消化系统药-课件

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第七章 消化系统药物第七章 消化系统药物1背景介绍消化系统疾病是临床常见多发病,疾病消化系统疾病是临床常见多发病,疾病种类多,用药繁杂。消化系统药物种类多,用药繁杂。消化系统药物根据根据治疗目的可分为治疗目的可分为抗溃疡药、促动力药、抗溃疡药、促动力药、止吐药和催吐药、助消化药、泻药和止止吐药和催吐药、助消化药、泻药和止泻药、肝胆病辅助用药等几大类。泻药、肝胆病辅助用药等几大类。实例:实例:胃溃疡主要是指胃黏膜被胃消化液胃溃疡主要是指胃黏膜被胃消化液自身消化而造成的超过粘膜肌层的组织自身消化而造成的超过粘膜肌层的组织损伤。典型的溃疡疼痛具有长期性、周损伤。典型的溃疡疼痛具有长期性、周期性和节律性的特点。多好发于在胃角期性和节律性的特点。多好发于在胃角和胃窦小弯,多见于老年男性患者,其和胃窦小弯,多见于老年男性患者,其发病与季节变化有一定关系。发病与季节变化有一定关系。背景介绍消化系统疾病是临床常见多发病,疾病种类多,用药繁杂。2主要内容 掌握掌握 熟悉熟悉 熟悉熟悉盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的化学结构、理盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的化学结构、理化性质及临床用途。化性质及临床用途。熟练应用熟练应用该类药物的该类药物的结构特点和性质,解决药物的生产、检验、结构特点和性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。运输、贮存的相关问题。西咪替丁、甲氧氯普胺、雷贝拉唑、多潘西咪替丁、甲氧氯普胺、雷贝拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼等的结构特点、理化立酮、盐酸昂丹司琼等的结构特点、理化性质及临床用途。性质及临床用途。学会认识学会认识这类药物的结这类药物的结构特点和性质,解决药物的生产、检验、构特点和性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。运输、贮存的相关问题。H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的概念,受体拮抗剂和质子泵抑制剂的概念,H2受体拮抗剂的发展、分类和构效关系;受体拮抗剂的发展、分类和构效关系;促动力药和止吐药的分类。促动力药和止吐药的分类。学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点 拓展链接拓展链接 学习小结学习小结消化系统药物消化系统药物消化系统药物消化系统药物 学以致用学以致用主要内容 掌握 熟悉 熟悉盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的化学结构、3 重点重点 难点难点掌握典型药物:盐酸雷尼掌握典型药物:盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的化学结替丁、奥美拉唑的化学结构或结构特点、理化性质构或结构特点、理化性质及临床用途。及临床用途。典型药物的化学结构典型药物的化学结构和结构特点。和结构特点。