一些术语中英文对照课件

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药药 物物 化化 学学Medicinal Chemistry20122012,Autumn semesterAutumn semester药 物 化 学Medicinal Chemistry20121 1药物化学部分参考书目药物化学部分参考书目编者编者编者编者书名书名书名书名出版社出版社出版社出版社版本版本版本版本 出版日期出版日期出版日期出版日期价格价格价格价格尤启冬尤启冬尤启冬尤启冬药物化学药物化学药物化学药物化学化学工业出版化学工业出版化学工业出版化学工业出版社社社社第一第一第一第一版版版版 20042004年年年年1 1月月月月39.039.0仉文升,李仉文升,李仉文升,李仉文升,李安良安良安良安良药物化学药物化学药物化学药物化学高等教育出版高等教育出版高等教育出版高等教育出版社社社社 第二第二第二第二版版版版20052005年年年年6 6月月月月54.054.0郑虎郑虎郑虎郑虎药物化学药物化学药物化学药物化学人民卫生出版人民卫生出版人民卫生出版人民卫生出版社社社社 第五第五第五第五版版版版 20032003年年年年1 1月月月月41.041.0徐文方徐文方徐文方徐文方药物化学药物化学药物化学药物化学高等教育出版高等教育出版高等教育出版高等教育出版社社社社 第一第一第一第一版版版版 20062006年年年年7 7月月月月26.626.6雷小平,徐雷小平,徐雷小平,徐雷小平,徐萍萍萍萍药物化学药物化学药物化学药物化学高等教育出版高等教育出版高等教育出版高等教育出版社社社社 第一第一第一第一版版版版20102010年年年年1 1月月月月58.058.0郭宗儒郭宗儒郭宗儒郭宗儒药物化学总药物化学总药物化学总药物化学总论论论论科学出版社科学出版社科学出版社科学出版社第一第一第一第一版版版版 20002000年年年年1 1月月月月73.573.5杨广德,傅杨广德,傅杨广德,傅杨广德,傅强,药化教强,药化教强,药化教强,药化教研室研室研室研室药学实验指药学实验指药学实验指药学实验指导导导导交大内部教材交大内部教材交大内部教材交大内部教材20052005年年年年1 1月月月月10.010.0药物化学部分参考书目编者书名出版社版本 出版日期价格尤启冬药2 2药化部分参考书封面药化部分参考书封面药化部分参考书封面3 3一些术语中英文对照课件4 4一些术语中英文对照课件5 5第一章第一章 绪绪 论论 Chapter 1.IntroductionMain Content 从多个方位分解阐述以下五个问题一、药物化学的概念和研究任务二、药物化学课程内容和要求三、药物化学的发展与现状四、化学药物质量和药品标准五、药物的名称第一章 绪 论 Chapter 1.Introduct6 6一、药物化学中的一些概念Some Important ConceptsIUPACIUPAC:Medicinal Chemistry is a chemistry-based Medicinal Chemistry is a chemistry-based discipline,involving aspects of biological,medical and discipline,involving aspects of biological,medical and pharmaceutical sciences.It is concerned with the pharmaceutical sciences.It is concerned with the invention,discovery,design,identification and preparation invention,discovery,design,identification and preparation of biological active compounds,the study of their of biological active compounds,the study of their metabolism,the interpretation of their mode