肾上腺素受体阻断药ppt课件

第11章肾上腺素受体阻断药1肾上腺素受体阻断药第11章1肾上腺素受体阻断药z概述z分类：z受体阻断药z受体阻断药z、受体阻断药2肾上腺素受体阻断药概述2肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药分类 按对受体的选择性：对1 1和2 2受体阻断药：酚妥拉明 选择性阻断1 1受体：哌唑嗪 选择性阻断2 2受体：育亨宾第一第一节节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药3肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药分类第一节肾上腺素受体阻断药3 一、一、1 1、2 2受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明（酚妥拉明（phentolaminephentolamine）阻断1 1和2 2 受体，属竞争性拮抗。短效类。4肾上腺素受体阻断药一、1、2受体阻断药酚妥拉明（phe药药理作理作用用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张外周阻力降低，血压，扩静脉动脉（引起直立性低血压）阻断1、2受体机制机制直接扩张血管对肾上腺素升压作用的翻转对肾上腺素升压作用的翻转5肾上腺素受体阻断药药理作用直接扩张血管对肾上腺素升压作用的翻转52.心脏兴奋：心率 、收缩、COBP机制：阻断突触前膜2 2受体NANA释放兴奋心脏1受体反射性(+)交感神经阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流6肾上腺素受体阻断药2.心脏兴奋：心率、收缩、CONA释放兴奋心脏13.其它作用拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌唾液腺和汗腺分泌增加组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红7肾上腺素受体阻断药3.其它作用7肾上腺素受体阻断药 临临床应床应用用1.1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛性病；2.2.去甲肾上腺素外漏；3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备4.抗休克：扩血管作用，改善微循环;5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭8肾上腺素受体阻断药临床应用8肾上腺素受体阻断药不不良反良反应应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;2.扩血管作用：低血压；3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。注注意事意事项项1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用9肾上腺素受体阻断药不良反应9肾上腺素受体阻断药 酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine)(phenoxybenzamine)长效类，非竞争性拮抗药。机制机制1.作用强:与受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。10肾上腺素受体阻断药酚苄明(phenoxybe11肾上腺素受体阻断药11肾上腺素受体阻断药体体内过程及其特内过程及其特点点1.起效慢，氯乙胺基乙撑亚胺基才能与受体结合。2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天12肾上腺素受体阻断药体内过程及其特点1.起效慢，氯乙胺基乙撑亚胺基才能与受1.扩张血管外周阻力血压（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率:通过减压反射；阻滞突触2 2R R；阻滞NENE再摄取；药药理作理作用用13肾上腺素受体阻断药药理作用13肾上腺素受体阻断药临临临临床应床应床应床应用用用用1.1.外周血管痉挛；2.2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；3.3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.4.前列腺增生所致排尿困难:(:(阻断前列腺或膀胱底部受体)14肾上腺素受体阻断药临床应用1.外周血管痉挛；14肾上腺素受体阻断药二、选二、选择性择性1 1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压。不加快心率2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好15肾上腺素受体阻断药二、选择性1受体阻断药哌唑嗪（Prazosin）15肾上腺第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药16肾上腺素受体阻断药第二节肾上腺素受体阻断药16肾上腺素受体阻断药一、一、受体阻断剂的分类（受体阻断剂的分类（5 5类）类）l类：12受体阻断药受体阻断药（非选择性受体阻断剂）A类：无内在拟交感活性（ISA）普萘洛尔；噻吗洛尔纳多洛尔纳多洛尔B类：有内在拟交感活性（ISA）索他洛尔；吲哚洛尔；硝苯洛尔Nifenalol17肾上腺素受体阻断药一、受体阻断剂的分类（5类）类：12l类：选择选择性性1受受体阻体阻断药断药A类：无ISA阿替洛尔atenolol；美托洛尔metoprolol艾司洛尔esmolol；比索洛尔；帕非洛尔PafenololB类：有ISA醋丁洛尔；依泮洛尔；塞他洛尔Cetamolol塞利洛尔Celiprolol18肾上腺素受体阻断药类：选择性1受体阻断药18肾上腺素受体阻断药l类：、受体阻断药拉贝洛尔卡维地洛氨磺洛尔Amosulalol阿罗洛尔19肾上腺素受体阻断药类：、受体阻断药19肾上腺素受体阻断药 受体阻断药的药理学特征比较受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除()生物利用度()t1/2(h)普萘洛尔 1，2060703034阿普洛尔 1，2+901025氧烯洛尔 1，2+4070246023吲哚洛尔 1，2+10209034美托洛尔 102560407534醋丁洛尔 1+30206024拉贝洛尔 1，2，1+6020404620肾上腺素受体阻断药受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性药药理作理作用用1.受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率,收缩力,传导 COCO 血管：(-)(-)2 2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管)上述作用其决于交感神经张力 BP BP 耗氧21肾上腺素受体阻断药药理作用BP耗氧21肾上腺素受体阻断药(2)支气管平滑肌：阻断2 受体增加支气管阻力 加重哮喘(3)代谢：糖尿病：糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应，抑制血糖恢复；甲亢：甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，抑制T T4 T T3(4)肾素：阻断肾小球旁器1受体，抑制肾素释放A BPA BP22肾上腺素受体阻断药(2)支气管平滑肌：22肾上腺素受体阻断药2.内在拟交感活性：3.膜稳定作用：4.其它作用：抗血小板聚集降低眼内压（减少房水产生）23肾上腺素受体阻断药2.内在拟交感活性：23肾上腺素受体阻断药临临床用床用途途1.治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治疗高血压；3.治疗心绞痛；4.治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象；5.心衰早期。24肾上腺素受体阻断药临床用途1.治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速甲亢危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病；偏头痛肌震颤肝硬化引起的上消化道出血青光眼 （噻吗洛尔）6.6.其它用途：25肾上腺素受体阻断药甲亢危象、6.其它用途：25肾上腺素受体阻断药不不良反良反应应1.1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.2.心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意 雷诺氏现象3.3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药26肾上腺素受体阻断药不良反应1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板26肾上腺4.4.反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药，使原病加重；5.5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。27肾上腺素受体阻断药4.反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药，使原病加重；禁忌症：左室心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良等；28肾上腺素受体阻断药禁忌症：28肾上腺素受体阻断药一一、1 1 2 2受受体阻断药体阻断药普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)、吲哚洛尔(pindolol)、艾司洛尔(esmolol)29肾上腺素受体阻断药一、12受体阻断药普萘洛尔(propranolol)、体内过程口服吸收90，但生物利用度仅30首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)90%和血浆蛋白结合临床用药应从小剂量开始普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)30肾上腺素受体阻断药体内过程普萘洛尔(propranolol)30肾上腺素受 阿替洛尔(atenolol)美托洛尔(metoprolol)选择性阻断1受体，无内在活性对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用 二、选择性二、选择性1 1受受体阻体阻断药断药31肾上腺素受体阻断药阿替洛尔(atenolol)三、受受体阻断药体阻断药拉贝洛尔(Labetalol)特点：1.对 1 1受体和 受体均有竞争性阻断作用，受体阻断作用比 1 1受体强5 5 1010倍。2.2.可减慢心率，减少心排出量。3.3.适应于各型高血压病的治疗。32肾上腺素受体阻断药三、受体阻断药32肾上腺素受体阻断药