学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点 拓展链接拓展链接 学习小结学习小结消化系统药物消化系统药物消化系统药物消化系统药物 学以致用学以致用 重点 难点掌握典型药物:盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的化学结构或4 第一节第一节 第二节第二节抗溃疡药抗溃疡药促胃肠动力药和促胃肠动力药和止吐药止吐药 学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点 拓展链接拓展链接 学习小结学习小结 学以致用学以致用消化系统药物消化系统药物消化系统药物消化系统药物 第一节 第二节抗溃疡药促胃肠动力药和止吐药 学习要求 授课5第一节 抗溃疡药课堂活动课堂活动 大家已经学习了基础课程临床医学概要,请回忆一下大家已经学习了基础课程临床医学概要,请回忆一下溃疡的形成原因,并思考针对溃疡成因,临床可能会有哪些溃疡的形成原因,并思考针对溃疡成因,临床可能会有哪些种类的抗溃疡药物呢?种类的抗溃疡药物呢?第一节 抗溃疡药课堂活动6溃疡成因溃疡成因保护因子保护因子保护因子保护因子攻击因子攻击因子胃酸胃酸胃蛋白酶胃蛋白酶 胃泌素胃泌素 酒精酒精 某些食物某些食物 药物药物(NSAIDs)(NSAIDs)等等粘液粘液碳酸氢盐碳酸氢盐细胞再生细胞再生胃粘膜血流胃粘膜血流前列腺素前列腺素表皮生长因子表皮生长因子免疫应答等免疫应答等溃疡成因保护因子攻击因子胃酸粘液7消化性溃疡的成因图消化性溃疡的成因图:防御因子防御因子粘膜、粘液粘膜、粘液局部粘膜的血流局部粘膜的血流十二指肠的反溃抑制十二指肠的反溃抑制损伤因子损伤因子盐酸、胃蛋白酶的分泌盐酸、胃蛋白酶的分泌胃窦部的体液性分泌胃窦部的体液性分泌粘膜的损伤粘膜的损伤消化性溃疡的成因图:防御因子损伤因子8抑制攻击因子抑制攻击因子抗酸剂抗酸剂胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂抗微生物药物抗微生物药物抗溃疡药分类抗溃疡药分类加强防御因子加强防御因子粘膜保护药粘膜保护药H2受体拮抗剂受体拮抗剂质子泵抑制剂质子泵抑制剂抗胆碱药抗胆碱药抗胃泌素药抗胃泌素药抑制攻击因子抗溃疡药分类加强防御因子H2受体拮抗剂9消化系统药-课件10抗溃疡药的作用的机制:抗溃疡药的作用的机制:1.组胺组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体受体结合,抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、结合,抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药抗胃泌素药 2.质子泵抑制剂抑制质子泵抑制剂抑制H+/K+-ATP酶的活性,酶的活性,可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。抗溃疡药的作用的机制:11抑制攻击因子的药物抗酸剂抗酸剂抑制攻击因子的药物抗酸剂12胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂抗胆碱能药物:哌仑西平抗胆碱能药物:哌仑西平抗胃泌素药物:丙谷胺抗胃泌素药物:丙谷胺H2受体拮抗剂:替丁受体拮抗剂:替丁质子泵抑制剂:奥美拉唑质子泵抑制剂:奥美拉唑胃酸分泌抑制剂13抗微生物药物抗微生物药物幽门螺杆菌幽门螺杆菌抗微生物药物14消化系统药-课件15根治幽门螺杆菌三联疗法抑酸药或(和)铋剂抑酸药或(和)铋剂合成抗菌药:甲(替)硝唑合成抗菌药:甲(替)硝唑抗生素:阿莫西林、克林霉素等抗生素:阿莫西林、克林霉素等根治幽门螺杆菌三联疗法抑酸药或(和)铋剂16加强防御因子的药物粘膜保护药粘膜保护药加强防御因子的药物粘膜保护药17 一、组胺一、组胺H2受体拮抗剂受体拮抗剂H2受体拮抗剂的发展史受体拮抗剂的发展史:从组胺的结构改造出发从组胺的结构改造出发西咪替丁西咪替丁雷尼替丁雷尼替丁法莫替丁法莫替丁罗沙替丁罗沙替丁不变部分不变部分可变部分可变部分 保保留留咪咪唑唑环环呋喃环替代咪唑环呋喃环替代咪唑环 引入哌啶环引入哌啶环 环环唑唑噻噻入入引引 一、组胺H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂的发18西咪替丁:本品与雌激素受体有亲和作用,长期应用可引西咪替丁:本品与雌激素受体有亲和作用,长期应用可引起男子乳腺发育和阳痿,妇女泌乳等副作用。