of action at metabolism,the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-the molecular level and the construction of structure-activity relationship(SAR),the relationships between activity relationship(SAR),the relationships between chemical structure and pharmacological activity for a chemical structure and pharmacological activity for a series of compounds.series of compounds.一、药物化学中的一些概念Some Important 7 7一、药物化学中的一些概念Some Important Concepts化学药物化学药物化学药物化学药物(Drug or Medicine)(Drug or Medicine):是对疾病具有预防、治:是对疾病具有预防、治:是对疾病具有预防、治:是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用于调节机体生理功能的化学物质。疗和诊断作用或用于调节机体生理功能的化学物质。疗和诊断作用或用于调节机体生理功能的化学物质。疗和诊断作用或用于调节机体生理功能的化学物质。药物化学药物化学药物化学药物化学(Medicinal/Pharmaceutical Chemistry)(Medicinal/Pharmaceutical Chemistry):是:是:是:是一门建立在化学学科和医学生物学科基础上,设计、合一门建立在化学学科和医学生物学科基础上,设计、合一门建立在化学学科和医学生物学科基础上,设计、合一门建立在化学学科和医学生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物成新的活性化合物成新的活性化合物成新的活性化合物,研究构效关系研究构效关系研究构效关系研究构效关系,解析药物的作用机理解析药物的作用机理解析药物的作用机理解析药物的作用机理,创制并研究用于预防诊断和治疗疾病药物的一门学科。创制并研究用于预防诊断和治疗疾病药物的一门学科。创制并研究用于预防诊断和治疗疾病药物的一门学科。创制并研究用于预防诊断和治疗疾病药物的一门学科。一、药物化学中的一些概念Some Important 8 8二、二、一些术语中英文对照一些术语中英文对照 Contrast of English and Chinese Version of Specific terms构效关系(SAR):Structure and Activity Relationship.构性关系(SPR):Structure and Property Relationship.药物分子设计(MDD):Molecular Drug Design.先导化合物(LC):Lead Compound.化学实体(NCE):New Chemical Entities.二、一些术语中英文对照 Contrast of Engl9 9三、药物化学的四大任务三、药物化学的四大任务Four Main Tasks Tasks of MedicinalChemistryIMDDIISPRPropertyStabilityIIISARMolecular mechanismIVSynthesisDesignMetabolic process ofside-effectImprovementMedicamentdesignClinical useSeparationidentificationStructuremodificationSARDevelop new drugIdentificationImpurity testDeterminationStorageBasic theory for PreclinicalusagePharmaceuticalprocess三、药物化学的四大任务Four Main Tasks Ta1010四、药物化学简史回顾四、药物化学简史回顾与展望与展望早期:经验性摸索阶段早期:经验性摸索阶段,Discovery。