛尔(Labe30 传出神经系统药物的临床应用小 结1 1、眼科疾病 青光眼:眼底检查和验光配镜:2 2、重症肌无力:3 3、平滑肌痉挛:拟胆碱药(毛果芸香碱、新斯的明)受体阻断(噻不洛尔)M M胆碱受体阻断药新斯的明M M受体阻断药(阿托品)传出神经系统药物的临床应用1、眼科疾病拟胆碱药(毛果芸315 5、休克增加血流量增加血流量:改善微循环改善微循环:拟肾上腺药拟肾上腺药:NANANANA,NENENENE,DADADADA,间羟胺、异丙肾间羟胺、异丙肾 受体阻断药受体阻断药:酚妥拉明酚妥拉明 2 2受体部分兴奋受体部分兴奋:特布他林特布他林 M M M M受体阻断药物受体阻断药物:阿托品阿托品4.4.4.4.支气管哮喘：支气管哮喘：2 2选择性激动药（沙丁胺醇）选择性激动药（沙丁胺醇）受体激动药（受体激动药（NENENENE、ADADADAD、isoprenaline)isoprenaline)isoprenaline)isoprenaline)5、休克增加血流量:改善微循环:拟32感谢您的聆听！感谢您的聆听！33