今年来发现起男子乳腺发育和阳痿,妇女泌乳等副作用。今年来发现可导致肾衰竭和肝坏死。可导致肾衰竭和肝坏死。雷尼替丁:作用比西咪替丁强雷尼替丁:作用比西咪替丁强5-8倍,无西咪替丁的抗雄倍,无西咪替丁的抗雄激素样作用,不良反应比西咪替丁少。激素样作用,不良反应比西咪替丁少。法莫替丁:作用比西咪替丁强法莫替丁:作用比西咪替丁强30-100倍,比雷尼替丁强倍,比雷尼替丁强6-10倍,且无西咪替丁的抗雄激素作用。倍,且无西咪替丁的抗雄激素作用。罗沙替丁:作用比西咪替丁强罗沙替丁:作用比西咪替丁强6-8倍,生物利用度达倍,生物利用度达90%以上。以上。西咪替丁:本品与雌激素受体有亲和作用,长期应用可引起男子乳腺19呋喃类呋喃类雷尼替丁雷尼替丁咪唑类咪唑类西咪替丁西咪替丁噻唑类噻唑类法莫替丁法莫替丁 尼扎替丁尼扎替丁第一代第一代第二代第二代第三代第三代H2受体拮抗剂分类受体拮抗剂分类咪唑类噻唑类第一代第二代第三代H2受体拮抗剂分类20消化系统药-课件21结构特点:结构特点:芳杂环四原子链脒脲基团S结构特点:芳杂环四原子链脒脲基团S22常见基团名称:常见基团名称:立体立体立体立体肼脲胍脒常见基团名称:立体立体立体立体肼脲胍脒23获获8888年生理医学若贝尔奖的三位药理学家,年生理医学若贝尔奖的三位药理学家,其中第一个詹姆斯布莱克首先合成其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁西咪替丁获88年生理医学若贝尔奖的三位药理学家,24西咪替丁第一个第一个H2受体拮抗剂药物受体拮抗剂药物1976年,在英国率先上市年,在英国率先上市西咪替丁第一个H2受体拮抗剂药物252012辉煌已过经典长存1946合成高峰1932临床实用1908合成母体20121946193219082627西咪替丁的发现历程1964 1966 1968 1970 1972 1974 1976 197827西咪替丁的发现历程1964 127意义意义治疗史上:治疗史上:泰胃美革命泰胃美革命药物化学史上:药物化学史上:合理药物设计合理药物设计Rationaldrugdesign商业史上:商业史上:第一个重磅炸弹第一个重磅炸弹意义治疗史上:药物化学史上:商业史上:28代表药物代表药物西咪替丁 Cimetidine代表药物西咪替丁 Cimetidine29结构与性质结构与性质与氨、硫酸铜试与氨、硫酸铜试液配合反应液配合反应蓝灰色沉淀蓝灰色沉淀使湿醋酸铅使湿醋酸铅试纸变黑试纸变黑硫醚键灼烧硫醚键灼烧放出放出H2S咪唑、胍基咪唑、胍基显碱性显碱性供鉴别供鉴别胍类胍类氰基水解氰基水解与氨、硫酸铜试蓝灰色沉淀使湿醋酸铅硫醚键灼烧咪唑、胍基显碱性30体内代谢体内代谢氧化反应羟化反应与雌激素受体有亲和作用与雌激素受体有亲和作用与其它药物合用时影响其它药物的代谢与其它药物合用时影响其它药物的代谢体内代谢氧化反应羟化反应与雌激素受体有亲和作用31雷尼替丁雷尼替丁第二个上市的第二个上市的H2受体拮抗剂受体拮抗剂又名:又名:甲硝呋胍甲硝呋胍具有高效、速效、长效的特点。具有高效、速效、长效的特点。雷尼替丁第二个上市的H2受体拮抗剂32优点:优点:1.高效(比西咪替丁强高效(比西咪替丁强5-8倍),速效,长效。倍),速效,长效。2.副作用小,无抗雄性激素作用。副作用小,无抗雄性激素作用。理化性质:理化性质:本品极易潮解,吸潮后颜色变深,应遮光、密封、在阴凉干燥处保存。本品经灼热,产生硫化氢气体,能使湿润的醋本品经灼热,产生硫化氢气体,能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。