当代:理论半经验性探索阶段当代:理论半经验性探索阶段,Development。现代:计算机辅助理论性指导阶段现代:计算机辅助理论性指导阶段,Design。将来:需要更完善的理论指导将来:需要更完善的理论指导,Direction。四、药物化学简史回顾与展望早期:经验性摸索阶段,Disco1111四、药物化学简史回顾四、药物化学简史回顾早期:Pharmaceutical Chemistry【19191919世纪】从药用植物中分离、鉴定其中的世纪】从药用植物中分离、鉴定其中的世纪】从药用植物中分离、鉴定其中的世纪】从药用植物中分离、鉴定其中的有效成分,并且合成其结构类似物,通过药有效成分,并且合成其结构类似物,通过药有效成分,并且合成其结构类似物,通过药有效成分,并且合成其结构类似物,通过药理筛选寻找活性更高的化合物,导致发现新理筛选寻找活性更高的化合物,导致发现新理筛选寻找活性更高的化合物,导致发现新理筛选寻找活性更高的化合物,导致发现新的。的。的。的。【修【修【修【修 饰】对饰】对饰】对饰】对LCLCLCLC进行结构修饰、改造等方进行结构修饰、改造等方进行结构修饰、改造等方进行结构修饰、改造等方面的优面的优面的优面的优 化,可能得到比天然产物活性更强、化,可能得到比天然产物活性更强、化,可能得到比天然产物活性更强、化,可能得到比天然产物活性更强、毒性更小的可用于临床的药物。毒性更小的可用于临床的药物。毒性更小的可用于临床的药物。毒性更小的可用于临床的药物。【基【基【基【基 础】主要是化学。础】主要是化学。础】主要是化学。础】主要是化学。【实【实【实【实 例】镇痛药吗啡、抗疟药奎宁、解例】镇痛药吗啡、抗疟药奎宁、解例】镇痛药吗啡、抗疟药奎宁、解例】镇痛药吗啡、抗疟药奎宁、解痉药阿托品、局麻药可卡因等。痉药阿托品、局麻药可卡因等。痉药阿托品、局麻药可卡因等。痉药阿托品、局麻药可卡因等。四、药物化学简史回顾早期:Pharmaceutical C1212四、药物化学简史回顾四、药物化学简史回顾【早期实例】【早期实例】ExamplesMorphineMorphine:Analgesics:AnalgesicsAtropine Atropine:Anticholinergic:AnticholinergicQuinineQuinine:Antimalarial:AntimalarialCocaineCocaine:Local:Local AnestheticsAnesthetics四、药物化学简史回顾【早期实例】ExamplesMor1313四、药物化学简史回顾四、药物化学简史回顾当代当代:Medicinal Chemistry【2020世纪】构效关系研究的深入,提出了药物作用机世纪】构效关系研究的深入,提出了药物作用机理假说,特别是近理假说,特别是近3030年以来,随着有关生命科学、基年以来,随着有关生命科学、基础学科研究的发展、提出了许多新理论。础学科研究的发展、提出了许多新理论。【理【理 论】受体学说(论】受体学说(ReceptorsReceptors),从分子水平上阐),从分子水平上阐明药物作用机理,应用受体理论指导药物分子设计,明药物作用机理,应用受体理论指导药物分子设计,可寻找特异性高毒副作用小的受体激动剂或受体拮抗可寻找特异性高毒副作用小的受体激动剂或受体拮抗剂来发展新药。剂来发展新药。【基【基 础】化学和生物学等多种学科。础】化学和生物学等多种学科。【实【实 例】例】H H2 2受体阻断剂西咪替丁受体阻断剂西咪替丁(Cimetidine)(Cimetidine),发,发展了一类新的抗消化道溃疡药。展了一类新的抗消化道溃疡药。四、药物化学简史回顾当代:Medicinal Chemis1414四、药物化学简史回顾四、药物化学简史回顾【当代实例】【当代实例】H2受体拮抗剂受体拮抗剂:Anti-ulcer Agents西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁 Cimetidine Cimetidine 烟酸雷尼替丁烟酸雷尼替丁烟酸雷尼替丁烟酸雷尼替丁 Ranitidine Ranitidine HydrochlorideHydrochloride 19761983 法莫替丁法莫替丁 Famotidine 作用强度比西咪替丁大30100倍,比雷尼替丁大610倍,可能使噻唑环上的胍基增强了与H2受体结合力。