α受体激动剂课件.ppt

、 受 体 激 动 剂 ： epinephrine、ephedrime和 dopamine 受 体 激 动 剂 ： 1、 2受 体 激 动 剂 ： norepinephrine、metaraminol间 羟 胺 1受 体 激 动 剂 ： Phenylephrine去 氧 肾 上 腺素 、 Methoxamine甲 氧 明 2受 体 激 动 剂 ： 可 乐 定 ， 右 美 托 咪 定 ， 羟甲 唑 啉 酪 氨 酸 受 体 激 动 药 去 甲 肾 上 腺 素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)NA为 去 甲 肾 上 腺 素 能 神 经 的 递 质 ， 药 用 的 NA为 人 工 合 成 品 ， 化 学 性 质 不 稳 定 ， 见 光 、 遇热 易 分 解 失 效 ， 在 碱 性 溶 液 中 易 氧 化 失 效 ，在 酸 性 溶 液 中 较 稳 定 ， 禁 与 碱 性 药 物 配 伍 。 体 内 过 程 1.口 服 易 被 碱 性 肠 液 破 坏 ， 故 无 效 ； 皮 下 注 射或 肌 内 注 射 因 用 药 局 部 血 管 剧 烈 收 缩 ， 吸 收 甚少 ， 且 易 引 起 局 部 组 织 缺 血 坏 死 ， 故 一 般 采 用静 脉 滴 注 给 药 。2.药 用 去 甲 肾 上 腺 素 的 去 向 同 体 内 的 递 质 。 药 理 作 用 对 受 体 具 有 强 大 的 激 动 作 用 ； 对 1受 体 激 动 作 用 较 弱 ； 对 2受 体 无 作 用 。 1.收 缩 血 管 激 动 血 管 1受 体 ,使 血 管 收 缩 ,主 要 是 小 动 脉 、小 静 脉 血 管 收 缩 。 血 管 收 缩 强 度 顺 序 是 ： 皮 肤 、 粘 膜 血 管 肾 脏 血 管 脑 、 肝 、 肠 系 膜 血 管 骨 骼 肌 血 管 1受 体 ， 心 肌 收 缩 力 加 强 ， 心率 加 快 ， 传 导 加 快 ， 心 输 出 量 增 加 。 间 接 ： 心 率 减 慢 （ 减 压 反 射 作 用 ） 。 整 体 情 况 ： 心 率 减 慢 对 受 体 阻 断 药 所 引 起 的 低 血 压 有 效 受 体阻 断 药 【 禁 忌 证 】高 血 压 、 动 脉 硬 化 、 器 质 性 心 脏 病 、 少 尿 或 无 尿 者 应 慎 用 或 禁 用 。 1受 体 和 1受 体 。 对 1受 体 作 用 较弱 。 2. 其 作 用 特 点 为 ： 作 用 比 去 甲 肾 上 腺 素 弱 ， 但 作 用 持 久( ； 可 肌 内 注 射 也 可 静 脉 滴 注 ， 不 引 起 局部 缺 血 坏 死 ； 不 易 引 起 肾 功 能 衰 竭 。 常 作 为 去 甲 肾上 腺 素 的 代 用 品 ， 用 于 抗 休 克 和 治 疗 低血 压 。 激 动 血 管 平 滑 肌 细 胞 膜 上 的 1受 体 ， 使 血 管 收缩 ， 血 压 升 高 ， 可 用 于 防 治 低 血 压 ； 如 果 血 压正 常 ， 用 药 后 血 压 超 过 生 理 水 平 ， 反 射 性 兴 奋迷 走 神 经 ， 使 心 率 减 慢 ， 用 于 治 疗 阵 发 性 室 上性 心 动 过 速 ； 去 氧 肾 上 腺 素 滴 眼 后 可 激 动 瞳 孔开 大 肌 细 胞 膜 上 的 1受 体 ， 使 其 收 缩 ， 瞳 孔 扩大 ， 用 于 检 查 眼 底 ， 既 作 用 时 间 短 ， 又 不 影 响视 力 。 比 阿 托 品 作 用 弱 ， 不 升 高 眼 内 压 . 中 枢 性 2受 体 激 动 剂 ， 通 过 激 活 抑 制 性 神经 元 ， 降 低 血 管 运 动 中 枢 的 紧 张 性 ， 使 外周 交 感 神 经 的 功 能 降 低 而 引 起 降 压 作 用 适 用 治 疗 中 度 高 血 压 ， 常 用 于 其 他 药 无 效时 适 用 治 疗 中 度 高 血 压 ， 常 用 于 其 他 药 无 效 时 。降 压 作 用 中 等 偏 强 ， 不 显 著 影 响 肾 血 流 量和 肾 小 球 滤 过 率 ， 一 般 用 于 高 血 压 的 长 期治 疗 。 高 血 压 急 症 用 静 脉 注 射 ， 也 可 静 脉滴 注 。 口 服 也 用 于 预 防 偏 头 痛 ， 或 作 为 治疗 吗 啡 类 镇 痛 药 或 瘾 者 的 戒 毒 药 。 点 眼 用于 治 疗 开 角 型 青 光 眼 。常 见 的 不 良 反 应 是 口 干 和 便 秘 。 选 择 性 2受 体 激 动 剂 美 国 目 前 唯 一 的 静 脉 用 2受 体 激 动 剂 镇 静 、 镇 痛 2肾 上 腺 素 受 体 激 动 剂 通 过 调 节 负 责 产 生觉 醒 的 神 经 元 基 质 的 活 性 来 产 生 睡 眠 右 美 托 咪 定 的 催 眠 作 用 与 自 然 睡 眠 相 似 ，且 具 有 有 效 的 唤 醒 系 统 维 持 镇 静 ， 同 时 能 够 被 唤 醒 此 外 ， 阻 断 交 感 神 经 活 性 ， 降 低 儿 茶 酚 按含 量 ， 降 低 血 压 的 效 果