(含硫化合物的鉴别反应)酸铅试纸显黑色。(含硫化合物的鉴别反应)优点:1.高效(比西咪替丁强5-8倍),速效,长效。理化性质33二甲氨基甲基呋喃环二甲氨基甲基呋喃环硝基乙脒硝基乙脒鉴别:鉴别:用小火缓缓加热,产生硫化氢用小火缓缓加热,产生硫化氢气体,能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。气体,能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。结构特点与理化性质E型型有活性有活性Z型无活性型无活性含硫四原子链含硫四原子链二甲氨基甲基呋喃环硝基乙脒鉴别:用小火缓缓加热,产生硫化氢结34案例案例 近日,张女士由于胃溃疡复发,到附近诊所买了一瓶近日,张女士由于胃溃疡复发,到附近诊所买了一瓶甲硝呋胍胶囊,回去之后打开服用,发现胶囊与以前在医甲硝呋胍胶囊,回去之后打开服用,发现胶囊与以前在医院购买的有异,胶囊壳很软,拧开胶囊壳后发现内部呈深院购买的有异,胶囊壳很软,拧开胶囊壳后发现内部呈深黄色糊状,由于当时张女士匆忙,未仔细察看药品有效期,黄色糊状,由于当时张女士匆忙,未仔细察看药品有效期,此时观察发现为过期药品。同时张女士发现药品包装密封此时观察发现为过期药品。同时张女士发现药品包装密封性不好。性不好。问题:问题:1 1甲硝呋胍的通用药名是什么?甲硝呋胍的通用药名是什么?2 2为何药品会变成深黄色糊状?试分析可能的原因。为何药品会变成深黄色糊状?试分析可能的原因。3 3药品包装密封性不好,该药可能发生什么变化?药品包装密封性不好,该药可能发生什么变化?案例35法莫替丁作用最强、选择性最高、首选作用最强、选择性最高、首选 尼扎替丁尼扎替丁拼合原理拼合原理法莫替丁的作用是西咪替丁法莫替丁的作用是西咪替丁30100倍,比雷尼替倍,比雷尼替丁强丁强610倍,称为第三代倍,称为第三代H2受体拮抗剂抗溃疡药受体拮抗剂抗溃疡药 法莫替丁作用最强、选择性最高、首选 尼扎替丁拼合原理法莫替丁36(三三)构效关系构效关系1.1.碱性芳杂环碱性芳杂环3.3.含氮平面极性基团含氮平面极性基团2.2.易曲挠柔性链易曲挠柔性链4.4.柔性的链也可被刚性的芳环结构取代柔性的链也可被刚性的芳环结构取代(例:罗沙替丁)(例:罗沙替丁)(三)构效关系1.碱性芳杂环3.含氮平面极性基团2.易曲挠柔37H+K+ATP酶又称为质子泵。分布在胃壁细酶又称为质子泵。分布在胃壁细胞中,该酶催化胃酸分泌的最后一步,质子泵抑制胞中,该酶催化胃酸分泌的最后一步,质子泵抑制剂直接抑制剂直接抑制H+K+ATP酶。可以治疗各种原因引酶。可以治疗各种原因引起的消化性溃疡。起的消化性溃疡。二、质子泵抑制剂(PPI)作用面广作用面广作用最强作用最强作用专一作用专一H+K+ATP酶又称为质子泵。分布在胃壁细胞中,该酶催38质子泵抑制质子泵抑制剂的发展史剂的发展史:2020世纪世纪6060年代发现质子泵的作用,为抗酸药年代发现质子泵的作用,为抗酸药提供了新的靶点;提供了新的靶点;以抗病毒药吡啶硫代乙酰胺为先导,发现苯以抗病毒药吡啶硫代乙酰胺为先导,发现苯并咪唑衍生物替莫拉唑;并咪唑衍生物替莫拉唑;集中研究苯并咪唑衍生物,得到奥美拉唑。集中研究苯并咪唑衍生物,得到奥美拉唑。随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。质子泵抑制剂的发展史:39 奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑兰索拉唑兰索拉唑 泮托拉唑泮托拉唑 质子泵抑制剂发展示意图质子泵抑制剂发展示意图 奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑兰索拉唑兰索拉唑 泮托拉唑泮托拉唑 奥美拉唑 40消化系统药-课件41奥美拉唑本品是第一个上市的质子泵抑制剂本品是第一个上市的质子泵抑制剂本品为前药,体外无活性。