作用比西咪替丁强58倍,对胃及十二指肠溃疡疗效高,且有速效和长效的特点。其副作用比西咪替丁小,无抗雄激素的副作用。四、药物化学简史回顾【当代实例】H2受体拮抗剂:Ant1515四、药物化学简史回顾四、药物化学简史回顾现代现代:Theory,CADD【2121世纪】生物信息学,计算机学等相关学科世纪】生物信息学,计算机学等相关学科科。科。【理【理 论】受体理论,动态理论仍需突破。论】受体理论,动态理论仍需突破。【基【基 础】化学,生物学,信息学,计算机础】化学,生物学,信息学,计算机科学等多种交叉学科。科学等多种交叉学科。【实【实 例】例】四、药物化学简史回顾现代:Theory,CADD【21世纪1616四、药物化学简史回顾四、药物化学简史回顾【现代实例】【现代实例】3D-QSARAsulacrineAsulacrineDonepezilDonepezil抗非小细胞癌和乳腺癌抗非小细胞癌和乳腺癌 抗老年性痴呆抗老年性痴呆抗老年性痴呆抗老年性痴呆四、药物化学简史回顾【现代实例】3D-QSARAsula1717四、药物化学简史回顾四、药物化学简史回顾【现代实例】【现代实例】药效基团药效基团-构象分析构象分析Smith Kline Beecham Smith Kline Beecham Genentech Genentech 抑制血小板聚合抑制血小板聚合 抗凝血活性抗凝血活性 四、药物化学简史回顾【现代实例】药效基团-构象分析Smi1818四、药物化学简史回顾四、药物化学简史回顾【现代实例】【现代实例】数据库搜寻数据库搜寻HIVHIV蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂 治疗肺动脉高血压治疗肺动脉高血压治疗肺动脉高血压治疗肺动脉高血压 Merck DMP 323 SmithKline Beecham 四、药物化学简史回顾【现代实例】数据库搜寻HIV蛋白酶抑1919四、药物化学简史回顾四、药物化学简史回顾【现代实例】【现代实例】SBDD SBDD L-735524L-735524Ro31-8959Ro31-8959IndinaviIndinaviInviraserInviraser,SaquinavirSaquinavirHIV HIV 蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂四、药物化学简史回顾【现代实例】SBDD L-735522020五、药物化学的地位五、药物化学的地位基础基础无机化学无机化学有机化学有机化学多种生命科学多种生命科学药物化学药物化学药物化学药物化学专业基础必修课专业基础必修课药剂学药剂学药物分析药物分析制药工程制药工程 等等 天然药物化学天然药物化学 计算机信息技术计算机信息技术 结晶结晶/光谱学光谱学生物化学生物化学药理药理/毒理学毒理学分子生物学分子生物学药物动力学药物动力学 结构化学结构化学 生物信息学生物信息学免疫免疫/遗传学遗传学下游学科下游学科 分析化学分析化学生理学生理学五、药物化学的地位基础无机化学有机化学多种生命科学药物化学药2121六、药化主要内容和基本要求六、药化主要内容和基本要求(一)主要内容(一)主要内容1.1.1.1.各类药物的发展;各类药物的发展;各类药物的发展;各类药物的发展;2.2.2.2.讨论药物分类或化学结构类型讨论药物分类或化学结构类型讨论药物分类或化学结构类型讨论药物分类或化学结构类型 ;3.3.3.3.药物化学结构与理化性质的关系药物化学结构与理化性质的关系药物化学结构与理化性质的关系药物化学结构与理化性质的关系 ;4.4.4.4.药物化学结构与生物活性的关系药物化学结构与生物活性的关系药物化学结构与生物活性的关系药物化学结构与生物活性的关系 ;5.5.5.5.各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化学名、合成路线、理化性质及应用特点;学名、合成路线、理化性质及应用特点;学名、合成路线、理化性质及应用特点;学名、合成路线、理化性质及应用特点;6.6.6.6.药物研究与开发的途径和方法药物研究与开发的途径和方法药物研究与开发的途径和方法药物研究与开发的途径和方法 。六、药化主要内容和基本要求(一)主要内容2222六、药化主要内容和基本要求六、药化主要内容和基本要求(二)(二)制药工程专业基本要求制药工程专业基本要求制药工程专业基本要求制药工程专业基本要求1.1.掌握药物制剂的化学原理;掌握药物制剂的化学原理;掌握药物制剂的化学原理;掌握药物制剂的化学原理;例子:苄青霉素例子:苄青霉素例子:苄青霉素例子:苄青霉素2.2.为药物分析奠定化学理论基础;为药物分析奠定化学理论基础;为药物分析奠定化学理论基础;为药物分析奠定化学理论基础;药典药典药典药典:ArOH+FeCl:ArOH+FeCl3 3显色显色显色显色;ArNH;ArNH2 2DiazoDiazo3.3.掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法;掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法;掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法;掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法;原理:前药原理原理:前药原理原理:前药原理原理:前药原理,生物电子等排体,拼合原理,生物电子等排体,拼合原理,生物电子等排体,拼合原理,生物电子等排体,拼合原理,方法:方法:方法:方法:CADD,QSAR,3D-CADD,QSAR,3D-QSAR,CoMFA,CoMSIAQSAR,CoMFA,CoMSIA。六、药化主要内容和基本要求(二)制药工程专业基本要求2323各章学时和任课老师各章学时和任课老师周周周周次次次次理论理论理论理论学学学学时时时时任课任课任课任课教师教师教师教师实验辅实验辅实验辅实验辅导教师导教师导教师导教师1 1绪论绪论绪论绪论2 2孟歌孟歌孟歌孟歌李义平李义平李义平李义平2 2麻醉药麻醉药麻醉药麻醉药4 43 3镇静催眠药镇静催眠药镇静催眠药镇静催眠药4 44 4抗精神病药抗精神病药抗精神病药抗精神病药4 45 5镇痛药镇痛药镇痛药镇痛药2 26 6非甾体抗炎药非甾体抗炎药非甾体抗炎药非甾体抗炎药4 47 7心血管系统疾病用药心血管系统疾病用药心血管系统疾病用药心血管系统疾病用药4 48 8心血管系统疾病用药心血管系统疾病用药心血管系统疾病用药心血管系统疾病用药(2)/(2)/组胺受体拮抗剂组胺受体拮抗剂组胺受体拮抗剂组胺受体拮抗剂(2)(2)4 41010合成抗菌药和抗病毒药合成抗菌药和抗病毒药合成抗菌药和抗病毒药合成抗菌药和抗病毒药4 41212抗生素抗生素抗生素抗生素4 41313抗生素抗生素抗生素抗生素/抗肿瘤抗肿瘤抗肿瘤抗肿瘤4 41414抗肿瘤抗肿瘤抗肿瘤抗肿瘤/激素类药物激素类药物激素类药物激素类药物4 41515激素类药物激素类药物激素类药物激素类药物2 21717总学时数目总学时数目总学时数目总学时数目4 46 6各章学时和任课老师周次理论学时任课实验辅导教师1绪论2孟歌李2424七、七、化学药物的质量和药品标准化学药物的质量和药品标准重要性:重要性:化学药物的质量至关重要,关系到人的生化学药物的质量至关重要,关系到人的生命与健康。药物在发挥药效的同时,应不命与健康。药物在发挥药效的同时,应不产生或较少产生副作用,药物产生副作用产生或较少产生副作用,药物产生副作用是由于药物本身具有多种生理活性、药物是由于药物本身具有多种生理活性、药物在体内代谢产物所致,也可能来自药物中在体内代谢产物所致,也可能来自药物中存在的杂质。存在的杂质。七、化学药物的质量和药品标准重要性:2525七、七、化学药物的质量和药品标准化学药物的质量和药品标准杂质来源:杂质来源:杂质来源:杂质来源:化学药物的杂质来源一是在生产过程中引进和产化学药物的杂质来源一是在生产过程中引进和产化学药物的杂质来源一是在生产过程中引进和产化学药物的杂质来源一是在生产过程中引进和产生的药物以外的其它化学物质,如果药物是光学生的药物以外的其它化学物质,如果药物是光学生的药物以外的其它化学物质,如果药物是光学生的药物以外的其它化学物质,如果药物是光学活性物质,其消旋物和手征性对映体均是杂质。