本品为前药,体外无活性。苯并咪唑苯并咪唑吡啶环吡啶环亚磺酰基亚磺酰基奥美拉唑本品是第一个上市的质子泵抑制剂苯并咪唑吡啶环亚磺42结构与性质结构与性质苯并咪唑苯并咪唑联结的亚磺酰基联结的亚磺酰基吡啶环吡啶环具有弱酸、弱碱性具有弱酸、弱碱性具有弱酸、弱碱性具有弱酸、弱碱性溶于碱,在水溶液、溶于碱,在水溶液、溶于碱,在水溶液、溶于碱,在水溶液、强酸中不稳定强酸中不稳定强酸中不稳定强酸中不稳定制成肠溶胶囊药用制成肠溶胶囊药用制成肠溶胶囊药用制成肠溶胶囊药用具有光学活性具有光学活性具有光学活性具有光学活性 亚砜上的亚砜上的亚砜上的亚砜上的硫硫硫硫有手性有手性有手性有手性药用其药用其药用其药用其外消旋体外消旋体外消旋体外消旋体苯并咪唑联结的亚磺酰基吡啶环具有弱酸、弱碱性溶于碱,在水溶液431.比传统的比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不良反应少。度快、不良反应少。2.自自1997年,销售额在世界抗溃疡药物市年,销售额在世界抗溃疡药物市场中跃居首位。场中跃居首位。3.长期服药易引起胃酸缺乏副作用。长期服药易引起胃酸缺乏副作用。不宜长期连续使用不宜长期连续使用长期抑制胃酸分泌,会诱发胃窦反馈机制。长期抑制胃酸分泌,会诱发胃窦反馈机制。可能在胃体中引起内分泌细胞的增生,形成胃癌可能在胃体中引起内分泌细胞的增生,形成胃癌1.比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速44兰索拉唑兰索拉唑Iansoprazole泮托拉唑泮托拉唑Pantoprazole兰索拉唑泮托拉唑45雷贝拉唑 Rabeprazole对质子泵抑制作用快、强、持久对质子泵抑制作用快、强、持久非竞争性、不可逆地抑制幽门螺杆菌的脲酶非竞争性、不可逆地抑制幽门螺杆菌的脲酶雷贝拉唑 Rabeprazole对质子泵抑制作用快、强、持46促胃肠动力药发展:西沙必利、莫沙必利发展:西沙必利、莫沙必利(5-HT4受体激动剂受体激动剂)早期:甲氧氯普胺(多巴胺早期:甲氧氯普胺(多巴胺D2受体拮抗剂)受体拮抗剂)多潘立酮(外周多巴胺多潘立酮(外周多巴胺D2受体拮抗剂)受体拮抗剂)促胃肠动力药发展:西沙必利、莫沙必利早期:甲氧氯普胺(多巴胺47甲氧氯普胺甲氧氯普胺 Metoclopramide又名胃复安,为普鲁卡因胺的衍生物,又名胃复安,为普鲁卡因胺的衍生物,遇光变成黄色或黄遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增加。棕色后,毒性增加。本品为中枢性多巴胺受体拮抗剂,极本品为中枢性多巴胺受体拮抗剂,极性小,主要不良反应为镇静作用等中枢神经系统反应。性小,主要不良反应为镇静作用等中枢神经系统反应。对对普鲁卡因及普鲁卡因胺过敏者禁用。普鲁卡因及普鲁卡因胺过敏者禁用。1、具有碱性:芳伯胺、具有碱性:芳伯胺(重氮化(重氮化-偶合反应)偶合反应)2、显色反应:、显色反应:本品+H2SO4紫黑色紫黑色绿色荧光,碱化后荧光消失绿色荧光,碱化后荧光消失甲氧氯普胺 又名胃复安,为普鲁卡因胺的衍生物,遇光变成黄色48多潘立酮Domperidone又名吗丁啉又名吗丁啉本品为苯并咪唑衍生物,为外周多巴胺受体拮抗剂本品为苯并咪唑衍生物,为外周多巴胺受体拮抗剂12315NHNNOHNNOCl多潘立酮Domperidone又名吗丁啉12315NHNN49 (1)对胃肠道多巴胺)对胃肠道多巴胺D2选择性高;选择性高;(2)极性较大,不能通过血脑屏障,对脑内多)极性较大,不能通过血脑屏障,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,无锥体外系副反应;巴胺受体几乎无拮抗作用,无锥体外系副反应;缺点缺点:产生一些像女性泌乳,男性乳房发育,哮喘:产生一些像女性泌乳,男性乳房发育,哮喘发作等,但停止服药后,发作等,但停止服药后,副作用消失。