活性物质,其消旋物和手征性对映体均是杂质。活性物质,其消旋物和手征性对映体均是杂质。活性物质,其消旋物和手征性对映体均是杂质。杂质的存在,使药物产生毒副作用,对制剂的质杂质的存在,使药物产生毒副作用,对制剂的质杂质的存在,使药物产生毒副作用,对制剂的质杂质的存在,使药物产生毒副作用,对制剂的质量和贮存也有不利的影响,必须经精制除去,但量和贮存也有不利的影响,必须经精制除去,但量和贮存也有不利的影响,必须经精制除去,但量和贮存也有不利的影响,必须经精制除去,但是在不影响疗效和在不产生毒性的原则下,对某是在不影响疗效和在不产生毒性的原则下,对某是在不影响疗效和在不产生毒性的原则下,对某是在不影响疗效和在不产生毒性的原则下,对某些杂质允许有一定的限量。些杂质允许有一定的限量。些杂质允许有一定的限量。些杂质允许有一定的限量。七、化学药物的质量和药品标准杂质来源:2626七、七、化学药物的质量和药品标准化学药物的质量和药品标准纯度标准:纯度标准:纯度标准:纯度标准:药物的纯度应遵守国家颁布的药品标准:药物的纯度应遵守国家颁布的药品标准:药物的纯度应遵守国家颁布的药品标准:药物的纯度应遵守国家颁布的药品标准:如:如:如:如:中华人民共和国药典中华人民共和国药典中华人民共和国药典中华人民共和国药典和国家药品标准。和国家药品标准。和国家药品标准。和国家药品标准。美国药典、美国药典、美国药典、美国药典、英国药典、英国药典、英国药典、英国药典、日本药典、日本药典、日本药典、日本药典、印度药典等。印度药典等。印度药典等。印度药典等。七、化学药物的质量和药品标准纯度标准:2727八、八、药物的名称药物的名称 根据不同的命名原则,一种药物可有多个根据不同的命名原则,一种药物可有多个名称,主要包括以下几种:名称,主要包括以下几种:通用名通用名:General Name;INN.化学名化学名:Chemical Name;IUPAC.商品名商品名:Trade Name;TM.八、药物的名称 根据不同的命名原则,一种药物可有多个名称,2828八、八、药物的名称药物的名称 (一)药物的通用名 国家药典委员会编写的中国药品通用名称是中国药品命名的依据,是以世界卫生组织推荐使用的“国际非专利药名”(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN)为基础,结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称即按照中国药品通用名称及其命名原则命名,英文名采用国际非专利药名(INN)。八、药物的名称(一)药物的通用名 国家药典委员会编写2929一些术语中英文对照课件3030八、药物的名称八、药物的名称(二)药物的化学名称(二)药物的化学名称 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构,作为药师应掌握药品的药物的化学名准确的反映出药物的化学结构,作为药师应掌握药品的药物的化学名准确的反映出药物的化学结构,作为药师应掌握药品的药物的化学名准确的反映出药物的化学结构,作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的有机化化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的有机化化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的有机化化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的有机化学命名原则命名,母体的选定与美国化学文摘学命名原则命名,母体的选定与美国化学文摘学命名原则命名,母体的选定与美国化学文摘学命名原则命名,母体的选定与美国化学文摘(Chemical(Chemical Abstract,CA)Abstract,CA)系统一致,然后将其它的取代基的位置和名称标出。系统一致,然后将其它的取代基的位置和名称标出。系统一致,然后将其它的取代基的位置和名称标出。系统一致,然后将其它的取代基的位置和名称标出。例如:局部麻醉药物盐酸利多卡因的命名:例如:局部麻醉药物盐酸利多卡因的命名:例如:局部麻醉药物盐酸利多卡因的命名:例如:局部麻醉药物盐酸利多卡因的命名:八、药物的名称(二)药物的化学名称3131八、药物的名称八、药物的名称(二)药物的化学名称(二)药物的化学名称盐酸利多卡因盐酸利多卡因盐酸利多卡因盐酸利多卡因 选定选定选定选定 乙酰胺乙酰胺乙酰胺乙酰胺(acetamide)(acetamide)为母体,在乙酰胺的氮原子上有为母体,在乙酰胺的氮原子上有为母体,在乙酰胺的氮原子上有为母体,在乙酰胺的氮原子上有2,6-2,6-二甲基苯基二甲基苯基二甲基苯基二甲基苯基(2,6-dimethylphenyl)(2,6-dimethylphenyl)取代,在乙酰胺的取代,在乙酰胺的取代,在乙酰胺的取代,在乙酰胺的2 2位有二乙氨基位有二乙氨基位有二乙氨基位有二乙氨基(Diethylamino)(Diethylamino)取代。取代。取代。取代。中文化学名:中文化学名:中文化学名:中文化学名:2-(2-(二乙氨基二乙氨基二乙氨基二乙氨基)-N-(2,6-)-N-(2,6-二甲基苯基二甲基苯基二甲基苯基二甲基苯基)乙酰胺盐乙酰胺盐乙酰胺盐乙酰胺盐酸盐一水合物酸盐一水合物酸盐一水合物酸盐一水合物 英文化学名:英文化学名:英文化学名:英文化学名:2-(Diethylamino)-N-(2,6-2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide hydrochloride dimethylphenyl)acetamide hydrochloride monohydrate monohydrate 八、药物的名称(二)药物的化学名称3232八、药物的名称八、药物的名称 (三)药品的商品名(三)药品的商品名注册商标:注册商标:药品的商品名可以得到注册保药品的商品名可以得到注册保护,是生产厂家为保护其产品的生产权和护,是生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。市场占有权使用的名称。例如:例如:辉瑞制药有限公司注册的络活喜辉瑞制药有限公司注册的络活喜(Norvasc),为苯磺酸氨氯地平的商品名。,为苯磺酸氨氯地平的商品名。八、药物的名称(三)药品的商品名3333九、我国药化的发展状况九、我国药化的发展状况(一)现状与差距(一)现状与差距50-70 50-70 年代:仿制为主,年代:仿制为主,年代:仿制为主,年代:仿制为主,1000 1000多种原料药;多种原料药;多种原料药;多种原料药;8080年代至今:年代至今:年代至今:年代至今:14001400多种原料药,年产多种原料药,年产多种原料药,年产多种原料药,年产4343吨;吨;吨;吨;34 34剂型的化学药品剂型的化学药品剂型的化学药品剂型的化学药品40004000余种;余种;余种;余种;如:如:如:如:VcVc,PenicillinPenicillin,etcetc。1985,4.1:1985,4.1:专利法的实施;专利法的实施;专利法的实施;专利法的实施;WTO.WTO.创新不足创新不足九、我国药化的发展状况(一)现状与差距创新不足3434九、我国药化的发展状况九、我国药化的发展状况 (二)成绩(二)成绩研发新药:青蒿素;双氢青蒿素;蒿甲醚;研发新药:青蒿素;双氢青蒿素;蒿甲醚;先导化合物:氯喹;蒿乙醚;青蒿琥酯;苯芴先导化合物:氯喹;蒿乙醚;青蒿琥酯;苯芴醇;石杉碱甲;山莨菪碱;樟柳碱;一叶萩碱;醇;石杉碱甲;山莨菪碱;樟柳碱;一叶萩碱;葛根素;三尖杉酯碱;高三尖杉酯碱及其类似葛根素;三尖杉酯碱;高三尖杉酯碱及其类似物;羟甲基芬太尼,联苯双酯;酞丁安。物;羟甲基芬太尼,联苯双酯;酞丁安。九、我国药化的发展状况(二)成绩3535九、我国药化的发展状况九、我国药化的发展状况 (二)方向(二)方向MDD,SAR,Mechanism,Theory,CADD,Funding,New Methods and Biotechnics,Gene engineering,Lab and Center,LC from TCM.