副作用消失。优点:优点:(1)对胃肠道多巴胺D2选择性高;(2)极50西沙必利西沙必利Cisaprideu可导致罕见的,但危及生命的室性心律失常可导致罕见的,但危及生命的室性心律失常u本品本品20002000年美国和英国的药政部门权衡了利弊,年美国和英国的药政部门权衡了利弊,决定撤消该药品的上市许可,待进一步全面评价决定撤消该药品的上市许可,待进一步全面评价后,再重新审查,我国也把该品限制在医院使用。后,再重新审查,我国也把该品限制在医院使用。西沙必利可导致罕见的,但危及生命的室性心律失常51u莫沙必利从结构上对西沙必利进行了优化,克服了莫沙必利从结构上对西沙必利进行了优化,克服了西沙必利的心脏副作用,是强效、选择性的西沙必利的心脏副作用,是强效、选择性的5-HT4受体激动剂。受体激动剂。u本品含叔胺和芳香第一胺结构,具有碱性,可用重本品含叔胺和芳香第一胺结构,具有碱性,可用重氮化偶合反应鉴别。氮化偶合反应鉴别。莫沙必利Mosapride莫沙必利从结构上对西沙必利进行了优化,克服了西沙必利的心脏副52通过不同环节抑制呕吐,用于胃肠道疾病、通过不同环节抑制呕吐,用于胃肠道疾病、晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药物治疗引起的恶心、呕吐等。物治疗引起的恶心、呕吐等。止吐药通过不同环节抑制呕吐,用于胃肠道疾病、晕动症、外科手术后、放53u中枢性镇吐药中枢性镇吐药 氯丙嗪、奋乃静等氯丙嗪、奋乃静等等等u组胺受体拮抗剂组胺受体拮抗剂 茶苯海明、苯海拉明和布克力嗪等茶苯海明、苯海拉明和布克力嗪等 u多巴胺或多巴胺或5HT3受体拮抗剂受体拮抗剂 甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、昂丹司琼等甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、昂丹司琼等 u其他类其他类 东莨菪碱、维生素东莨菪碱、维生素B6B6等。等。分类分类中枢性镇吐药分类54昂丹司琼Ondansetron1245913NONNu又名奥丹西隆、枢复宁又名奥丹西隆、枢复宁u第一个用于治疗放、化疗手术的第一个用于治疗放、化疗手术的5-HT3受体拮抗剂受体拮抗剂昂丹司琼Ondansetron1245913NONN又名奥55 学习小结学习小结 消化系统药物消化系统药物抗溃疡药促胃肠动力药止吐药 学习小结 消化系统药物抗溃疡药促止吐药56抗溃疡药抗溃疡药分类H2受体拮抗剂质子泵抑制剂抗酸药、胃酸分泌抑制剂、胃黏膜保护药、抗幽门螺杆菌药、胃肠动力药结构类型典型药物咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶类药物结构特点、作用特点盐酸雷尼替丁:结构、性质、用途作用机制典型药物抑制胃酸分泌最后环节H+/K+-ATP酶奥美拉唑:结构、性质、前药抗溃疡药分类H2受体质子泵抗酸药、结构类型典型药物咪唑类、呋57促胃肠动力药促胃肠动力药发展典型药物多潘立酮:结构、性质、用途一代、二代、三代:结构特点、作用特点促胃肠动力药发展典型药物多潘立酮:一代、二代、三代:58止吐药止吐药分类典型药物盐酸昂丹司琼:结构、性质、作用特点四类止吐药分类典型药物盐酸昂丹司琼:四类591.1.属于呋喃类抗溃疡药物的是属于呋喃类抗溃疡药物的是A.A.西咪替丁西咪替丁 B.B.雷尼替丁雷尼替丁 C.C.法莫替丁法莫替丁 D.D.罗沙替丁罗沙替丁2.组胺组胺H2受体拮抗剂主要用于受体拮抗剂主要用于A.A.抗过敏抗过敏 B.B.抗溃疡抗溃疡 C.C.抗高血压抗高血压 D.D.抗肿瘤抗肿瘤 3.3.下列属于质子泵抑制剂的是下列属于质子泵抑制剂的是A.A.盐酸昂丹司琼盐酸昂丹司琼B.B.法莫替丁法莫替丁 C.C.奥美拉唑奥美拉唑 D.D.多潘立酮多潘立酮4.4.是下列何种药物的是下列何种药物的化学结构化学结构A.A.雷尼替丁雷尼替丁 B.B.西咪替丁西咪替丁 C.C.奥美拉唑奥美拉唑 D.D.多潘立酮多潘立酮 学以致用学以致用单项选择题单项选择题BBCA1.属于呋喃类抗溃疡药物的是学以致用单项选择题BBCA605.下列属于前药的是下列属于前药的是A.雷尼替丁雷尼替丁B.甲氧氯普胺甲氧氯普胺C.奥美拉唑奥美拉唑D.多潘立酮多潘立酮6.经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A.奥美拉唑奥美拉唑B.甲氧氯普胺甲氧氯普胺C.多潘立酮多潘立酮D.雷尼替丁雷尼替丁7.属于属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药是受体拮抗剂类止吐药是A.昂丹司琼昂丹司琼B.甲氧氯普胺甲氧氯普胺C.氯丙嗪氯丙嗪D.多潘立酮多潘立酮8对甲氧氯普安说法错误的是对甲氧氯普安说法错误的是A是多巴胺是多巴胺D2受体拮抗剂受体拮抗剂B结构与普鲁卡因相似,为苯甲酰结构与普鲁卡因相似,为苯甲酰胺的类似物胺的类似物C有中枢神经系统的副作用有中枢神经系统的副作用D可用于局部麻醉可用于局部麻醉学以致用学以致用CDAD5.下列属于前药的是学以致用CDAD611.能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有A.雷尼替丁雷尼替丁B.法莫替丁法莫替丁C.奥美拉唑奥美拉唑D.兰索拉唑兰索拉唑E.氢氧化氢氧化铝铝2.H2受体拮抗剂的结构类型有受体拮抗剂的结构类型有A.咪唑类咪唑类B.磺胺类磺胺类C.噻唑类噻唑类D.哌啶类哌啶类E.呋喃类呋喃类3奥美拉唑具有以下哪些性质奥美拉唑具有以下哪些性质A具有弱碱性和弱酸性具有弱碱性和弱酸性B含有吡啶环和亚砜结构含有吡啶环和亚砜结构C属于前体药物属于前体药物D具有旋光性,目前药用外消旋体具有旋光性,目前药用外消旋体EH+/K+-ATP酶抑制剂酶抑制剂学以致用学以致用多项选择题多项选择题ABCDACDEABCDE 1.能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有学以致用多项选择题ABC621.1.常用的抗溃疡药有哪些类型?各举一例,并说明其作用常用的抗溃疡药有哪些类型?各举一例,并说明其作用机制。机制。2.2.何谓质子泵抑制剂?根据奥美拉唑的性质分析其为什么何谓质子泵抑制剂?根据奥美拉唑的性质分析其为什么是前药?是前药?3.3.请简述止吐药的分类和作用机制。请简述止吐药的分类和作用机制。学以致用学以致用问答题问答题1.常用的抗溃疡药有哪些类型?各举一例,并说明其作用机制。631.1.分析比较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构特点、分析比较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构特点、作用特点。作用特点。2.2.试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺中枢神经系试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺中枢神经系统不良反应较少的原因。统不良反应较少的原因。学以致用学以致用1.分析比较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构特点、作用特64
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