非专利药的研发;非专利药的研发;开发自主产权的新药。开发自主产权的新药。九、我国药化的发展状况(二)方向3636十、药化学习重点和方法十、药化学习重点和方法 1.1.1.1.掌握常用药物的结构类型和分类,掌握各类型代表药掌握常用药物的结构类型和分类,掌握各类型代表药掌握常用药物的结构类型和分类,掌握各类型代表药掌握常用药物的结构类型和分类,掌握各类型代表药物的法定药名(包括英文药名)和物的法定药名(包括英文药名)和物的法定药名(包括英文药名)和物的法定药名(包括英文药名)和化学结构式化学结构式化学结构式化学结构式,熟悉中英,熟悉中英,熟悉中英,熟悉中英文化学名。文化学名。文化学名。文化学名。2.2.2.2.掌握常用药物的理化性质及其规律,特别是影响药效、掌握常用药物的理化性质及其规律,特别是影响药效、掌握常用药物的理化性质及其规律,特别是影响药效、掌握常用药物的理化性质及其规律,特别是影响药效、毒性、药品质量以及与药物制剂、药物分析方法有关的理毒性、药品质量以及与药物制剂、药物分析方法有关的理毒性、药品质量以及与药物制剂、药物分析方法有关的理毒性、药品质量以及与药物制剂、药物分析方法有关的理化性质。化性质。化性质。化性质。3.3.3.3.熟悉常用药物的制备原理和方法。药物杂质与制备的熟悉常用药物的制备原理和方法。药物杂质与制备的熟悉常用药物的制备原理和方法。药物杂质与制备的熟悉常用药物的制备原理和方法。药物杂质与制备的关系,检测与控制杂质的方法以及保证药物质量的方法。关系,检测与控制杂质的方法以及保证药物质量的方法。关系,检测与控制杂质的方法以及保证药物质量的方法。关系,检测与控制杂质的方法以及保证药物质量的方法。4.4.4.4.熟悉药物的化学结构特征与生物活性的关系,熟悉各熟悉药物的化学结构特征与生物活性的关系,熟悉各熟悉药物的化学结构特征与生物活性的关系,熟悉各熟悉药物的化学结构特征与生物活性的关系,熟悉各类药物的作用机制、体内代谢、药效、毒副作用及临床适类药物的作用机制、体内代谢、药效、毒副作用及临床适类药物的作用机制、体内代谢、药效、毒副作用及临床适类药物的作用机制、体内代谢、药效、毒副作用及临床适应症。应症。应症。应症。5.5.5.5.了解寻找新药的途径和方法及新药开发的新进展。了解寻找新药的途径和方法及新药开发的新进展。了解寻找新药的途径和方法及新药开发的新进展。了解寻找新药的途径和方法及新药开发的新进展。Chemical Structure 十、药化学习重点和方法 1.掌握常用药物的结构类型和分类,3737药物化学部分相关期刊杂志药物化学部分相关期刊杂志1.J.Med.Chem.ACS1.J.Med.Chem.ACS2.J.Nat.Prod.ACS2.J.Nat.Prod.ACS3.Bioorg.Med.Chem.Lett.3.Bioorg.Med.Chem.Lett.4.Bioorg.Med.Chem.4.Bioorg.Med.Chem.5.ACS Chem.Bio.ACS5.ACS Chem.Bio.ACS6.J.Am.Chem.Soc.ACS6.J.Am.Chem.Soc.ACS7.J.Org.Chem.ACS7.J.Org.Chem.ACS8.8.中国药物化学杂志中国药物化学杂志中国药物化学杂志中国药物化学杂志9.9.医药工业杂志医药工业杂志医药工业杂志医药工业杂志10.10.各药学院校学报各药学院校学报各药学院校学报各药学院校学报药物化学部分相关期刊杂志1.J.Med.Chem.3838Kindly RemindsMy Email address:,Tel:82656327,Office:Pharm Building 317,Lab:Pharm Building 108.Kindly RemindsMy Email address3939本本 章章 复复 习习 题题1 1药物化学的研究内容和任务包括那些?药物化学的研究内容和任务包括那些?2 2药物的杂质指那些物质?药物的杂质指那些物质?3 3举出两种药物的通用名、化学名和商品举出两种药物的通用名、化学名和商品名。名。本 章 复 习 题4040一些术语中英文对照课件4141一些术语中英文对照课件4242
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